氟尿嘧啶聚乳酸微球的制备工艺及体外释药特性

采用溶剂挥发法制得氟尿嘧啶聚乳酸微球。以载药量及包封率为评价指标，通过正交设计优化处方。制品外观圆整，表面有细小孔隙，平均粒径为80μm，平均载药量10％，包封率为84％，体外释药用双相动力学方程拟合效果较好，释药机理为溶蚀和扩散。     

阿霉素聚乳酸微球的制备及体外释药特性研究

目的:对阿霉素聚乳酸微球的制备工艺、含量测定及体外释药特性进行初步研究.方法:以人工合成可生物降解聚合物聚乳酸为载体,采用乳化-溶剂挥发法制备阿霉素聚乳酸微球,用UV-260紫外分光光度计测定其药物含量和体外释药量.结果:所制备的阿霉素聚乳酸微球外形圆整,算术平均球径为55.2 μm,载药量为30.21 μg*mg-1,12 h体外累积释药量36%.结论:聚乳酸微球具有很好的控释能力,使用前景广阔.     

顺铂聚乳酸微球的制备及体外释药

以聚乳酸为载体，用溶剂挥发法制得顺铂聚乳酸微球。选择聚乙二酵浓度、油／水相体积比、聚乳酸浓度、乳化时间、理论载药量5个因素，每个因素选择5个水平，用均匀设计安排实验。并以微球表面形态、粒径大小及分布、载药量、包封率为指标优化微球的制备工艺。按优化条件制得的微球算术平均径为48．62μm，载药量为15．1％，包封率为50．1％，体外释放符合一级动力学方程。     

聚乳酸、聚乳酸乙醇酸共聚物微球的制备及体外释放影响因素研究进展

目的：对近年来以PLA,PLGA为载体的微球剂的研究进展进行综述。方法：查阅近10年来有关PLA,PLGA微球研究的国内外文献,介绍此类微球的制备方法和影响其体外释放等性质的主要因素。结果：PLA,PLGA的性质,药和折性质及微球的制备工艺等对微球的体外释放等性质均有重要的影响。结论：对以PLA,PLGA为载体制备的药物微球,有待于更进一步的研究和开发。     

环丙沙星白蛋白微球的制备及体外释药特性(英文)

以牛血清白蛋白为囊材,采用喷雾干燥工艺将环丙沙星制成微球。以水溶液系统制备的白蛋白微球不含任何有机溶剂,外观呈圆球型,微球粒径在1～5 (m之间,符合干粉末肺部吸入给药的要求。以不同的环丙沙星/白蛋白比例（1:1、1:2及1:4）配制喷雾干燥样品,制得微球的载药量分别为46.93%、32.96% 和20.56% (n=3),药物的包封产率均在90% 以上。采用不同的粉末加热变性温度 (100～120 ℃) 和时间 (3～6～12 小时),对喷雾干燥制得的粉末白蛋白微球进行热变性处理,考察热变性后微球的体外释药情况,热变性程度越大,药物释放愈缓慢,说明可通过改变热变性条件调控微球中药物的释放。     

2-脱氧葡萄糖聚乳酸微球的制备及其体外释药性能的研究

目的采用W/O/O乳化溶剂挥发法制备2-脱氧葡萄糖聚乳酸微球(2-Deoxyglucoseloadedpoly(DL-lactide)microspheres,2DG-PLA-MS),并研究其体外释药性能。方法考察3个因素(即投药比、水丙酮体积比和丙酮液体石蜡体积比)对微球的粒径、载药量和包封率的影响,应用正交实验优选最佳制备工艺条件。结果2DG-PLA-MS的制备工艺稳定,重复性好,微球表面圆整,粒径分布均匀,微球平均粒径45μm,平均载药量为42.41%,平均包封率为72.63%。该微球在14d的药物累积释放率达82.96%。结论2DG-PLA-MS具有明显的缓慢释放作用,能够实现延长药物作用时间、减少给药次数、降低药用剂量和减少不良反应等作用。     

替莫唑胺聚乳酸-羟基醋酸微球的制备及体外释药

目的:对替莫唑胺聚乳酸-羟基醋酸微球的制备工艺、含量测定及体外释药特性进行初步研究。方法:以人工合成可生物降解聚合物聚乳酸-羟基醋酸为载体,采用乳化-溶剂挥发法制备替莫唑胺聚乳酸-羟基醋酸微球,用紫外分光光度计测定其药物含量和体外释药量。结果:所制备的替莫唑胺聚乳酸-羟基醋酸微球外形圆整,算术平均球径为62.2μm,载药量为7.47%,包封率为83.53%,体外释放可达1个月。结论:替莫唑胺聚乳酸-羟基醋酸微球具有很好的控释能力,使用前景广阔。     

替硝唑聚乳酸微球的制备及其体外释药性能

目的：采用聚乳酸[poly（DL-lactide）]制备替硝唑微球。方法：考察分散递质明胶溶液的浓度、油相中聚乳酸的浓度、投药比和搅拌速度等因素的影响，应用正交实验优选最佳制备工艺条件。结果：替硝唑聚乳酸微球的最佳制备工艺稳定、重复性好，微球表面圆整，粒径分布均匀，微球平均粒径为30．2μm，平均载药量为6．7％，平均包封率为64．5％。该微球在14d的药物累积释放率达81．2％。结论：替硝唑聚乳酸微球缓释时间长达14d，用于牙周炎的治疗是有效的。     

丹皮酚聚乳酸羟基乙酸微球的制备及体外释药考察

目的:制备丹皮酚聚乳酸羟基乙酸(PLGA)微球,考察其体外释药过程。方法:以丹皮酚为芯材,以PLGA为载体,采用乳化溶剂挥发法制备丹皮酚PLGA微球;以聚乙烯醇质量分数、PLGA质量浓度、药物与PLGA质量比及水油相体积比为考察因素,以包封率和载药量的综合评分为评价指标,采用正交试验优选制备工艺;扫描电镜和光学显微镜观察微球的外观和粒径,并测定其体外释药过程。结果:优选的工艺为聚乙烯醇质量分数0.9%、PLGA质量浓度60g/L、药物与PLGA质量比1∶3、水油相体积比1∶10。制得的微球球型规则,表面平滑,平均粒径为(31.75±0.13)μm。微球的载药量为(21.16±0.51)%,包封率为(66.91±1.62)%,8h体外累积释药量为37%。结论:所选工艺可用于制备丹皮酚PLGA微球,可为缓释药物传递系统的开发提供参考。     

苦参碱壳聚糖微球的制备及体外释药

目的:以壳聚糖为囊材制备苦参碱结肠靶向给药微球及评价其体外释药情况。方法:用乳化化学交联法制备微球,以微球的粒径分布百分数、载药量及包封率为优化指标对影响微球制备的主要因素用正交试验设计优化制备条件;并对最佳制备工艺制得的微球进行3种不同递质(人工胃液、人工肠液及大鼠结肠液)中的体外释放度评价。结果:制得的苦参碱壳聚糖微球在电镜下,球形表面圆整,粒径分布适宜,微球平均粒径为(68.3±2.7)μm,平均载药量为(16.0±0.5)%,平均包封率为(66.3±4.2)%。苦参碱壳聚糖微球在人工胃液中2h不释药;在人工肠液中4h内释放不到1%,96h释药不到10%;在含大鼠结肠内容物的磷酸盐缓冲液(pH6.8)中4h释放10%左右,36h释药近50%,此后释药趋于缓慢,96h释药近80%。结论:苦参碱壳聚糖微球几乎不在上消化道释药,而是在结肠靶向释药。     

辛伐他汀聚乳酸微球的体外加速释放研究

目的：考察聚乳酸微球体外长期释放和加速释放的相关性，建立辛伐他汀聚乳酸微球的体外加速释放方法。方法：用紫外分光光度法测定微球中辛伐他汀的含量。采用改良的摇瓶培养法分别在不同温度的介质中进行体外加速释放试验和长期释放试验。用点点相关法考察两者的相关性。结果：PLA10000和PLA20000制备的微球在37℃放置30d内的释放分别达到92．68％和84．07％，微球在44℃，48℃和50℃下的释放均明显加速，释放动力学分别符合一级释药方程及Higuchi方程。辛伐他汀聚乳酸微球在48℃条件下的加速释放与在37℃的长期释放有良好的相关性。结论：辛伐他汀聚乳酸微球具有很好的缓释能力，采用体外加速试验的方法可以快速考察辛伐他汀聚乳酸微球的体外释药行为。     

尼莫地平聚乳酸缓释微球的制备及其药剂学性质

目的制备尼莫地平聚乳酸缓释微球,并对其药剂学性质进行研究.方法采用溶剂蒸发萃取法制备微球,正交实验设计考察影响制备工艺的因素,用扫描电镜观察微球表面形态,红外光谱分析验证舍药微球的形成,对制备的尼莫地平微球的粒径、栽药量、包封率等性质及体外释放特性进行了研究.结果尼莫地平聚乳酸微球的最佳制备工艺稳定,微球形态圆整,粒径分布适宜,药物确已被包裹于微球中.优化工艺制得的微球平均粒径为(61.7±0.46)μm,载药量为(53.2±0.8)%,包封率为(86.2±0.6)%,体外释放符合Higuchi方程,Q=17.708t1/2-0.975 8(r=0.995 4),t1/2=8.29 d.结论本实验获得了较理想的尼莫地平聚乳酸微球,其体外释药特性符合长效制剂特征.     

姜黄素-PLA复合薄膜的制备及性能研究

结合流延法和溶剂蒸发技术制备聚乳酸(PLA)含量分别为6％、10％和15％和姜黄素含量为0.8％和1.0％的可生物降解复合薄膜.考察了所制备的复合薄膜的形貌、红外光谱、孔隙率和力学性能,并探讨了复合薄膜中PLA和姜黄素含量对体外释药的影响.研究表明,释药速率随PLA含量的增加而减小,随含药量的增加而增大.与姜黄素原药相比,自制复合薄膜具有一定的缓释性能.     

盐酸环丙沙星胃漂浮缓释片的制备及体外释放

以体外漂浮性能和释放度为指标优化盐酸环丙沙星胃漂浮缓释片的处方。结果表明，每片用量HPMCK100M为120mg、碳酸氢钠为200mg和羧甲淀粉钠为100mg的片剂能在1min内起漂，持续漂浮时间达8．2h，8h累积释放率达90％。按优化处方制备的片剂在高温（60℃）、强光（4500lx）下贮存10d，均保持稳定，高湿（相对湿度75％）条件下有吸湿现象。     

洛伐他汀聚乳酸微球的制备、表征及药动学评价

采用o/w型乳化-溶剂挥发法制备了洛伐他汀聚乳酸微球.优化后微球的平均粒径为(2.54±0.37) μm,粒度分布较窄,包封率为(90.93±0.94)％.SEM观察表明制品外观形态较圆整、平滑,红外和X射线衍射分析提示药物的化学结构未发生改变,但结晶衍射峰消失,药物可能以无定形状态分布于微球中.体外释放试验显示药物释放重现性良好.大鼠体内试验表明,肌注洛伐他汀微球与口服市售片剂相比,Cmax由(15.8±0.8)ng/ml提高到(21.7±1.0) ng/ml,tmax由(1.7±0.1)h延长为(91.5±3.0)h,且t1/2、AUC0-∞和MRT均显著增加(P＜0.05),说明自制微球肌注能够延长药物在大鼠体内的滞留时间,改善药物的吸收.     

肺靶向利福平聚乳酸微球的体外释药性能

本文以０．９％氯化钠的水溶液为释放介质，对利福平聚乳酸微球的体外释药进行了研究。结果表明，微球在最初１０ｍｉｎ有突释效应，此后累积释药量与时间平方根之间呈线性关系。分别考察了微球大小、聚乳酸浓度、微球含药量、制备微球时在甘油中的分散时间和在明胶水溶液中的扩散时间等因素对微球释药性能的影响。     

阿苯达唑-壳聚糖微球的制备及其质量指标的考察

目的:考察阿苯达唑-壳聚糖微球(ABZ-CS-MS)的载药量、包封率、表面形态及结果特性,以及微球在不同介质中的体外释放特性。方法:采用乳化-交联固化法,以液体石蜡为油相,Span-80为乳化剂,戊二醛为交联剂,壳聚糖(chitosan,CS)为载体,制备阿苯达唑-壳聚糖微球(ABZ-CS-MS);应用光学显微镜测量ABZ-CS-MS的的粒径大小及其分布;用扫描电镜(SEM)观察ABZ-CS-MS的表面形态;用红外光谱(fourier transform infraredspectrometer,FT-IR)、X-线粉末衍射法(X-ray power diffraction,X-RD)和差示扫描热量法(differential scanning calo-rimetry,DSC)检测ABZ-CS-MS的特性;用体外动态透析法测定ABZ-CS-MS在不同介质条件下的释药性能。结果:所制备的ABZ-CS-MS形态圆整,粒径分布较为均匀,平均粒径为(153±7)μm,载药量为(20.92±0.15)%,包封率为(25.37±0.22)%;ABZ-CS-MS分别在不同介质(0.1mol/L HCl液、PBS(pH=3.5)、PBS(pH=7.4)和0.9%氯化钠溶液)中的释放均遵循Weibull方程,其中在PBS(pH=3.5)中释放效果最佳。结论:该法制备的ABZ-CS-MS的质量与性能良好,具有较好的载药量,包封率高,形态圆整,缓释作用明显。     

植入瘤体内的氟尿嘧啶微球

目的为提高抗癌疗效,制备可植入瘤体内的氟尿嘧啶微球。方法以聚乳酸为载体材料,O/W型乳化挥发法制备氟尿嘧啶微球;考察了微球性质、体外释药及植入实体瘤Lewis肺癌的抑瘤效果。结果微球载药量为(10.30±0.20)%,包封率为(68.3±1.5)%;外观圆整光滑,为物理包载;突释很少,体外释药T_1/2较原药延长约168倍,属扩散-溶蚀机制;抑瘤率可达60.6%,降低了毒副作用。结论O/W型乳化挥发法制备的氟尿嘧啶聚乳酸缓释微球,植入瘤体内杀灭肿瘤细胞将可能成为肿瘤化疗的有效方法。