柔红霉素聚氰基丙烯酸正丁酯毫微粒体外逆转白血病细胞多药耐药性

 目的:研究柔红霉素聚氰基丙烯酸正丁酯毫微粒(DNR-PBCA-NP)能否逆转白血病细胞的多药耐药性?方法:以噻唑蓝(MTT)比色法评价DNR,DNR-PBCA NP,PBCA-NP对白血病细胞敏感株、耐药株的细胞毒性?结果:DNR对耐药株的细胞毒作用降低8倍,而DNR-PBCA-NP对敏感株、耐药株的细胞毒作用保持不变?结论:DNR-PBCA-NP可逆转白血病细胞的多药耐药性?     

柔红霉素聚氰基丙烯酸正丁酯毫微粒体外逆转白血病细胞多药耐药性

目的：研究柔红霉素聚氰基丙烯酸正丁酯毫微粒（ＤＮＲＰＢＣＡＮＰ）能否逆转白血病细胞的多药耐药性。方法：以噻唑蓝（ＭＴＴ）比色法评价ＤＮＲ,ＤＮＲＰＢＣＡＮＰ,ＰＢＣＡＮＰ对白血病细胞敏感株、耐药株的细胞毒性。结果：ＤＮＲ对耐药株的细胞毒作用降低８倍,而ＤＮＲＰＢＣＡＮＰ对敏感株、耐药株的细胞毒作用保持不变。结论：ＤＮＲＰＢＣＡＮＰ可逆转白血病细胞的多药耐药性。     

吸附法制备阿克拉霉素A聚氰基丙烯酸异丁酯毫微粒的研究

 以胶粒动电位为指标，采用正交设计方法对聚氰基丙烯醚异丁酯毫微粒的制各条件进行了优化。根据阿克拉霉素Ａ在聚氰基丙烯酸异丁酯毫微粒上的吸附机理，以载药量与载药毫微粒动电位为指标，采用均匀设计方法优化了制备肝靶向阿克拉霉素Ａ聚氰基丙烯酸异丁酯毫微粒的工艺条件，在优化工艺条件下制得的载药毫檄粒粒径分布在４０～１２０ｎｍ范围，胶粒动电位为－１５．４７ｍＶ，载药量为４８．７６％，药物载带率为９８．８３％。粒径分布与动电位值均满足肝靶向要求，载物量与药物载带率均高于同类材料报道值。ＨＰＬＣ法证明了吸附法工艺制得的载药毫微粒中药物的稳定性。体外释药试验结果表明，载药毫微粒中药物的释放具缓择性。与一步法制得的载药毫微粒比较表明，阿克拉霉素Ａ聚氰基丙烯酸异丁酯毫微粒的载药机理主要是吸附。     

肝靶向氧化苦参碱毫微粒制备工艺研究

目的优选肝靶向氧化苦参碱毫微粒的制备工艺.方法采用乳化聚合法制备,以毫微粒的包封率作为考察指标,系统观察法优化最佳制备工艺.结果采用该制备工艺得到的毫微粒粒子均匀圆整,平均粒径在100～200nm之间,包封率较高,平均为87.06%.结论该工艺稳定可行,可作为肝靶向氧化苦参碱毫微粒生产工艺的参考.     

丝裂霉素-聚氰基丙烯酸丁酯纳米粒制备及体外释药特性

 目的制备具有肝靶向特性的丝裂霉素(mitomycinMMC)-聚氰基丙烯酸正丁酯(polybutylcyanoacrylate,PBCA)纳米粒(MMC-PBCA-NP),并优化制备工艺,使其具有一定的缓释药物特征。方法用乳化聚合法合成MMC-PBCA-NP,用U₇(7⁶)表安排实验进行均匀设计,优化工艺条件。纳米粒径及其分布用马尔文激光粒度分析仪测试,用透射电镜(TEM)观察纳米粒形态,用紫外分光光度法在波长365nm处测定纳米粒中MMC含量。结果TEM镜下,纳米粒呈圆形,无粘连,粒度分析仪测定平均粒径为79.89nm,跨距(span)为1.60,纳米制剂的载药量与包封率分别为6.58%与79.03%,远高于国外同类研究的报道,稳定性实验表明,于室温避光条件下,样品储存3个月,载药量与粒径无明显变化。体外累积释药实验表明,前12h释药达22.58%,稍有突释效应,随后基本呈线性关系,缓释达96h。结论该纳米制剂具有较好物理性能与体外缓释特性。     

硫酸庆大每素聚氰基丙烯酸正丁酯毫微球制备工艺研究

 目的：探讨影响庆大霉素毫微球(GM-NP)主要特性的制备工条件。方法：以聚氰基丙烯酸正丁酯为载体， 用乳化聚合法（一步法和二步法）制备不同配方的GM-NP ，考察制备工艺，表面活性剂种类，投葯量，添加剂和离子强度等对形态，包封率，粒度及分布等的影响。结果：表面活性剂种类，制备工艺对包封率和粒度影响明显，添加剂种类对包封率也有明显影响。离子强度与包封率成正比。投药量与载药量成正比，而对包封率的影响不大。投药量増加，粒径增大，分布展宽。表面活性剂种类影响GM-NP的形态。结论：对影响GM-NP主要特性的制备条件有了较好的了解。     

硫酸庆大霉素聚氰基丙烯酸正丁酯毫微球制备工艺研究

目的：探讨影响庆大霉素毫微球（ＧＭ－ＮＰ）主要特性的制备工艺条件。方法：以聚氰基丙烯酸正丁酯为载体，用乳化聚合法（一步法和二步法）制备不同配方的ＧＭ－ＮＰ，考察制备工艺，表面活性剂种类，投药量，添加剂和离子强度等对形态，包封率，粒度及分布等的影响。结果：表面活性剂种类，制备工艺对包封率和粒度影响明显，添加剂种类对包封率也有明显影响。离子强度与包封率成正比。投药量与载药量成正比，而对包封率的影响不大。投药量增加，粒径增大，分布展宽。表面活性剂种类影响ＧＭ－ＮＰ的形态。结论：对影响ＧＭ－ＮＰ主要特性的制备条件有了较好的了解。     

阿克拉霉素A聚氰基丙烯酸异丁酯毫微粒动物体内分布研究

 分别对￣３Ｈ－阿克霉素Ａ聚氰基丙烯酸异丁酯毫微粒尾静脉ｉｖ给药和ｐｏ给药后小鼠体内分布特点及其与￣３Ｈ－阿克拉霉素Ａ水溶液的比较进行了研究。毫微粒制剂在小鼠各脏器中相对放射性强度以肝脏最高，尾静脉ｉｖ与ｐｏ给药分别达给予量的７１．２１％与５３．７６％，分别是￣３Ｈ－阿克拉霉素Ａ水溶液分布量的３．６２倍和３．９５倍。常位移植人肝癌模型裸小鼠尾静脉ｉｖ￣３Ｈ－阿克拉霉素Ａ聚氰基丙烯酸异丁酯毫微粒后各脏器分布特点与正常小鼠相似，肝癌组织中相对放射性强度达给予量的８．７９％，是￣３Ｈ－阿克拉霉素Ａ水溶液的９．３９倍。电镜观察发现载药毫微粒可进入肝脏实质细胞浆与肝脏枯否氏细胞浆中，也可进入肝脏瘤组织中。     

聚氰基丙烯酸正丁酯毫微球中米托蒽醌的含量测定

 用混合溶剂将米托蒽醌聚氰基丙烯田正丁酯毫微球溶解后,采用分光光度法测定其中的米托蒽醌的含量?测定波长为660nm,测定线性范围为0.3～2.0mg/100ml,回收率为99.61%,RSD为0.59%(n=3)?方法准确可靠,简便快速,可供该类毫微球剂或微球剂中药物含量测定参考?     

苦参碱脂质体毫微粒对小鼠免疫性肝损伤的保护作用

目的：观察苦参碱脂质体毫微粒对刀豆蛋白A（ConA）所致小鼠免疫性肝损伤的保护作用。方法：72只NIH小鼠随机分为6组,分别为aE．常组,模型组,苦参碱脂质体毫微粒大剂量组（12．5mg／kg）、小剂量组（6．25mg／kg）。苦参碱组（12．5mg／kg）和联苯双酯组（150mg／kg）。除正常组外,其他各组于实验首日静脉注射Con．A20mg／kg,苦参碱脂质体毫微粒大、小剂量组和苦参碱组均采用鼠尾静脉注射给药,联苯双酯组按150mg／kg灌胃,每天1次,连续3天,末次给药后4小时。再次静脉注射ConA20mg／kg,8小时后检测血浆谷丙转氨酶（ALT）活性和肝组织超氧化物歧化酶（SOD）含量,观察肝组织病理学变化。结果：苦参碱脂质体毫微粒大、小剂量组血浆ALT活性明显低于模型组（P〈0．01）;苦参碱脂质体毫微粒大剂量组ALT活性明显低于苦参碱组（P〈0．01）,苦参碱毫微粒小剂量组ALT活性与苦参碱组比较,差异无显著性意义（P〉0．05）。苦参碱脂质体毫微粒大、小剂量组肝组织SOD含量明显高于模型组（尸〈0．01）。结论：苦参碱脂质体毫微粒对ConA所致小鼠免疫性肝损伤具有较好的保护作用,其作用效果优于等剂量的苦参碱,作用机理与抗自由基损伤密切相关。     

正交试验法优选痒安洗剂的制备工艺

目的:优选痒安洗剂的制备工艺;方法:分别以总挥发油提取率和苦参碱的含量为量化指标,优选水蒸汽蒸馏提取挥发油和水提醇沉的最佳提取工艺。结果:挥发油的最佳提取工艺为A3B1C3,即加水量为14倍,浸泡0.5h,提取7h;水提醇沉工艺的最优方案为A3B3C2D3,即加16倍水,煎煮2次,每次2h,醇沉浓度为80%;结论:本法为痒安洗剂提取工艺的确定提供了可靠的实验数据。     

苦参碱白蛋白亚微粒的制备和体外性质研究

 目的制备肝靶向性苦参碱白蛋白亚微粒,并对其理化性质和体外释药特性进行考察。方法采用复凝聚法制备苦参碱白蛋白亚微粒,以亚微粒包封率为考察指标,均匀设计法优化处方工艺,对优化工艺产品采用透射电镜、激光粒度分布与Zeta电位分析仪、差示扫描量热法和X-射线衍射法分析理化性质,超滤离心法考察其体外释药动力学特征。结果分析结果证明,亚微粒已经形成,其外观形态均匀圆整,平均包封率为(84.25±0.95)%,平均载药量为(6.94±0.05)%,平均粒径为(312.6±12.5)nm。体外释药具有双相动力学特征,方程:100-Q=0.476e^-0.351t+0.3253e^-0.0322t,r_α=0.9985,r_β=0.9987。结论实验建立的制备工艺简单可行,理化性质稳定,可用于肝靶向苦参碱白蛋白亚微粒的制备。     

反义寡核苷酸聚氰基丙烯酸丁酯纳米粒的制备及载药研究

 目的制备载反义寡核苷酸(ASODNs)聚氰基丙烯酸丁酯阳离子纳米粒。方法以二乙氨乙基-葡聚糖(DEAE-Dextran)为修饰剂,采用乳化聚合法制备阳离子聚氰基丙烯酸丁酯纳米粒,采用吸附法制备载ASODNs纳米粒。用原子力显微镜观察其形态,用激光粒度仪测定Zeta电位及粒径,高效液相法测定药物的载药量和包封率,琼脂糖电泳分析抗核酸酶的能力。结果制得的纳米粒(NP),形态规整、大小均匀,平均粒径为90.2nm,Zeta电位值为+40.1mV,载药量达到84.3μm·mg^-1时,几乎所有的药物被负载,DEAE-Dextran-(NP)所吸附的ODNs有较好的对抗核酶降解的能力。结论DEAE-Dextran-NP是一种稳定、高效的反义寡核苷酸传递系统。     

大黄酚聚氰基丙烯酸丁酯纳米囊的制备工艺及质量研究

目的 采用界面聚合法制备大黄酚聚氰基丙烯酸丁酯纳米囊,筛选其最佳制备工艺,并进行质量考察.方法 在单因素法筛选制备工艺的基础上.以包封率为指标,采用L_s(3~4)正交设计法对处方中搅拌速度、水相pH值、α-氰基丙烯酸丁酯用量和醋酸乙酯用量进行筛选,以优化该制备工艺.对其进行包封率、载药量、粒径和粒度分布等的质量考察.结果 确定大黄酚投药量为5 mg时,最佳制备工艺:搅拌速度为800 r/min,水相pH值为2,α-氰基丙烯酸丁酯用量为13 μL,醋酸乙酯用量为0.6 mL.采用最佳工艺制备的大黄酚纳米囊平均包封率为82.19%,平均载药量为21.48%,平均粒径为246 nm,电镜照片显示粒度分布均匀.结论 采用界面聚合法制备的聚氰基丙烯酸丁酯大黄酚纳米囊粒径小,包封率和载药量高,粒度分布均匀,制备工艺稳定可行,可用于静脉注射给药.     

苦参碱微孔膜渗透泵片的制备及体外释放度的考察

目的:对苦参碱微孔膜渗透泵片的处方和工艺进行研究,并考察其体外释放度。方法:以释放度为评价指标,采用正交设计实验优化处方与工艺。结果:最佳处方:渗压剂由甘露醇和乳糖(1∶1)组成,渗透压活性物质与主药比例为2∶1,包衣液中PEG400为醋酸纤维素15%(g/g),释药行为符合零级方程,具有明显的控释特征。结论:苦参碱微孔膜渗透泵片具有良好的体外控释效果,可进一步进行体内释药行为考察。     

加替沙星阳离子脂质体的制备及性质测定

 目的制备加替沙星阳离子脂质体并测定其粒径、Zeta电位、包封率。方法采用薄膜分散法制备加替沙星阳离子脂质体,正交实验筛选处方,葡聚糖凝胶法测定其包封率,COULTERLS粒径分析仪测定粒径,COULTER DELSA 440SXξ电位仪测定Zeta电位,采用改良的Fraze扩散池和离体角膜测定加替沙星阳离子脂质体的体外释放,并比较普通滴眼剂、中性脂质体和阳离子脂质体角膜透过系数。结果采用薄膜分散法制备的加替沙星阳离子脂质体外观良好,包封率为69.5%,平均粒径为163nm,Zeta电位为44.7mV,阳离子脂质体的角膜透过系数分别是普通滴眼剂和中性脂质体的5.44和1.19倍。结论自制的加替沙星阳离子脂质体包封率较高,粒径较小,粒度分布较窄,脂质体囊泡荷正电,离体角膜透过性良好,较可能成为一种理想的眼用制剂。