β-紫罗兰酮的生物活性研究进展

目前认为人类的癌症30%～50%与饮食有关.大量流行病学调查和实验研究均证实,多摄入蔬菜、水果和谷物等可预防人类慢性疾病如肿瘤的发生与发展[1-2];并认为蔬菜和水果中的植物多酚(polyphenol)是其人类健康效应的主要活性成分,其中类异戊二烯(isoprenoids)是其重要组成部分.     

β，γ－不饱和酮的简便合成法

β，γ－不饱和酮的简便合成法ＲｏｎｕＢＣ等［ＴｅｔｒａｈｅｄｒｏｎＬｅｔｔ，１９９６：３７：１１００］烯丙基溴与各级酰氯（ＲＣＱＣｌ）加锌粉于乙醚中在超声波条件下反应得β，γ－不饱和酮（ＲＣＯＣＨ２ＣＨ＝ＣＨ２），１０例收率７５％～９２％。该法条件温...     

3β－羟基－5α－胆甾烷－6－酮合成方法的改进

３β－羟基－５α－胆甾烷－６－酮合成方法的改进刘毅，杨群志（北京医科大学怡达厂研究室，北京１０００８３）ＩＭＰＲＯＶＥＤＳＹＮＴＨＥＳＩＳＦＯＲ３β－ＨＹＤＲＯＸＹ－５α－ＣＨＯＬＥＳＴＡＮ－６－ＯＮＥ￥ＬＩＵＹ；ＹＡＮＧＱｕｎ－Ｚｈｉ（Ｂｅｉｊｉｎ...     

3－酮－地索高诺酮中间体的合成

本文经几步反应，以化学方法引入１１β-位羟基，通过波谱分析，确证了所得物的化学结构。用该化学合成法引入１１β-位羟基的收率较原报道的有关微生物发酵法为高，而且合成方法简单，是一种比较好的化学引入１１位羟基的合成方法，为今后有关化合物的合成打下了基础。     

六氢假紫罗兰酮合成新路线的工艺研究

六氢假紫罗兰酮是一种重要的有机中间体,可用于合成异植物醇。目前国内异植物醇生产主要采用以芳樟醇或假紫罗兰酮为起始中间体的路线。本文以氯代异戊烯和异丙叉丙酮为起始原料,在相转移催化条件下缩合得到C_(11)-酮α-体和β-体(β-体在碱存在下异构化及分馏得α-体);然后再经格氏(或炔化、部分氢化)反应、oxy-cope重排、催化氢化得到六氢假紫罗兰酮。     

噻唑烷－2－硫酮的合成工艺研究

在原有噻唑烷－２－硫酮生产工艺中加用氢氧化钙作为沉淀剂。正交设计研究表明氢氧化钠是影响环合反应收率的主要因素。在优选条件下收率为８６．７％，含铁量为３４ｐｐｍ，并可省去重结晶工序。     

β－受体阻滞剂盐酸艾司洛尔的合成

从对羟基苯甲醛经Ｋｎｏｅｖｅｎａｇｅｌ－Ｄｏｅｂｎｅｒ反应、催化氢化、甲酯化、相转移法Ｏ－环氧丙基化异丙胺基化及成盐等六步反应合成盐酸艾司洛尔，总收率为３８．９％。     

紫罗兰酮生物碱异噁唑衍生物的合成及其抗肿瘤转移活性研究

目的 设计并合成紫罗兰酮生物碱异噁唑类衍生物,结合活性筛选,发现具有活性的新型紫罗兰酮生物碱衍生物。方法 制备（R）-紫罗兰酮,在此基础上经过11步有机合成反应制备紫罗兰酮生物碱异噁唑衍生物。目标衍生物经核磁共振波谱和高分辨质谱表征其化学结构。通过乳腺癌细胞趋化迁移实验筛选衍生物的抗肿瘤转移活性。结果 共制备8个目标衍生物,经抗肿瘤转移活性筛选发现,化合物12c活性同Ion-31a相当,强于阳性对照化合物PI3K抑制剂LY294002。结论 所有目标衍生物均为新化合物,其中苯甲腈取代异噁唑化合物12c具有显著抗肿瘤转移活性。     

4－羟基－4′－氯二苯酮合成工艺的改进

４－羟基－４′－氯二苯酮合成工艺的改进吴国勇，周贵雄（柳州市制药厂，广西５４５００５）ＩＭＰＲＯＶＥＤＳＹＮＴＨＥＳＩＳＯＦ４－ＨＹＤＲＯＸＹ－４＇－ＣＨＬＯＲＯＢＥＮＺＯＰＨＥＮＯＮＥ￥ＷＵＧｕｏ－Ｙｏｎｇ；ＺＨＯＵＧｕｉ－Ｘｉｏｎｇ（Ｌｉｕｚｈｏ...     

（R）－麝香酮的手性合成研究进展

（R）－麝香酮是天然麝香的主要药物活性成分,也是麝香香气的主要来源。开发（R）－麝香酮的合成方法对相关药物的开发具有重要意义,同时经济效益明显,因此相关研究一直以来都是药物化学研究的热点。本文按照构建手性碳的方法分类,对（R）－麝香酮的手性合成进行了综述,重点介绍了近十年来的研究进展。     

2，3－0－二烷基6－0－烯丙基－β－环糊精衍生物的合成研究

本文对一种新的改性β－环糊精：２，３－０－二烷基６－０－烯丙基－β－环糊精（烷基：正丁基，正戊基）的合成、分离、分析测试进行了细致的研究，探索了此类β－环糊精衍生物的合成方法。     

1，3－二苄基咪唑－2－酮－顺－4，5－二羟酸的合成

１，３－二苄基咪唑－２－酮－顺－４，５－二羟酸的合成陈芬儿，万江陵，杨建设，张海云（武汉化工学院制药研究室，湖北４３００７４）ＳＹＮＴＨＥＳＩＳＯＦ１，３－ＤＩＢＥＮＺＹＬ－２－ＩＭＩＤＡＺＯＬＩＤＯＮＥ－ｃｉｓ－４，５－ＤＩＣＡＲＢＯＸＹＬＩＣＡＣ...     

N－［（3－芳基－4－喹唑啉酮）－2－硫乙酰基］－N－取代甘氨酸的合成

报道四个Ｎ－［（３－芳基－４－喹唑啉酮）－２－硫乙酰基］－Ｎ－取代甘氨酸的合成。     

具有抗过敏活性的7－羟基－2－（1H－四氮唑－5－基）色酮的合成

具有抗过敏活性的７－羟基－２－（１Ｈ－四氮唑－５－基）色酮的合成李国青，李展，卢玉华（中国医学科学院药用植物研究所，北京１０００９４）许多色酮类化合物具有抗过敏活性，如治疗过敏性支气管哮喘等。色甘酸二钠是使用最广泛的平喘药物之一，但其缺点是口服无效［...     

1，2，3，9－四氢－9－甲基－4H－咔唑－4－酮的合成

１，２，３，９－四氢－９－甲基－４Ｈ－咔唑－４－酮的合成匡永清，张生勇，孙晓莉（第四军医大学化学教研室，西安７１００３２）ＳＹＮＴＨＥＳＩＳＯＦ１，２，３，９－ＴＥＴＲＡＨＹＤＲＯ－９－ＭＥＴＨＹＬ－４－ＯＮＥ￥ＫＵＡＫＧ－ＹｏｎｇＱｉｎｇ；ＺＨＡＮ...     

β－羧基乙基锗倍半氧化物的合成

β－羧基乙基锗倍半氧化物的合成上官国强，张树功，倪嘉缵（济宁医学院，山东２７２１１３；中国科学院长春应用化学研究所，吉林１３００２２）ＳＹＮＴＨＥＳＩＳＯＦβ－ＣＡＲＢＯＸＹＥＴＨＹＬＧＥＲＭＡＮＩＵＭＳＥＳＱＵＩＯＸＩＤＥ￥ＳＨＡＮＧＧＵＡＮＧｕｏ...     

2－甲基－3（2H）－异噻唑酮和5－氯衍生物的合成

以丙烯酸甲酯为原料，经酰胺化反应、Ｍｉｃｈａｅｌ加成反应、氯化环合反应合成２－甲基－３（２Ｈ）－异噻唑酮及其５－氯衍生物。初步探讨了反应物配比，反应温度及时间等因素对产物收率的影响。     

邻－氯苯基环戊基酮合成法的改进

邻－氯苯基环戊基酮是以环戊烯与邻－氯苯甲酰氯为原料制备的；该合成改进了专利报道的合成方法，使收率由５０％～６０％提高到８１．６２％，且收率及质量都相当稳定，便于实现工业化生产。     

乙酰水杨酸－聚－α，β－DL－（2－羟乙基）天冬酰胺共价复合体的合成

本文利用可生物降解的聚－α，β－ＤＬ－（２－羟乙基）天冬酰胺（ＰＨＥＡ）作为高分子载体和乙酰水杨酰氯在吡啶催化下缩合，成为聚天冬酰胺－乙酰水杨酸共价复合体，经用ＮａＯＨ溶液回流全水解后，由高效液相法测得乙酰水杨酸的接入率为３０％（ｗ／ｗ）．文中还对乙酰水杨酰氯的制备方法作了改进，收率为７５．６％。