含甘草酸效应组分微丸的制备及其性质考察

目的:应用挤出滚圆法制备含甘草酸效应组分速释微丸,采用Eudragit RS 100与Eudragi RL 1002种包衣材料,制备含甘草酸效应组分缓释微丸。方法:采用Mini Glatt流化床底喷包衣法制备缓释微丸,对其包衣工艺及处方进行单因素考察,评价微丸的粉体学性质和体外释放行为。结果:当Eudragit RS 100与Eudragit RL 100的质量比为4∶1,聚合物包衣增重为5%,增塑剂用量为15%时,药物具有明显的缓释作用,体外释放曲线符合Pep-pas和Higuchi方程。结论:通过调整Eudragit RS 100与Eudragit RL 100的比例,或提高聚合物包衣增重等手段,能使含甘草酸效应组分缓释微丸具备较理想的缓释效果。     

甘草提取物缓释微丸制备体外释放考察

目的:制备甘草提取物缓释微丸,考察不同包衣条件下甘草提取物缓释微丸的体外释放。方法:采用单因素实验优选包衣工艺。结果:以丙烯酸树脂Eudragit RL100为包衣材料,包衣增重5%(w.w-1),增塑剂的用量为10%(w.w-1),可满足12 h缓释的要求。结论:包衣量、PEG6000量是影响药物释放的关键因素。     

流化床包衣法制备芍药总苷缓释微丸的研究

目的 应用挤出滚圆法制备芍药总苷速释微丸,用Eudragit RS 100作为包衣材料,制备芍药总苷缓释微丸.方法 采用mini Glatt流化床底喷包衣法制备缓释微丸,对其包衣工艺及处方进行单因素考察.评价微丸的粉体学性质和体外释放行为.结果 当聚合物包衣增质量为6%,增塑剂用量为10%时,药物具有明显的缓释作用,体外释放曲线符合Peppas和Higuchi方程.结论 制备的芍药总苷缓释微丸具备较理想的缓释效果.     

含阿魏酸的川芎效应组分缓释微丸的 制备及性质考察

目的:以流化床包衣法制备含阿魏酸的川芎效应组分(ACC)的缓释微丸.方法:采用挤出-滚圆法制备ACC速释微丸,以阿魏酸的体外释放度为考察指标,优化ACC缓释微丸的包衣液处方,并评价该缓释微丸的粉体学性质和缓释效果.结果:ACC缓释微丸圆整度好,在12 h内体外缓慢释药,尤特奇(Eudragit RS 100)的用量是影响微丸释药的主要因素.结论:制备的ACC缓释微丸在体外达到较好的缓释效果.     

小金缓释微丸的制备及其体外释放度考察

目的:制备小金缓释微丸,并以阿魏酸为指标,考察不同包衣条件下小金缓释微丸的体外释放度。方法:采用单因素试验优选包衣工艺。结果:以乙基纤维素为包衣材料,包衣增重10%,致孔剂乳糖的用量为12%,可满足10 h缓释的要求。结论:包衣材料、包衣增重以及致孔剂的用量是影响药物释放的关键因素。     

甘草总黄酮微海绵的制备及体外释放度评价

目的:优选甘草总黄酮微海绵的制备工艺并考察其体外释放度。方法:利用类乳剂溶媒扩散法制备甘草总黄酮微海绵,以微海绵得率、包封率及分散系数为指标,通过星点设计-效应面法考察聚乙烯醇用量、药物与乙基纤维素的比例、搅拌速度对甘草总黄酮微海绵制备工艺的影响。利用紫外分光光度法测定甘草总黄酮微海绵的包封率,检测波长335 nm;建立HPLC同时测定甘草总黄酮中甘草苷、异甘草苷、甘草素、异甘草素、甘草查尔酮A和光甘草定的含量,检测波长300 nm,流动相乙腈-甲醇-0.2%磷酸水溶液梯度洗脱;利用透析法比较甘草总黄酮及甘草总黄酮微海绵中6个成分的体外释放度。结果:甘草总黄酮微海绵的最佳制备工艺为聚乙烯醇用量2.69%,药物-乙基纤维素(6∶1),搅拌速度1 100 r·min~(-1),搅拌时间4 h。8 h内甘草总黄酮中甘草苷、异甘草苷、甘草素、异甘草素、甘草查尔酮A和光甘草定的累积释放度分别为87.47%,86.83%,76.98%,78.48%,86.58%和56.58%,24 h内甘草总黄酮微海绵中这6个成分的累积释放度分别为91.45%,89.74%,77.57%,82.64%,87.74%和67.74%。结论:利用类乳剂溶媒扩散法制备的甘草总黄酮微海绵粒径大小均匀、工艺稳定且操作简便。甘草总黄酮微海绵具有明显的缓释作用。     

粉防己碱海藻酸钙缓释凝胶微丸的制备

目的采用Eudragit RS 30D与Eudragit RL 30D两种包衣材料,制备日服2次的粉防己碱海藻酸钙缓释凝胶微丸.方法采用流化床包衣技术,以体外释放度作为评价指标,在单因素考察的基础上通过全面搭配实验优化包衣液处方.结果包衣液处方为Eudragit RS 30D与Eudragit RL 30D为51,20%柠檬酸三乙酯,35%滑石粉,包衣增重控制为45%,包衣后药物的释放行为具有缓释特性.结论通过调整Eudragit RS 30D与Eudragit RL 30D的比例以及聚合物的包衣增重可以达到较理想的缓释效果.     

益智缓释微丸的制备及体外释放度考察

目的:研究益智缓释微丸的制备方法,并考察其体外释放特性。方法:以槲皮素和葛根素释放度为考察指标,采用正交试验法,考察了乙基纤维素(EC)和羟丙甲基纤维素(HPMC)的用量,对药物体外释放行为的影响,确定最佳制备工艺条件结果:以EC与HPMC为包衣材料,比值为2.0∶1,包衣增重3%,满足缓释释放要求。结论:采用本方法制备益智缓释微丸具有较好的缓释释放性能。     

挤出滚圆法制备泻心汤中黄连效应组分速释微丸的处方工艺研究

目的:应用挤出滚圆法制备黄连效应组分微丸,研究中药微丸制备的新工艺。方法:在考察黄连效应组分物理性质的基础上,用新型的挤出滚圆造粒机制备黄连效应组分微丸,采用单因素试验优化制剂处方及工艺条件,评价了微丸的粉体学性质、收率和体外溶出度。结果:用挤出滚圆法制备的黄连效应组分微丸在15 min内体外溶出均达85%以上,且圆整度好,收率高。结论:用挤出滚圆法可制备中药微丸,该工艺简便易行,制得的微丸圆整度好,收率高,体外释药迅速。     

连钱草总黄酮缓释片的制备及体外释放度研究

目的:研究连钱草总黄酮缓释片的制备工艺及体外释放特性。方法:采用三因素三水平正交试验设计,以释放度综合评分为评价指标,确定连钱草总黄酮缓释片的最佳制备工艺条件。并对优化的试验结果进行体外释放效果考察。结果:最优处方为羟丙基甲基纤维素(HPMC-K4M)和卡波姆934p二元骨架系统用量占片重30%,二者用量比为2∶1,乳糖为填充剂,用量为20%,5%PVP乙醇为黏合剂,湿法制备连钱草总黄酮缓释片。其体外释药机理符合零级释放。结论:制备的连钱草总黄酮缓释片缓释效果良好,制备工艺简单易行,值得广泛推广。     

灯盏花乙素缓释微球的制备及药剂学性能考察

目的:优选灯盏花乙素缓释微球的处方和制备工艺并考察其药剂学性能。方法:采用S/O/W型乳化溶剂挥发法制备灯盏花乙素微球,以载药量、包封率及收率的综合评分为指标,通过正交试验优选处方和制备工艺,考察其体外释药性能。采用激光粒度分析仪、扫描电镜、傅里叶红外光谱和X射线衍射法对微球进行表征。结果:最佳制备工艺为投药量25 mg,聚乳酸-羟基乙酸共聚物200 mg,聚乙烯醇质量分数1%,二氯甲烷-丙酮(1.7∶0.3),搅拌转速1 000 r·min-1。灯盏花乙素微球载药量(6.18±0.11)%,包封率(50.79±2.01)%,收率(91.18±2.19)%,释放30%药物所需时间不低于600 h,粒径(126.0±2.1)μm;表面圆整光滑,无黏连;微球内部含有大量灯盏花乙素晶体,灯盏花乙素在高分子材料中未改变其晶体结构。结论:该方法可有效制备灯盏花乙素缓释微球,优选的制备工艺简单合理,为灯盏花乙素制剂的开发提供了参考。     

玳玳黄酮自微乳化微丸的性能评价及总黄酮含量测定

目的: 考察并评价玳玳黄酮自微乳化微丸的性能,建立该制剂中总黄酮的含量测定方法. 方法: 通过考察微丸的外观性状、大小以及成乳后的乳滴粒径分布、自微乳化时间、Zata电位、稳定性及影响因素等,评价玳玳黄酮自微乳化微丸的性能;运用紫外分光光度法,以新橙皮苷为指标成分,在284 nm波长处,测定其总黄酮的含量. 结果: 研制的玳玳黄酮自微乳化微丸为球形黄褐色小丸,分布在16~30目(收率92.5%);自微乳化成乳后,微乳平均粒径(78.8±12) nm,且在不同pH分散介质、不同转速和不同温度下,自微乳粒径无明显变化.总黄酮在4.44~26.64 mg·L^-1线性关系良好, r=0.999 9,平均回收率99.9％(RSD 1.0%). 结论: 玳玳黄酮自微乳化微丸具有良好的自微乳化性能,建立的紫外分光光度法简便、准确,可用于玳玳黄酮自微乳化微丸制剂的载药总黄酮的含量测定.     

灯盏花素缓释微丸制备工艺与处方优化的研究

目的 考察灯盏花素缓释微丸的制备工艺和最优处方，并对释药机制进行探讨。方法 利用挤出滚圆法制备骨架型微丸，采用单因素考察和正交设计筛选最优处方，通过方程拟合探讨释药机制。结果 所得微丸的制备工艺简单，微丸大小均匀，载药量大且药物含量均匀，能达到缓释12h的试验设计要求；释药机制以药物扩散为主，兼有骨架溶蚀。结论 利用挤出滚圆法制备灯盏花素缓释微丸方法简单，适于工业化生产。     

基于流化床技术制备芦丁缓释微丸及质量控制的研究

目的：制备芦丁缓释微丸,建立质量控制方法。方法：以乙基纤维素水分散体（Surelease）为缓释材料,空白丸芯为载体,采用低喷流化床包衣技术制备芦丁缓释微丸,单因素考察隔离层增重、控释层增重、致孔剂种类和用量对释放度的影响。高效液相色谱法测定含量,紫外分光光度法测定体外释放度。结果：最优包衣处方工艺为隔离层增重10%,控释层增重18%,15%的乳糖为致孔剂。所得缓释微丸的体外释放度接近一级释药模型。结论：以流化床包衣技术制备的缓释微丸体外释放效果理想,工艺简单。紫外分光光度法和高效液相色谱法可用于其质量控制。     

中药微丸在缓控释制剂中的应用

总结近几年来中药微丸分类、辅料和制备工艺方面的研究进展,并查阅近年国内外中药微丸的文献资料40余篇。从微丸的分类、制备、辅料及亟待解决的问题等方面对其分析归纳,并对中药微丸的发展前景进行了展望。结果认为中药微丸具有辅料易得、制备工艺灵活等特点,在制备中药复方制剂方面有独特优势,在缓控释制剂方面具有实用和开发价值。     

大孔吸附树脂提取纯化甘草有效部位研究△

目的:提取纯化甘草有效部位.方法:通过大孔吸附树脂,并以甘草酸和甘草苷的提取率为指标,优化提取纯化工艺.结果:DA201型大孔吸附树脂吸附性能优于D101型大孔吸附树脂,优化的工艺条件为上样7倍树脂柱体积的0.6倍原液浓度的样品液,流速2.5BV·h-1,吸附时间6h;12BV的70%乙醇洗脱.结论:甘草活性部位的得率为4.18%,其中含甘草酸78.40%,甘草苷17.51%.     

双黄连粉针及其有效成分的抗菌作用比较

目的 比较双黄连粉针与其中主要有效成分对革兰氏阳性菌与革兰氏阴性菌的抗菌作用.方法 琼脂二倍稀释法与菌落计数结合法测定双黄连粉针及其中的主要有效成分对金黄色葡萄球菌和大肠埃希杆菌的最低抑菌浓度(MIC).结果 双黄连粉针及咖啡酸对金黄色葡萄球菌有较好的抑制作用.结论 双黄连粉针对金黄色葡萄球菌的抑制作用优于大肠埃希杆菌...     

祖师麻总香豆素缓释片的处方设计及体外释药特征研究

目的:确定祖师麻总香豆素缓释片的处方,并评价其体外释药特征。方法:采用羟丙基甲基纤维素(HPMC K4M)为骨架材料,乳糖为填充剂,在处方单因素考察的基础上,选择对缓释片释放行为影响较大的2个处方因素—HPMC用量和乳糖用量,以累积释放度为指标,利用星点设计-效应面法优化处方,并评价释药特征。结果:最优处方组成为祖师麻总香豆素200 mg,HPMCK4M为80 mg,乳糖60 mg,MCC60 mg;其在2、6、12 h的体外累积释放度均值分别为31.41%、60.85%、81.56%,满足缓释片释放要求;缓释片体外释放符合Higuchi方程,释放机制为扩散和骨架溶蚀的双重机制。结论:本方法制备的祖师麻总香豆素缓释片工艺简单易行,具有较好的缓释性能。     

利用聚多巴胺制备丹参注射液缓释制剂的研究

目的:利用聚多巴胺(PDA)对丹参注射液中多成分进行负载,构建丹参注射液(SMI)缓释制剂(PDA-SMI)。方法:建立丹参注射液的原儿茶醛、迷迭香酸和丹酚酸B3种成分的分析方法并进行含量测定;制备PDA,在pH值2.5的条件下对SMI进行负载,制备PDA-SMI;对PDA-SMI体外释放行为进行考察。结果:SMI中原儿茶醛、迷迭香酸、丹酚酸B的浓度分别为0.344、0.214、0.262 mg/mL;PDA-SMI对原儿茶醛、迷迭香酸、丹酚酸B的载药量分别为8.59%,15.90%和20.57%;PDA-SMI中原儿茶醛、迷迭香酸、丹酚酸B体外累计释放率分别为84.05%,77.57%和63.12%。结论:PDA可以负载SMI的多种成分,载药量较高,并具有良好的缓释效应。