双氯芬酸钠气雾剂的透皮吸收作用

目的：考察双氯芬酸的气雾剂中双氯芬酸钠的透皮吸收情况。方法：采用双室扩散池法进行体外透皮吸收试验,用高效液相色谱法测定家兔经皮经的血清药物浓度,并测定经皮给药的ＬＤ５０。结果：双氯芬酸钠在促进剂的作用下。可显著地透过离体皮肤;家兔血清药物浓度测定发现,经皮给药后,双氯芬酸钠气雾剂的吸收速率常数较快（０．７１ｈ＾－１）,达峰时间需２．２６ｈ,峰浓度较高,在体内的驻留时间较长（６．５８ｈ）;按Ｂｌｉｓ     

用ELISA法进行神经生长因子（NGF）在大鼠体内的药代动力学研究

目的：研究神经生长因子（ＮＧＦ）在大鼠体内的药代动力学，方法：双抗体夹心法酶联免疫吸附实验，结果：大鼠ｉｖ３２μｇ．ｋｇ＾－１体内的务药浓度－时间曲线符合二室开放模型，ｔ１／２α为０．３３０ｈ，ｔ１／２α为１．５４ｈ，ｉｍ３２μｇ．ｋｇ＾－１其体内的血药浓度－时间曲线符合一室一级吸收，ＮＧＦ达峰时间３．９９ｈ，ｔ１／２（Ｋｅ）为４．０４ｈ，２４ｈ吸收百分率为６９．７％。     

甲巯咪唑乳膏透皮吸收的体内动力学

目的:研究甲巯咪唑乳膏经皮给药体内动力学及血清药物含量测定。方法:兔颈前甲状腺局部经皮给药,以高效液相色谱法测定血清中甲巯咪唑浓度,以3P87药动学软件计算药物体内动力学参数。结果:药时曲线符合一室模型,药物吸收速率常数(Ka)为2.590h-1;消除半衰期(T1/2β)为2.258h;峰浓度(Cmax)为1.480μg·ml-1;达峰时间(Tmax)为0.934h;曲线下积分面积(AUC)为6.230μg·ml-1·h。结论:甲巯咪唑乳膏局部给药有良好的透皮吸收性。     

健康人单剂量口服茶碱控释胶囊的药物动力学

目的：研究７ 名健康志愿者单剂量口服茶碱控释胶囊（ 简称ＣＲＴＣ）４００ ｍｇ 后的药物动力学。方法：用紫外法测定健康人血清中茶碱的血药浓度。结果：ＣＲＴＣ的药物动力学参数分别为：Ｔｍａｘ ＝ （７ ．９ ±１．１）ｈ,Ｃｍａｘ ＝ （４．０ ±０ ．９）μｇ·ｍｌ－１ ,Ｔ１／２ｅ ＝（１７ ．２±２ ．６）ｈ,Ｋｅ ＝（０．０４±０．０６）ｈ－１ ,Ｔ１／２ａ＝ （２ ．１±０ ．９）ｈ,Ｋａ＝（０．２３±０．０４）ｈ－ １ ,ＡＵＣ０７２ ＝ （１３８ ．０±１７ ．６）μｇ·ｈ·ｍｌ－ １ 。结论：ＣＲＴＣ的药物动力学参数与国产茶碱控释片（ 简称ＤＣＲＴＴ）［１］ 相比：其吸收减慢,导致达峰时间延长,达峰浓度降低。但其消除减慢,ＣＲＴＣ在体内蓄积,致使其药时曲线下的面积较ＤＣＲＴＴ 大。     

硫酸奈替米星在肾功能受损时的药物动力学

目的：测定不同肾功能患者体内单剂量静脉滴注５ｍｇ·ｋｇ－１硫酸奈替米星（ＮＴＭ）后的血清药物浓度，并计算药物动力学参数；同时测定了尿药浓度及原形药物回收率。方法：采用高效液相色谱－间接光度检测（ＨＰＬＣ－ＩＰＤ）法，以烟酰胺为检测剂，庚烷磺酸钠为反离子。结果：ＮＴＭ在肾功能正常组和受损组的Ｔ１／２β分别为３．５±１．４ｈ和５．８±１．４ｈ，ＡＵＣ０～２４ｈ６３．４±３２．１ｍｇ·ｈ·Ｌ－１和８９．５±３５．９ｍｇ·ｈ·Ｌ－１，２４ｈ尿中回收率也有明显差异。结论：表明肾功能受损患者每２４ｈ给药一次体内仍有蓄积     

国产司帕沙星在人体内的药物动力学研究

研究了８名健康志愿者口服单剂国产司帕沙星４００ｍｇ后的药物动力学特征。用高效液相色谱法（ＨＰＬＣ）测定血清和尿中药物浓度。该药在体内转运过程以二室模型拟合为佳。峰浓度（Ｃｍａｘ为１４９±０．２８ｍｇ／Ｌ,达峰时间（Ｔｍａｘ）为７．１２±１．１７ｈ,消除半衰期（Ｔ１／２β）为２２±６．８３ｈ,系统清除率（Ｃｌｍ）为８．８５±２．１６Ｌ／ｈ,表观分布容积（Ｖｄ）为２．７３Ｌ／ｋｇ,血药－时曲线下面积（ＡＵＣ）为４７．３５±１０．２４（ｍｇｈ）／Ｌ,滞后时间（Ｔｌａｇ）为０．８９±０．８８ｈ。服药后２４、９６ｈ尿药排泄率仅为９．１６％和１５．６８％。     

甲巯咪唑灌服用外用给药对比观察及体内药动学

目的：研究甲巯咪唑不同给药途径的血及甲状腺组织中药物含量。方法：用HPLC法测定大鼠在同剂量下,灌服甲巯硫唑与颈部外涂甲巯咪唑乳膏后的不同时间血及甲状腺组织中甲巯咪唑的含量,以3P87药动学软件计算动力学参数。结果：灌服给药与颈部外用给药,血清药时曲线均符合一室模型。甲巯咪唑透皮吸收乳膏单剂量给药后,甲状腺组织中药物浓度明显高于灌服给药组（P＜0．05）;血中药物峰浓度（Cmax)和曲线下面积（AUC）均显著高于灌服给药组（P＜0．01）;药物消除半衰期（T1／2）灌服组为2．486h ,外用组为2．645h;达峰时间（Tmax)灌服组为1．894h,外用组为1．784h,两种方法无明显差异。结论：甲巯咪唑经皮给药可提高靶组织浓度,延长药物作用时间。     

国产洛美沙星胶囊的人体药物动力学

目的：研究健康志愿者单剂口服国产洛美星胶囊４００ｍｇ后的药物动力学特征。方法：采用ＨＰＬＣ法测定血清和尿中药物深度。结果：该药在人体内的转运过程符合二室放模型,血药峰浓度为４．８８ｍｇ．Ｌ＾－１,消除半衰期为７．１９ｈ,表观分布容积和ＡＵＣ分别为１．５１Ｌ．ｋｇ＾－１和５１．０３ｇ．ｍｇ．Ｌ＾－１,总清除率为２．４７ｍｌ．ｍｉｎ＾－１．ｋｇ＾－１,４８ｈ尿药排泄率为７５．７％。洛美沙星的人血清蛋白     

维生素E微囊兔体内药代动力学参数测定

目的：测定维生素Ｅ微囊在健康家兔体内的药物动力学参数。方法：６只健康家兔随机交叉灌胃服用维生素Ｅ微囊，并用紫外分光光度法测定血浆中的血药浓度。结果：经ＰＫＰＢ－Ｎ１程序包拟合，药－时曲线符合一级吸收的双室模型。动物服用维生素Ｅ微囊后，血浆中药物Ｔ_（１／２Ｋａ）＝３．２４６±１．６６７ｈ，Ｔ_（１／２ａ）＝７．１５０±１．８９９ｈ，Ｔ_（１／２β）＝３８．３０５±３．３４ｈ，达峰时间是１２．１０±３．８０７ｈ，达峰浓度是８．６５２±２．４０４ｍｇ／Ｌ，曲线下面积为２６４．５６±９０．６９．ｍｇ／Ｌ．     

硫酸奈替米星在15例老年呼吸系统感染患者的药物动力学

观察１５例老年呼吸系统感染患者人奈替米星（Ｎｅｔ）的药物动力学，用高效液相色谱－间接光度检测（ＨＰＬＣ－ＩＰＤ）法烟酰胺为检测剂，庚烷碘酸钠为反离子，测定单剂量和多剂量ｉｍ及ｉｖｇｔｔ５ｍｇ／ｋｇＮｅｔ后的血清药物浓度，并计算主要药物动力学参数，同时测定了痰液药物浓度，结果：Ｎｅｔ在体内消除半衰期为３．５ｈ左右，单剂量ｉｍ，达峰时间０．７７ｈ峰浓度为１４．３３ｍｇ／Ｌ。多剂量给药后体内轻微积蓄，痰     

高效液相色谱法测定人血清中西替利嗪及其药动力学

目的：建立高效液相色谱法测定人血清中西替利嗪。方法：用ＨＰＬＣ法检测８名健康自愿者血中西替利嗪浓度,经３Ｐ８７程序拟合,计算药动学参数。结果：西替利嗪药动学参数Ｔ１／２ａ,Ｔ１／２β,Ｔｍａｘ,Ｃｍａｘ,Ｖ／Ｆ和ＡＵＣ分别为（１．６±０．８）ｈ,（７．２±１．１）ｈ,（１．３±０．４）ｈ,（３７４．７±６１．８）ｎｇ．ｍｌ＾－１,（３９．１±８．８）Ｌ和（３１８８．４±２４６．１）ｎｇ．ｈ．ｍｌ＾     

莫雷西嗪及其代谢产物莫雷西嗪亚砜在健康愿者的药物动力学

建立测定莫雷西嗪（Ｍｏｒ）及其代谢产物Ｍｏｒ－ＳＯ２，Ｍｏｒ－ＳＯ血浆和尿液浓度的ＨＰＬＣ法。健康志愿６人ｐｏＭｏｒ６００ｍｇ后，Ｍｏｒ血浓达峰时间（Ｔｍａｘ）为１．６±０．６ｈ，峰浓度（Ｃｍａｘ）为２．１±０．４μｇ·ｍｌ＾－１，清除率（Ｃｌ）为１．８±０．５Ｌ·ｋｇ＾－１·ｈ＾－１。Ｍｏｒ－ＳＯ的Ｃｍａｘ为０．１９±０．０６μｇ·ｍｌ＾－１，消除半衰期（Ｔ１／２）为２．３±１．０ｈ。４８ｈ…     

老年患者和肾病患者口服阿替洛尔片的药物动力学研究

目的：测定阿替洛尔片的血药浓度，对健康壮年，老年及肾病志愿者进行药物动力学研究。方法；健康壮年及老年志愿受试者各８例，肾病志愿者５例，均为单剂量口服阿替洛尔片７５ｍｇ，用ＨＰＬＣ法测定。结果；药－时曲线符合一级吸收二室模型。健康壮年人的主要药动不参数为Ｋａ：１．０１ｈ＾－１，Ｔ１／２β：４．２８ｈ，Ｋ１０：０．２５ｈ＾－１，ＡＵＣ：５．２μｇ．ｈ．ｍｌ＾－１，ＣＬ／Ｆ：１４．９５ｍｇ．ｍｌ（μｇ．     

交沙霉素胶囊剂药代动力学和生物利用度研究

本文报道微生物效价法测定交沙霉素胶囊剂和片剂在８名成年男性健康受试者体内的药代动力学和口服胶囊剂的生物利用度。８名受试者接受单剂量（１０００ｍｇ）交叉给药（胶囊剂和片剂）后所得药－时曲线符合一室模型。其胶囊剂和片剂的平均药代动力学参数分别为：血药药物峰浓度（Ｃｍａｘ）：３．１２±１．１９与３．２４±０．８０ｍｇ／Ｌ，药物达峰时间（Ｔｍａｘ）：１．４６±０．４４与１．４９±０．５１ｈ，消除半衰期（ｔ     

维胺酸大鼠体内的药代动力学

用高效液相色谱法测定了维胺酸在在鼠体内的吸收，分布，排泄，生物利用度及蛋白结合率等药代动力学特性，ＲⅡ３０ｍｇ．ｋｇ＾－１ｉｖ，血清中药物浓度经两次加权的二室模型拟合，Ｔ１／２β为２０．７１ｈ，ＣＬｓ为０．３４Ｌ．ｋｇ＾－１，Ｖｃ为０．９９Ｌ．ｋｇ＾－１ＲⅡ１００及２００ｍｇ．ｋｇ＾－１ｐｏ，经一室开放模型拟合，Ｔ１／２ｋｅ分别１１．９２及１３．０１，ＣＬｓ为０．８７及０．７７Ｌ．ｋｇ＾－１ＰＯ．     

高效液相色谱法测定盐酸氟桂得嗪血浆浓度及其药物动力学

以高效液相色谱法测定血浆中的盐酸氟桂利嗪浓度。色谱条件：紫外检测波长２１０ｎｍ；柱ＳｐｈｅｒｉｓｏｒｂＣ８１５０×４．６ｍｍ；流动相；甲醇（８０％）；水（１５％）：（０．０５ｍｏｌ．Ｌ＾－１ＮＨ４Ｈ２ＰＯ４＋０．０２５ｍｏｌ．Ｌ＾－１Ｈ３ＰＯ４）缓冲液（５％）。最低检测限１０ｎｇ．ｍｌ＾－１。药物动力学一室模型，其参数（Ｔ１／２（Ｋ）２．３８－２．６４ｈ，Ｔｍａｘ２．３０－２．４３ｈ，Ｃｍａｘ１３     

健康志愿者口服左氟沙星的体内药物动力学研究

８名健康志愿者单次及多次口服２００ｍｇ左氟沙星的药物动力学，血及尿药浓度均采用ＨＰＬＣ测定，数据用３Ｐ８７及ＳＳＤ程序处理，药—时曲线符合二室模型。单次口服２００ｍｇ，平均达峰时间为１．１８ｈ，峰浓度为２．８７ｍｇ／Ｌ，消除半衰期为６．１１ｈ，药—曲线下面积为１９．４９ｈμｇ／ｍｌ，０～２４ｈ尿药回收率为６９．２８％。在每日２００ｍｇｑ８ｈ连续８天的多次口服给药实验中，第１天与第８天的药物动力学参数经ｔ检验无显著性差异（Ｐ＞０．０５），说明本品每天６００ｍｇ的重复给药无明显蓄积性     

环丙沙星片剂的人体生物利用度及药代动力学研究

本文报道８例健康青年志愿者交叉口服两个药厂生产的盐酸环丙沙星的人体生物利用度及药代动力学研究。用反相高效液相色谱法测定人血清中环丙沙星浓度。单剂量空腹口服两种片剂５００ｍｇ后，体内过程符合单室模型。达峰时间为１．７３９±０．６６５ｈ和１．５７９±０．５７８ｈ；峰浓度为１．４４１±０．２４９ｍｇ·Ｌ（－１）和１．３０８±０．２０２ｍｇ·Ｌ（－１）；曲线下面积为９．５３４±２．１３８ｍｇ·Ｌ（－１）·ｈ和８．９５２±２．１６３ｍｇ·Ｌ（－１）·ｈ；消除半衰期为３．３２７±０．７２５ｈ和３．７２４±１．１２８ｈ。以对照制剂为标准，样品制剂的相对生物利用度为１０６．５％，两药的主要药代动力学参数无显著性差异（ｐ＞０．０５）。     

悉能对呼吸道感染患者的药代动力学

目的：研究静脉输注悉能（硫酸依替米星）在呼吸道感染患者体内的药代动力学。方法：采用微生物法测定了１０例呼吸道感染患者静脉滴注２００ｍｇ悉能的血、尿及痰中药物浓度,并进行药代动力学研究。结果与结论：该药在呼吸道感染患者体内最高血药浓度为１４．７４μｇ／ｍｌ,１２ｈ仍维持在０．２９μｇ／ｍｌ。经ＰＫＢＰ－Ｎ１药代动力学程序拟合符合二室开放动力学模型,其参数为Ｔ１／２α＝０．２５７ｈ,Ｔ１／２β＝２．２２ｈ,Ｖｃ＝３４．３２Ｌ,Ｋ２１＝２．１４ｈ～（－１）,Ｋｌ２＝０．４８ｈ～（－１）,Ｋ１０＝０．３９ｈ～（－１）。１２ｈ肾排泄累积百分比为２１．３７％,Ｋｅ＝０．０２７ｈ～（－１）,Ｋ＝０．４３１ｈ～（－１）。痰中药物浓度在滴注结束后２ｈ达到最高值,即 ２．０９μｇ／ｍｌ。     

利多卡因缓释胶丸皮下植入的药代动力学

目的：研究利多卡因缓释胶丸（ＬＳＲＰ）在兔和大鼠体内的药代动力学。方法：运用高效液相色谱法（ＨＰＬＣ）测定ＬＳＲＰ在血浆和组织中的浓度。结果：发现兔皮下植入ＬＳＲＰ（２０，４０，８０ｍｇ·ｋｇ－１）后，血浆药物浓度—时间曲线符合缓释制剂的一室开放模型。３种剂量的ＬＳＲＰ吸收半衰期Ｔａ１／２均较利多卡因注射液（ＬＴ，１０ｍｇ·ｋｇ－１，ｓｃ）明显延长。３种剂量ＬＳＲＰ的峰浓度（Ｃｍａｘ）分别为０．２４±０．０９，１．２５±０．２３，５．６５±０．１０ｍｇ·Ｌ－１，而ＬＩ（１０ｍｇ·ｋｇ－１，ＳＣ）的Ｃｍａｘ为２．１８±０．３２ｍｇ·Ｌ－１。４０ｍｇ·ｋｇ－１ＬＳＲＰ经大鼠皮下植入后，在局部皮下组织中利多卡因浓度明显高于血浆、脑、心、肝和肾组织中浓度，并在给药后４８ｈ仍能维持在１．１８μｇ·ｇ－１水平。结论：ＬＳＲＰ经皮下植入后的缓释效果明显。提示ＬＳＲＰ能延长利多卡因的局麻、镇痛作用，并可能减轻其全身毒性。