芳香型二丁基锡双羧酸酯的合成、表征及抗癌活性研究

用二正丁基氧化锡和取代芳香单羧酸以1∶2摩尔比反应,合成了10个芳香型二正丁基锡双羧酸酯n-Bu2Sn(OOCAr)2(3a~3j).利用1H NMR,119Sn NMR和IR等对这些化合物进行了表征.并用X-射线单晶衍射测定了其中化合物3b和3e的晶体结构.3b和3e晶体中锡原子配位数均为6,形成了严重扭的曲八面体几何构型.3b和3e均存在分子内及分子间氢键作用,3b中氢键作用较弱,在生物体系中比3e更易释放出游离态R2Sn2 ,易与癌细胞的DNA结合,具有更好的抗癌生物活性.     

异维A酸衍生物合成与结构表征

在考察了不同的反应条件后,建立了以二环己基碳酰亚胺(DCC)为脱水剂、合成具有药物活性的异维A酸酯和异维A酰胺的合成方法。在温和条件下(0℃至室温)以4-二甲氨基吡啶(DMAP)为催化剂,将在通常情况下极易异构化的异维A酸3能顺利地转化为它们的衍生物．收率为42．3％～82．4％。合成了10种尚未见文献报道的异维A酸酯和异维A酰胺,并考察了它们的分离纯化条件,以^1H,^13C NMR和MS对它们的结构进行了表征。     

新颖杂环类维A酸的合成及其生物活性

三种结构新颖的杂环类维A酸,即 5-四甲基四氢萘基-3-吡唑甲酸,2-甲基-5-四甲基四氢萘基-3-呋喃甲酸,1-丁基-2-甲基-5-四甲基四氢化萘基-3-吡咯甲酸的合成被报道.生物活性测试表明它们对肿瘤细胞（HL-60）有一定的抑制作用.     

"一锅煮"合成新型类维生素A酸甲叉二酯

为了改善类维生素A酸的疗效,利用两分子类维生素A酸与一分子二溴甲烷偶联,设计合成了具有结构对称性的4种类维生素A酸甲叉二酯,即全反式维A酸甲叉二酯、异维A酸甲叉二酯、阿维A酸甲叉二酯、阿达帕林甲叉二酯,并以1H NMR,MS对它们进行了结构确证.     

双二茂铁硫代甲酸二正丁基锡(IV)配合物的合成、表征及其体外抗癌活性

以二茂铁硫代甲酸和二正丁基氧化锡反应 ,合成了未见文献报道的二正丁基锡新型配合物 (n -Bu) 2 Sn (FcCOS) 2 [Fc=(η5-C5H5)Fe (η5-C5H4 ) ]。通过元素分析、红外光谱和核磁共振 (1H、13 　C、119　Sn)谱等有关数据对配合物的组成和结构进行了表征 ,并推测出配合物可能的分子结构。测定了配合物的体外抗癌活性。结果表明 ,配合物对人白血病HL - 6 0、人结肠癌HCT - 8、人胃癌BGC - 82 3和人鼻咽癌KB等癌细胞均有很好的抑制能力。     

三苯基锡2,6-萘二酸酯的合成及结构表征

三苯基氢氧化锡与2,6-萘二酸反应得到了一个三苯基有机锡羧酸酯.通过元素分析、红外光谱及核磁共振波谱等测试手段对该化合物进行了表征,并用X-射线单晶衍射仪测得其晶体结构.该化合物属于单斜晶系,空间群为P2(1)/c,晶胞参数:a=14.350 1(14),b=7.734 6(7),c=17.911 5(17),α=γ=90°,β=93.694 0(10)°,V=1 983.9(3)3,Z=2,Dc=1.530 mg/m3,R1=0.049 6,wR2=0.1 108.     

三苯基锡(Ⅳ) Ｎ，Ｎ-二丁基荒酸酯的合成、 表征、 晶体结构及生物活性

利用三苯基氯化锡和Ｎ，Ｎ-二丁基荒酸钠反应， 合成了三苯基锡(Ⅳ) Ｎ，Ｎ-二丁基荒酸酯. 通过元素分析、 红外光谱和核磁共振氢谱对其结构进行表征. 用X射线单晶 衍射测定了该配合物的晶体结构. 结果表明， 配合物中锡原子呈五配位畸变三角双锥构型.     

锰超氧化物歧化酶模型化合物的合成、表征及活性检测

研究近年来报道的有关锰超氧化物歧化酶及其活性部位的结构，以苹果酸，酒石酸与碳酸锰作用合成了两种超氧化物歧化酶的模型化合物，进行了红外、紫外谱图的表征，利用邻苯三酚自氧化法检测了它们的生物活性。     

镍超氧化物歧化酶模拟化合物的合成、表征及活性

合成了3种具有苯并咪唑基的配体(N3,NTB,EDTB)及其与金属镍的配合物,由此模拟镍超氧化物歧化酶(Ni-SOD)的活性中心结构,对所合成的模拟化合物进行了元素分析和红外、紫外光谱的结构表征,并利用改进的邻苯三酚自氧化法测定了模拟化合物的生物活性.     

新型磺酰胺类除草剂的设计、合成和生物活性

利用已构建的ALS抑制剂的药效团模型，设计并合成了四种新型磺酰胺类化合物，并进行了结构表征，利用平皿法和ALS酶的离体测定法进行了生物活性测定，结果表明它们具有一定的生物活性，为进一步开发具有实用价值的除草剂作了有益的尝试。     

溴代苯甲酰胺类拮抗剂的合成、表征及生物拮抗活性分析

非肽类小分子拮抗剂可以作为一种靶向制剂,用于防治人类HIV-1感染.溴代苯甲酰胺类非肽类小分子具有酰胺、哌啶、卤原子等活性基团而备受关注.该文合成了苯甲酰胺的邻位、间位以及邻位间位二取代溴化物中间体7,以对氯苄氯为原料合成了4-溴-2-溴甲基-1-((4-氯苄基)氧)苯(中间体3),通过中间体3、中间体7合成了3种新的溴代苯甲酰胺类拮抗剂8a-8c,对3种溴代物进行了1H NMR、IR、MS表征及生物活性检测.结果表明,N-烯丙基-N-(1-(5-溴-2-(4-氯苄氧基)苄基)-4-哌啶基)-2,5-二溴苯甲酰胺具有一定的生物活性.     

1-苯基-3-甲基-4-三氟乙酰基-5-吡唑啉酮缩水杨酰肼席夫碱的合成、表征及抑菌活性

合成了1-苯基-3-甲基-4-三氟乙酰基-5-吡唑啉酮缩水杨酰肼席夫碱,并对其进行了结构表征,预测其可能是一类很好的三齿配体.活性测定结果表明,此配体对革兰氏阳性-金黄色葡萄球菌和革兰氏阴性-大肠杆菌均有较强的抑制作用.     

PMBP缩氨基酸酯席夫碱及其金属配合物的合成、表征和抑菌活性

合成了PMBP缩苯丙氨酸乙酯、PMBP缩色氨酸乙酯席夫碱以及它们的Cu（Ⅱ），Co（Ⅱ），Ni（Ⅱ），Cr（Ⅲ），Fe（Ⅱ）金属配合物，对合成的化合物进行了元素分析、红外、紫外光谱表征；测定了席夫碱及配合物对大肠杆菌和金色葡萄糖球菌的抑菌活性，生物活性试验表明，这几种化合物对2种细菌均有一定的抑制作用．     

二茂铁甲醛双缩三乙四胺西佛碱与过渡金属配合物的合成表征及抑菌活性研究

以三乙四胺和二茂铁甲醛在苯中合成了二茂铁甲醛双缩三乙四胺西佛碱Ｌ＝Ｆｃ＊ＣＨ＝ＮＣＨ２ＣＨ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２Ｎ＝ＣＨＦｃ及其与铜（Ⅱ）和钴（Ⅱ）的配合物：Ｃｕ２ＬＣｌ４·２Ｈ２Ｏ,Ｃｏ２ＬＣｌ４·７Ｈ２Ｏ．通过元素分析、摩尔电导、ＩＲ、１ＨＮＭＲ、ＤＴＡ－ＴＧ分析等对配合物进行了表征．抑菌活性试验表明铜和钴配合物对绿脓杆菌、金黄色葡萄球菌、八叠球菌及大肠杆菌均具有很强的抑菌性能     

二茂铁甲醛双缩二乙二胺西佛碱与过渡金属配合物的合成表征及抑菌活性的研究

以二乙二胺和二茂铁甲醛为原料在无水乙醇中合成了二已三胺双缩二茂铁甲醛酉佛碱；ＦｃＣＨ＝ＮＣＨ２ＣＨ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２Ｎ＝ＣＨＦｃ及其与铜和钴的配合物：ＣｕＬＣｌ２·７Ｈ２Ｏ，ＣｏＬＣｌ２·６Ｈ２Ｏ．通过元素分析、ＩＲ、１ＨＮＭＲ及摩尔电导的测定对配合物进行了表征．通过抑菌活性实验知钻配合物具有非常强的抑杀金黄色葡萄球菌的能力．     

金刚烷胺缩3,5-二溴水杨醛Schiff碱的合成、表征及抗菌活性研究

首先用NaOH的乙醇溶液处理金刚烷胺盐酸盐,得到金刚烷胺.金刚烷胺再与3,5-二溴水杨醛脱水生成金刚烷胺缩3,5-二溴水杨醛Schiff碱(IUPAC命名:N-3,5-二溴亚水杨醛基金刚烷胺,以下简称Schiff碱).Schiff碱用元素分析、红外光谱、核磁共振氢谱等手段进行了表征.测试了四个不同浓度的Schiff碱对金黄色葡萄球菌及大肠杆菌抗菌作用.试验结果表明,当Schiff碱溶液浓度为1.0×10-1mo1.L-1时对金黄色葡萄球菌表现出较强的抑菌作用,当浓度为1.0×10-4mo1.L-1时,表现出较弱的抑菌作用;四个不同浓度Schiff碱对大肠杆菌没有抑菌作用.