8-氨基喹啉类药物的溶血毒性及其检测问题

8-氨基喹啉类药物是最早被发现且至今仍用于临床的合成抗疟药。1926年人们发现了扑疟喹啉(pamaquine)的抗疟作用,并用于临床,同年,即有该药引起急性溶血性贫血的第1例报道。当时对溶血反应的研究仅限于对被检者作血片检查,发现如红细胞减少,红细胞不均,异形红细胞等异常血象。四十年代,由于战争,使8-氨基喹啉类抗疟药的需求量增加,才对这类化合物的溶血毒性研究逐步深入。     

青蒿素及其衍生物治疗疟疾的研究进展

青蒿素是一种安全性良好的抗疟药物,以青蒿素为基础的联合用药已被世界卫生组织推荐为治疗恶性疟的一线方法。然而,青蒿素在治疗疟疾的过程中已产生耐药性,并已逐渐成为疟疾控制的主要威胁。青蒿素类药物以其速效、低毒等特点备受关注。近年来,青蒿素及其衍生物的研究和临床应用正在不断开展与深入,本文对近年来青蒿素类药物的抗疟机制、耐药现象及机制、临床应用等方面的研究进展进行了综述,以期对青蒿素及其衍生物的进一步研究和应用提供有价值的参考。     

他汀类药物的新看法

正自美伐他汀问世以来,其临床结果及药理作用被逐步深入了解。他汀类药物除具有降低血胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇作用外,还有效降低血甘油三酯和升高高密度脂蛋白胆固醇。近年来,随着对他汀类药物的广泛临床作用和其作用机理的不断深入研究,调脂药理作用已基本明白,发现其尚有许多具有临床意义的非调脂作用,即他汀类药物,如抗凝、抗血小板、抗炎、抗心律失常等作用逐渐被加深。     

青蒿素及其衍生物治疗疟疾的临床应用研究

自 1972年我国医药工作者从菊科植物黄花蒿中提取出抗疟有效成分青蒿素 (Artemisinin)以来 ,由于其具有新颖的化学结构和独特的抗疟活性 ,受到了国内外学者的高度重视。目前 ,青蒿素及其衍生物蒿甲醚 (Artemether)、青蒿琥酯(Artesunate)、双氢青蒿素 (Dihydroartemisinin)等已在世界范围内广泛应用。随着对其研究的不断深入 ,临床经验的不断积累 ,对其在疟疾治疗中应用的认识不断深化。现将有关青蒿素及其主要衍生物在疟疾治疗中的临床应用研究 ,作一概述。1　无并发症抗氯喹恶性疟的治疗临床观察证明 ,当前青蒿素类药物在世界各地对抗氯…     

中国抗疟产品的可持续发展路径

作为30多年来WHO西太平洋区域第一个获得无疟疾认证的国家,中国在向全球分享抗疟经验的同时,还应积极发挥在青蒿素原料供给、生产产能等方面的优势,提供国际认可的抗疟产品,以填补国际社会对抗疟蚊帐、快速诊断试剂、复方治疗药物等产品需求的缺口。我国可通过加强抗疟产品研发投入、建立青蒿素原料种植和生产基地、树立国际监管权威、推动抗疟产品本地化生产等举措,进一步推动各类抗疟产品的国际化进程,实现抗疟产品在非洲等高疾病负担区域的公平可及。     

伯氨喹啉的毒性反应及其处理

伯氨喹啉(Primaqinum),国产商品名朴疟奎,为目前消灭疟疾运动中最常应用的药物之一。其对紅細胞外型疟原虫及配子体具有較强的杀灭能力而用于疟疾的根治及阻断传播。为当前甚为重要的抗疟药物。虽然其毒性已較其他8—氨基喹啉类药物显著为低,但服用后仍具一定反应,特別是在群众性抗疟运动中,如对药品管理不善控制不严,因多服、誤服亦     

氯喹及其它红内期裂殖体杀灭剂的作用机理

随着恶性疟原虫对氯喹抗性的产生及扩散,药物作用机理的研究对寻找、设计新药极有意义。目前有两种解释氯喹作用机理的理论。Fitch指出:氯喹等是通过阻碍铁卟啉原Ⅸ(FP)形成疟色素而发挥抗疟作用的。疟色素中含有大量FP,红内期裂殖体杀灭剂的选择性抗疟作用常常与疟色素的形成有关。对氯喹有抗性的鼠疟原虫往往不产生疟色素,或当接触氯喹时便停止产生。迄今为止仅发现氯喹有间接抑制血红蛋白降解的作用。实验证明,FP和FP-氯喹复合物对纯化的恶性疟原虫酸性蛋白酶有抑制作用,推     

抗甲状腺药物对~(131)I治疗甲状腺功能亢进症疗效的影响

131I是治疗甲状腺功能亢进症(甲亢)的主要药物之一,治疗前应用硫氧嘧啶类药物如丙硫氧嘧啶可能会降低131I治疗甲亢的治愈率,咪唑类药物如甲巯咪唑则不会影响其疗效。131I治疗甲亢后应用丙硫氧嘧啶或甲巯咪唑对131I疗效的影响尚有争议之处。抗甲状腺药物影响131I疗效的机理可能在于改变了131I的有效半衰期和(或)甲状腺对131I的摄取率。     

青蒿素类抗疟药的作用机制

70年代 ,我国学者自中草药黄花蒿中分离出抗疟药青蒿素之后 ,又陆续合成了蒿甲醚、青蒿琥酯和双氢青蒿素等有效衍生物。这类药物的问世 ,在抗疟药物研究史上树立了新的里程碑。在目前疟原虫对传统抗疟药普遍产生抗性情况下 ,青蒿素类抗疟药投入使用十余年 ,迄今尚未见抗药性出现 ,故其抗疟作用机制引起了学者的注意。青蒿素类药物具有独特的过氧桥结构 ,阐明其作用机制 ,对开发新一代高效低毒抗疟药具有重要意义。本文就近年来有关青蒿素类抗疟药作用机制方面的研究进展作一综述。1　铁介导的自由基生成及烷化蛋白质作用业已证明 ,铁 (包括…     

恶性疟原虫对咯萘啶敏感性监测及临床研究现状

抗药性恶性疟的出现与扩散，严重地阻碍着全球抗疟工作的进程。为解决这一难题，近用年来，世界有关国家对30余万种化合物进行了筛选，迄今可替代还呼用于治疗恶性疟的药物仅见我国研制的青蒿素类药物、咯察院及国外研制的甲氟睦及卤泛曲时。最近的研究表明甲氟呼、卤泛曲批对泰柬、泰缅边境恶性疟治愈率仅达509）‘’。青蒿素类药物已成为治疗抗药性恶性疟必不可少的药物，在亚洲及非洲广泛使用。哈莱陡是我国197O年合成的一种苯骄素类抗疟新药，经各种动物实验证实毒性低，副作用小，对各种疟疾，包括抗药性疟疾有显著效果H‘’。但因种…     

疟疾的现场应用研究:1976—1986年的活动

抗疟药和药物抗性 1960年以来,随着蚊虫对杀虫剂抗性的增加,抗疟用的杀虫剂的涨价和喷洒实施困难的增加,对化学治疗,特别是4-氨基喹啉类药物氯喹的依赖性更大。氯喹在治疗上和预防上常常用量不足,所以出现了抗氯喹恶性疟原虫株。首先出现在拉丁美洲,东南亚和太平洋地区,其后在印度次大陆,东非和中非的广大地区。最近,氯喹抗性已在西非的     

抗菌肽抗疟原虫作用的研究进展

抗菌肽是经诱导合成的内源性多肽,具有高效、抗菌谱广和热稳定等特点。研究证实抗菌肽可抑制疟原虫的生长发育甚至杀死疟原虫,有重要的抗疟应用价值。本文对其生物学特性、天然和人工合成抗菌肽在抗疟研究中的应用等进行综述。     

泰国北部一个控制疟疾的流行病学早期预报系统

自1930年以来,泰国北部的抗疟运动取得了显著的成绩。1949年在该省开始了控制疟疾试验计划,采用户内喷洒二二三,取得了令人鼓舞的结果。1951年该计划扩大到全国。在抗疟计划的实施中虽也遇到不少困难,如恶性疟原虫广泛地对4-氨基奎宁等药物产生抗性,主要传播媒介大劣按蚊和微小按蚊的外栖性,室内喷洒二二三后蚊虫转而叮咬家畜以及未加控制的农林空地上临时住户的防护问题等。但总的来说泰国北部地区的疟疾防治工作是很成功的。1975～1980     

抗甲状腺药物对131Ⅰ治疗甲状腺功能亢进症疗效的影响

^131Ⅰ是治疗甲状腺功能亢进症（甲亢）的主要药物之一，治疗前应用硫氧嘧啶类药物如丙硫氧嘧啶可能会降低^131Ⅰ治疗甲亢的治愈率，咪唑类药物如甲巯咪唑则不会影响其疗效。^131Ⅰ治疗甲亢后应用丙硫氧嘧啶或甲巯咪唑对^131Ⅰ疗效的影响尚有争议之处。抗甲状腺药物影响^131Ⅰ疗效的机理可能在于改变了^131Ⅰ的有效半衰期和（或）甲状腺对^131Ⅰ的摄取率。     

恶性疟原虫的叶酸和钴胺素代谢

Krungkrai等证实了在体外培养的恶性疟原虫中有叶酸生物合成途径以及依赖叶酸的反应系统包括钴胺素依赖的蛋氨酸合成酶的活性。本文讨论了这一发现对于认识乙胺嘧啶抗性机理的意义和二氢叶酸还原酶基因克隆的重要性,此外还阐述了钴胺素对恶性疟原虫的作用,并提出干扰钴胺素可能成为抗疟作用的一个新的环节。     

非抗心律失常药物致QT延长和尖端扭转型室性心动过速的机理和相关危险因素

临床上常用的一些非抗心律失常药物如抗菌素和抗组胺类药物也可导致QT间期延长甚至尖端扭转型室性心动过速。主要机理与抑制心肌细胞快速激活延迟整流钾电流相关。正常情况下发生概率极低,但当存在各种危险因素时发生率明显增高。主要的危险因素包括基因的易感性如存在亚临床型先天性QT延长综合征或基因的变异、合并用药、老年、女性、低血钾、严重心动过缓、基础心脏疾病和肝肾功能异常等。正确认识其发生机理和相关危险因素,可保证临床医师有效而安全地使用药物。     

乡村医生在疟疾控制中的作用及其影响因素调查

目的：为巩固抗疟成果和拟订更有针对性的培训乡村医生计划。方法：按分层随机抽样法在3县9乡（镇）27村抽取27个卫生室和67名乡村医生，进行有关疟疾知识和完成抗疟工作的问卷调查。结果：乡村医生疟疾知识问卷回答正确率为79．3％，其中，接受过抗疟培训者的正确率高于未经培训者。乡村医生完成上级交付抗疟工作任务的占82．5％，当地政府和卫生部门对村卫生室和乡村医生在经费投入、优惠政策、奖惩及劳务报酬等解决较好的地方，乡村医生完成抗疟工作优于解决较差的地方。接受过抗疟培训者完成工作任务率为91．9％，好于未培训者。结论：需对乡村医生进行较系统的抗疟知识和技术的培训，并加强管理和扶持，才能使乡村医生更好地完成抗疟任务。     

用一种新颖的DNA微量荧光分析法评价抗疟药活性[英]／Corbett Y，Herrera L，Gonzalez J，et al∥Am J Trop Med Hyg．

一些物种丰富的发展中国家，天然抗疟药物如奎宁和青蒿素来源丰富。但标准的抗疟活性测定方法是以放射性同位素为基础的，由于这些发展中国家通常不在抗疟药开发项目中，大量科研资源的获得受到限制，因此需要重点发展一种经济有效的不使用放射性同位素的替代技术。以荧光物PicoGreen插入原虫DNA为基础的微量荧光分析法就是这样一种新的抗疟药活性检测技术。     

他汀类药物的多效性——非调脂治疗作用及临床研究进展

他汀类药物在治疗高胆固醇血症、心脑血管病方面发挥了重要作用,近年来他汀类药物的非调脂作用,即他汀类药物的多效性逐渐受到关注,逐渐增加的临床试验结果显示他汀类药物在心力衰竭、高血压、肾脏保护、延缓退行性瓣膜病进展、抗心律失常、影响凝血系统及促进干细胞分化等方面有重要作用,合理应用可充分发挥他汀类药物疗效,对心血管疾病的治疗可能有重要意义.目前正在进行的有关临床试验研究将逐步阐明他汀类药物多效性机理.     

蒽环类药物心脏毒性的研究进展

蒽环类药物包括阿霉素、阿克拉霉素、柔红霉索、米托蒽醌、去甲柔红霉素等，是近20余年来被广泛应用的抗肿瘤药物，对造血系统肿瘤和实体肿瘤具有高效作用，在临床化疗方案中呈现出明显的剂量一效应性关系，对于在年轻人群中发病率高而且有望治愈的肿瘤，如急性白血病、霍奇金淋巴瘤以及乳腺癌等疾病具有不可替代的作用。化疗方案中葸环类药物的剂量常常较大。心脏毒性发生率也会增加，限制了它的临床应用，国内外对此进行了大量基础与临床研究，现就其心脏毒性作用的机理、临床表现、监测及防治等综述如下。