龙胆的临床研究进展

中药龙胆的主要有效成份是龙胆苦苷等环烯醚萜苷类,国内外学者已从龙胆中分离得到多种裂环烯醚萜苷类成份。其中苷类有龙胆苦苷（gentiopicrin）,当药苷（sweroside）、当药苦苷（swer-tiamarin）;酯苷类有苦龙胆酯苷（amarogentin）,苦当药酯苷（amaroswerin）,三花苷,粗糙苷,苦潘苷;苷元有当药苷元等,为水解处理产物。现代药理学研究证明,龙胆有健胃利胆,护肝,利尿,抗炎,抗病原微生物,升血糖,降压,降血脂,中枢兴奋等作用。     

高速逆流色谱分离制备龙胆中龙胆苷

目的：龙胆中龙胆苦苷的分离制备和含量测定。方法：采用HPLC测定龙胆中龙胆苦苷的含量和HSCCC分离制备龙胆苦苷;HPLC条件：以甲醇、0．1％磷酸溶液（甲醇：0．1％磷酸溶液＝24：76）为流动相;流速1mL/min;检测波长270nm;进样量10μL,柱温25oC。结果：经测定,龙胆草中龙胆苦苷的含量为0．5411％。选出正丁醇-水（1：1）为最佳溶剂体系,固定相保留率36．0％,分配系数0．714,上相作固定相,下相作流动相,转速为850r/min,主机正转,流速2mL/min,分离制备出的龙胆苦苷经HPLC检测,纯度可达98％以上。结论：HSCCC仪器性能可靠、分析成本低、易于操作,可分离制备出高纯度的龙胆苦苷。     

青海道地药材秦艽花中龙胆苦苷的含量测定

目的测定青海道地药材秦艽花中龙胆苦苷的含量。方法采用反相高效液相色谱法测定不同产地秦艽花中龙胆苦苷的含量。色谱柱为Lichrospher C18（4．6×250mm,5μm）,流动相为甲醇-水（1：2v／v）,检测波长为254nm。结果在0．54-5．40μg范围内龙胆苦苷峰面积与浓度线性关系良好（r=0．9994）,平均回收率为95．04％（RSD=3．67％）,日内、日间精密度分别为1．20％和1．93％。结论本测定方法灵敏、准确、简便,适用于秦艽花中龙胆苦苷含量测定。     

龙胆生品及龙胆酒制品给药后龙胆苦苷在大鼠主要器官组织中的浓度分布

目的：探讨龙胆酒制前后龙胆苦苷在大鼠主要器官组织中的浓度分布,为进一步研究龙胆药材的炮制方法与其功效的相关性提供科学依据。方法：将60只大鼠随机分为龙胆生品组和龙胆酒制品组,分别灌胃给药龙胆生品及龙胆酒制品（0.63 g·kg^-1）,于6个不同时间点（15、30、60、120、240和360 min）处死大鼠,每时间点每组各5只大鼠。采用液相色谱-质谱联用（HPLC-MS）法测定各组不同时间点龙胆苦苷在大鼠心、肝、脾、肺、肾和脑组织中的质量浓度。结果：龙胆苦苷在50~20000 μg·L^-1范围内线性关系良好（r ≥ 0.9969）;该方法的精密度和稳定性相对标准偏差（RSD）均小于15%;回收率为77.4%~87.2%,RSD小于15%,符合化学药物非临床药代动力学研究技术指导原则;HPLC-MS法检测,龙胆苦苷在大鼠体内分布比较广泛,在大鼠心、肝、脾、肺、肾和脑等组织中均有分布;30min时龙胆生品及酒制品中龙胆苦苷质量浓度在大鼠心脏组织中达到峰值,60 min时在肝、脾和肺组织中达到峰值;与龙胆生品组比较,龙胆酒制品组龙胆苦苷在大鼠肝、肺和肾组织中的药-时曲线下面积（AUC_0→360min）明显增加（P<0.01）,在脑组织中小幅增加（P<0.01）,在心和脾组织中稍有降低（P<0.05）。结论：龙胆酒制后能够促进龙胆苦苷在肝和肾等器官中的吸收利用,改变龙胆苦苷在大鼠主要器官组织中的浓度分布。     

肝舒胶囊中龙胆苦苷含量测定的研究

研究了肝舒胶囊中主药龙胆草的有效成分龙胆苦苷的提取、分离、测定。采用醋酸乙酯－甲醇（7：1）混合溶剂，定量、定时提取龙胆苦苷，再经柱层析及薄层层析分离、纯化，能较完全地将复方制剂肝舒胶囊中的龙胆苦苷提取出来并进行含量测定分析。经5批的回收率试验，平均回收率为97．57％，RSD为2．16％。     

昆明龙胆与滇龙胆中龙胆苦苷含量的比较

目的：比较昆明龙胆与滇龙胆中龙胆苦苷的含量,确定昆明龙胆作为龙胆资源开发的可行性。方法：以龙胆苦苷为指标,采用HPLC法测定昆明龙胆、两个产地滇龙胆中龙胆苦苷的含量。结果：实验材料中龙胆苦苷含量分别为：大理产滇龙胆为6．02％,寻甸产滇龙胆为3．85％,昆明龙胆为2．45％．结论：昆明龙胆可以作为龙胆资源进行深入研究。     

龙胆苦苷和龙胆碱的生物转化和药理活性研究进展

龙胆苦苷是重要的环烯醚萜类成分之一,是龙胆属植物的主要活性成分,具有促进胃排空和肠蠕动,还有保肝、镇痛、抗炎等作用。龙胆碱具有抗炎、解热、镇静催眠、抗惊厥等作用。龙胆苦苷等环烯醚萜类化合物在植物内生真菌、人体肠内菌等生物转化作用下可以转化成龙胆碱和新的活性成分。笔者将龙胆苦苷和龙胆碱近年在药理活性、生物转化和体内代谢研究进行综述,为进一步开发利用环烯醚萜类成分及其代谢产物提供一定的理论依据。     

滇龙胆地上部分的化学成分研究

从滇龙胆Gentiana rigescens Franch．地上部分的乙醇提取物中分离得到16个化合物。经IR、MS、NMR等波谱数据鉴定为肥皂草素（1）,异肥皂草素（2）,异荭草素（3）,龙胆苦苷（4）,马钱酸（5）,熊果酸（6）,α-香树脂醇（7）,α-香树脂醇棕榈酸酯（8）,β-香树脂醇（9）,齐墩果酸（10）,β-香树脂醇棕榈酸酯（11）,β-谷甾醇（12）,胡萝卜苷（13）,棕榈酸（14）,硬脂酸（15）,三十烷醇（16）。以上化合物在滇龙胆地上部分均为首次分离得到,除化合物4、5外,其余化合物也是首次从滇龙胆植物中得到。     

高效液相色谱法测定藏药三味龙胆花丸中龙胆苦苷含量

目的测定藏药三味龙胆花丸中龙胆苦苷含量。方法采用高效液相色谱法测定龙胆苦苷的含量。结果龙胆苦苷在0．232～1．856μg范围内线性关系良好,平均回收率为97．7％、RSD为1．5％。结论本法简便、准确、重现性好,适用于三味龙胆花丸中龙胆苦苷的含量测定。     

高效液相色谱法测定六叶龙胆不同部位的龙胆苦苷含量

目的采用高效液相色谱法测定六叶龙胆不同部位的龙胆苦苷含量,比较不同部位龙胆苦苷的含量。方法 CAPCELL PAK C18（250 mm×4.6 mm,5μm）色谱柱;流动相为甲醇-0.5%乙酸水溶液（25∶75）;检测波长为270 nm;流速为1.0 mL/min;柱温为32℃。结果龙胆苦苷在0.5-6.9μg范围内呈线性关系,回归方程为Y=1.2908×106X＋4.8047×104,相关系数（r）=0.9999,测定方法的平均回收率为98.56%,RSD=1.01%（n=6）。龙胆苦苷含量测量结果为：花〉根〉茎〉叶〉枯龙胆。结论本研究所采用的高效液相色谱法快速简便,准确,精密度好;六叶龙胆不同部位中龙胆苦苷含量有较大差异。     

不同产地滇龙胆中龙胆苦苷的含量测定

目的：测定滇龙胆巾龙胆苦苷的含量，提供其种质资源及药材质量评价、种植区划规划的依据。方法：用高效液相色谱方法测定不同产地滇龙胆中龙胆苦苷的含量，并根据测定结果进行品质评价。结果：不同产地46个滇龙胆样品中龙胆苦苷的含量在2．11％～8．24％之间，平均含量4．77％．结论：滇龙胆有效成分含量高，足我省品质优良的道地药材；滇龙胆种植规划应优先考虑昆明、红河、文山、楚雄、玉溪、临沧等地。     

黄龙胆亚种中龙胆苦苷、獐牙菜苷、獐牙菜苦苷对培养的鸡胚纤维细胞的影响

黄龙胆Gentiana lutea具有利胆、抗肝细胞毒、适应性和抗炎等活性。有报道称，龙胆对实验性大鼠胃溃疡有效且能对治疗不当造成的十二指肠溃疡有效。传统上，黄龙胆被作为一种民间药物用于创伤治疗。作者通过与右旋泛酰醇的比较，观察黄龙胆亚种G.lutea ssp．symphyandra主要成分龙胆苦苷（1）、獐牙菜苷（2）和獐牙菜苦苷（3）对鸡胚纤维细胞的愈伤活性，同时用HPLC测定其提取物的量。     

龙胆总裂环环烯醚萜苷质量标准研究

目的：建立总裂环环烯醚萜苷（龙胆）的质量标准.方法：采用TLC（薄层色谱）法对提取物中的龙胆进行了定性鉴别;用紫外分光光度法测定了有效部位总裂环环烯醚萜苷的含量;用高效液相色谱法测定了龙胆苦苷的含量.结果：在TLC图谱中可检出龙胆的特征斑点;龙胆苦苷在7.187～35.94μg/ml间线性关系良好,r=0.9992,平均回收率为96.8%,RSD=1.06%（紫外分光光度法）;龙胆苦苷在0.8488μg～4.244μg间线性关系良好,r=.9997,平均回收率为97.3%,RSD=0.7%（高效液相色谱法）.结论：所建立的方法可行、重现性好,能有效地控制提取物中龙胆总裂环环烯醚萜苷的质量.     

高效毛细管电泳测定龙胆草炮制前后龙胆苦苷的含量变化

目的：通过测定龙胆草炮制前后龙胆苦苷的含量变化,为龙胆草炮制条件提供实验依据。方法：采用高效毛细管区带电泳法（CZE）,电泳条件：空心石英毛细管柱（50？m×50cm,有效长度为41．8cm）为分离通道;运行电解质为含25％甲醇的20mmol·L^-1硼砂缓冲液（pH=9．32,25℃）;毛细管工作电压30kV;柱温25℃;检测波长275nm。结果：测得龙胆苦苷的回归方程为A=148．588435C-0．3583333,R=0．99972;平均回收率为102．41％,RSD=1．37％。结论：炮制前后龙胆草中龙胆苦苷的含量出现不同程度降低。     

三花龙胆不同部位龙胆苦苷的含量测定

三花龙胆为龙胆科植物三花龙胆 Gentiana tri-flora Pall.的干燥根及根茎。为常用药用龙胆的主流之一。龙胆味苦 ,性寒 ,入肝胃经 ,有泻肝火 ,除下焦湿热的功效。龙胆中均含有链环烯醚萜苷类苦味成分龙胆苦苷 ,药理研究表明 ,龙胆提取物有保肝、健胃、利胆、利尿及降压、抗炎、抗菌作用。近年由于大量采挖使得野生资源减少 ,为满足用药 ,进行了大量的人工栽培 [1] 。龙胆在传统用药中一般只是用根 ,而大量的地上部分资源未被利用。为了更好地综合利用龙胆全草药材资源 ,我们对其地上部分有效成分龙胆苦苷的含量进行了研究。关于龙胆苦苷含…     

栽培滇龙胆的化学成分研究

目的：研究栽培滇龙胆（Gentiana rigescens Franch.）的化学成分,比较栽培品和野生品化学成分的异同,评价栽培滇龙胆药材品质。方法：用色谱法分离化学成分,根据波谱分析鉴定化学结构;用薄层色谱（TLC）和高效液相色谱（HPLC）进行化学成分的比较分析。结果：从栽培滇龙胆药材中分离鉴定了19个成分;栽培品的TLC及HPLC谱图和野生品一致,龙胆苦苷的含量分别为4.31%（栽培品）和4.71%（野生品）。结论：首次研究了栽培滇龙胆的化学成分,并明确其所含化学成分类型、主要有效成分和野生滇龙胆一致;滇龙胆栽培品和野生品中龙胆苦苷含量相当且均高于法定标准;滇龙胆人工栽培是成功的,应大力发展规模种植。     

复乳法制备龙胆苦苷脂质体

目的 以大豆卵磷脂和胆固醇等为载体制备龙胆苦苷脂质体。方法 采用复乳法考察乳化剂的用量、药脂比、磷脂与胆固醇质量比等因素对脂质体制备过程的影响;以外观形态和包封率为考察指标,优化龙胆苦苷脂质体的最佳制备工艺。结果 复乳法制备的龙胆苦苷脂质体最佳工艺为：大豆卵磷脂与胆固醇质量比为6∶1,药脂比为1∶8,助乳剂量为30∶1,包封率可达82%。结论 复乳法制备龙胆苦苷多囊脂质体均匀、稳定,粒径分布（414.8±50.0）nm,Zeta电位为（?29.2±5.0）mV。     

六盘山区栽培秦艽与野生秦艽生药学及有效成分的比较研究

目的对3年生栽培秦艽与野生秦艽的生药学及有效成分的测定。方法肉眼及显微镜下观察栽培和野生秦艽的生药学特征，生物碱定性及荧光观察进行理化鉴别，用高效液相色谱法测定龙胆苦苷的含量。结果二药的性状、显微特征、理化性质等均相似，但栽培秦艽外形更粗大，栽培秦艽龙胆苦苷的含量为4．87％，高于野生秦艽的2．80％。结论本次采集的宁夏六盘山区3年生栽培秦艽的外形及龙胆苦苷的含量均优于野生秦艽的对照品。     

秦艽细胞悬浮培养研究

目的 研究碳源、氮源和金属离子对秦艽悬浮细胞生长及龙胆苦苷积累的影响。方法 测定不同浓度蔗糖和葡萄糖、不同 NH4+/NO3- 比及 Ca2+、Zn2+影响因素下细胞干质量和龙胆苦苷量。结果 有利于秦艽悬浮细胞生长及龙胆苦苷积累的培养条件为：3% 蔗糖,NH4+／NO3-为 20/40, 3 mmol/L Ca2+,0.00749 mmol/L Zn2+。结论 不同碳源及其浓度对细胞生长及龙胆苦苷积累都有显著影响,高糖不利于龙胆苦苷的合成。NO3- 对细胞生长来说,是一种比 NH4+更好的氮源。Ca2+对细胞生长和龙胆苦苷的量都有显著影响,Zn2+对细胞生长影响不明显,对龙胆苦苷量影响显著。     

超高效液相色谱法测定四川松潘3种秦艽中马钱苷酸和龙胆苦苷的含量

目的采用超高效液相色谱（ultra performance liquid chromatography,UPLC）法对四川省松潘地产3种秦艽中马钱苷酸和龙胆苦苷含量进行测定,并考察海拔高度对其含量的影响。方法采用BEH C18（2.1mm×50mm,1.7μm）色谱柱,乙腈-0.1%醋酸溶液为流动相;流速为0.35ml/min,检测波长为254nm,同时测定马钱苷酸和龙胆苦苷的含量。结果马钱苷酸和龙胆苦苷浓度分别在9.9～157.8μg/ml和15.8～252.5μg/ml范围内,与峰面积成良好的线性关系（r〉0.999 8）;平均加样回收率分别为101.23%、99.78%,相对标准偏差（relative standarddeviation,RSD）分别为1.69、1.94。结论四川省松潘地区所产3种秦艽中马钱苷酸和龙胆苦苷的含量符合《中华人民共和国药典》质量标准,且含量远远高于药典要求,其中（大叶）秦艽和粗茎秦艽指标性成分含量与海拔高度呈高度的相关性;所建立的质量控制方法快捷、准确、灵敏度高、重复性好,可用于秦艽药材的质量控制。