布洛芬凝胶剂的制备及透皮吸收的研究

报道了布洛芬凝胶剂的制备及含量测定的方法,并采用双室渗透扩散装置进行了小鼠离体皮肤体外渗透试验,观察了几种不同的渗透促进剂对布洛芬透皮吸收的影响。     

双氯芬酸凝胶剂的研制及透皮吸收试验

双氯芬酸是一种强效非甾体消炎药,抗炎作用高于甲芬那酸,镇痛比吲哚美辛强2～3倍,比阿司匹林强26～50倍,使用剂量是现行解热镇痛药中最少的品种之一,已列入美国非处方药(OTC).国内以针剂、片剂和复方制剂(如感冒通)为主,现也有凝胶和乳剂应市.国外有欧洲出品的 almiral gel凝胶剂和汽巴公司的 voltaren emulgel乳胶剂,这是一种由水溶性聚合物为基质的无色透明半固体,可水洗、无油腻感.为此.我们研制了一种类似的凝胶剂.并对其透皮吸收等作了实验研究.1 材料与方法1.1 凝胶剂处方组成及选择:双氯芬酸为水溶性药物,经皮渗透作用小,在一定范围内药物通过皮肤的渗透系数与油-水分配系数有平行关系.选择合适的亲水、亲脂性介质可影响药物的溶解度和皮肤     

干扰素α脂质体凝胶剂的透皮吸收作用研究

目的探讨基因重组人干扰素α-2b脂质体凝胶剂经家兔皮肤给药后的吸收作用。方法给家兔皮肤分别涂抹干扰素α-2b脂质体凝胶（试验组）和干扰素α-2b凝胶（对照组），用双抗体夹心酶联免疫吸附法（ELISA法）检测干扰素含量，测定给药后不同时间内血浆中干扰素含量及24h后皮肤层中的干扰素含量。结果与对照组比较，试验组干扰素在家兔皮肤层中有较多的滞留量（P〈0．01）；两组家兔不同时间血浆中干扰素的含量均极微少（P〉0．05）。结论脂质体作为干扰素皮肤局部给药的载体，能够提高干扰素在皮肤中的含量，但并不增加进入血液循环的干扰素量。     

罂粟碱凝胶的研制及不同透皮促进剂对其透皮作用的影响

目的：探讨透皮吸收促进剂对罂粟碱凝胶透皮吸收的影响。方法：采用简单扩散小室，用紫外分光光度测定了5种处方罂粟碱凝胶离体鼠皮透皮吸收药量。结果：罂粟碱透皮累积释药量与时间呈线性关系，与不含吸收促进剂的凝胶比较，吸收促进剂对罂粟碱透皮吸收的影响为油酸＞油酸＋月桂氨卓酮＞二甲亚砜＞月桂氮卓酮。结论：油酸能明显促进罂粟碱的透皮吸收，而水溶性的透皮吸收促进剂对罂粟碱的透皮吸收作用不明显。     

丹皮酚凝胶剂的制备和体外透皮特性研究

丹皮酚（paeonol）又称牡丹酚,是毛茛科植物牡丹（Pae-onia suffruticosaAndr.）根皮和萝藦科植物徐长卿[Cynan-chum paniculatum（Bge.）Kitag.]全草的主要活性成分,具有镇静、催眠、解热、镇痛、抗炎、抗过敏和抗菌等多种药理活性。     

盐酸西替利嗪凝胶剂的制备及体外透皮特性

目的：制备盐酸西替利嗪凝胶剂,研究其体外透皮特性。方法：以卡波姆940为辅料制备西替利嗪凝胶剂,采用改良Franz扩散池,以离体大鼠皮肤为透皮屏障,采用HPLC法测定西替利嗪的透皮行为。结果：西替利嗪凝胶体外透皮释药方程为Q=110．03t＋17．17（r=0．99）,透皮速率为110．03μg/（cm^2·h）。结论：西替利嗪凝胶具有良好的透皮效果,其体外经皮渗透符合一级动力学过程。     

睾酮凝胶体外透皮吸收的特征

目的建立睾酮凝胶剂体外透皮吸收试验方法并考察其体外经皮吸收特性。方法采用单室扩散池,大鼠皮肤作为试验材料,以乙醇-生理盐水（3：7,V/V）为接收液,恒温32℃,分别于设定时间取样,用HPLC法测定接受液中睾酮含量。结果累积渗透量Q（μg·cm^-2）对t（h）进行线性回归,方程为Q=108．7069t＋65．4318,r=0．9968,求算透皮速率常数J为108．7μg·cm^-2·h^-1。结论所建立的体外透皮吸收模型和方法可以较好评价睾酮凝胶剂的体外透皮吸收特性。     

刺山柑果凝胶膏剂的体外透皮研究

目的研究不同促透剂对刺山柑果凝胶膏中有效成分体外透皮吸收的影响,筛选有效的促透剂。方法选择不同质量分数的氮酮、丙二醇以及氮酮与丙二醇的不同质量比例组合物为促透剂,采用改良的Franz扩散池,以离体小鼠皮肤为透皮屏障,用HPLC测定接收液中有效成分芦丁的含量,考察不同促透剂对刺山柑果凝胶膏中芦丁的单位面积累积透过量和透皮速率常数的影响。结果 20mg.g-1氮酮促渗效果较好,其促渗倍数为1.26倍,芦丁的透皮速率常数为5.45μg.cm-2.h-1。结论不同促透剂对刺山柑果凝胶膏中有效成分的透皮吸收的影响有差异,其中20mg.g-1氮酮能够有效促进凝胶膏中芦丁的体外透皮吸收,可作为刺山柑果凝胶膏的促透剂。     

月桂氮芯卓酮对青藤碱凝胶剂的透皮吸收作用

目的:考察不同浓度月桂氮(艹卓)酮(azone)对青藤碱凝胶透皮作用的影响,为青藤碱凝胶剂的处方筛选提供依据。方法:采用改良Franz扩散池,以离体大白鼠皮肤为透皮屏障,配制含不同浓度月桂氮(廿卓)酮的青藤碱凝胶,用HPLC法测定青藤碱的透皮吸收量,结果:青藤碱凝胶含2％azone时透皮吸收最好,其体外累积渗透量及促造速率最大。青藤碱凝胶剂的体外渗透药动学符合Higuchi方程。结论:选择2％azone作为青藤碱凝胶剂的促透剂。     

非诺洛芬钙亲水凝胶缓释骨架片释药机理影响因素考察

研究了非诺洛芬钙亲水凝胶缓释骨架片释放机制的影响因素。通过对骨架材料的种类、型号及用量、填充剂的性质及用量、压片压力、制剂工艺等各因素对药物释放机制的影响考察发现 :骨架材料的种类及用量、填充剂的性质及用量和压片力对释药机制影响较大 ,其余因素影响较弱。     

非诺洛芬钙片溶出度测定方法的研究

目的研究非诺洛芬钙片溶出度的方法学,为药品质量控制制定新的标准。方法采用桨法对非诺洛芬钙片溶出度测定试验,以0.5%SDS1000 mL为溶剂,转速100 r.min-1。结果经过45 min时,三批样品的溶出度均超过标示量的80%,符合规定。结论本方法可用于控制产品质量。     

两种吡罗昔康凝胶体外经皮行为的比较

目的：比较两种吡罗昔康凝胶的体外透皮吸收情况。方法：采用智能透皮试验仪对吡罗昔康凝胶进行体外经皮渗透实验,采用HPLC法测定透过离体大鼠皮肤的吡罗昔康含量。结果：样品A透皮速率达到（57.33±3.23）μg/（cm^2·h）,明显优于样品B（P〈0.01）。结论：不同厂家的吡罗昔康凝胶剂经皮性质差异显著。     

非诺洛芬钙片溶出度测定方法的研究

目的研究非诺洛芬钙片溶出度的方法学,为药品质量控制制定新的标准。方法采用桨法对非诺洛芬钙片溶出度测定试验,以0.5%SDS1000 mL为溶剂,转速100 r·min-1。结果经过45 min时,三批样品的溶出度均超过标示量的80%,符合规定。结论本方法可用于控制产品质量。     

Characterization of calcium fenoprofen 1. Powder dissolution rate and degree of crystallinity

Samples of calcium fenoprofen crystals have been prepared on laboratory, pilot and production scales, some by conventional aqueous precipitation, others under conditions designed to increase or decrease the degree of crystallinity. They were characterized by X-ray powder diffraction, scanning electron microscopy, Fourier transform infrared spectroscopy, surface area by nitrogen sorption, agglomerate size by Coulter counter, true density, sodium content, powder dissolution rates and heats of solution. No evidence of polymorphic variation was found. Most precipitation conditions gave partially fused agglomerates of primary crystals. Relative degrees of crystallinity were assessed from heats of solution. The more perfectly crystalline samples gave relatively high endothermic heats of solution coupled with low powder dissolution rates. Lattices with high levels of disruption, or low crystallinity, gave lower heats of solution coupled with enhanced powder dissolution rates. Heats of solution make a significant contribution to the overall characterization and to understanding batch-to-batch variation, and they relate well to the observed powder dissolution rates.     

烫伤膜体外透皮吸收的实验研究

目的:考察烫伤膜的体外透皮吸收效果.方法:采用半透膜作为渗透屏障,研究烫伤膜及烫伤油的皮肤渗透作用.结果:烫伤膜可透过半透膜,释药动力学方程:Q=-2.4895 t2 89.372t,r=0.9108.烫伤油24h未能测出大黄素含量.结论:烫伤膜中大黄素具有较好的透皮效果.     

吡罗昔康外用微乳的制备及其透皮吸收的研究

目的制备吡罗昔康微乳并考察其体外经皮渗透特性。方法采用Lauroglycol FCC为油相、Labrasol、Cremo-phor EL为表面活性剂、Transcutol P、乙醇为助表面活性剂,绘制伪三元相图,制备吡罗昔康O/W微乳。采用智能透皮实验仪,大鼠背部皮肤作为透皮模型,HPLC测定药物透皮浓度,研究吡罗昔康微乳的透皮特性。结果本实验中微乳较优处方含：吡罗昔康0.5%,Lauroglycol FCC10%,Labrasol、Cremophor EL、Transcutol P各13.3%及水50%,吡罗昔康渗透速率可达10.04±1.73μg/（cm2.h）。结论吡罗昔康微乳有很强的透皮能力,有望成为吡罗昔康的新型透皮给药制剂。     

酮洛芬凝胶的制备及体外透皮试验

目的 :为避免酮洛芬口服制剂对胃肠道的刺激作用 ,制备酮洛芬凝胶替代其口服制剂。方法 :以乙醇为溶媒 ,用三乙醇胺中和成中性 ,分散于凝胶基质 ,制成凝胶剂。并对该制剂进行含量测定、动物刺激性试验和体外透皮试验。结果 :表明酮洛芬凝胶处方设计合理 ,无刺激性 ,体外透皮效果良好。结论 :初步认为本制剂可替代口服制剂 ,临床效果有待进一步考察。