新颖3,4,7-三位取代香豆素化合物的合成和杀菌活性

许多呈现出杀菌活性的化合物通常都具有一个含氮原子的杂环结构,诸如吡咯环。然而在实际应用的杀菌剂中,仅含有一个氧原子的杂环化合物仍十分有限。包含呋喃环结构的甲呋酰胺(fenfuram)、二甲呋酰胺(furcarbanil)和呋菌胺(methfuroxam);包含加氢呋喃环结构的呋菌唑(furconazole),以及含有一个二氧戊环结构的戊环唑(azaconazole)和丙环唑     

芳氧基乙酸的三相催化合成

芳氧基乙酸及其酯类是一种具有多种用途构选择性除莠剂,也是植物的生长调节剂。据文献报道,用α-或β-萘氧基乙酸处理葫芦属类的花后,可得无核的果实。如2,4-二氯苯氧基乙酸是一种重要的除草剂,苯氧基乙酸是一种植物生长调节剂。过去,制备芳氧基乙酸,一般都是首先必须制得相应的酚     

吡啶酰基芳酰氨基硫脲化合物的合成与杀菌活性

以烟酸为原料,通过酰氯化和硫脲化,合成了5个未见报道的酰胺基酰基硫脲衍生物.经核磁共振氢谱、质谱和元素分析确认了新化合物的结构.初步的生物活性测试结果表明,在500 mg/L时N′-邻氟苯甲酰胺基-N-烟酰基硫脲和N′-对氯苯甲酰胺基-N-烟酰基硫脲对黄瓜褐斑病菌抑制率为94.36%和84.68%,N′-邻甲苯甲酰胺基-N-烟酰基硫脲对黄瓜曼枯病菌抑制率为58.16%.     

含杂氮硅三环的取代芳酰基硫脲化合物的合成及杀菌活性

以取代苯甲酸为原料，经过氯化、异硫氰酸酯化，再与氨丙基杂氮硅三环反应，合成了10种含杂氮硅三环的取代芳酰基硫脲化合物。用IR-1HNMR和元素分析确认了产物的结构，并对其杀菌活性进行了测试。结果表明，所有化合物对植物病原茵都有较好的抑制作用，对黄瓜灰霉菌的抑制效果最高可达98％。     

二芳氧基丙胺类化合物的合成及生物活性研究

以增产胺（ＤＣＰＴＡ）为模式化合物，设计了具有重复ＡｒＯＣＨ＿２ＣＨ－２ＮＲ＿２结构单元的化合物：１，３．二芳氧基丙－２－胺（Ⅳ）与２，Ⅳ二芳氧基丙胺两类化合物。在缚酸剂的存在下使各种酚与Ｎ，ｗ－二烷基－２，３－二氧丙胺反应成功地合成了这两类化合物，其结构经元素分析、１￣ＨＮＭＲ及ＭＳ等确证。初步生物活性测定表明化合物Ⅳ有很好的杀草活性     

芳氧基乙酸的快速合成

芳氧基乙酸是重要的植物生长调节剂、除草剂和药物中间体。通常,芳氧基乙酸都采用成廉逊醚合成法合成。近年来,相转移催化剂的应用,使合成产率有一定提高。国外也有不需相转移催化剂而提高产率的报道。但是,这些方法的反应时间一般都需3～6h,产率提高有限,原料配比也不尽合理。加相转移催化剂,除增加成本外,后处理也麻烦。我们做了大量条件实验,发现温度对反应速度的影响最大。当反应温度达到100～110℃时,反应速度骤然加快,整个缩合过程可在3～5 min 内完     

2—取代苯胺基—5—甲基噻唑啉类化合物的合成和杀菌活性研究

用新合成路线合示题化合物,有几个化合物未见文献报道。室内用稻曲病、甜菜褐斑病、芦笋茎枯病、苹果轮纹病、小麦赤霉番早疫病等致病菌进行测试,都表现了一定的活性,尤其对抗性的芦笋茎枯病菌,活性很高,浓度为５０ｍｇ．Ｌ＾－１时,最高抑菌活性可达９４．４％。     

联芳化合物的合成进展

联芳类化合物是许多天然有机物的重要组成部分，它在化工、医药、食品等领域的用途日益广泛，本文分别从带原偶合、氧化偶合以及其它合成方法等方面论述了近年来合成联芳类化合物的一些新方法。     

新型1-烷基-3-芳氧基吡唑-4-甲酰胺衍生物的合成方法和除草活性

人们先后合成了各种具有潜在除草活性的吡唑衍生物，如吡唑特、苄草唑、吡草酮、吡氟苯草酯、异丙吡草酯、吡嘧磺隆。其中吡唑特、苄草唑作用于4-羟基丙酮酸双氧化酶．是典型的吡唑类类胡萝卜素合成抑制剂。另有一些吡唑环上含有氨基甲酰基的农药如吡螨胺、呋吡菌胺，但当前研究的具有除草活性的吡唑-4-甲酰胺衍生物先前未有相关报道。     

2-甲基喹啉新合成方法研究

以苯肼和乙醇作为起始原料,在钯催化体系下反应制得目标产物2-甲基喹啉,考察了温度、反应时间、乙醇浓度对反应的影响.在最佳条件下,反应分离收率可达64％.此方法为2-甲基喹啉的合成提供了一条实用的路径.     

新型咪唑啉酮衍生物的合成与杀菌活性研究

用烯基膦亚胺1与苯基异氰酸酯、对甲硫苯酚的串联aza-Wittig反应合成了2-对甲硫苯氧基-3-苯基-5-芳基亚甲基-4H-咪唑啉-4-酮衍生物3。探讨了产物的波谱性质, 提出了可能的环化反应机理。生成的环化产物均为新的化合物, 其结构经元素分析、IR、1H NMR和MS确正。并探讨了所合成的新型杂环化合物的生物活性, 结果表明部分化合物表现出良好的抑菌活性, 其中以3a和3f活性最好, 5×10-5浓度下, 3a对水稻纹枯菌 (Pellicularia sasakii) 和苹果轮纹菌 (Physalospora piricola) 的抑制率达到100%, 3f对芦笋褐斑菌 (Cercospora asparagagas) 和苹果轮纹菌 (Physalospora piricola) 的抑制率也达到100%。     

5-（2-芳酰基）-芳氧甲基-2-苯基-1，3，4-恶二唑的合成及对黍霜霉病的防治活性

复配杀菌剂已大量商品化，其主要优点在于可以扩大单一品种的杀菌谱及延迟个别组份的抗性发展。由于复配杀菌剂也表现出了协同灭菌作用，因此可减少其活性成分的使用量。现已发现苯甲酮衍生物具有杀菌活性，Bakana等人已经从生长于扎伊尔的藤黄(Garcinia huillensis Wellw ex Oliv)茎干背部分离出苯甲酮类似物并将其用于中非传统医学，     

黄烷酮衍生物的合成及杀菌活性

以取代苯甲醛为起始原料，经过肉桂酸衍生物合成了7个黄烷酮衍生物，它们的结构分别经IR和^1H-NMR确证。通过生物测试表明，部分化合物具有较好的杀菌活性。     

苯乙烯喹啉衍生物的合成及抗癌活性研究

以取代的苯胺和反式丁烯醛为原料,在盐酸中反应得到4个2 -甲基喹啉衍生物,所得产物再与芳香醛在冰醋酸中回流反应合成了10个苯乙烯喹啉衍生物,收率为64% ~ 78%。所得化合物的结构经1HNMR、MS、IR表征确认,并采用MTT法进行初步体外抗肿瘤活性筛选。结果表明,化合物Ⅱc对A 549和HCT 116细胞均有较高的抑制活性,IC50值分别为9.77和9.66 μmol/L,化合物Ⅱd对HCT 116细胞有较高的抑制活性,IC50值为9.80 μmol/L。