9-硝基喜树碱在Caco-2细胞模型中的体外摄取、转运及外排动力学（摘要）

目的研究9-硝基喜树碱(9-NC)的细胞摄取、转运及外排特性。方法一种体外培养的人小肠上皮细胞模型Caco-2应用于9-NC的小肠上皮细胞的摄取、跨膜转运及外排动力学研究。评价了时间、温度、pH，P-糖蛋白(P-glycoprotein，P-gp)抑制剂对细胞摄取的影响。采用HPLC测定药物含量。结果9-NC以被动扩散为主要方式被细胞摄取和转运。药物的摄取与时间呈正相关，与温度、pH呈负相关。     

两性霉素B/聚乙二醇-聚谷氨酸苄酯纳米粒的体外细胞摄取研究

目的:研究聚乙二醇-聚谷氨酸苄酯(PEG-PBLG)纳米粒对两性霉素B(AmB)的增溶作用和纳米粒的体外巨噬细胞摄取特性。方法:透析法制备AmB/PEG-PBLG纳米粒,HPLC法测定AmB的含量,荧光分光光度计测定芘标记纳米粒的细胞摄取率。结果:不同分子量的0.2%(w/v)PEG-PBLG纳米粒分散液中,AmB的浓度为714.1~961.2μg/mL,与在水中的溶解度相比提高了85.0~114.4倍。PEG所占比例高的Py-NP 99(E/G=64/36)的细胞摄取率约为Py-NP 114(E/G=33/76)的1/2。表明Py-NP 99能有效抑制血浆蛋白吸附,逃避MPM摄取。结论:PEG-PBLG纳米粒可有效增溶AmB,并且随PEG比例的增加纳米粒抗吞噬能力增强,有利于AmB非RES部位的转运。