番茄红素环糊精包合片剂的研制

目的:研制新型番茄红素制剂产品.方法:β-环糊精与羟丙基-β-环糊精混合包合番茄红素,紫外法测定表观包合常数;研磨法制备包合物并测定溶解度,以包合片稳定性、崩解时间及溶出度优化筛选片剂处方和制备方法.结果:不同比例混合的环糊精与番茄红素的表观包合常数为522～932L·mol-1,对番茄红素增溶47.6～116.7倍;包合片稳定性好,崩解溶出快,活性好.结论:混合环糊精改进番茄红素效果明显,其性能优于环糊精的简单加和,具有很高的经济性价比.     

纳他霉素-羟丙基-β-环糊精包合物的制备及其抑菌性能研究

纳他霉素(Natamycin)是一种多烯大环内酯类抗生素,为了提高其在水中的溶解度和稳定性,增加其生物利用度,以羟丙基-β-环糊精为包合剂,采用冷冻干燥法制备纳他霉素-羟丙基-β-环糊精包合物。通过差热分析法和紫外光谱分析法验证,说明纳他霉素已经被羟丙基-β-环糊精完全包合。研究结果表明,包合物包合率100%,溶解度≥60g/L,60d后浓度为28.31mg/L。在105cfu/mL菌液浓度下,包合物和对照均对白色念珠菌、酵母菌、黑曲霉、绿色木霉、镰刀菌比较敏感,MIC值为2mg/kg,对米曲霉的抑菌效果最差,MIC值为12mg/kg。由此说明包合物的形成可以明显改善纳他霉素的水溶性和稳定性,且包合后不影响其对真菌的抑制效果。     

环糊精对青蒿素的包合工艺研究

通过单因素及正交试验确定青蒿素与3种环糊精形成包合物的最佳条件,在此条件下利用相溶解度法测定青蒿素与β-环糊精、羟丙基-β-环糊精、γ-环糊精的包合常数并计算包合反应前后的吉布斯自由能。结果表明：青蒿素与环糊精形成包合物的最佳条件为配比1:1(mol/mol)、包合温度40℃、包合时间5h、包合反应时溶液pH7,青蒿素与β-环糊精、羟丙基-β-环糊精、γ-环糊精的包合常数分别为80.06、58.68、116.96L/mol,反应前后的吉布斯自由能变化分别为－11.76、－10.93、－12.78kJ/mol。表明青蒿素与环糊精可以形成1:1型稳定的包合物,环糊精可以增大青蒿素的溶解度。     

叶黄素浸膏的环糊精包合作用研究

目的:研究环糊精包合时叶黄素浸膏性能的改进效果.方法:HSCCC及HPLC分析浸膏成分,紫外法测定表观包合常数,研磨法制备包合物,以溶解性及稳定性指标考察包合效果.结果:色谱分析表明,叶黄素浸膏为成分复杂的混合物;叶黄素浸膏与环糊精存在较强的包合作用,且混合环糊精优于单一环糊精;单一环糊精的包合改进效果各异,p一环糊精的增溶效果较差,但稳定性好于羟丙基-β-环糊精;混合环糊精包舍的改进效果明显,尤以β-环糊精/羟丙基-β-环糊精9:1的混合包合性能效果最佳.结论:混合环糊精包合成分复杂的叶黄素浸膏可弥补单一环糊精的不足,包舍物的溶解度和稳定性均能得到明显改善.     

青藤碱- 环糊精包合工艺的优化及包合常数测定

目的：考察青藤碱与环糊精形成包合物的最佳条件,测定青藤碱与不同环糊精的包合常数并进行体外释放研究。方法：通过单因素及正交试验确定青藤碱与不同环糊精形成包合物的最佳条件,并在此条件下利用相溶解度法测定青藤碱与β-环糊精、羟丙基-β-环糊精、γ-环糊精的包合常数,对包合物进行体外释放试验研究。结果：青藤碱与不同环糊精形成包合物的最佳条件为物质的量的1:1、包合温度50℃、包合反应3h、包合反应时溶液pH7,青藤碱与β-环糊精、羟丙基-β-环糊精、γ-环糊精的包合常数分别为501.1、150.0、600.3L/mol。结论：青藤碱与环糊精可以形成1:1型稳定的包合物,以环糊精为载体制备的不同青藤碱-环糊精包合物相对于青藤碱具有明显的缓释作用。     

番茄红素β-环糊精包合物的超声制备及稳定性研究

为提高番茄红素的稳定性,采用超声法制备番茄红素β-环糊精包合物,并对其稳定性进行研究。采用L9(34)正交试验对超声法制备番茄红素β-环糊精包合物工艺进行优选,以包合率为指标,考察超声功率、超声时间、番茄红素与β-环糊精物质的量的比对番茄红素包合的影响。结果得到包合的最佳工艺条件为超声功率250W、超声时间25min、番茄红素与β-环糊精物质的量的比1:150,番茄红素的包合率可达73.6%,包合的番茄红素在60d内保留率达到92.2%。超声法制备番茄红素β-环糊精包合物是一种适宜的提高番茄红素的稳定性的方法。     

橙皮苷/羟丙基-β-环糊精包合物的理化性质研究

橙皮苷具有抗氧化、抑菌、降血压、抗病毒、抗肿瘤及提高机体免疫力等多种生物活性功能,在功能性食品,医药和化妆品领域具有良好的应用前景,但由于其在水中的溶解度过低,限制了它的广泛应用。本研究采用溶剂法制备了橙皮苷/羟丙基-β-环糊精包合物,以提高橙皮苷的水溶性,采用紫外（UV）、红外（IR）、扫描电子显微镜（SEM）、差示量热扫描（DSC）、X-射线衍射（XRD）等波谱分析技术对该包合物的理化性质进行了研究。结果表明,橙皮苷与羟丙基-β-环糊精包合后,其物相发生了重大改变,橙皮苷以无定形状态完全分散在羟丙基-β-环糊精中,二者以氢键或范德华力等非共价键形式相结合。通过与羟丙基-β-环糊精的包合,橙皮苷在30 ℃水中的溶解度也从34.68 μg/mL增加至2049.20 μg/mL,其水溶性和稳定性得到了显著提高。     

羟丙基-β-环糊精与4-羟基查尔酮的包合作用研究

本研究为了系统研究羟丙基-β-环糊精与查尔酮的包合作用,采用相溶解度法测定了β-环糊精(β-CD)和羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)包合4-羟基查尔酮过程中的热力学参数,并运用红外(IR)、X-射线衍射(XRD)、热重及差示扫描量热联用(TG/DSC)等分析手段对该包合物的理化性质进行了系统研究。相溶解度实验表明HP-β-CD对4-羟基查尔酮的包合效果优于β-CD,而热力学分析发现4-羟基查尔酮和HP-β-CD的包合是一个自由能降低过程,反应具有自发性,其结合过程受疏水作用力驱动。红外和X-射线衍射分析表明4-羟基查尔酮与HP-β-CD包合后,其物相发生了重大改变,4-羟基查尔酮以无定形的状态完全分散在HP-β-CD中。热重及差示扫描量热联用分析发现通过与羟丙基-β-环糊精的包合,4-羟基查尔酮的热稳定性得到了显著提高。     

响应面优化羟丙基-β-环糊精对血根碱的包合工艺

本文采用溶液搅拌法制备血根碱与羟丙基-β-环糊精包合物。以羟丙基-β-环糊精和血根碱包合比、包合温度、包合时间为考察因素,在单因素试验基础上,应用Box-Behnken中心组合方法进行3因素3水平的试验设计,以血根碱和羟丙基-β-环糊精包合率为响应值,采用响应面法对包合条件进行进一步优化。结果表明:最佳条件为:包合比10:1,包合温度60℃,包合时间190 min,血根碱和羟丙基-β-环糊精包合率为73.55%,与预测值(72.43%)接近(相对误差1.5%)。该方法稳定、重复性好,是一种高效制备血根碱羟丙基-β-环糊精包合物的方法。     

2-羟丙基-β-环糊精对槲皮素的包合作用

通过旋转蒸发法制备了槲皮素/2-羟丙基-β-环糊精包合物(Qu/2-HP-β-CD-IC),并采用静电纺丝法将其负载到纳米纤维膜上。通过扫描电镜(SEM)、红外光谱(FTIR)、差示扫描量热分析(DSC)、X射线衍射(XRD)等方法对包合物进行表征。结果表明：在Qu与2-HP-β-CD的摩尔比为1∶1,包合温度为60℃,包合时间为2 h的条件下,成功制备了槲皮素/2-羟丙基-β-环糊精包合物;在相同温湿度条件下,负载槲皮素/2-羟丙基-β-环糊精包合物的纤维膜的抗紫外线性能更佳,槲皮素的生物利用度得到提高。