碳酸锂在131I治疗Graves病中的应用

简要评述了碳酸锂对甲状腺摄碘率、甲状腺体积、甲状腺激素等的影响以及临床应用的适用范围.锂离子可以增加131I在甲状腺的停留时间,减少1311用量并提高治疗效果.同时,碳酸锂有抑制甲状腺合成、释放甲状腺激素的作用,可望通过服用碳酸锂减轻131I治疗后由于甲状腺激素水平升高引起的症状和体征.另外,由于碳酸锂有一定的升白细胞作用,因此碳酸锂与131I联合应用治疗Graves病(GD)有一定的适应症.     

碳酸锂对Graves甲亢患者摄131I率的影响

为观察碳酸锂对Graves甲亢患者摄^131I率的影响，将15例24h摄^131I率＜55%，拟进行^131I治疗的Graves甲亢患者，给碳酸锂口服每日三次，每次250mg,6天后进行甲状腺摄^131I率测定。结果表明：患者口服碳酸锂后，甲状腺摄^131I率明显升高（P＜0.01).4h摄^131I率平均提高88%；6h摄^131I率平均提高73%；24h摄^131I率平均提高66%。根据服用碳酸锂后24h甲状腺摄^131I率，计算其治疗用^131I量为服用碳酸锂前的62%，平均减少了38%。因此碳酸锂可以大大提高Graves甲亢患者摄^131I率，降低甲亢患者治疗用^131I的剂量。     

^131I标记肿瘤血管靶向多肽的实验研究

设计合成含精氨酸-精氨酸-亮氨酸（RRL）序列的多肽,并用氯胺-T法对其进行^131I标记,标记率约60％,放化纯度〉99％。体外放置24h放化纯度仍≥90％。肿瘤对^131I标记多肽的摄取在注射后明显高于其他器官,注药后24h,肿瘤对^131I-多肽的摄取约为0．65％ID／g,肿瘤与肌肉的放射性摄取比（T／NT）达9．08。以上结果表明：通过氯胺-T法对该多肽进行^131I标记是可行的,标记物可在体外稳定存放24h;^131I-多肽可以靶向肿瘤血管,有进一步研究的价值。     

Graves病131I治疗前后免疫指标及细胞因子的变化

通过研究Graves病(GD)患者治疗前后多种免疫指标及细胞因子的变化与甲状腺功能的相关性，探讨GD的发病机制。采用全自动生化分析及体外放射免疫分析法测定45例^131I治疗前甲状腺功能亢进的GD患者及其中40例^131I治疗后缓解的GD患者、30例正常对照者血清中的FT3、FT4、TSH、TGA、MCA，免疫指标IgG、IgM、IgA、C3、C4及细胞因子IL—2、IL—6、IL—8的水平。结果表明GD患者发病机制中，IgG、IgM、C3、C4、IL—2及IL—6、IL—8均参与其中，IgG、IL—2及IL—6在一定程度上反映了GD的活动性，可作为临床评价病情和进展的参考指标。     

131I治疗Graves病的最适剂量探讨

131I治疗弥漫性甲状腺肿并机能亢进症(Grves病)的应用已日渐广泛,但如何控制131I治疗剂量,以求甲亢得到治愈而尽量少发生近期永久性甲低,则是不断深入研究的问题.就131I最适治疗剂量曾提出新的二步计算模式[1],本研究则对此进行深入探讨.     

~(131)I标记新型小分子肽VP2

本文通过双功能偶联剂5-(三正丁基锡)-3-吡啶甲酸-N-琥珀酰亚胺酯(SPC)将131I标记到小分子融合多肽VP2上,研究了131I标记多肽VP2的体内外稳定性及在正常小鼠体内的代谢与分布。结果表明,该标记药物室温下放置48h后放化纯度仍可达97%,其在小鼠体内可通过胃肠道快速代谢,在甲状腺的摄取较低。用间接标记法得到的131I-SPC-VP2在体内外有良好的稳定性。     

131I治疗青少年和儿童Graves''''病的临床应用

对^131I治疗儿童和青少年Graves’病的疗效和副作用以及^131I的剂量对治疗Graves’病的影响进行了论述。50多年的医疗实践证明，^131I治疗儿童和青少年Graves’病是安全、有效的，并应该作为首选的治疗方法。     

血管抑素的131I标记及其对裸鼠A549肺肿瘤的作用

采用一步法从人血浆中分离血管抑素(Angiostatin,AS),并用L-Lysine Sepharose 4B作亲和层析纯化;将提纯的AS用Iodogen固相法进行131I标记,分析131I-AS的标记率、比活度,并评价其体外稳定性;32只荷A549肺肿瘤的裸鼠随机分为4组,腹腔注射131I-AS(含11.1 MBq131I,AS为12.5 mg/kg)1、31I 11.1MBq、AS 12.5 mg/kg和生理盐水0.3 mL,1次/周,治疗4周,观察28 d内肿瘤体积的变化。结果显示,131I-AS标记率为77.8%~86.7%,比活度为1.28~3.96 TBq/g,放化纯度为98.6±0.26%。标记产物-20℃存放7 d,放化纯度降至72%;治疗28 d后,131I-AS组1、31I组、AS组和生理盐水组小鼠肿瘤的体积分别是(1 956±98)(、5 284±123)(、3 948±115)(、7 350±153)mm3。以上结果提示,131I-AS能较强地抑制小鼠体内移植肿瘤的生长,其抑制作用优于单纯应用等浓度的AS及131I,131I-AS在治疗肿瘤中有潜在的应用前景。     

寡聚对苯乙炔与多肽拮抗剂RM26的偶联及~(131)I标记研究

结合寡聚对苯乙炔(oligo p-phenylene ethynylene,OPE)较强细胞膜穿透能力和多肽拮抗剂RM26对PC-3癌细胞的高亲和性,设计合成OPE-RM26偶联物。采用Iodogen涂管法对偶联物进行~(131)I标记,得到标记率为95%的放射性标记物~(131)I-OPE-RM26,室温下放置24h后其放化纯度仍大于90%,具有良好的体外稳定性。研究结果为制备具有靶点识别、膜穿透性、射线杀伤的多功能放射性药物提供参考。     

分化型甲状腺癌患者的131I有效半衰期

通过测量分化型甲状腺癌患者在全甲状腺切除术后,接受131I治疗后对周围环境的辐射剂量率,采用单指数曲线拟合方法处理测量数据,计算出分化型甲状腺癌患者的131I平均有效半衰期为（14.6±6.5）h,该结果与国外文献报道均值接近,说明131I有效半衰期不存在人种差异性。对患者有效半衰期进行的统计学检验表明,患者有效半衰期与服药次数和年龄有负相关关系,与患者性别和服药量没有显著关系。     

分化型甲状腺癌131I全身显像和治疗条件探讨

回顾性分析了142例分化型甲状腺癌病例,所有病人均接受甲状腺近全切除术,以评价分化型甲状腺癌甲状腺全切术后和甲癌术后经131I去除残留组织后,用甲状腺素替代治疗病人半年复查时停服甲状腺素后TSH升高的最佳时间。将142例分为两组,一组为近期手术后未即刻给予甲状腺素替代治疗,计划一个月后用131I去除残留组织者,共83例;另一组为甲状腺全切,已经过131I去除处理后半年复诊病人,停止服用甲状腺素后拟行131I全身显像者共59例。两组病人均在2~4周时常规测定血中TSH浓度,观察两组TSH升高的程度。结果证实,手术后不用甲状腺素替代治疗组,TSH浓度14~30天(平均16天)为15.8~145mIU/L(平均45.4 mIU/L),TSH浓度在2周内超过30 mIU/L的患者占83%,在3周内超过30 mIU/L的占86%,3周以后占88%。停止服用甲状腺激素组,TSH浓度15~35天(平均22天)为21~92 mIU/L(平均为60.1mIU/L),在2周内>30 mIU/L者占87%,3周内占90%,3周以后为97%。以上结果提示,分化型甲癌患者绝大多数在131I全身显像和治疗前需做准备,但2~3周后80%以上的患者血中TSH浓度>30mIU/L,达到全身显像和治疗所要求的水平。     

~(131)I治疗青少年和儿童Graves''''病的临床应用

对131I治疗儿童和青少年Graves'病的疗效和副作用以及131I的剂量对治疗Graves'病的影响进行了论述。50多年的医疗实践证明,131I治疗儿童和青少年Graves'病是安全、有效的,并应该作为首选的治疗方法。     

Annexin V的~(125)I标记及其在正常小鼠体内的分布

采用Iodogen法对Annexin V进行了125I标记,并观察了其在正常小鼠体内的分布情况。标记结果显示,125I-Annexin V标记率达94.9%,纯化后放化纯度达99%;室温放置72 h后,放化纯度仍保持在92%以上,表明其体外稳定性较好。生物分布结果显示,125I-Annexin V在肾脏中放射活性最高,其次为血液、肝脏、心、肺、脾;脑不吸收125I-Annexin V;肌肉、骨骼组织摄取亦较少;各组织、器官放射性摄取在1 h内除血液下降稍慢外,其余均有明显下降。表明125I-Annexin V适合用作核医学诊断试剂。     

3-三甲基硅苄胍的合成及其125I标记

以3-溴甲苯为起始物，通过5步反应合成可用于放射性碘（砹）标记的3-三甲基硅苄胍，并用核磁共振（NMR）、质谱（MS）、高效液相（HPLC）等对产物进行了表征。以此化合物为前体，对其进行了¹²⁵I标记。¹²⁵I MIBG的标记率达66.7%，放化纯度＞98%。标记物在室温下放置3d后，放化纯度无明显变化，表明¹²⁵I MIBG具有较高的体外稳定性。