金丝桃苷对体外肿瘤细胞增殖的抑制作用研究

贯叶金丝桃为藤黄科金丝桃属多年生草本植物,具有清热解毒、抗抑郁、抗病毒等功效。金丝桃苷（Hyperin,Hyp）属黄酮醇苷化合物,是金丝桃属植物的特征性成分之一。金丝桃苷毒性小,具有镇痛、抗炎、止咳、抗氧化、保护心血管系统等多种药理学活性。现在人们对金丝桃苷的毒理、药理等基础研究都做了大量的工作,并取得了丰硕的成果,但是金丝桃苷对体外肿瘤细胞增殖的抑制作用研究却少有报道。本实验选用人肺腺癌细胞A549、结肠癌细胞HCT8及前列腺癌细胞PC3作为研究对象,     

金丝桃苷对急性炎症疼痛模型小鼠的抗炎镇痛作用研究

目的 研究金丝桃苷（Hyp）对急性炎症疼痛模型小鼠的抗炎镇痛作用。方法 昆明种小鼠随机分为对照组,Hyp低、中、高剂量（50、100、200 mg/kg）组及氢化可的松（阳性药,20 mg/kg）组,sc给药,每天给药1次,连续给药5 d后,建立二甲苯所致小鼠耳廓肿胀和醋酸所致小鼠腹腔毛细血管通透性增高的急性炎症模型,观察Hyp对小鼠急性炎症的抗炎作用;阳性药设置为吗啡（1 mg/kg）,其余分组及给药方式同急性炎症实验,连续给药5 d后,建立小鼠醋酸扭体法和热甩尾法模型,观察Hyp对急性疼痛的镇痛作用。结果 100、200 mg/kg的Hyp能够抑制二甲苯所致小鼠耳廓肿胀、降低急性炎症引起的毛细血管通透性增高、减少醋酸扭体次数、提高小鼠热刺激痛阈值,与对照组比较差异显著（P<0.05、0.01）。结论 Hyp对小鼠急性炎症疼痛具有抑制作用。     

金丝桃苷的药理作用机制研究进展

目的 对金丝桃苷抗肿瘤、抗氧化等多种药理作用机制进行综述,为金丝桃苷的进一步研究、寻找潜在治疗靶点与新药开发提供思路,为临床合理用药提供依据。方法 通过大量查阅金丝桃苷相关书籍与资料,总结归纳金丝桃苷抗肿瘤、抗氧化等作用机制。结果 金丝桃苷是一种重要的天然产物,广泛分布于各种植物中的果实与全草中。近年来研究发现金丝桃苷对肿瘤细胞生长具有明显的抑制作用,且能降低脑组织内的活性氧含量,发挥抗氧化作用;此外,金丝桃苷还具有良好的抗抑郁、保护心/脑缺血、保肝、免疫调节等作用。结论 金丝桃苷拥有抗肿瘤、抗氧化等多种作用及较为明确的作用机制,具有广阔的发展空间。     

苦参碱与其联合顺铂对U14荷瘤小鼠抑制作用的研究

目的探讨苦参碱及苦参碱联合顺铂对小鼠移植性宫颈癌的抑制作用,分析苦参碱是否能减少顺铂的副作用。方法建立U14荷瘤小鼠模型,随机分成8组(每组10只):阴性对照组,顺铂组,苦参碱高、中、低剂量组,顺铂联合苦参碱高、中、低剂量组。以抑瘤率为指标,观察各组药物对荷瘤小鼠肿瘤生长的抑制作用;以小鼠的一般状况及血清肌酐、尿素氮为指标,观察联合用药是否能减少顺铂治疗的副作用。结果苦参碱高、中剂量组和联合用药各组对U14实体瘤均有不同程度的抑制作用,抑瘤率均>30%且苦参碱高剂量组和联合用药各组瘤重较阴性对照组显著减少(P<0.01),苦参碱中剂量组瘤重较对照减少,差异有统计学意义(P<0.05)。联合用药各组荷瘤小鼠一般情况较顺铂组好,联合高、中剂量组肌酐、尿素氮水平较顺铂组低(P<0.05)。结论苦参碱具有抗肿瘤作用,与顺铂联合使用,在增加抑瘤作用的同时,可适度减少顺铂的副作用。     

三棱提取物对H22荷瘤小鼠的抑瘤作用

三棱是抗癌特效药莪棱蛇草系列中主要成分之一,三棱具有抑制肿瘤的功能,在抗癌中药的配方中起着非常重要的作用。药理学的作用主要表现为增强机体免疫力,改善血液循环,抑制癌细胞,使其不易在血液中停留、聚集,改善症状,缓解病情。但三棱对H22荷瘤小鼠的抑瘤作用及抑制机制未见报道,我们用三棱的水提物作用于H22荷瘤小鼠;     

金丝桃苷的一般药理学研究

目的 观察金丝桃苷对实验动物中枢神经系统、呼吸系统、心血管系统的影响。方法 以低、中、高剂量(12.5、60.0、300.0 mg/kg)金丝桃苷ig给予BALB/c小鼠,观察小鼠的一般行为、自主活动、入睡只数、入睡时间和协调运动,考察其对小鼠中枢神经系统的影响;以低、中、高剂量(2、12、65 mg/kg)金丝桃苷对麻醉Beagle犬十二指肠给药,观察给药前后麻醉犬的呼吸频率、呼吸幅度、收缩压(SBP)、舒张压(DBP)、平均血压(MBP)、心率(HR)、Ⅱ导联心电图QT间期、QRS波群时间、PR间期、ST段偏移幅度等相关指标的变化,考察其对Beagle犬呼吸系统及心血管系统的影响。结果 与对照组比较,用药后各组小鼠中枢神经系统,Beagle犬呼吸幅度、呼吸频率、血压、心率、心电图均无明显变化。结论 金丝桃苷对小鼠中枢神经系统、Beagle犬呼吸系统及心血管系统均无明显影响,提示其不良反应小。     

肉苁蓉苯乙醇总苷对H22荷瘤小鼠皮下移植瘤抑制作用的实验研究

目的 探讨肉苁蓉苯乙醇总苷(CPhGs)对H22荷瘤小鼠皮下移植瘤的抑制作用.方法 利用H22肝癌细胞株建立荷瘤小鼠模型,60只雄性昆明小鼠随机分为6组(10只/组):正常对照组(蒸馏水)、模型组(蒸馏水)、模型+阳性对照组(西黄丸780 mg/kg·bw)、模型+CPhGs低剂量组(125 mg/kg·bw)、模型+...     

金丝桃苷药理作用研究进展

动物实验表明,金丝桃苷有显著的局部镇痛作用,镇痛效果弱于吗啡,强于阿司匹林,且没有依赖性,是一种新型局部镇痛药。同时,金丝桃苷对心肌缺血再灌,脑缺血再灌,脑梗塞都显示良好的保护作用。该文综合国内外相关文献,综述了金丝桃苷的药理学研究进展。     

HPLC法测定药材贯叶金丝桃中金丝桃苷和槲皮素的含量

目的建立测定药材贯叶金丝桃中槲皮素和金丝桃苷含量的方法。方法采用高效液相色谱法(HPLC)。色谱柱:Hypersil CN(150mm×4.6mm,5μm);流动相:甲醇-4mL·L-1磷酸(30/70),流速1.0mL·min-1;检测波长(241,360nm);柱温30℃;进样量20μL。结果槲皮素和金丝桃苷浓度分别在0.02~10和0.03~8μg·mL-1质量范围内与峰面积积分分值呈良好线性关系。加样回收率分别为98.0%和98.1%。结论该方法专属性强,灵敏度高,重复性好,可作为该药材测定槲皮素和金丝桃苷质量控制的方法。     

金丝桃苷对内毒素(LPS)诱导的小鼠急性肾损伤的保护作用

目的考察金丝桃苷对内毒素(LPS)诱导的小鼠急性肾损伤的保护作用。方法通过采用腹腔注射7 mg·kg-1LPS建立小鼠急性肾损伤模型,通过检测血清尿素氮(BUN)和肌酐(Cr)水平,HE染色法观察肾脏病理组织学改变,Western blot法检测p50、p65、IκB-α和TLR4的蛋白表达,考察金丝桃苷对小鼠急性肾损伤保护作用。结果与模型组相比,金丝桃苷降低小鼠血清中BUN、Cr水平及肾组织p50、p65、和TLR4的蛋白表达量,升高IκB-α的蛋白表达量,组织切片观察发现其可缓解肾组织损伤,且具有一定的剂量依赖关系。结论金丝桃苷对内毒素所致的小鼠急性肾损伤具有一定的保护作用,其机制可能与抑制NF-κB炎症通路有关。     

原花青素B2和金丝桃苷对大鼠金丝桃素血浓度的影响

由于金丝桃素水溶性较差,因而该成分仅在高剂量时显示活性。存在于同一植物中的原花青素B2和金丝桃苷虽无活性,但能显著增强金丝桃素的水溶性,提高其生物利用度。作者采用药物动力学方法,研究了原花青素B2或金丝桃苷与金丝桃素合用时是否能改善金丝桃素的水溶性以提高其血浓度。     

金丝桃苷对Wistar大鼠重复灌胃给药的毒性研究

目的:观察金丝桃苷对大鼠的长期毒性反应,评价金丝桃苷的安全性,为临床剂量的拟定提供依据。方法:健康Wistar大鼠160只,雌雄各半。按体重随机分为对照组和低、中、高(30,175,1000 mg.kg-1.d-1)剂量组,每周给药6 d,连续给药6个月。停药后留取部分动物继续观察1个月。分阶段考察大鼠的一般症状、体重、耗料量、血液学指标、血清生化学指标,动物剖检,对主要脏器进行称重、计算脏器系数,进行组织病理学检查。结果:长期毒性实验中与同期对照组比较,金丝桃苷低、中、高3个剂量组动物行为活动、体重增长、耗料量等均未见明显异常,血液学指标、血液生化指标、脏器系数及病理组织学检查发现肾脏是可能的毒性靶器官,但肾脏损害是可逆的,停药后可以恢复正常。结论:金丝桃苷具有较好的安全性,肾脏是可能的毒性靶器官,但损害是可逆的,建议临床使用时定期进行血液学和肾功能指标监测。     

黔产3种金丝桃属植物药中金丝桃苷的含量测定

目的:测定贵州地区3种金丝桃属植物药贯叶连翘、地耳草、贵州金丝桃中金丝桃苷的含量。方法:采用高效液相色谱法,选用岛津Shim-packVP-ODS(5μm,250mm×4.6mm)柱,流动相:甲醇-0.5％磷酸(45:55,用三乙胺调pH为3.0),流速1.1mL·min~(-1),检测波长为360 nm。结果:金丝桃苷在0.114～0.684μg范围内线性关系良好,r=0.999 9(n=6)。平均回收率为96.05％～103.3％,检测限为5 ng·mL~(-1)。结论:本方法便捷、灵敏、准确、重现性好。     

反相高效液相色谱法测定元宝草中金丝桃素和金丝桃苷的含量

目的 采用反相高效液相色谱(RP-HPLC)法对元宝草中金丝桃素和金丝桃苷含量进行测定. 方法 DiamonsilTM C₁₈色谱柱(200 mm×4.6 mm,5 μm),加装Phenomenex保护柱. 流动相分别是甲醇-乙腈-1.0%磷酸二氢钠溶液(340：15：5)和甲醇-0.025 mol.L^-1磷酸溶液(50：50);检测波长分别是588,360 nm. 结果金丝桃素和金丝桃苷分别在0.02～0.18 μg(r＝0.999 9,n＝6)和0.05～0.80 μg(r＝0.999 7,n＝6)范围内呈良好线性关系,回收率分别为98.08%和97.58%,RSD分别为1.05%和0.89%. 结论 该方法检测结果准确,重复性好,可用于元宝草的质量控制.     

HPLC 法测定贯叶金丝桃中芦丁和金丝桃苷的含量

目的：建立贯叶金丝桃中芦丁与金丝桃苷的含量测定方法。方法：采用高效液相色谱仪,使用Diamonsil C18柱（250mm×4.6 mm,5μm）,流动相为甲醇-乙腈-四氢呋喃-0.4%醋酸（1∶1∶18∶80）,流速为0.7 ml·min-1,检测波长为358 nm,柱温为30℃。结果：芦丁在0.206～1.236μg范围内有良好的线性关系,r=0.999 9。金丝桃苷在0.144～0.864μg范围内有良好的线性关系,r=0.999 8;芦丁的平均加样回收率为98.57%,RSD为0.94%,金丝桃苷的平均加样回收率为98.57%,RSD为0.94%。结论：该方法简便快捷,准确度高。     

HPLC测定金荞麦中的金丝桃苷

目的 测定金荞麦中金丝桃苷的含量.方法 采用HPLC法,色谱柱为Shimadzu C18(150 mm ×4.6 mm,5 μm),流动相为甲醇-0.2%H3PO4溶液(45:55),流速为1.0 ml·min-1,检测波长为350 nm,柱温为室温,用标准曲线法定量,测定金荞麦中金丝桃苷的含量.结果 金丝桃苷0.5～2.5 μg与峰面积的线性关系良好(r=0.9998),回收率为95.01%,RSD=2.94%.结论 所建方法简便、快速,适用于金荞麦中金丝桃苷的测定.     

克癌新对荷瘤小鼠肿瘤生长及免疫功能的影响

目的:探讨克癌新对荷瘤小鼠肿瘤生长及免疫功能的影响.方法:建立小鼠肉瘤S180及小鼠肝癌H22移植性肿瘤模型,观察克癌新对荷瘤小鼠肿瘤生长的抑制作用;采用腹腔巨噬细胞吞噬试验、淋巴细胞转化试验及Elisa法测定细胞因子IL-2和IL-6的水平,探讨克癌新对荷瘤小鼠免疫功能的影响.结果:克癌新在150和300 mg·kg-1时对小鼠肉瘤S180的生长抑制率分别为38.52%和47.88%,对肝癌H22生长抑制率分别为32.17%和40.18%,且能提高荷瘤小鼠的脾指数和胸腺指数;克癌新能增强荷瘤小鼠腹腔巨噬细胞的吞噬功能,促进淋巴细胞转化反应,升高荷瘤小鼠细胞因子IL-2和IL-6的水平.结论:克癌新有较强的体内抗肿瘤活性,其抗肿瘤机制可能与增强机体免疫功能有关.     

盐酸小檗碱对小鼠移植性肿瘤的抑制作用

目的 研究盐酸小檗碱的体内抗肿瘤活性.方法 应用移植性实体瘤H22,宫颈癌U14,肉瘤S180荷瘤小鼠作为动物模型,腹腔给药观察小鼠生长情况,并计算抑瘤率.结果 盐酸小檗碱10,20,25 mg/kg剂量对肝癌H22的抑制率分别为25.82%,36.81%和40.66%;盐酸小檗碱10,20 mg/kg剂量对宫颈癌U14抑制率分别为37.80%和59.90%;盐酸小檗碱15,20 mg/kg剂量对肉瘤S180的抑制率分别为30.85%和39.80%.结论 盐酸小檗碱可抑制肝癌H22、宫颈癌U14、肉瘤S180在小鼠体内的生长.     

金丝桃苷的心脑血管药理作用研究进展

动物实验表明,金丝桃苷对心肌缺血再灌注,脑缺血再灌注,脑梗塞都显示良好的保护作用。该文综合国内外相关文献,综述了金丝桃苷的药理学研究进展。     

HPLC法测定黄酮口腔崩解片中金丝桃苷的含量

目的:研究黄酮口腔崩解片中金丝桃苷的含量测定方法。方法:采用HPLC法,选用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂,甲醇-乙腈-四氢呋喃-0.5%醋酸溶液(1:1:19.4:78.6)为流动相;检测波长为363nm,流速为1ml/min,进样量为10μl。结果:本品每片含金丝桃苷(C21H20O12)计,不少于0.13mg。结论:该法可用于口腔崩解片的质量控制。