1,4-二氧喹喔啉甲醛双腙的合成及除草活性研究

用1,4-二氧-2-喹喔啉甲醛、水杨醛、甲醛、乙醛、丙酮、丁烯醛、环戊酮和环己酮与水合肼反应制备了8种中间体单腙,再用这些单腙与1,4-二氧-2-喹喔啉甲醛反应合成了8种双腙新化合物,并进行了表征。对这些新化合物对油菜和稗草进行了除草活性研究。研究结果表明1,4-二氧喹喔啉-2-甲醛-水杨醛双腙和1,4-二氧喹喔啉-2-甲醛-丙酮双腙表现较明显的活性,在500mg/L浓度时对稗草的株防效分别为51 3%和55 0%;对油菜株防效较弱,分别只有33 5%和17 5%。     

1,4-二氧喹喔啉-2-甲醛酰腙的合成和除草活性研究

用取代脂肪酸酯、取代苯甲酸酯和二酸酐与水合肼反应制备了13种中间体酰肼。所得酰肼与1,4 二氧喹喔啉 2 甲醛反应合成了13种新化合物1,4 二氧喹喔啉 2 甲醛酰腙。用元素分析、MS、IR和1HNMR对这些酰腙的结构进行了表征,并且用这些化合物对稗草和油菜进行了除草活性研究。研究结果显示,化合物在质量浓度为250mg/L时株防效大都在20%以下,质量浓度为500mg/L时株防效才会达到20%～30%。1,4 二氧喹喔啉 2 甲醛 γ 羟基丁酰腙在质量浓度为500mg/L时对白菜和稗草的株防效分别达到74%和56%。     

l，4—二氮氧喹噁啉甲醛衍生物的合成及其抑菌和除草活性

合成了10种l，4-二氮氧-2-喹噁啉甲醛衍生物。用HNMR和元素分析对这些化合物的结构进行了表征，并对这些化合物抑菌和除草活性进行了研究。试验结果表明：席夫碱类l，4-二氮氧-2-喹噁啉甲醛衍生物对几种真菌(水稻纹枯病菌、小麦赤霉病菌、山药炭疽病菌、玉米小斑病菌、稻谷弯孢病菌)的抑菌率平均高于酰腙类化合物的抑菌率。席夫碱和脂肪酰琮化合物对阔叶杂草和稗草的生长有较明显的抑制作用，而芳香酞腙的除草活性较溺。     

2-氧代环十二烷基磺酰脲的合成及除草活性

以环十二酮(A)为起始原料,经磺化反应制备得到2-氧代环十二烷基磺酸盐B,B经过氯化和胺解反应制备得到2.氧代环十二烷基磺酰胺C,C经过苯氧酰化与胺解反应后合成了10个新的2-氧代环十二烷基磺酰脲类化合物D,它们的结构通过了1H NMR和IR的确证.除草活性测定结果表明,在100 mg/L质量浓度时,化合物D-9对稗草(Echinochloa crusgalli L.)根和芽的抑制率为71.7%和74.1%,对反枝苋根和胚轴(Amaranthus retroflexus L.)的抑制率分别达到89.0%和90.9%.     

N-硝基-2,4,6-三硝基苯基脲衍生物的合成及除草活性

2,4-二硝基苯胺与乙酰硝酸酯反应生成N-硝基-2,4,6-三硝基苯胺,N-硝基-2,4,6-三硝基苯胺与固体光气在甲苯中反应,生成酰氯中间体,酰氯中间体再与取代苯胺反应得到7种含N-硝基的不对称脲类化合物,产物经IR、1H NMR、质谱、元素分析表征.初步测试结果表明,当质量浓度为500 mg/L时,化合物具有良好的抑制苋菜与稗草活性,部分化合物对苋菜的死亡率达到100%.     

1,4-二氮氧喹(口恶)啉甲醛衍生物的合成及其抑菌和除草活性

合成了10种1,4 二氮氧 2 喹啉甲醛衍生物。用HNMR和元素分析对这些化合物的结构进行了表征,并对这些化合物抑菌和除草活性进行了研究。试验结果表明:席夫碱类1,4 二氮氧 2 喹啉甲醛衍生物对几种真菌(水稻纹枯病菌、小麦赤霉病菌、山药炭疽病菌、玉米小斑病菌、稻谷弯孢病菌)的抑菌率平均高于酰腙类化合物的抑菌率。席夫碱和脂肪酰腙化合物对阔叶杂草和稗草的生长有较明显的抑制作用,而芳香酰腙的除草活性较弱。     

脲嘧啶类除草剂Tiafenacil的合成及除草活性测定

为了探索除草剂Tiafenacil在防治农业杂草方面的应用前景,以3-氨基-4,4,4-三氟丁烯酸乙酯为原料,经6步反应制备得到Tiafenacil,其结构经¹H NMR和ESI-MS确证,并对Tiafenacil进行除草活性测定。结果表明：Tiafenacil在苗前浓度为300 g a.i.·hm^-2条件下,其对稗草、苘麻的除草活性均优于对照药剂97%莠去津原药;在苗前浓度为75 g a.i.·hm^-2条件下,其对稗草、苘麻的除草活性均优于对照药剂97%氟磺胺草醚原药。苗后浓度为37.5、75、150、300 g a.i.·hm^-2条件下,其对稗草、金色狗尾草、百日草、苘麻的除草活性均可达100%,明显优于对照药剂97%氟磺胺草醚原药和97%莠去津原药。     

3,5-二取代-1,2,4-噁二唑类化合物的合成及杀虫活性

为了开发具有杀虫活性的新化合物,设计合成了一系列3,5-二取代-1,2,4-噁二唑类化合物,并对其生物活性进行了评价。其结构经1H NMR、13C NMR确证。初步生物活性测试结果表明,所合成的5个新化合物均表现出优异的杀虫活性。在质量浓度为10 mg/L时,新化合物Ⅳ1、Ⅳ3、Ⅳ5对小菜蛾的致死率均在90%以上。     

噻二唑硫醚双腙的合成及抗肿瘤活性

为研究杂环双腙类化合物的合成方法和抗肿瘤活性,用2-巯基-5-苯基-1,3,4-噻二唑与β-氯苯丙酮取代后与水合肼缩合得相应的单腙,然后再与芳香醛缩合得双腙目标物.7个新目标物的结构经元素分析和光谱数据确证,并用MTT实验法评价了它们的体外抗肿瘤活性.初步的药理结果表明,部分目标物对CHO、HL60、L1210 3种癌细胞株具有潜在的体外生长抑制活性.     

RO17—3664新的喹喔啉类除草剂

阔叶作物田如大豆、棉花、甜菜、油菜和蔬菜田中禾本科杂草的防除,对现代农业具有重大经济价值。RO 17-3664是一种具有优异的防除禾本科草活性的新化合物,于1982年由 Dr.R.Maag 公司发现并正在开发。这种芽后禾本科除草剂,已在世界范围的上述作物