昆虫分子神经生物学及其在杀虫剂创制中的作用

昆虫分子神经生物学的迅速发展为新型神经活性杀虫剂的研究开发提供了巨大的锲机，丰富和发展了杀虫剂创制的思路。本文评述了与几种杀虫剂作用靶标部位（如电压敏感性钠通道、GABA受体等）有关的昆虫分子神经生物学研究进展，同时讨论了昆虫分子神经生物学在杀虫剂创制中的作用。     

氯离子通道杀虫剂靶标的研究进展

配体门控氯离子通道和电压门控氯离子通道都是杀虫剂的作用靶标,配体门控氯离子通道是抑制剂激发膜兴奋性的基础元件,γ-氨基丁酸（GABA）受体是一种氯离子载体复合物,是目前应用的杀虫剂的主要作用位点。林丹、硫丹、氟虫腈等杀虫剂能阻断弘氨基丁酸门控氯离子通道,引起神经抑制,导致中枢神经系统过度兴奋、惊厥,甚至造成机体死亡。电压门控氯离子通道是氯离子通道的家族又一个大的成员,依赖于电压的氯离子通道与维持电兴奋性、氯离子释放和吸收、内囊酸化、细胞内容物调节等生理活性相关,目前电压门控氯离子通道逐步成为杀虫剂的靶标成为研究热点。本文综述了杀虫剂靶标氯离子通道与杀虫剂作用的研究进展。     

昆虫抗性靶标部位及其在杀虫剂创制中的作用

本文从昆虫抗药性机理出发,重点评述了三种具有潜在开发价值的杀虫剂靶标部位(GABA受体,电压敏感性钠通道和乙酰胆碱酯酶),介绍了几种具有新颖作用机制的、无交互抗性的新农药品种,最后讨论了新杀虫剂创制的新途径及其意义。     

矩形截面微模具通道中熔体的黏性耗散效应

基于对微注塑成型过程中聚合物熔体充模流动时黏性耗散效应的理论分析，以聚丙烯（PP）和高密度聚乙烯（HDPE）两种聚合物材料，在不同工艺参数作用下流经不同当量直径和长径比矩形截面微模具通道时，由黏性耗散效应引起的微通道中熔体温度变化进行了试验测量和数值模拟。结果显示，微通道出口熔体温度的试验测量和数值模拟值与理论计算值非常吻合，且其平均误差小于1℃。同时研究发现，增大微模具通道当量直径和长径比时，熔体流动时的黏性耗散热量增多，通道出口熔体温度升高；而当微通道几何尺寸一定时，其黏性耗散热量随注射速度和注射压力的升高而增加，随熔体温度和模具温度的升高而降低；但同样试验条件下，对剪切作用敏感性强的PP材料的黏性耗散热量明显高于对剪切敏感性弱的HDPE材料。     

家蝇和果蝇的靶标抗性研究进展

杀虫剂不合理的使用导致害虫抗药性日趋严重,害虫对各类杀虫剂产生抗性的一个重要机理是靶标抗性.就家蝇和果蝇两种典型昆虫的靶标抗性研究进展做一综述,其中包括:乙酰胆碱酯酶(ACHE)、钠离子通道(SC)、烟碱乙酰胆碱受体(nAChR)以及γ-氨基丁酸受体(GABAR),分别从这4个靶标的基因突变与抗性的关系,对靶标抗性进行分析.这不但有助于害虫的抗性治理,而且还为基于抗性靶标设计的,并且不易产生抗性的杀虫剂提供理论依据.     

膜片钳技术在杀虫剂神经毒性研究中的应用

膜片钳技术是研究细胞膜离子通道的电生理学技术,也是从细胞水平探讨杀虫剂神经毒性作用机制的重要研究方法,在杀虫剂的研制、合理使用等方面具有很好的指导作用。综述了利用膜片钳技术研究多种膜蛋白杀虫剂靶标(电压门控钠、钾、钙通道,氯通道,烟碱型乙酰胆碱受体通道,P2X通道,TRP通道)在杀虫剂毒性机理分析中的应用,为开发高效、安全的杀虫剂提供参考。     

新烟碱类杀虫剂的回顾和展望

到目前为止 ,世界杀虫剂市场 (2 0世纪 90年代初 >70亿美元 )主要由乙酰胆碱酯酶 (AChE)抑制剂统治。乙酰胆碱酯酶是昆虫中枢神经系统 (CNS)中最重要的酶之一 ,乙酰胆碱是重要的神经传递剂 ,而乙酰胆碱酯酶负责乙酰胆碱的降解作用。然而 ,乙酰胆碱酯酶抑制剂 ,如 :有机磷和氨基甲酸酯的市场份额从 1 987年的 71 %下降到 1 999年的 4 7%。AChE抑制剂与那些作用于压敏钠通道的杀虫剂 (尤其是拟除虫菊酯类杀虫剂 )构成了世界杀虫剂市场的 6 4% ,也就是说这两种作用机制的杀虫剂占世界杀虫剂市场的 2 / 3。烟碱乙酰胆碱受体 (nAChR)作为杀…     

基板玻璃生产用铂金通道对玻璃缺陷的影响与对策

基于五仓型铂金通道设备,从分类、形貌、控制标准、产生原因及通道对策等方面对铂铑夹杂、气泡、条纹三大缺陷进行全面探讨,对通道内产生的析晶缺陷进行简要阐述,为基板玻璃生产提供参考。     

γ-氨基丁酸门控氯离子通道受体及其靶标杀虫剂

作为半胱氨酸环配体门控离子通道超家族成员之一,γ-氨基丁酸门控氯离子通道(GABA-Cl)主要介导神经系统快速抑制性神经传递.由于其在昆虫和脊椎动物体内存在显著差异,GABA-Cl受体成为了现代杀虫剂研发的理想靶标.对GABA-Cl受体的结构和功能进行介绍,并对其靶标杀虫剂的研发背景与现状、化学合成、作用机制、生物活性...     

抑制性谷氨酸门控氯离子通道的研究进展

作为半胱氨酸环配体门控离子通道中的一员,抑制性谷氨酸门控氯离子通道（IGIucl）的亚基及其装配具有多样性,从而导致其药理性质的不同。通道对某种化合物的选择性结合与通道中存在的一些关键位点的氨基酸残基有关。通道mRNA的转录后修饰作用是通道亚型及其功能多样化的原因。有关通道门控及离子选择机制的研究为新药及杀虫剂的开发和筛选奠定了基础。从药理性质、通道中影响药物结合特性的残基位点、通道基因的转录后修饰作用以及配体门控离子通道的门控机制等方面综述了IGluCl通道的研究情况。     

荆州市郊小菜蛾抗性调查及分析

研究了荆州市郊小菜蛾对氯氰菊酯、敌敌畏、甲基对硫磷、毒死蜱、杀虫双、阿维菌素的敏感性水平。结果表明,小菜蛾对氯氰菊酯产生了较强的抗性(56.6倍),对甲基对硫磷和毒死蜱产生了中等程度的抗性(17倍和11.3倍),杀虫双、阿维菌素基本上未产生抗性。多功能氧化酶抑制剂的增效试验表明代谢水平升高不是小菜蛾对拟除虫菊酯类杀虫剂产生抗性的原因。     

季酮酸类杀虫杀螨剂品种及其合成方法

介绍了季酮酸类杀虫杀螨剂的开发进展以及这类化合物的作用机理和合成方法,特别是新杀虫剂螺虫乙酯,高效而新颖,必将在作物有害生物治理中发挥重要作用,具有良好的发展前景。     

吡虫啉抗性产生的可能与治理

叙述了氟代烟碱类杀虫剂吡虫啉及其具有相同作用机制的杀虫剂抗性产生的可能与事实,并提出了可能的治理准则。     

Acetylcholinesterase engineering for detection of insecticide residues

To detect traces of insecticides in the environment using biosensors,we engineered Drosophila acetylcholinesterase (AChE) to increaseits sensitivity and its rate of phosphorylation or carbamoylationby organophosphates or carbamates. The mutants made by site-directedmutagenesis were expressed in baculovirus. Different strategieswere used to obtain these mutants: (i) substitution of aminoacids at positions found mutated in AChE from insects resistantto insecticide, (ii) mutations of amino acids at positions suggestedby 3-D structural analysis of the active site, (iii) Ala-scananalysis of amino acids lining the active site gorge, (iv) mutagenesisat positions detected as important for sensitivity in the Ala-scananalysis and (v) combination of mutations which independentlyenhance sensitivity. The results highlighted the difficultyof predicting the effect of mutations; this may be due to thestructure of the site, a deep gorge with the active serine atthe bottom and to allosteric effects between the top and thebottom of the gorge. Nevertheless, the use of these differentstrategies allowed us to obtain sensitive enzymes. The greatestimprovement was for the sensitivity to dichlorvos for whicha mutant was 300-fold more sensitive than the Drosophila wild-typeenzyme and 288 000-fold more sensitive than the electric eelenzyme, the enzyme commonly used to detect organophosphate andcarbamate.     

Changes of Sex Pheromone Communication Systems Associated with Tebufenozide and Abamectin Resistance in Diamondback Moth, <Emphasis Type="Italic">Plutella xylostella</Emphasis> (L.)

Many insect pests have evolved resistance to insecticides. Along with this evolution, the sex pheromone communication system of insects also may change, and subsequently reproductive isolation may occur between resistant and susceptible populations. In this study of the diamondback moth, we found that resistant females (especially Abamectin resistant females) produced less sex pheromone and displayed a lower level of calling behavior. Resistant males showed higher EAG responsiveness to the sex pheromone mixture of females, and responded to a broader range of ratios between the two major components compared to the responses of susceptible moths. In addition, wind tunnel experiments indicated that changes associated with insecticide resistance in the Abamectin resistant strain (Aba-R) significantly reduced female attractiveness to susceptible males. Furthermore, mating choice experiments confirmed that non-random mating occurred between the two different strains. Aba-R females with an abnormal pheromone production and blend ratio exhibited significantly lower mating percentages with males from either their own strain or other strains, which corroborates the results obtained by the wind tunnel experiments. The implications of this non-random mating for insect speciation and insecticide resistance management are discussed.     

柑橘木虱对4种新烟碱类杀虫剂的交互抗性

[目的]探明柑橘木虱在新烟碱类杀虫剂之间是否存在交互抗药性,为开发和应用这类杀虫剂提供依据。[方法]用药膜法测定了不同来源的柑橘木虱成虫对吡虫啉、噻虫嗪、呋虫胺的LC50、LC95和抗性指数。[结果]已对吡虫啉、啶虫脒产生抗药性的柑橘木虱种群,虽然从未施用过噻虫嗪、呋虫胺和其他新烟碱类杀虫剂,但对它们的抗性倍数也已达低抗至中等抗性水平。[结论]柑橘木虱在新烟碱类杀虫剂噻虫嗪、呋虫胺、吡虫啉、啶虫脒之间可能存在交互抗性。     

G-Protein Coupled Receptors (GPCRs): Signaling Pathways,Characterization, and Functions in Insect Physiology and Toxicology

G-protein-coupled receptors (GPCRs) are known to play central roles in the physiology of many organisms. Members of this seven α-helical transmembrane protein family transduce the extracellular signals and regulate intracellular second messengers through coupling to heterotrimeric G-proteins, adenylate cyclase, cAMPs, and protein kinases. As a result of the critical function of GPCRs in cell physiology and biochemistry, they not only play important roles in cell biology and the medicines used to treat a wide range of human diseases but also in insects’ physiological functions. Recent studies have revealed the expression and function of GPCRs in insecticide resistance, improving our understanding of the molecular complexes governing the development of insecticide resistance. This article focuses on the review of G-protein coupled receptor (GPCR) signaling pathways in insect physiology, including insects’ reproduction, growth and development, stress responses, feeding, behaviors, and other physiological processes. Hormones and polypeptides that are involved in insect GPCR regulatory pathways are reviewed. The review also gives a brief introduction of GPCR pathways in organisms in general. At the end of the review, it provides the recent studies on the function of GPCRs in the development of insecticide resistance, focusing in particular on our current knowledge of the expression and function of GPCRs and their downstream regulation pathways and their roles in insecticide resistance and the regulation of resistance P450 gene expression. The latest insights into the exciting technological advances and new techniques for gene expression and functional characterization of the GPCRs in insects are provided.     

全新结构的杀虫杀螨剂—杀螨隆

杀螨隆是一种具有全新化学结构的杀虫杀螨剂,没有交互抗性的问题,对高抗性害虫十分有效。沈阳化工研究院以2,6-二异丙基苯胺为起始原料合成杀螨隆,总收率≥60％,比国内目前的最高工艺水平高5％-10％,产品杀螨隆含量≥95％。该工艺已完成30t/a的中试放大,三废量较少,易于处理,经济效益显著。     

鱼藤酮的应用现状及存在问题

鱼藤酮是一种天然的植物质杀虫剂和杀螨剂,主要从热带和亚热带的鱼藤属（Derris）、尖荚豆属（Lonchocarpus）和灰叶属（Tephrosia）植物中提取,其杀虫谱广,害虫不易产生抗药性,为无公害农产品生产推荐使用品种,具有广阔的应用前景。该文简要介绍了鱼藤酮的产品及应用范围、鱼藤酮的应用开发现状以及应用过程中出现的问题和解决方法,并对今后进一步开发应用鱼藤酮提出建议。