异噻唑啉酮类衍生物的合成及其抗菌效应

以苯并异噻唑-3-酮为原料合成了4种新型衍生物——3-氯丙酰氯-苯并异噻唑啉酮、丙酰氯-苯并异噻唑啉酮、丙烯酰氯-苯并异噻唑啉酮、甲基丙烯酰氯-苯并异噻唑啉酮,目标化合物的结构经过1HNMR和质谱(MS)分析确认。同时检测这4种化合物对几种常见微生物——大肠杆菌(Escherichia coli)、枯草芽孢杆菌(Bacillus subtilis)和金黄色葡萄球菌(Staphyloccus aurueus)的抗菌活性。结果表明,这4种化合物在较低浓度下(≤25 mg/L)对大肠杆菌和枯草芽孢杆菌的抑菌率均达到80%以上,而对金黄色葡萄球菌的抑菌效果较差,只有高浓度(≥50 mg/L)下才能明显抑制其生长。     

UV 法测定异噻唑啉酮衍生物活性物含量

采用紫外分光光度法测定了异噻唑啉酮衍生物活性物含量及其氯比,结果表明:在273.0 nm波长下检测,线性范围为0～30.00 mg/L,方法检出限为0.012 mg/L,实际样品的加标回收率为98.9%～101.3%,RSD为0.50%～2.36%;氯比为2.6～3.4时,其半定量的最大吸收波长λmax为272.4～2...     

蒎烷基噻唑腙类衍生物的合成及其抗肿瘤活性

以诺蒎酮为原料,经过加成、缩合、环化等反应,合成出蒎烷基噻唑腙衍生物4a～4n,采用FTIR、1HNMR、13CNMR和HRMS对化合物的结构进行了表征。考察了化合物4a～4n对人肝癌细胞(HepG2)、人多发性骨髓瘤细胞(RPMI-8226)、人肺癌细胞(A549)和乳腺癌细胞(MDA-MB-231)的抗肿瘤活性。实验结果表明,化合物4a的抗肿瘤活性最强,其对Hep G2、8226、A549和231细胞的IC50分别低至5.8、8.8、7.1和10.6μmol/L;化合物4c的抗肿瘤活性也较强,其IC50分别为8.9、8.7、7.3和9.7μmol/L。细胞凋亡和周期实验数据显示,当化合物4a浓度从0增加到40μmol/L时,A549细胞的总凋亡率从6.55%增加到47.20%,G2/M期的细胞数量从13.50%上升至51.72%。以上结果表明,化合物4a能够诱导A549细胞凋亡,并将细胞有丝分裂周期阻滞在G2/M期。     

含卤素吡唑啉衍生物的合成及其初步抗肿瘤活性研究

设计并合成了8种含卤素的吡唑啉衍生物,经~1HNMR、~(13)CNMR和高分辨质谱验证并用MTT法测试了其在9种细胞中的抗增殖活性。结果表明,所有化合物对细胞的抗增殖活性均大于阳性对照药DDP,且6种化合物对HeLa和SGC-7901两种细胞的抗增殖活性均明显强于阳性对照药Taxol,而2-氯-1-(5-(4-氯苯基)-3-(4-硝基苯基)-4,5-二氢-1H-吡唑-1-基)乙酮对HepG2细胞的毒性与Taxol细胞的毒性相当。所有化合物对肿瘤细胞和正常细胞均显示选择性抑制活性。此外,吡唑啉环氮原子所连碳链长度为2的系列化合物,其IC50值均小于15μmol/L,而当碳链长度为4时,其IC50值偏大。经初步分析,吡唑啉衍生物的细胞毒性与吡唑啉环氮原子上所连碳链长度有关,碳链越长,活性越差。但B环上的不同卤素取代基对活性没有产生明显影响。     

新型异噻唑啉酮衍生物抑菌活性及作用机制研究

研究了新型异噻唑啉酮衍生物的抑菌活性及作用机制。采用滤纸片扩散法测定了20个新型异噻唑啉酮衍生物对5种细菌的抑菌活性;选取5个高抑菌活性衍生物,使用AutoDock软件进行分子对接,分析了其与葡糖胺-6-磷酸合成酶(G-6-P合酶)的相互作用模式;运用密度泛函(DFT)方法对5个高抑菌活性衍生物的分子静电势进行了理论计算。结果表明,以链霉素为阳性对照,有11个衍生物对蜡状芽孢杆菌具有一定的抑制作用,有3个衍生物对枯草芽孢杆菌具有一定的抑制作用,有3个衍生物对烟草青枯病菌具有一定的抑制作用,有3个衍生物对大肠杆菌具有一定的抑制作用;分子对接结果显示,5个高抑菌活性衍生物与G-6-P合酶均能较好地结合;分子静电势分析表明,羰基和亚砜基团区域是该类衍生物的活性位点,可以与受体G-6-P合酶发生相互作用。新型异噻唑啉酮衍生物广谱抑菌,其可能的抑菌机制是抑制G-6-P合酶的活性。     

一种多组分合成2-亚胺基噻唑啉衍生物的新方法

以伯胺、异硫氰酸酯和炔丙基溴为原料,在磷酸钾作用下,采用“一锅法”反应合成2-亚胺基噻唑啉衍生物。该方法具有原料易得,步骤简单,产率较高等优点,为合成2-亚胺基噻唑啉类化合物提供了一种实用的新方法。所得化合物的结构均经核磁和质谱确证。     

源于水杨酸的噻唑啉化合物的合成及杀菌活性研究

以水杨酸为原料衍生合成了一系列相应的噻唑啉化合物,均经NMR、IR等光谱手段确证结构,并对3e进行了X-衍射测定单晶结构。所有目标化合物都进行了杀菌活性测试,其中在50μg/mL浓度下,3b对芦笋茎枯的抑制率达到92%。     

噻唑偶氮酚衍生物的合成

1915年和1918年Tschitchibabin等人介绍了一些邻羟基偶氮化合物的合成方法,1915年又发现这些染料中之PAN[1-(2-吡啶偶氮)-β-萘酚]能与许多重金属离子形成螯合物并研究了它应用于分析的可能性。近年来,已合成了许多吡啶偶氮酚衍生物,并已用于分析工作,如PAN、PAR均为灵敏度高、选择性好的特效试剂。 1962年川濑开始将吡啶环改为噻唑环合成了二十余种噻唑偶氮酚衍生物,继之就扩大了这些化合物的分析应用范围。实验     

用椰子油直接合成咪唑啉及其衍生物

本文主要报道以椰子油为原料合成咪唑啉及其衍生物的工艺，提供了反应中采用的主要原料的摩尔比、反应温度、时间和压力等。并通过红外光谱鉴定、含量测定和刺激性及抗静电性的测试，表明产品质量的收率均已达到以脂肪酸为原料合成咪唑啉及其衍生物的水平。     

新型吡唑啉衍生物合成与抑菌活性实验研究

根据α,β-不饱和醛酮亲核加成反应原理合成化合物L{[3-(4-N,N-dimethyl-pyenyl)-5-Anthracen-9-yl]-Pyrazoline}和化合物M[3-ferroceny-5-(Anthracen-9-yl)-Pyrazoline]。利用~1H NMR和~(13)C NMR对化合物进行结构表征,通过抑菌实验研究化合物抑菌生物活性。探析新型吡唑啉衍生物对革兰氏阳性菌、革兰氏阴性菌和真菌的抑菌效果,研究其结构变化对活性的影响。结果表明,化合物L和M对典型革兰氏阳性菌和典型革兰氏阴性菌有一定的抑菌效果,对真核细胞型微生物作用不明显。通过比较两者对细菌的作用结果(抑菌圈直径的大小),化合物L的抑菌作用明显强于化合物M,化合物L吡唑啉环连接N、N-二甲基苯环可能增强了抑菌生物活性。     

新型咪唑啉酮衍生物的合成与杀菌活性研究

用烯基膦亚胺1与苯基异氰酸酯、对甲硫苯酚的串联aza-Wittig反应合成了2-对甲硫苯氧基-3-苯基-5-芳基亚甲基-4H-咪唑啉-4-酮衍生物3。探讨了产物的波谱性质, 提出了可能的环化反应机理。生成的环化产物均为新的化合物, 其结构经元素分析、IR、1H NMR和MS确正。并探讨了所合成的新型杂环化合物的生物活性, 结果表明部分化合物表现出良好的抑菌活性, 其中以3a和3f活性最好, 5×10-5浓度下, 3a对水稻纹枯菌 (Pellicularia sasakii) 和苹果轮纹菌 (Physalospora piricola) 的抑制率达到100%, 3f对芦笋褐斑菌 (Cercospora asparagagas) 和苹果轮纹菌 (Physalospora piricola) 的抑制率也达到100%。     

吡唑啉衍生物的合成研究进展

吡唑啉衍生物是一类具有高生物活性和结构多样性的五元杂环化合物,在农药、医药、非生物等领域具有广阔的应用开发前景。本文以吡唑啉衍生物母体双键位置的不同分类回顾了吡唑啉衍生物的各种合成方法及合成研究新进展。     

新型芳腙基噻唑衍生物的合成及抗菌活性研究

以取代苯甲醛与氨基硫脲为原料合成了11种芳基噻唑衍生物,经IR、1HNMR、MS及元素分析确定了化合物的结构,并分别测试了这些化合物对8种革兰氏阳性、阴性菌和3种真菌的抑菌活性。     

异噻唑啉酮化合物的合成研究进展

异噻唑啉酮(isothiazolone)是一类新型的高效广谱杀菌剂,具有高效、低毒、环境友好等优点,自20世纪60年代合成出来以后得到了飞速的发展,至今仍有重要研究价值,对其合成制备的研究进展进行归纳总结具有重要意义。     

蒎烷基噻唑腙类衍生物的合成及抗肿瘤活性研究

以诺蒎酮为原料,经过加成、缩合、环化等反应,合成出蒎烷基噻唑腙衍生物4a～4n,采用FTIR、1HNMR、13CNMR和HRMS对化合物的结构进行了表征。考察了化合物4a～4n对人肝癌细胞(HepG2)、人多发性骨髓瘤细胞(RPMI-8226)、人肺癌细胞(A549)和乳腺癌细胞(MDA-MB-231)的抗肿瘤活性。实验结果表明,化合物4a的抗肿瘤活性最强,其对Hep G2、8226、A549和231细胞的IC50分别低至5.8、8.8、7.1和10.6μmol/L;化合物4c的抗肿瘤活性也较强,其IC50分别为8.9、8.7、7.3和9.7μmol/L。细胞凋亡和周期实验数据显示,当化合物4a浓度从0增加到40μmol/L时,A549细胞的总凋亡率从6.55%增加到47.20%,G2/M期的细胞数量从13.50%上升至51.72%。以上结果表明,化合物4a能够诱导A549细胞凋亡,并将细胞有丝分裂周期阻滞在G2/M期。     

新噻唑衍生物的清洁合成技术

正新烟碱类杀虫剂是近年来绿色农药的研究热点之一,杂环化合物也是近年来有机化学研究领域的关注热点,其中五元杂环化合物与生物活性息息相关,噻唑及其衍生物是化学、生物、医药、农药等领域重要的杂环化合物,具有很高的应用价值。由于人口的急剧增加,水土流失、沙漠化和城镇化的影响,每年世界的耕地正在不断的减少,另一方面各种病虫害和鼠害还一直危害着农业的产     

异噻唑啉酮衍生物类工业杀菌剂的研究进展

异噻唑啉酮类衍生物因其广谱的抗菌性而被广泛用于工业生产的诸多领域。本文主要阐述了该类工业杀菌剂的发展历程、主要化合物结构种类、特性、在工业上的应用及微生物对其产生抗药性等方面的研究进展,并对其今后的发展动向做了展望。     

异黄酮衍生物的合成及其活性研究

以间苯二酚和对甲氧基苯乙酸为原料,在三氟化硼乙醚、N,N-二甲基甲酰胺和甲基磺酰氯作用下,采用超声波辐射技术"一锅法"合成了7-羟基-4′-甲氧基异黄酮(Ⅰ),收率为84.0%。然后,将其分别与苯甲酰氯、乙酰氯、苯氧乙酰氯、肉桂酰氯和水杨酰氯成酯得到5个异黄酮衍生物(Ⅱa～e),收率分别为57.1%、60.6%、59.4%、61.1%和50.4%。利用IR、1HNMR、13CNMR和MS对Ⅱa～e的结构进行表征。体外抗骨质疏松活性实验表明,5种化合物对体外培养的乳鼠颅盖骨成骨细胞的生长有较好的促进作用。     

香豆素噻唑类化合物的合成及其抗菌活性研究

以水杨醛为原料,经5步反应合成了一系列新型香豆素噻唑类化合物,其结构经1HNMR、13CNMR和元素分析证实.体外考察了所得化合物对大肠杆菌、金黄色葡萄球菌和枯草芽孢杆菌的抑制活性.结果表明,大部分化合物都具有较强的抗菌活性.其中,化合物(E)-N'-(3-氟4-羟基苯基亚甲基)-4-(2-氧代-2H-苯并吡喃-3-基)噻唑-2-酰肼活性最好,对大肠杆菌、金黄色葡萄球菌和枯草芽孢杆菌的最低抑制浓度分别为0.39、1.56和1.56 μg/mL.