头孢克肟干混悬剂的处方筛选

目的确定头孢克肟干混悬剂的最佳处方。方法根据头孢克肟的理化性质和生产工艺,通过筛选试验和稳定性试验优选头孢克肟干混悬剂的最佳处方。结果用拟订处方生产的头孢克肟干混悬剂质量稳定。结论优选出的处方适合于头孢克肟干混悬剂的生产。     

头孢克肟干混悬剂致皮肤色素脱失一例

患儿女,8岁,因上呼吸道感染服用头孢克肟干混悬剂(深圳立健药业,批号:08090206)50 mg;2次/d,服用2d后,患儿即感觉口唇及颈部皮肤肉色变浅变白,边界清晰,一边绿褐色,呈乳白色斑点或斑线,无其他不适.实验室检查血、尿、便均正常.由于未服用其他药物,考虑为头孢克肟干混悬剂所致的皮肤色素脱失.立即停用头孢克肟干混悬剂,并用30％补骨脂酊,涂擦患处3～4次/d,1个月后,明显好转,为防止复发,连续涂擦3个月,基本痊愈,半年随访无复发.     

头孢克肟干混悬剂的制备及质量控制

目的研究头孢克肟干混悬剂(1g∶50m g)的制备工艺及产品的检测方法。方法以头孢克肟为主药,黄原胶、蔗糖、桔子粉末香精等为辅料制备头孢克肟干混悬剂,并摸索产品的检测方法。结果试制剂处方合理,工艺可靠,高效液相色谱法测定头孢克肟的含量其标准曲线回归方程为A=2.084×107C 2.016×105(n=6,r=0.9993)。结论处方合理,制备工艺可靠。采用高效液相色谱法测定含量时,专属性强、准确度好、灵敏度高、辅料无干扰,方法可行,可用于产品的质量检测。     

头孢克肟干混悬剂体外溶出度的测定

目的建立头孢克肟干混悬剂的体外溶出度测定方法。方法以pH7.2磷酸盐缓冲液为溶出介质,以浆法,转速为50 r.min-1为溶出方法,用紫外分光光度法在288 nm波长处测定头孢克肟干混悬剂的溶出度。结果头孢克肟在2.36～18.83mg.L-1范围内线性关系良好,r=0.999 99;3批样品在30 min溶出量均在80%以上。结论该方法简便、准确,可为头孢克肟干混悬剂溶出度的测定提供依据。     

头孢克肟干混悬剂中有关物质的定性与定量分析

目的 建立头孢克肟干混悬剂中的有关物质定性与定量分析方法。方法 采用HPLC-TOF-MS法结合PeakView、MasterView等软件对头孢克肟干混悬剂中有关物质的结构进行初步鉴定,采用HPLC法,乙腈-四丁基氢氧化铵为流动相梯度洗脱,柱温40℃,流速1.0 mL·min^-1,检测波长254 nm,测定头孢克肟干混悬剂中有关物质的含量。结果 根据对照品对照和文献提供的质谱信息初步鉴定了6个有关物质,分别为杂质A、杂质B、杂质D、杂质E、杂志H和头孢克肟叔丁酯。头孢克肟干混悬剂中含有其中5个,分别为杂质A、杂质B、杂质D、杂质E和头孢克肟叔丁酯。使用该HPLC方法各杂质均能达到基线分离,杂质E和降解产生的杂质H的质量浓度在0.212 1～21.21μg·mL^-1和0.205 3～20.53μg·mL^-1内线性关系良好,r分别为0.999 9和1.000 0;回收率为105.0%和93.2%(RSD≤2.3%)。结论 建立的HPLC方法简便、准确、快速,能同时测定头孢克肟干混悬剂中的有关物质,可有效对其质量进行控制。     

头孢克洛干混悬剂处方的研究

以沉降沉积、重新分散试验为稳定性主要指标，对头孢克洛干混悬剂处言进行筛选，并考虑其服用口感等，以及对其质量进行考查，结果表明，制剂质量稳定，各项指标都达到标准。     

头孢克洛干混悬剂的稳定性研究

目的:考察头孢洛克干混悬剂的稳定性,预测其有效期,为药物保管和使用提供合理依据。方法:以制剂的性状、酸度、溶出度、有关物质和含量变化为稳定性考察指标,采用加速试验和长期试验方法,对头孢克洛干混悬剂的稳定性进行考察。结果:头孢克洛干混悬剂稳定性较好,在室温25℃,相对湿度(RH)60%的环境下保持性状的稳定,其在室温下有效期约2年。结论:头孢克洛干混悬剂的稳定性良好。     

头孢克洛干混悬剂处方的研究

以沉降容积、重新分散试验为稳定性主要指标 ,对头孢克洛干混悬剂处方进行筛选 ,并考虑其服用口感等 ,以及对其质量进行考查 ,结果表明 ,制剂质量稳定 ,各项指标都达到标准     

干混悬剂装量差异、沉降体积比检查方法的探讨

口服混悬剂(包括干混悬剂)，临床上应用较广且疗效确切，服用量小，便于保存和携带，具有给药剂量准确、外形美观、使用方便等优点，系较好的剂型之一，深受广大患者的欢迎。《中国药典》1995版及2000版均已收载，但由于《中国药典》2000年版二部附录对干混悬剂装量差异、沉降体积比的检查方法规定不够明确，在药品检验中较难执行，特提出与同行探讨。     

头孢泊肟酯干混悬剂的制备与溶出度测定

目的制备头孢泊肟酯干混悬剂并建立其溶出度测定方法。方法以沉降体积比、溶出度及吸湿增重等为主要评价指标确定最终处方;以pH值3.0甘氨酸-氯化钠-盐酸为溶出介质,采用紫外-可见分光光度法测定,检测波长259 nm。溶出条件:溶出温度37℃,浆法75 r·min^-1,溶出度取样时间30 min,同时考察其在溶出介质(pH值1.2盐酸、pH值4.0醋酸盐缓冲液、pH值6.8磷酸盐缓冲液、水、pH值3.0甘氨酸-氯化钠-盐酸)下的溶出曲线,取样时间为5,10,15,20,30 min。结果最终处方为头孢泊肟酯5.0%,蔗糖45.0%,交联羧甲基纤维素钠3.0%,黄原胶1.0%,羟丙甲纤维素3.72%,甘露醇35.0%,二氧化硅2.0%,阿斯巴甜1.8%,氯化钠0.8%,谷氨酸钠1.0%,黄氧化铁0.12%,甜橙味粉末香精0.05%。头孢泊肟浓度在1.66～16.6μg·mL^-1范围内呈良好的线性关系,供试品溶液在4 h内稳定。结论头孢泊肟酯干混悬剂制备工艺简单;溶出曲线测定方法操作简单,结果准确。     

消旋卡多曲干混悬液的制备与稳定性考察

目的 制备消旋卡多曲干混悬液. 方法 考察常用的羟丙基甲基纤维素（HPMC）、羧甲基纤维素钠、聚维酮、黄原胶、甲基纤维素等辅料对干混悬液的影响.通过对其沉降体积比、再分散性指标的考察,筛选了2%HPMC助悬剂,并从流变学、混悬液黏度及显微形态等方面对其稳定性进行了研究. 同时考察药物加速实验下粒子形态的稳定性.结果 所制干混悬液工艺简单、稳定性良好,形成的混悬液符合干混悬液的各项质量指标. 结论 该法所制备的消旋卡多曲干混悬液可达到干混悬液要求,制剂质量稳定.     

盐酸坦洛新口崩片的制备工艺研究

目的:采用正交试验筛选盐酸坦洛新口崩片的处方,并测定其溶出度及进行稳定性考查。方法:以内崩解剂微晶纤维素的用量(A)、填充剂乳糖的用量(B)、外崩解剂交联羧甲基淀粉钠的用量(C)为考查因素,以口崩片的崩解时间(td)、润湿时间(t)和混悬稳定性(ΔA)为评价指标进行正交试验,确定最佳处方;对优化处方所制样品测定其溶出度,并分别在不同条件下留样观察24个月。结果:优选工艺为A30%、B15%、C10%,所制样品平均td为(20.1±4.2)s,t为(24.2±2.1)s,ΔA为0.002 4;30s内药物基本溶出完全,观察期内样品外观和含量等未见明显变化。结论:所选处方制备的样品符合《中国药典》相关规定。     

热疗用阿霉素温敏纳米粒的制备及工艺优化

目的:制备热疗用阿霉素温敏纳米粒,并对其制备工艺进行优化。方法:合成两亲性温敏嵌段共聚物P(NI-PAM-co-DMAAM)-b-PCL,在水溶液中自组装形成温敏纳米粒。用滴注法制备载药温敏纳米粒,以包封率为评价指标,通过正交设计对温敏纳米粒制备工艺中温敏嵌段共聚物的浓度(A)、水相中阿霉素的浓度(B)、搅拌时间(C)等因素进行优化,对优化后工艺进行验证并在4℃下贮存90d考察其稳定性。结果:合成了两亲性温敏嵌段共聚物,其最低临界溶解温度(LCST)为40.3℃;最佳工艺为A0.15mg.mL-1、B0.045mg.mL-1、C1h,3批制剂的平均包封率为41.9,平均粒径(155±2.7)nm;90d内制剂外观、粒径和包封率无明显变化。结论:成功制备了阿霉素温敏纳米粒,且其制备工艺可行,质量稳定。     

氟比洛芬干混悬剂的制备及其质量控制

目的:制备氟比洛芬干混悬剂并建立其质量控制方法。方法:以羟丙基甲基纤维素为助悬剂制备氟比洛芬干混悬剂,考察制剂的沉降体积比、再分散性、形态、粒径分布、黏度等,采用高效液相色谱法测定制剂中主药的含量,并考察了制剂在40℃、75%湿度的条件下放置6个月的稳定性。结果:氟比洛芬干混悬剂沉降体积比平均值不低于0.90,再分散性好;呈颗粒状,大小均匀,粒径分布主要集中在3～5μm(75%以上),黏度为59mPa·s,流动性良好;6批样品标示含量平均值为99.66%;制剂放置6个月各检测指标无明显变化。结论:所制氟比洛芬干混悬剂工艺简单、可行、重现性好,且性质稳定、质量可控。     

HPLC测定血浆中的头孢克肟及其人体药动学的研究

目的建立测定血浆中头孢克肟的方法,并进行人体药物动力学研究。方法采用HPLC法,EclipseXDB-C8色谱柱(4.6mm×150mm,5μm),乙腈-磷酸盐缓冲液(13∶87)为流动相,测定了18名健康男性志愿受试者单剂量口服头孢克肟胶囊后的不同时刻血浆中头孢克肟的浓度,并根据测定结果求算头孢克肟的药物动力学参数。结果18名健康受试者口服头孢克肟胶囊后,血浆中的tmax=3.8±0.4h;Cmax=3.13±0.81μg.ml-1;t1/2=3.3±0.4h;AUC0-t=22.2±6.52μg.h.ml-1;AUC0-∞=24.5±7.77μg.h.ml-1。结论所用方法适合临床药物动力学的研究。     

泡腾栓发泡量的影响因素考察

摘 要 目的： 对影响空白泡腾栓发泡量的因素进行考察,为含药泡腾栓的制备提供借鉴与理论依据。方法: 采用发泡实验,以最大发泡量为筛选指标,对影响泡腾栓发泡量的因素进行考察。结果: 以聚氧乙烯单硬脂酸酯（S 40）及甘油混合物作为空白泡腾栓基质发泡效果好。结论: S 40及甘油混合物是良好的泡腾栓基质。     

头孢克肟肠溶滴丸的制备及其质量评价

目的:制备头孢克肟肠溶滴丸并评价其质量。方法:采用滴制法制备头孢克肟滴丸,并包肠溶衣,以圆整度、重量差异及溶散时限作为评定指标,设计正交试验对包衣材料、包衣液浓度、包衣层数进行考察,优选出肠溶滴丸的最佳包衣工艺并进行验证试验,同时考察制剂的体外累积释放度。结果:最佳包衣工艺为包衣材料聚丙烯酸树脂Ⅱ号,包衣液浓度10%,包衣层数3层。验证试验表明制剂的各项指标均符合《中国药典》2010年版相关要求;45min时在碱性释放介质(pH=6.8)中体外累积释放度为(93.4±1.67)%。结论:头孢克肟肠溶滴丸的制备工艺合理,在碱性介质中释放完全,质量合格。     

清热舒通胶囊的成型工艺及稳定性考察

目的：优选清热舒通胶囊辅料的种类,及流化喷雾制粒的工艺参数,并考察成品的稳定性。方法：以颗粒的成型率、休止角为考察指标,优选合适的辅料;采用正交试验设计法优选流化喷雾制粒的工艺参数;通过影响因素试验、加速试验、长期试验考察制剂的稳定性。结果：采用微晶纤维素为辅料,流化喷雾制粒法制粒,进料速度30g·min^-1,物料温度60℃,物料比为1：1．5,雾化压力0．20MPa,颗粒成型率高。稳定性研究中,除高湿试验样品吸湿导致水分超标,崩解时间延长,药品性状发生改变外,在其他试验中,样品的各项考察指标均符合规定。结论：清热舒通胶囊工艺合理,可行;为避免吸潮,包装材料必须具有良好的防潮性能;清热舒通胶囊中试样品稳定性良好。     

米氮平口崩片的制备及初步稳定性考察

目的：采用正交试验筛选米氮平口崩片的处方,并进行初步稳定性考察。方法：以甘露醇（ A）、微晶纤维素（ B）、低取代羟丙基纤维素（ C）及交联聚乙烯吡咯烷酮（ D）用量为考察因素,以崩解时间、溶出度为评价指标进行正交试验,并采用相似因子（ f2）对自制片剂和原研制剂在溶出介质中的累积溶出度进行比较。通过高温,高湿,光照试验初步考察制剂稳定性。结果：A、B、C、D用量分别为70,20,2.5,10 mg时,制备的片剂外观光洁,崩解较快,溶出度高。自制片剂和原研制剂在溶出介质中的累积释放度f2为63.38。影响因素试验结果表明本品应防潮,避光保存。结论：米氮平口崩片处方设计合理,制备工艺可行,质量稳定。     

海绵剂成型工艺的选择

目的：优选海绵剂的成型工艺。方法：采用正交设计法,以海绵剂的厚薄均匀度,柔软度,海绵的吸水量,表面色泽为考察指标,对海绵剂中辅料明胶、羧甲基纤维素钠（CMC—Na）、10％甲醛的投料比例进行优选研究。结果：海绵剂最佳辅料投料比例为：明胶：CMC—Na：10％甲醛为3：1：7。结论：海绵剂的成型工艺切实可行,为工业生产提供了依据。