215例小分子激酶抑制剂药品不良反应分析

目的 探讨小分子激酶抑制剂（small molecule kinase inhibitors, SMKIs）的药品不良反应（adverse drug reaction,ADR）的发生特点,为安全合理用药提供参考。方法 回顾中国医学科学院北京协和医院2012年10月1日至2019年4月30日接受SMKIs治疗后发生ADR的住院患者病历,从患者基本情况、药品使用情况、ADR发生情况等方面进行分析。结果 共215例患者发生SMKIs相关ADR,男女性别比为1.29∶1,平均年龄（58.91±13.75）岁;涉及17种SMKIs,按照ADR构成比排序前5位的药品依次为厄洛替尼（20.47%）、吉非替尼（16.74%）、舒尼替尼（14.42%）、伊马替尼（12.56%）和索拉非尼（12.09%）;ADR累及多个系统-器官,以皮肤及其附件（35.62%）和消化系统（31.05%）损害最为常见,多为一般ADR,亦有严重而导致停药的情况。结论 SMKIs相关ADR可累及多个系统-器官,应加强监测,早期识别和干预有助于提高靶向治疗的依从性和疗效。     

某院113例小分子蛋白激酶抑制剂不良反应分析

目的 了解小分子蛋白激酶抑制剂药品不良反应（ADR）的发生特点。方法 回顾性分析医院2018年1月至2021年12月上报国家药品不良反应监测中心的有关小分子蛋白激酶抑制剂的ADR报告,对患者性别、年龄、原患疾病、药品品种、上报主体,以及ADR发生时间、累及系统/器官、临床表现、治疗及转归等进行统计与分析,根据《药品不良反应报告和监测管理办法》对ADR的关联性和严重程度分级进行评价。结果 共收集到113份ADR报告,涉及患者113例,发生ADR 121例次。其中,男女性别比为1.26∶1,年龄≥61岁83例（73.45%）;报告主体为医师93例（82.30%）;使用9种小分子蛋白激酶抑制剂,阿帕替尼致ADR 59例（52.21%）;ADR发生在用药后1个月内91例（80.53%）;主要累及皮肤及其附件33例次（27.27%）和消化系统29例次（23.97%）;关联性评价为可能33份（29.20%）,很可能73份（64.60%）,肯定7份（6.19%）;停药或对症处理后痊愈或好转93例（82.30%）;新的及严重ADR表现为流泪异常、皮疹各1例（0.88%）,Ⅳ级血小板减少2例（1.77%...     

某院酪氨酸激酶抑制剂联合应用的疗效及不良反应的比较分析

目的 分析酪氨酸激酶抑制剂（tyrosine kinase inhibitors,TKI）联合应用的疗效及不良反应,为临床合理联合使用酪氨酸激酶抑制剂治疗肺癌提供参考。方法 收集某院2019年12月～2021年12月的处方,筛选联合应用酪氨酸激酶抑制剂的医嘱,记录单用TKI和联用不同TKI后患者的临床数据,采用配对t检验统计分析患者联合用药前后的疗效及不良反应。结果 安罗替尼与奥希替尼联合用药前后肿瘤大小差异有统计学意义（P <0.05）;安罗替尼与阿美替尼联合用药前后肿瘤大小差异有统计学意义（P <0.05）;安罗替尼与阿法替尼联合用药前后肿瘤大小差异无统计学意义（P> 0.05）;安罗替尼与埃克替尼联合用药前后肿瘤大小差异有统计学意义（P <0.05）;安罗替尼与吉非替尼联合用药前后肿瘤大小差异无统计学意义（P> 0.05）。各组联合用药前后肿瘤标志物浓度差异均无统计学意义（P> 0.05）。安罗替尼与奥希替尼联合用药前后血小板、白细胞计数差异均有统计学意义（P <0.05）。安罗替尼与埃克替尼联合用药前后载脂蛋白-B差异有统计学意义（P ...     

吉非替尼及厄洛替尼不良反应中文文献分析

目的:分析吉非替尼及厄洛替尼不良反应(ADR)发生的规律及特点。方法:登录中国医院数字图书馆(CHKD)、维普资讯网检索、收集吉非替尼及厄洛替尼不良反应个案报道,并进行统计、分析。结果:吉非替尼及厄洛替尼不良反应的报道以皮肤及附件、腹泻和间质性肺炎为多见。结论:临床使用吉非替尼及厄洛替尼时应高度重视其所致的不良反应。     

66例吉非替尼不良反应报告分析

目的:探讨吉非替尼所致的药品不良反应(ADR)特点,为临床合理用药提供参考。方法:收集我院2009～2011年上报至全国ADR监测网络的吉非替尼ADR报告,总共60位患者66例ADR,分别对其患者年龄、性别、用药情况和ADR的临床表现等进行统计分析。结果:66例不良反应中,61～80岁患者发生ADR例数最多(58.33%);62.13%的ADR在用药1个月内发生;消化系统ADR占28.79%、皮肤及其附件ADR占31.82%、呼吸系统ADR占18.18%;死亡9例。结论:吉非替尼ADR多数表现轻微,采取适当的处理可提高患者用药依从性。需加强对患者的随访观察,防止严重ADR的发生。     

小分子EGFR酪氨酸激酶抑制剂盐酸埃罗替尼

盐酸埃罗替尼是一种小分子表皮生长因子酪氨酸激酶可逆抑制剂,通过抑制酪氨酸激酶的磷酸化,阻断信号传导,抑制肿瘤生长.临床前研究表明其对表皮生长因子酪氨酸激酶有抑制作用;临床研究显示该药对多种肿瘤有抗肿瘤活性,不良反应较轻,与化疗药物合用不增加毒性.2004年经FDA批准上市,用于一线化疗失败的局部晚期或转移性非小细胞肺癌的治疗.     

布鲁顿氏酪氨酸激酶抑制剂药物及其专利研究

本文通过Cortellis等数据库对国内外布鲁顿氏酪氨酸激酶(BTK)抑制剂的上市情况、研发进展、已上市药物专利情况进行了检索与分析,重点对已上市的5个BTK抑制剂药物的专利如化合物、晶型、盐型、制备工艺、制剂、药物组合物或联合给药、新用途、药物中间体、衍生物等多个技术主题进行了详细的专利研究分析,以期为我国医药企业在...     

小分子激酶抑制剂药物制剂处方工艺研究

激酶功能异常在癌症治疗中具有重要意义,正常细胞通常可以耐受对激酶的抑制,因此为选择性杀死肿瘤细胞提供了一种方法.目前所有的小分子激酶抑制剂(smKIs)类药物均为口服固体制剂,药物的构效关系决定此类药物的溶解度低,进而造成生物利用度低且差异性大.本文对此类药物的理化性质、目前上市产品的制备工艺进行综述,目的在于为小分子激酶抑制剂类药物提供更合理的处方工艺设计思路.     

2020—2022年辽宁省肿瘤医院小分子酪氨酸激酶抑制剂的使用情况分析

目的 分析辽宁省肿瘤医院2020-2022年小分子酪氨酸激酶抑制剂的使用情况以及变化趋势,为临床安全合理经济用药提供参考依据。方法 收集2020-2022年辽宁省肿瘤医院小分子酪氨酸激酶抑制剂使用数据,分析销售金额、用药频度（DDDs）、限定日费用（DDC）以及排序比（B/A）。结果 2020-2022年小分子酪氨酸激酶抑制剂销售金额逐年增长。奥希替尼连续3年销售金额稳居第1位。仑伐替尼销售金额大幅增长,而吉非替尼销售金额大幅下降。奥希替尼、埃克替尼、吉非替尼的DDDs近3年稳居前3位。仑伐替尼DDDs大幅上升,而索拉非尼DDDs大幅下降。普拉替尼、赛沃替尼和洛拉替尼的DDC值偏高。埃克替尼、吉非替尼、厄洛替尼、索拉非尼和达可替尼DDC值较低。从B/A可以看出,2022年埃克替尼和吉非替尼的B/A>1,赛沃替尼、培唑帕尼和阿来替尼的排序比<1。结论 2020-2022年辽宁省肿瘤医院小分子酪氨酸激酶抑制剂的使用总体上较为合理,但仍需进一步加强监管力度,保障患者用药的安全、有效和经济。     

小分子受体酪氨酸激酶抑制剂-拉帕替尼

拉帕替尼是小分子4-苯胺基喹唑啉类激酶抑制剂,以甲苯磺酸盐水化物的形式存在。化学名称为N-(3-氯-4-{[(3-氟代苯)甲基]氧}苯)-6-[5-({[2-(甲磺酰)乙基]氨基}甲基)-2-呋喃]-4-喹唑啉双(4-甲苯磺酸)一水化合物,分子量943.5。拉帕替尼为黄色固体,25°C水中溶解度0.007mg/ml,在0.1     

激酶小分子抑制剂研究进展

蛋白激酶与肿瘤、炎症、自身免疫病、神经性疾病等众多疾病的发病机制密切相关,近30年以来激酶作为一个非常有潜力的药物靶点受到了广泛研究.截止2020年4月,FDA批准了59个激酶小分子抑制剂上市,再次激发了针对癌症和其他疾病治疗领域的靶向药物的兴起.本文重点分析了59个已获批上市的药物以及处于Ⅱ期和Ⅲ期临床试验的121个...     

104例住院患者药源性血小板减少症不良反应报告分析

目的：探讨住院患者药源性血小板减少症的规律和特点,为临床用药安全提供参考。方法：收集我院2012年1月-2018年10月年上报至国家药品不良反应监测平台的不良反应为药源性血小板减少症的病例,统计分析患者性别、年龄、原患疾病、可疑药物、临床表现、血小板计数、转归等相关因素。结果：共收集药源性血小板减少症104例,上报者以药师为主导,男女比例为2.35：1;涉及药品13类,46种,以抗肿瘤药物导致的血小板减少最多,40例（38.46%）;排名前3位药物的分别为低分子量肝素注射液（13例）、盐酸替罗非班注射液（9例）和注射用头孢哌酮钠舒巴坦钠（9例）;药源性血小板减少症发生的时间主要集中在2~7 d,共59例（56.73%）;严重血小板减少患者（0 ≤ PLT ≤ 5×10⁹/L）共14例,其中以盐酸替罗非班注射液最多（4例）;当PLT ≤ 20×10⁹/L时,患者发生出血概率明显高于PLT>20×10⁹/L（P<0.05）。COPD和联用≥ 2种致DITP药物是导致血小板减少患者出血的独立危险因素;针对血小板减少,临床上仅停药处理的有45例,其次治疗药物选择重组人白介素-11（25例）和输注血小板（21例）较多。结论：导致血小板减少的药物较多,临床上在应用这些药物时,要密切关注患者临床表现和监测血小板计数,确保用药安全。     

小分子PIM激酶抑制剂的研究进展

PIM激酶家族在各类肿瘤中高表达,并对肿瘤的发生发展起着重要的调节作用,闪此PIM激酶有望成为抗癌药物的新靶点,小分子PIM激酶抑制剂具有良好的应用前景。本文从PIM激酶家族蛋门结构、在肿瘤发生发展中的作用途径以及小分子PIM激酶抑制剂的研究进展j个方面进行综述。     

对某住院患者使用抗精神病药物致不良反应报告的分析

目的：分析某院住院患者使用抗精神病药致药物不良反应（adverse drug reaction,ADR）的特点,旨在提高患者用药的安全性。方法：回顾性分析该院2013-2018年上报的374例抗精神病药物致ADR的报告,依据患者基本信息、用药情况、药品品种、ADR的发生剂量及临床表现进行统计分析。结果：（1）271例（72.46%）患者单独使用一种抗精神病药物,其中8例（2.14%）使用第1代抗精神病药,263例（70.32%）使用第2代抗精神病药;103例（27.54%）患者联合使用2种抗精神病药,其中7例（1.87%）联用第1代与第2代药物,96例（25.67%）联用第2代与第2代药物。（2）ADR构成比前五位的药品依次是利培酮、奥氮平、氯氮平、阿立哌唑及齐拉西酮。（3）将引发ADR的药物剂量换算成氟哌啶醇理论等价剂量,联合用药组日平均剂量为13.42±5.10 mg,单一用药组日平均剂量为6.84±3.57 mg,2组剂量差异有显著性（P<0.05）。（4）ADR临床症状主要有肌张力障碍、心慌、震颤、静坐不能及便秘;联合用药组肌张力障碍、震颤、静坐不能、流涎及泌乳ADR构成比高于单一用药组,差异有显著性（P<0.05）。结论：我院抗精神病药物治疗以单一用药为主导,联合用药发生ADR的风险更高。使用抗精神病药物治疗中应权衡利弊,谨慎增加剂量、更换药物和联合用药,并加强ADR的监测,以确保患者用药的安全性。     

某院2009例药品不良反应报告回顾性分析

目的：分析我院2009例药品不良反应（ADR）报告的发生特点,提取并发现风险信号,为优化药品安全性监测模式,促进临床合理用药提供参考。方法：以《WHO不良反应术语集》、《药品不良反应报告和监测管理办法》、《药品不良反应因果关系评价表》等为标准,采用回顾性调查研究方法,对2009例有效ADR报告中患者年龄、给药途径、严重ADR涉及药物种类、ADR累及器官/系统、监测上报人员类型等数据进行分类汇总和统计分析。结果：2009例有效ADR报告中,60岁以上患者ADR的发生比例为34.15%,14岁及以下患者ADR的发生比例为7.22%;静脉滴注给药途径ADR的发生例数最高,肌肉注射给药途径ADR的发生例数最低。ADR涉及药物品种主要为心血管系统药物、抗微生物药物和抗肿瘤药物;ADR临床表现以全身性损害最为常见,其次分别是皮肤及其附件损害和中枢及外周神经系统损害;ADR报表上报人员以医师为主,占比为87.11%,药师上报例数最低,占比为0.99%;严重ADR主要涉及抗肿瘤药物、诊断用药（造影剂）和抗微生物药物。结论：在ADR日常监测过程中,抗感染药物、心血管药物及抗肿瘤药物是ADR监测重点药物类别,60岁以上和14岁及以下的患者是ADR监测重点人群,静脉滴注给药途径是ADR监测重点给药途径,皮肤及其附件病变是提示ADR发生的重要信号。临床ADR监测应重点关注上述影响因素,结合患者具体情况,实施个体化给药,进一步提高临床合理用药水平,确保患者用药安全。     

ACK1小分子抑制剂的研究进展

ACK1/TNK2 (活化的Cdc42相关激酶)是一种非受体酪氨酸激酶,最初通过与GTP结合的小GTP酶Cdc42结合而被鉴定。它在人体中广泛表达,被EGF、PDGF、TGF-β等多种细胞外生长因子激活。激活的ACK1通过与下游效应子相互作用并使其磷酸化来介导信号级联反应。近年来对ACK1生物学功能及其参与癌症的研究多有报道,在肺癌、卵巢癌和前列腺癌等多种癌症中均发现ACK1的基因扩增和过表达,并与不良预后和转移表型相关,表明ACK1是癌症治疗的潜在靶点。因此,以ACK1为靶点研发高效选择性的小分子抑制剂可为癌症治疗提供潜在的候选药物。本综述简略描述了ACK1的激活方式以及在癌症中作用,介绍了靶向ACK1小分子抑制剂的最新研究进展,并展望和讨论了临床前研究中有应用前景的新型ACK1抑制剂。     

378例药品不良反应报告分析

目的:通过对药品不良反应(ADR)发生情况、特点及相关影响因素进行统计分析,为临床合理用药提供依据。方法:收集某医院2011—2013年上报的有效ADR报表进行统计分析。结果:378例ADR中,60岁以上老年患者及0~9岁儿童患者ADR发生率较高(分别占36.2%,14.8%);静脉给药途径相关ADR占76.7%;ADR涉及药物品种主要为抗感染药物、心血管药物;严重ADR主要涉及抗肿瘤药物;ADR临床表现以皮肤及其附件损害最常见。结论:抗感染药物、心血管药物及抗肿瘤药物是ADR监测重点药物类别,老年及儿童患者是ADR监测重点人群,静脉给药是ADR监测重点给药途径,皮肤及其附件病变是提示ADR发生的重要信号。     

312例吉西他滨的不良反应分析

目的 收集我院吉西他滨不良反应（ADR）的资料,分析其发生的特点和规律,为临床合理用药提供依据。方法 从医院信息系统导出我院2008年9月至2018年9月期间使用吉西他滨化疗的患者病例,提取其相关的ADR报告,进行汇总和统计分析,统计采用SPSS 18.0进行。结果 750份病例中,吉西他滨相关的ADR有312份,其中女性患者ADR发生率较男性患者高（48.68%比36.77%）;50～69岁年龄段的ADR发生率最高（44.14%）;卡氏功能状态（KPS）评分越低的患者对化疗药物越敏感,越容易发生ADR;联合用药方案中,吉西他滨+紫杉醇类化疗方案的ADR发生率最高（61.54%）;胸腺癌的ADR发生率最高（62.50%）,其次为血液系统肿瘤和生殖系统肿瘤（分别为58.62%和57.14%）;ADR累及器官/系统主要以血液系统毒性为主,常见的是骨髓抑制,其次为消化系统损害,主要表现为恶心呕吐。结论 吉西他滨相关的ADR个体化差异大,并受多种因素的影响,应当根据个体情况使用化疗药物,提高临床安全合理用药。     

169例药物不良反应报告分析

目的：了解我院药物不良反应（ADR）发生特点，促进临床合理用药。方法：对我院2005年上半年收集到的169例ADR报告分别从临床具体表现、严重程度、患者年龄、药物剂型、给药途径以及涉及药物种类等方面进行统计分析。结果：涉及97个药品品种的169例ADR中，抗微生物药物引起的ADRl04例，占总数的56．22％；严重ADR8例，死亡2例。ADR引起的皮肤及附件损伤较多，共80例，占总数的43．24％。结论：医院应重视ADR监测工作，为临床合理用药提供依据。     

我院96例药物不良反应分析

目的分析我院药物不良反应（ADR）的发生情况及其给患者造成的危害，为提高合理用药水平提供参考。方法对我院收集到的96例ADR病例报告进行分类统计和分析评价。结果抗微生物药物引起的ADR比例最高，位于前2位的是喹诺酮类、β内酰胺类抗生素；其次为中药制剂。ADR以皮肤及其附件损害最为常见，其次为消化系统、心脑血管系统和泌尿系统的损害。结论合理使用抗微生物类药物．重视中药不良反应，减少不良反应的发生。