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分别将橙花醇和香叶醇(Ⅰ)(柠檬醛两个立体异构体的前体)氧化为相应的醛(Ⅱ),进一步氧化为酸(Ⅲ),然后与溴丙炔发生亲核取代反应得到末端炔酯(Ⅳ),最后与系列取代叠氮化合物发生Husigen环加成反应,得到26个(Z)-、(E)-柠檬醛基1,2,3-三唑类化合物(Ⅴa~m).采用FTIR、1HNMR、13CNMR和ESI-MS对目标化合物结构进行了表征,并测试了目标化合物的抑菌活性.结果表明:在目标化合物质量浓度为50 mg/L时,对西瓜炭疽病菌、黄瓜枯萎病菌、花生褐斑病菌、苹果轮纹病菌、小麦赤霉病菌、番茄早疫病菌、玉米小斑病菌和水稻纹枯病菌8种植物病原菌均显示出一定的抑菌活性,其中,(E)-柠檬醛基对-溴苄基1,2,3-三唑〔(E)-Ⅴm〕、(E)-柠檬醛基邻-甲基苄基1,2,3-三唑〔(E)-Ⅴb〕和(Z)-柠檬醛基间-甲基苄基1,2,3-三唑〔(Z)-Ⅴc〕对西瓜炭疽病菌的相对抑制率分别为95.2%(A级活性水平,优于阳性对照百菌清)、81.0%(B级活性水平)和81.0%(B级活性水平).此外,目标化合物(E)-Ⅴm对玉米小斑病菌的抑制率高达95.2%(A级活性水平,优于阳性对照百菌清).因此,化合物(E)-Ⅴm有望成为新的候选抑菌剂. 相似文献
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2-三氟甲基苯并咪唑-1-乙酰肼在无水乙醇中分别与苯基异硫氰酸酯、对甲苯基异硫氰酸酯、对甲氧苯基异硫氰酸酯和邻甲苯基异硫氰酸酯反应,得到相应的酰氨基硫脲(Ⅲa~d),收率分别为73.3%、87.3%、85.5%和64.3%。再于115~120℃下,与w(NH2NH2.H2O)=85%的水合肼反应4 h,制得3-(2-三氟甲基苯并咪唑-1-亚甲基)-4-氨基-5-芳胺基-1,2,4-三唑(Ⅳa~d),收率分别为53.5%、56.1%、61.8%和50.7%。该方法反应时间短,处理简单,产率较高。目标化合物经元素分析,IR和1HNMR进行了结构确证。 相似文献
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以水合肼,盐酸羟胺,乙二醛为原料,经肟化、腙化、脱乙酰基三步反应制备医药中间体1H-1,2,3-三氮唑,适宜的反应条件为反应温度20~40℃,反应时间4~6 h,催化剂加入量CHL-A5%,CHL-B10%,全部采用工业原料,价格低,生产成本低,易于工业化,总收率达69%以上.1H-1,2,3-三氮唑含量99.6%(色... 相似文献
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为发现杀菌活性高、抑菌谱广的新化合物,以芳醛、硝基甲烷及叠氮化钠为起始原料,经环化、氯化、烃化反应合成了15个2-取代-4-氯-5-芳基-2H-1,2,3-三唑类新化合物,目标物的分子结构经核磁共振谱、质谱和元素分析进行了确证。采用菌丝生长速率测定法,在25 mg/L的测试浓度下,目标化合物对小麦赤霉病菌、辣椒疫霉病菌、烟草赤星病菌、黄瓜灰霉病菌、水稻纹枯病菌及油菜菌核病菌6种作物病菌进行了离体抑菌活性试验。初步的抑菌活性测试结果表明:化合物4d对小麦赤霉病菌、黄瓜灰霉病菌及油菜菌核病菌的抑制率分别为70.4%、74.1%和72.9%,化合物4k对黄瓜灰霉病菌及油菜菌核病菌的抑制率分别为87.0%及84.7%。4d对辣椒疫霉病菌的抑制率为61.4%,高于商品化品种苯醚甲环唑的42.5%。 相似文献
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1,2,3-三氮唑桥连水杨醛类席夫碱菊糖衍生物的合成及抑菌活性研究 总被引:1,自引:0,他引:1
先对菊糖C-6位的羟基进行溴代激活,形成易离去基团,再用叠氮基亲核置换易离去基团,最后将水杨醛类丙炔胺席夫碱中间体通过Huisgen-Click反应与叠氮代菊糖中间体桥连,得到1,2,3-三氮唑桥连水杨醛类席夫碱菊糖衍生物(4a~4c),通过红外光谱对其结构进行了表征,并测定其抑菌活性。结果表明,与菊糖相比,菊糖衍生物的抑菌活性明显提高,当浓度为1 000μg·mL-1时,化合物4a对黄瓜炭疽病菌(Colletotrichum lagenarium)、西瓜枯萎病菌(Fusarium oxysporium)和芦笋茎枯病菌(Phomopsis asparagi)的抑制率分别为66.7%、42.0%和58.1%。通过对菊糖进行针对性化学修饰,接入具有抑菌活性的基团,可以在一定程度上提高菊糖的抑菌活性,为进一步开发利用菊糖提供了依据。 相似文献
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以苄基氯(1a)、4-氯苄基氯(1b)、特戊酸氯甲酯(1c)为原料,通过叠氮取代和1,3-偶极环加成反应合成了三种含羟基的三氮唑衍生物1-苄基-4-羟甲基-1H-1,2,3-三氮唑(3a)、1-(4-氯-苄基)-4-羟甲基-1 H-1,2,3-三氮唑(3 b)、1-(特戊酸甲酯基)-4-羟甲基-1 H-1,2,3-三氮唑(3 c),实验应用FT-IR、1HNMR、13CNMR对产物的结构进行了表征,结果证实了合成路线的可行性,目标产物的收率分别为85.32%、90.26%、72.62%。 相似文献
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以特戊酸氯甲酯为原料,经过叠氮取代、环加成和威廉森合成反应,制得一种新型可传导质子的单体4-{[3-(三甲氧基硅烷基)丙氧基]甲基}-1H-1,2,3-三氮唑(Ⅲ)。采用正交实验设计和单因素实验考察了反应温度、反应时间、反应物料摩尔比和催化剂用量等因素对收率的影响,合成特戊酸叠氮甲酯(Ⅰ)的最佳工艺条件:n(叠氮钠)∶n(特戊酸氯甲酯)=1.5∶1,反应时间20 h,反应温度78℃;合成[4-(羟甲基)-1H-1,2,3-三唑-1-基]-特戊酸甲酯(Ⅱ)的最佳工艺条件:n(丙炔醇)∶n(Ⅰ)=1.3∶1,反应温度50℃,反应时间24 h,n(CuSO4.5H2O)∶n(抗坏血酸)∶n(Ⅰ)=0.02∶0.1∶1,在该条件下目标产物收率为63.9%。用FTIR、1HNMR和13CNMR对产物的结构进行了表征。 相似文献