基于灰色关联法分析栀子提取物抗炎作用谱效关系

目的基于灰色关联法分析栀子提取物抗炎作用谱效关系。方法采用HPLC法建立不同采收期栀子药材指纹图谱,以角叉菜胶致大鼠足跖肿胀作为抗炎模型,对其进行药效学实验。运用灰色关联度分析法,将指纹图谱共有峰的相对峰面积与药效数据相关联,建立谱效关系模型。结果各共有峰所代表的化学成分对其抗炎药效贡献的大小顺序为10号峰>2号峰>9号峰>4号峰>3号峰>26号峰>1号峰>31号峰>23号峰>28号峰>12号峰>29号峰>21号峰;对抗炎作用药效贡献大的前5个峰分别为10、2、9、4、3号峰,通过对成分进行全波长扫描,推测10、2、9、3号峰为环烯醚萜类成分,与对照品图谱比较后,确定9号峰对应的化学成分为京尼平-1-β-D-龙胆双糖苷,10号峰为栀子苷。结论栀子的抗炎药效作用是由多种成分、多个通路共同作用的结果,可为探索其抗炎作用的物质基础提供一种新思路。     

基于灰色关联分析法探讨黄精提取物抗氧化的谱效关系

目的:研究黄精不同提取物的高效液相色谱(HPLC)图谱与抗氧化作用的谱效关系,探讨黄精抗氧化作用的物质基础。方法:采用HPLC对不同溶剂的黄精提取物(S1-S8)进行分析,采用DPPH法考察黄精不同溶剂提取物的抗氧化作用,采用灰色关联分析法综合分析并建立其谱效关系。结果:黄精乙醇提取物抗氧化作用较强,其中又以黄精75%乙醇提取物抗氧化作用最强。根据灰色关联分析其谱效关系,各特征峰所代表的化学成分对其抗氧化作用贡献的大小依次为:1号峰>9号峰>5号峰>8号峰>6号峰>11号峰>7号峰>4号峰>12号峰>10号峰>13号峰>3号峰,对抗氧化作用贡献大的前4个峰分别为1、9、5、8号峰。结论:黄精抗氧化作用的药效是多种成分共同作用的结果,经过与对照品比对,1号峰为5-羟甲基糠醛,说明黄精中5-羟甲基糠醛对抗氧化作用的贡献最大。该研究为今后探索黄精药材抗氧化作用的药效物质基础提供了依据。     

基于灰色关联分析的芒果叶提取物抗炎作用的谱效关系

目的:探讨芒果叶提取物的高效液相色谱(HPLC)图谱中主要色谱峰与抗炎药效的相关性,为表征芒果叶抗炎作用物质基础提供依据。方法:采用HPLC法建立芒果叶不同极性提取物的指纹图谱。取昆明小鼠随机分别为模型组、地塞米松阳性对照组、芒果叶提取物100 g·kg-1组,模型组给生理盐水,其余各组给予相应药物,灌胃给药,连续5 d,经二甲苯造模后,测定耳肿胀度。数据经统计分析后,采用灰色关联分析谱效关系。结果:芒果叶不同极性溶剂提取物的HPLC指纹图谱有明显差异,从HPLC指纹图谱中共提取14个能够表征药材特征的共有峰。不同极性提取物的抗炎作用存在显著差异。与模型组比较,地塞米松组具有显著抑制小鼠耳肿胀作用(P<0.05);与模型组比较,芒果叶(红象牙和台农一号)的三氯甲烷、乙酸乙酯提取物均无显著抗炎作用,其他溶剂提取物具有显著抗炎作用(P<0.05)。灰色关联分析明确了X1,X3和芒果苷对抗炎作用贡献程度最大。结论:芒果叶提取物抗炎作用的部分物质基础是芒果苷及X1,X3峰。灰色关联是研究中药谱效关系的有效手段。     

基于主成分分析、聚类分析和典型相关分析的漏芦抗胃癌谱效关系探索

目的:研究漏芦化学成分和抗胃癌药效之间的谱效关系。方法:采用HPLC分析7种产地漏芦的化学成分,对共有峰进行主成分分析,根据相关系数矩阵、特征值和累计方差贡献率,初步推断漏芦的主成分;采用噻唑蓝法检测7种产地漏芦抑制胃癌细胞SGC-7901和AGS增殖的作用,对7批漏芦进行聚类分析;利用典型相关分析对漏芦成分、药效数据进行相关分析。结果:在漏芦17个共有峰中,主成分为迷迭香酸、齐墩果酸和豆甾醇。7个产地漏芦抑制SGC-7901细胞和AGS细胞增殖的作用顺序均为河南山东辽宁山西安徽江苏甘肃。聚类分析显示河南和山东产地为1类,辽宁和山西产地为1类,安徽、江苏和甘肃产地为1类。结论:河南产地的漏芦抑制胃癌细胞SGC-7901和AGS增殖的作用最强,漏芦抗胃癌的主成分可能为迷迭香酸、齐墩果酸、豆甾醇等。     

基于主成分分析和聚类分析的栀子种质资源评价

目的:通过探讨栀子种质资源之间的理化品质差异,为新品种选育及定向育种提供理论支持。方法:对24个种质来源的栀子种苗的主要农艺性状进行测定,采用UPLC对栀子药材中栀子苷和西红花苷-Ⅰ,西红花苷-Ⅱ的含量进行测定,并采用描述性统计、主成分和聚类分析方法对栀子种质来源和品质关系进行了分析。结果:24个来源的栀子的根系长度、叶形指数、叶片数和地径4项指标未表现出差异。江西1,2,4,浙江1,3,4等6个药材质量不合格,栀子苷质量分数未达到2015年版《中国药典》的规定(1.8%)。对存在差异的11项品质指标进行了主成分分析,根据主成分解释总变量和碎石图提取了4个主成分反映原来变量85.14%的信息。第1主成分主要综合了叶长、叶宽指标的信息,即种苗叶形因子;第2主成分主要综合了栀子苷,西红花苷-Ⅰ,西红花苷-Ⅱ和西红花苷类指标的信息,即药材内在品质因子;第3主成分主要综合了种苗鲜重和干重的信息,即种苗质量因子;第4主成分主要综合了苗高、苗高与根长比、叶片张开程度的含量信息,即种苗苗型因子。结合主成分分析综合评分表直观地反映出栀子品质的优良顺序;聚类分析将24个种质的栀子分为3类,聚类分析与综合评分排序表对种质资源类别的判定结果较为一致。结论:本研究表明四川1,3,4以及江西7等栀子品质较好,可作为新品种选育及定向育种的优良材料。     

基于聚类分析和主成分分析的栀子指纹图谱研究

目的建立栀子的HPLC指纹图谱,为其真伪鉴别及质量评价提供依据。方法采用HPLC法建立栀子及其主要混淆品(水栀子、大红栀子)的指纹图谱,并通过HPLC-ESI-MS对指纹图谱中的色谱峰进行鉴定。同时采用聚类分析及主成分分析对样品进行分类分析。结果获得了栀子的HPLC指纹图谱,共有峰17个,鉴定出15个共有峰。聚类分析及主成分分析能将22批栀子类药材区分为栀子、水栀子、大红栀子。结论栀子指纹图谱的构建和化学模式识别为栀子的真伪鉴别和质量控制提供科学依据。     

栀子果实性状、化学成分与其消炎利胆作用的关系研究

目的 比较不同类型栀子外观性状、化学成分、消炎利胆作用3者之间的联系。方法 观察并测量不同类型栀子的外观性状;采用高效液相色谱（HPLC）法检测不同类型栀子中栀子苷和西红花苷I含量;考察不同类型栀子对二甲苯所致小鼠耳廓肿胀的影响;考察不同类型栀子对高脂饲料喂养大鼠胆汁分泌、胆汁中总胆红素及总胆汁酸含量的影响;比较不同类型栀子的药效差异及与栀子大小、栀子苷及西红花苷I含量之间的联系。结果 西红花苷I含量与单果质量、果大小指标呈显著正相关,西红花苷I含量、单果质量、果大小与小鼠耳廓肿胀抑制率呈显著负相关,与大鼠胆汁流量、总胆汁酸及总胆红素含量呈负相关,栀子苷含量的高低与其药理作用没有显著的关联性。结论 不同类型栀子的大小和质量差异与其药理作用具有一定的关联性,栀子“以圆小、皮薄、饱满者为佳”在现代药理实验中得到映证,具有一定的科学意义,可以为优良栀子药材资源的选择提供科学依据。     

基于灰色关联分析法探索芍药甘草汤对癫痫小鼠脑保护作用的谱效关系

目的:探讨芍药甘草汤物质组分对癫痫小鼠脑组织中丙二醛(MDA),超氧化物歧化酶(SOD)和三磷酸腺苷(ATP)酶水平影响的谱效关系,揭示芍药甘草汤抗癫痫作用的物质基础。方法:利用HPLC建立15批芍药甘草汤煎液的指纹图谱,流动相乙腈(A)-0. 1%磷酸水溶液(B)梯度洗脱(0～15 min,19%A;15～45 min,19%～50%A;45～46 min,50%～90%A;46～48 min,90%A),流速1. 0 mL·min-1,检测波长237 nm。采用青霉素诱导小鼠癫痫模型,考察15批芍药甘草汤煎液对癫痫模型小鼠脑组织中MDA,SOD和ATP酶水平的影响;利用灰色关联分析法将15批芍药甘草汤煎液指纹图谱特征峰峰面积与药效学指标MDA,SOD和ATP酶活性进行关联分析,建立不同物质组分与药效学指标之间的谱效关系数学模型。结果:芍药甘草汤煎液能够提高癫痫小鼠脑组织中ATP酶和SOD的含量,降低MDA含量,且大部分具有显著性差异(P0. 05,P0. 01)。在15批芍药甘草汤煎液的指纹图谱中标定出了28个共有峰,其中15个特征峰。灰色关联分析法发现对MDA,SOD和ATP酶活性影响有贡献的特征峰包括2号峰(芍药内酯苷),3号峰(芍药苷),5号峰(甘草苷)等,具体排序为3号峰6号峰12号峰8号峰2号峰5号峰9号峰4号峰10号峰7号峰13号峰11号峰15号峰1号峰14号峰。结论:芍药甘草汤是通过多组分协同作用来影响癫痫小鼠脑组织中SOD,MDA和ATP酶活性的。将灰色关联分析法引入中药复方组分与药效之间的谱效关系相关性评价中,能客观反映中药多组分协同发挥药效作用的本质,是筛选和预测中药药效物质组分的一种有效分析方法。     

基于灰色关联分析探索艾纳香非挥发性部位的抗炎活性谱效关系

目的:研究艾纳香非挥发性部位UPLC指纹图谱与抗炎药效之间的相关性,为明确艾纳香抗炎药效物质基础提供实验依据。方法:采用UPLC建立12批艾纳香非挥发性部位的指纹图谱,运用UPLC-Q-TOF-MS对艾纳香非挥发性部位的共有指纹峰进行指认,通过二甲苯致小鼠耳廓肿胀炎症模型获取相应的药效数据,通过灰色关联分析建立其谱效关系。结果:UPLC指纹图谱显示艾纳香非挥发性部位有14个共有峰,与抗炎药效的关联度处于0.717 1~0.550 5,各特征峰所代表的化学成分对其抗炎药效贡献的大小顺序为3号峰 9号峰 4号峰 11号峰 2号峰 1号峰 14号峰 7号峰 6号峰 5号峰 12号峰 8号峰 10号峰 13号峰,并指认了其中9个共有峰,对抗炎药效贡献较大的前2个共有峰(3号和9号)对应的化学成分分别为3-O-咖啡酰基奎宁酸和3,5-O-二咖啡酰基奎宁酸。结论:通过谱效关系研究获得了艾纳香非挥发性部位的抗炎药效物质群,其抗炎药效是多种成分共同作用的结果,明确咖啡酰基奎宁酸类化合物为艾纳香非挥发性部位发挥抗炎药效的主要物质基础。     

广山楂HPLC指纹图谱建立及其活血化瘀作用谱效关系研究

目的 建立广山楂Malus doumeri指纹图谱,测定各批次广山楂的“活血化瘀”药效学指标,探讨广山楂化学成分与活血化瘀功效的谱效关系。方法 采用HPLC法建立18批广山楂的指纹图谱。利用大鼠高脂模型,测定不同批次广山楂的“活血化瘀”药效学指标,包括高密度脂蛋白胆固醇（high density lipoprotein cholesterol,HDL-C）、低密度脂蛋白胆固醇（low density lipoprotein cholesterin,LDL-C）、总胆固醇（total cholesterol,TC）、三酰甘油（triglyceride,TG）含量及血液流变学指标等。运用偏最小二乘回归法（partial least-square method regression,PLSR）、灰色关联度分析法,分析广山楂化学成分与活血化瘀药效指标间的谱效关系。结果 构建了广山楂的HPLC图谱,确定了6个共有峰,并指认了其中的2个共有峰（绿原酸、根皮苷）。活血化瘀实验表明,不同批次广山楂活血药效指标间具有明显差异,在标定的广山楂6个特征峰中,峰2～6与HDL-C呈正相关,峰1、5、6与LDL...     

中药栀子的研究与开发概述

综述了近10年来中药栀子的研究和综合开发利用情况。栀子黄色素在食品、医药、饲料、化妆品等行业有广泛的应用。栀子蓝色素可与其他红黄品系的色素调和产生一系列蓝绿变化的色素。中药栀子在消化系统中具明显的胆囊收缩作用和排石利胆作用,对重症急性胰腺炎大鼠具明显的降脂质过氧化物作用和增强胰腺炎时机体的免疫能力,具有保护肝脏和抑制肝癌细胞作用以及对胃机能呈抗胆碱性的抑制作用;在心血管系统中具中枢降压作用、防治动脉粥样硬化及抗血栓作用;还具有中枢镇静镇痛解热作用、抗炎和治疗软组织损伤作用等。栀子中京尼平苷制成的新型复方农业增产剂应用前景广阔。     

青翘不同极性部位抗炎作用的谱效关系分析

目的:建立青翘水提物及其不同极性部位的指纹图谱,阐明各部位共有峰所代表的化学成分对抗炎药效贡献的大小,揭示其药效物质基础。方法:采用HPLC建立青翘各部位的指纹图谱,流动相乙腈-0.1%甲酸水溶液梯度洗脱,检测波长235 nm。通过青翘不同部位样品对急性肺损伤模型大鼠3个药效评价指标肿瘤坏死因子-α(TNF-α),白细胞介素-6(IL-6)及IL~(-1)β的抑制作用来反映其抗炎活性,利用灰色关联与双变量相关分析方法建立谱效关系。结果:灰色关联分析得出7个对药效贡献较大的峰,分别为23,25,31,29,24,26,30号峰。双变量相关分析显示23号峰含量变化与TNF-α呈极显著负相关;18,13号峰含量变化与IL-6呈极显著和显著性负相关;22号峰含量变化与IL~(-1)β呈极显著性负相关;7,13和6号等峰含量变化与IL~(-1)β呈显著负相关。这些色谱峰所代表的化学成分含量越高,降低TNF-α,IL-6及IL~(-1)β的效果越显著,发挥的抗炎效果越好。结论:23,13,25和31号等色谱峰对青翘抗炎药效的贡献最大。建立的HPLC指纹图谱方法简便、重复性良好。初步证明青翘的抗炎药效物质主要集中在乙酸乙酯部位,为中等极性的成分,抗炎作用是这些成分共同作用的结果。     

栀子对大鼠肝毒性的实验研究

目的：探讨栀子不同化学部位的肝毒性作用。方法：灌胃给药3 d后,观察大鼠外观、行为及体重变化；称量肝脏重并计算肝指数；测定大鼠血清丙氨酸氨基转移酶（ALT）、天冬氨酸氨基转移酶（AST）活性及总胆红素（TBIL）含量；对肝脏组织进行光镜的病理学观察。结果：3.08 g·kg^-11的水提物、1.62 g·kg^-1的醇提物、0.28 g·kg^-1的栀子苷导致肝重增加,肝指数增大,与空白比较P<0.05,P<0.001；ALT,AST活性增高,TBIL含量增加,与空白比较P<0.05,P<0.001；光镜下可见明显的肝细胞肿胀、坏死,大量炎症细胞浸润等形态改变。结论：栀子水提物、醇提物、栀子苷具有肝毒性,栀子苷是栀子肝毒性的主要物质基础。     

栀子及其活性成分栀子苷防治糖尿病作用机制研究进展

目前糖尿病的治疗以口服西药为主,疗效迅速,但临床中多有不良反应以及未能有效的防治并发症的报道,不适于长期使用,易产生耐药性。中医药治疗糖尿病,即中医理论所述的消渴症,历史悠久。近年来,不少学者以中药提取物或分离的活性成分为研究对象,以期开发出治疗、预防糖尿病的新型药物。因此,在这一领域出现了大量的研究报道。中药栀子及其环烯醚萜类活性成分栀子苷有着显著的降糖效果,并对糖尿病并发症有一定的治疗作用,应给予足够的重视。该文就栀子及栀子苷防治糖尿病的疗效及作用机制的研究进展进行了综述。     

栀子及其制剂中栀予甙的高压液相色谱分析

用高压液相色谱法测定栀子中栀子甙的方法。ODS柱,0.05mol/L磷酸氢二钠-甲醇(80:20)(pH6.86)为流动相,以峰面积测定栀子甙的含量。测定了三个产地和不同部位的生药及三个制剂中的栀子甙。     

栀子及其制剂中栀予甙的高压液相色谱分析

用高压液相色谱法测定栀子中栀子甙的方法。ODS柱,0.05mol/L磷酸氢二钠-甲醇(80:20)(pH6.86)为流动相,以峰面积测定栀子甙的含量。测定了三个产地和不同部位的生药及三个制剂中的栀子甙。     

不同产地栀子的UPLC指纹图谱

目的:建立不同产地栀子的UPLC指纹图谱,为其质量控制提供比较全面快速的评价方法。方法:实验对26批不同产地的栀子和1批水栀子样品进行UPLC指纹图谱的检测,采用ACQUITY UPLCHSS T3色谱柱(2.1 mm×100 mm,1.8μm),乙腈-0.05%磷酸溶液为流动相梯度洗脱,流速0.4 m L·min-1,检测波长265 nm,采用相似度分析,聚类分析和主成分分析方法对27批样品的指纹图谱进行分析。结果:建立了26批栀子样品的共有图谱,确定了23个共有峰,对8个峰进行了指认,26批栀子与对照图谱相似度0.96,栀子对照图谱与水栀子相似度为0.935,聚类分析在已有样本间也可以将水栀子与栀子分开,主成分分析结果江西产栀子水平较高,质量较一致。结论:该实验建立的栀子UPLC指纹图谱可以为栀子的质量控制提供科学的评价。     

膜过滤对栀子提取液中环烯醚萜类成分的影响

目的:研究栀子水提液超滤膜过滤后含量和相对黏度的变化。方法:利用乌氏黏度计测量栀子水提液在不同密度、通过不同截留相对分子质量超滤膜处理后相对黏度的变化,考察超滤对去乙酰基车叶草苷酸甲酯、京尼平-1-β-D龙胆双糖苷、栀子苷3个成分的影响。结果:随着滤膜孔径的减小及药液相对密度的增加,各成分的损失率均有增大的趋势;超滤后栀子提取液的相对黏度明显降低,随着滤膜孔径及提取液相对密度的减小,超滤液的相对黏度也有所降低。结论:栀子水提液超滤后能显著降低相对黏度。     

不同产地栀子药材中8种主要药效成分的含量测定及聚类分析

目的:比较不同产地栀子药材中京尼平苷酸、去乙酰车叶草酸甲酯、京尼平龙胆双糖苷、栀子苷、新绿原酸、绿原酸、隐绿原酸及西红花苷Ⅰ共8种药效成分的含量,为栀子药材最佳产地的确定提供理论依据。方法:采用HPLC测定各指标成分含量,流动相乙腈(A)-0.1%磷酸溶液(B)梯度洗脱(0~10 min,5%~10%A;10~20 min,10%~18%A;20~30 min,18%~45%A,40~50 min,45%~5%A),检测波长分别238,324,440 nm。并以各成分作为指标进行聚类分析,采用SPSS 20.0中主成分分析法提取4个主因子。结果:累计方差贡献率95.98%,聚类分析结果显示江西泰和县和江西樟树县GAP基地的栀子药材质量较好。结论:不同产区栀子药材中主要药效成分的含量有较大差异,各成分含量与产地呈一定的相关性。