心肌显影剂——~(82)Br,~(125(123,131))I标记的ω-卤代硬脂酸的合成及快速标记

一、引言 自由脂肪酸做为心肌组织的重要能源可以被心肌从血液中有效的摄取。1964年Evans等首次提出并用实验证实了可以用~(131)I标记的长链脂肪酸做为心肌显影剂。此后,西德Stocklin和美国Poe等进行了大量系统的研究。近年来,用~(11)C、~(18)F、~(75)Br、~(34m)Cl、~(123)I以及~(123m)Te等核素标记的长链脂肪酸相继制得,并研究了它们的生理行为。研究结果     

重卤素核素~(211)At的制备及快速标记

砹是一个无稳定同位素的重卤素元素,它既具有某些金属的性质,又具有卤素的特性。砹可以直接取代碘化物中的碘,生成多种砹化合物。在砹的二十余种同位素中,~(211)At的半衰期较长(T_(1/2) =7.2h),它的α衰变分支比为42％,K电子俘获分支比为58％。K俘获产物~(211)Po是半衰期为0.56s的纯α放射体。故也可以把~(211)At视为纯α放射体。它的α粒子平均能量为6.8     

Na~(123)I放射性制剂中~(123)I的放射极谱测定研究

发展了用放射极谱测定回旋加速器制备的放射性Na~(123)I的放化纯度及~(123)I-的放射性浓度的新方法,可检测0.033μCi/ml ~(123)I~-,误差±10％(自动放射极谱仪可将误差降低至3％左     

~(112)At、~(131)I标记酪氨酸的制备

在高氯酸介质和160℃温度下,~(211)At和~(131)I能直接通过亲电取代反应成功地标记在酪氨酸分子上,采用阴离子交换色层分离酪氨酸,纸层析显色分析和作γ放射性扫描测定出标记产额。~(211)At标记酪氨酸的产额高达95％以上,~(131)I的标记率为50％。标记结果的差异正是At和I两个元素性质差异的表现,At的氧化条件要比I温和。~(211)At可以在高氯酸和醋酸的混合酸中标记,而~(131)I只能在纯的高氯酸体系中标记。用H_2O_2和氯胺T作氧化剂,以适合~(211)At和~(131)I标记蛋白质的条件标记酪氨酸,结果都只得到极低的产额。说明蛋白质和酪氨酸的标记有很大的差别。     

~(211)At、~(131)I标记蛋白质的合成

~(211)At和~(131)I通过氯胺T和过氧化氢直接氧化标记牛血清白蛋白和胰蛋白酶,采用凝胶色谱Sephadex G-75柱洗脱分离蛋白质,γ计数测量和相对比较法计算标记产额。一般认为~(211)At标记蛋白质时使用H_2O_2较好,~(131)I标记蛋白质时则适合使用氯胺T,且蛋白质的结构强烈影响标记结果。在八个不同的实验中,过氧化氢氧化标记的~(211)At-牛血清白蛋白产率为96.9％,氯胺T氧化标记的~(131)I-牛血清白蛋白产率为66.1％。     

6-碘乙基-19去甲胆固醇的合成标记及在动物体内分布研究——一种新肾上腺显影剂的研制

~(131)I-6β-iodomethyl-19-norcholest-5(10)-en-3β-o1(简称NCL-6-~(131)I)是目前国内外临床应用中认为是较好的肾上腺显影剂,它在肾上腺皮质中的亲和性远较胆固醇为高,为了进一步提高和改进亲肾上腺的功能,曾研究和合成了多种胆固醇的放射性衍生物和研究了不同放射性核素对肾上腺亲和性的影响,以寻求显影剂的结构性质和肾上腺吸取功能间的相互关系。     

反相高效液相色谱法研究邻碘马尿酸钠(~(131)I)注射液

本文研究了反相高效液相色谱法,建立了鉴定邻碘马尿酸钠(~(131)I)注射液的放化纯度和化学纯度的方法,此法具有快速、灵敏和准确等优点,优于纸层法,更适用于常规质量鉴定。同时探讨了国际上常用的纸层法以苯-冰醋酸-水体系为展开剂,测得邻碘马尿酸钠(~(131)I)注射液中杂质邻碘苯甲酸(~(131)I)含量偏高的原因。     

~(128)I的制备及鉴定

关于~(128)I的制备虽有几种不同方法,但是为获得少量比度较高的放射性碘,用小型中子源对碘的有机衍生物进行照射是一种常用方法。此法设备简单,操作方便,对一般放射化学实验室易于采用。本文是用Po-Be中子源照射碘乙烷来制备~(128)I,并对产品     

用(γ,n)反应生产放射性药物~(123)I的研究

从理论和实验上对光核反应生成放射性药物~１２３Ｉ进行了研究,给出了有关~(１２４)Ｘｅ（γ,ｎ）~(１２３)Ｘｅ→~(１２３)Ｉ的理论计算公式和计算结果。描述了利用合肥国家同步辐射实验室２００ＭｅＶ电子直线加速器的束流和在其末端建立的实验装置。文中给出了实验得到的反应产物的放射性活度、γ射线的谱图以及化学纯度分析结果。实验结果表明：若用纯的~(１２４)Ｘｅ进行生产,在该加速器上经两个半小时照射,将可得到１８．５ＧＢｑ以上的~(１２３)Ｉ药物。     

冠醚介质中长链卤代烷烃与~(125)I、~(82)Br的交换反应

本文研究了在冠醚介质中~(125)I、~(82)Br与1-Br-十六烷的交换反应,以及不同冠醚、不同阳离子对反应速度和产率的影响。研究了在苯并12-冠-4介质中、~(125)I、~(82)Br与1-Br-十六烷的反应动力学,首次测定了该反应的动力学参数,为短寿命同位素标记化合物的制备提供了快速、有效的新方法。     

~(99)Tc~m-AIPO的制备和初步动物实验

合成了一种新的氨基肟配体 1 氨基 3 (1 咪唑基 )丙醛肟 (1 amino 3 (1 imidazolyl) propanaloxime,AIPO) ,研究了影响99Tcm AIPO标记率的各种因素。实验结果表明 ,在最佳标记条件下 ,标记率为 (94 8± 1 6) %。标记物亲水性高 ,体外稳定性好。纸上电泳结果表明 ,99Tcm AIPO在生理条件下不带电荷。99Tcm AIPO在小鼠体内的分布实验表明 ,肾的摄取最高 (注射后 10min ,摄取率为 2 7% /g) ,滞留时间长 ;该标记物在心肌中有一定的摄取 (注射后 10min ,摄取率为1 3 % /g) ,但清除很快 ;在血 ,肝 ,肺及其他器官中只有少量摄取并很快被清除。通过分子轨道理论计算推测出其可能的结构     

^99Tc^mN—CHPDTC的制备及生物分布

以SnCl2 ·2H2 O为还原剂 ,N 甲基二硫代肼甲酸甲酯 (DTCZ)为N3- 离子提供体制备[99TcmN]int2 + 中间体 ,然后与配体二水·N 环庚基 二硫代氨基甲酸钠 (CHPDTC)发生配体交换反应 ,得到放化纯大于 90 %的99TcmN CHPDTC配合物。99TcmN CHPDTC在制备后放置 7h放化纯不变 ,分配比lgD =1 5 0。小鼠体内生物分布结果表明 ,99TcmN CHPDTC有较高心肌摄取和较好的心肌滞留。在注射后 5 ,30 ,60min时 ,心肌摄取量 (ID/ (%·g- 1) )分别为 17 17,16 82 ,19 18。在注射后 60min时 ,R(心 /血 ) ,R(心 /肺 ) ,R(心 /肝 )比值分别为 7 10 ,1 4 3,0 4 1。有望成为新型心肌灌注类显像剂     

~(99)Tc~mN-CHDTC的制备,生物分布及与~(99)Tc~m-CHDTC的对比

以SnCl2 · 2H2 O为还原剂 ,丁二酰二酰肼 (SDH )为N3- 离子提供体 ,在室温下制备[99TcmN]2 +int 中间体 ,然后与二水·N 环己基 二硫代氨基甲酸钠 (CHDTC)发生配位体交换反应得到放化纯大于 90 %的99TcmN CHDTC配合物。小鼠体内的生物分布实验表明 ,99TcmN CHDTC有较高的脑摄取和较好的脑滞留。注射后 5,30 ,6 0min时 ,脑摄取量 (% /g)分别为 2 91,5 88,5 91,R(脑 /血 )比值分别为 0 14,1 4 6 ,2 10。99TcmN CHDTC在心肌中也有较高的摄取 ,但R(心 /肝 )比值低。采用甲脒亚磺酸 (FSA)作还原剂对配位体CHDTC进行99Tcm 直接标记 ,其在小鼠体内的生物分布结果表明 ,99Tcm CHDTC主要蓄积在肝脏 ,脑、心肌摄取很少。这表明放射性药物分子中引入 [99TcmN]2 +核会引起生物分布性质的明显改变     

从~(12)C In的反应中在线分离和测定~(123)Xe

用70MeV的~(12)C离子轰击天然铟靶产生氙同位素;实验中采用了氦喷嘴快速传输技术同化学分离相结合的方法,满意地从其它反应产物中分离出~(123)Xe。相对化学产额为80.7％、对Cs、Ge和Ga的去污因子均在1×10~3以上,对As的去污因子为2.7×10~2。     

枸橼酸镓-~(67)Ga的制备

采用自制的磷酸三丁酯 (TBP)萃淋树脂作交换柱 ,应用反相分配色层法研究了6 7Ga与靶材料中Zn ,Cu ,Ni等元素及活化产物6 5Zn ,56 Co ,57Co的分离 ,建立了一个简便、快速生产枸橼酸镓 6 7Ga的方法。所得6 7Ga的放射性核纯达 99 5% ,每 37MBq6 7Ga中其它金属离子总量不超过2 5μg     

131I和134Cs核的衰变研究

~(131)I是一个短寿命核素,它的半衰期仅有8.02 d,但是这个核素在医学等领域内有广泛的用途,在80—475 keV能区内有七条较强的γ射线可用来刻度Ge探测器的效率。~(134)Cs有较长的寿命(T(1/2)=745.2 d),它在475—1400 keV能区内发射十条较强的γ射线,它和~(131)I合用在80—1400 keV能区可作为标准源刻度Ge探测器效率。一些作者已研究过这两个核素。本工作的目的是精确测定相对γ线发射几率和对一些较强级联γ射线作符合计数修正。     

^125I,^131I诱发小鼠精子畸形发生率比较

本文选用 ICR 雄性小鼠,经腹腔分别注射不同剂量的~(125)I 及~(131)I,观察并比较它们对小鼠精子畸形发生率的影响及染毒后睾丸中放射性活度的变化。实验结果表明:(1)~(125)I 染毒后4—5周,0、185、370和555 kBq 各组精子畸形发生率分别为9.00‰、9.57‰、11.6‰及13.9‰;~(131)I 染毒后4—5周,上述各组精子畸形发生率分别为8.50‰、12.5‰、14.7‰和15.5‰;在相同注入量下,~(125)I 与~(131)I 诱发小鼠精子畸形发生率的差异各组均不显著(X~2检验,p>0.05)。(2)~(125)I、~(131)I 染毒后2h 至7天内,两者在睾丸中的放射性活度及变化规律相似,即在染毒后2h 达最高值,每克睾丸中~(125)I 和~(131)I 的放射性活度分别占初始注入量(370 kBq)的0.72％和0.50％,然后迅速下降,至一周时,仅分别占初始注入量的0.035％和0.011％。     

供锶-90和铯-137分析比对用的芦苇和茶叶样品的制备

本文报道了供实验室进行~(90)Sr 和~(137)Cs 分析比对用的芦苇和茶叶样品的制备和均匀性检查的方法。样品从核企业周围地区采集,经烘干和初步破碎后用超微粉碎机粉碎,在混样器上混合。装瓶后的样品随机抽取一部分进行灰化,测量其灰重,γ、β放射性和钾含量;用 F 检验和 t 检验的方法检查样品的均匀性。     

~(192)Ir γ照相源的研制

本文描述了~(192)Irγ照相源的生产原理、生产工艺、质量控制和产品性能。~(192)Irγ照相源用金属铱粒或铱片作为靶材料,在高通量反应堆照射,通过~(191)Ir(n,γ)~(192)Ir核反应,生成高比活度~(192)Ir。照射过的铱靶经过在热室内加工处理后制成~(192)Irγ照相源。源的质量达到了规定的要求。     

无载体186Re的制备

用１６ ＭｅＶ质子轰击１８６Ｗ 同位素靶,经１８６Ｗ（ｐ,ｎ）１８６Ｒｅ 反应生成１８６Ｒｅ。采用酸性Ａｌ２Ｏ３ 柱分离１８６Ｒｅ,并继而通过阴离子交换树脂柱浓缩等处理,得到可供标记用的无载体１８６Ｒｅ的生理盐水溶液。１８６Ｒｅ的总收率约为８５％ ,１８６Ｒｅ 的纯度大于９９．２％ ,１８６Ｒｅ的厚靶产额为１．５９ＴＢｑ／（Ａ·ｈ）,１８６Ｗ 的回收率大于９２％ 。