红花五味子中四个新的联苯环辛二烯类木脂素

目的：研究湖北恩施地区产红花五味子茎干的化学成分。方法：采用硅胶和RP-18等层析柱分离手段以及半制备和制备高效液相,运用2D-NMR,HR-ESI-MS以及圆二色谱等波谱技术鉴定化合物的结构。结果：从红花五味子中分离鉴定出4个新的联苯环辛二烯类木脂素并命名为schirubrisinsA-D（1-4）,另外还有14个已知化合物。结论：化合物1-4是新的联苯环辛二烯类木脂素。     

异型南五味子藤茎中1个新的木脂素

目的:研究异型南五味子藤茎的化学成分。方法:采用各种柱色谱法分离,通过波谱法进行结构鉴定。结果:化合物1是1个新的二芳基丁烷类木脂素二聚体。结论:五味子科植物中二芳基丁烷类木脂素以二聚体的形式存在属于首次发现。     

华中五味子根皮中1个新的菖蒲烯类倍半萜

目的 研究华中五味子Schisandra sphenanthera根皮的化学成分及其细胞毒活性。方法 采用硅胶柱色谱、sephadex LH-20葡聚糖凝胶柱色谱和半制备液相色谱进行分离纯化,结合NMR、MS和ECD等数据进行化合物结构鉴定,采用MTT法测定化合物的细胞毒活性。结果 从华中五味子根皮中分离得到11个化合物,分别鉴定为(7R,10S,11S)-2,11,12-三羟基菖蒲烯（1）、五味子醇丁（2）、12-demethylwuweilignan I(3)、戈米辛M1(4)、异戈米辛O(5)、schisphenlignan C(6)、marlignan F(7)、wilsonilignan A(8)、sphenlignan A(9)、schinegllignan A(10)、schinegllignan B(11),化合物2～5和7对人肺癌A549细胞、人结直肠癌HCT116细胞和SW620细胞具有细胞毒活性,半数抑制浓度（median inhibition concentration,IC50）值为12.1～38.7μmol/L。结论 化合物1为新的倍半萜类化合物,命名为华中...     

五味子木脂素对中枢神经系统作用的研究进展

综述近年来五味子木脂素的镇静催眠、抗焦虑、抗抑郁、抗惊厥、镇痛、改善认知功能及保护神经细胞等中枢神经系统药理作用,旨在为五味子安神功效的临床合理应用提供依据。     

黑老虎果实中1个新的联苯环辛烯型木脂素

目的 对黑老虎Kadsura coccinea果实中的化学成分及抗炎活性进行研究。方法 通过硅胶、ODS、Sephadex LH-20、MCI等多种柱色谱技术进行分离、纯化,根据波谱数据和理化性质鉴定化合物的结构。构建脂多糖（lipopolysaccharide,LPS）诱导小鼠巨噬细胞RAW264.7释放NO的模型评价化合物的抗炎活性。结果 从黑老虎果实75%乙醇提取物中分离得到11个化合物,分别鉴定为(a S,7R,8R,8’S,7’R)-7-苄酰氧基-7,7’,8,8’-四氢-4,5-亚甲二氧基-3,3’,4’,5’,7’-五甲氧基-8,8’-二甲基-二苯并[a,c]环辛烯（1）、3,4-二羟基-3’,4’-二甲氧基-6,7’-环木脂素（2）、kadsuralignan H(3)、(+)-(8S,8’R)-4,4’-二羟基-3,3’,5’-三甲氧基木脂烷（4）、前戈米辛（5）、松脂醇（6）、aromadendrane-4β,10β-diol(7)、nephthediol(8)、oplodiol(9)、1β,11-dihydroxy-5-eudesmene(10)、pubinern...     

五味子属植物木脂素类化学成分及其药理作用研究进展

五味子属Schisandra隶属于五味子科,主要含有木脂素类、三萜类、多糖类以及挥发油等化学成分,临床上常用于治疗肝炎、肝肾移植、阿尔茨海默症和失眠等疾病.现代研究表明五味子属中木脂素类成分为该属植物的主要活性成分,具有保肝、抗肿瘤、抗病毒、抗氧化和神经保护等药理作用.对五味子属植物中木脂素类化学成分及其药理作用的研究...     

玉兰叶中1个新的四氢呋喃型木脂素

目的 研究玉兰Magnolia denudata叶的木脂素类化学成分。方法 采用硅胶柱色谱、Sephadex LH-20柱色谱以及半制备HPLC等色谱方法进行分离纯化,根据波谱数据鉴定化合物的结构,并采用脂多糖（LPS）诱导的RAW264.7细胞NO生成模型对分离得到的化合物进行抗炎活性筛选。结果 从玉兰叶95%乙醇提取物中分离得到2个四氢呋喃型木脂素和3个苯并呋喃型木脂素,分别鉴定为（7S,7''R,8S,8''S）-3,4,5-三甲氧基-3'',4''-亚甲二氧基-7,7''-环氧木脂烷（1）、蔚瑞昆森（2）、liliflol A（3）、liliflol B（4）和5-methoxyliliflol B（5）。结论 化合物1为新化合物,命名为玉兰木脂素A,化合物5为新天然产物,同时首次报道化合物3～5的¹³C-NMR数据。化合物5对LPS诱导的RAW264.7细胞释放NO具有一定的抑制作用,在50 μmol/L浓度下其抑制率为48.7%。     

华中五味子根部木脂素类化学成分及其抗氧化活性研究

目的 对药食同源植物华中五味子Schisandra sphenanthera根部的化学成分进行研究。方法 利用薄层色谱、柱色谱、半制备高效液相色谱等现代色谱方法分离纯化,根据理化性质及波谱数据对化合物进行结构鉴定;利用ABTS⁺自由基清除的活性筛选技术对化合物进行抗氧化活性评价。结果 从华中五味子根部70%丙酮水提取物中分离鉴定了23个木脂素类化合物,分别鉴定为（-）-zuonin A （1 ）、erythro-1-（4-hydroxy-3-methoxyphenyl）-4-（3,4-methylenedioxyphenyl）-2,3-dimethylbutane （2 ）、奥斯楚拜脂素-5（3 ）、9,9''-二羟基-澳白木脂素-5（4 ）、（-）-8-羟基-α-铁杉脂素（5 ）、（-）-戈米辛M1（6 ）、五味子乙素（7 ）、五味子丙素（8 ）、戈米辛J （9 ）、（+）-戈米辛k₃（10 ）、五味子甲素（11 ）、五味子醇甲（12 ）、rubrisandrin B （13 ）、marlignan A （14 ）、rubrisandrin A （15 ）、滨南五味子乙素（16 ）、异戈米辛O （17 ）、marphenol A （18 ）、（7''R,8''S）-3,4-dimethoxy-3'',4''-methylenedioxy-7,8-seco-7,7''-epoxylignan-7,8-dione （19 ）、（7''R,8''S）-3,4-methylenedioxy-3'',4''-dimethoxy-7,8-seco-7,7''-epoxylignan-7,8-dione （20 ）、machilolin-A （21 ）、marphenol B （22 ）、3'',4''-dimethoxy-benzoicacid-（3'',4''-dimethoxyphenyl）-3-oxobutyl ester （23 ）。结论 化合物6 、7 、18 ~20 、22 为首次从该植物中分离得到,化合物1 ~5 、16 、17 为首次从五味子属植物中分离得到。化合物2 ~4 、13 显示了一定的抗氧化能力,半数抑制浓度（median inhibition concentration,IC₅₀）值分别为23.0、16.5、10.8、16.0 μmol/L,其中化合物4 的抗氧化活性较好,接近阳性对照维生素C。     

HPLC同时测定五味子中7个木脂素类化合物的含量~△

目的:建立同时测定五味子中五味子醇甲、戈米辛D、五味子醇乙、当归酰戈米辛H、五味子甲素、戈米辛N、五味子乙素含量的HPLC方法。方法:采用SunFire~(TM) C_(18)色谱柱(150 mm×4.6 mm,5μm),乙腈-水梯度洗脱,流速:1 mL·min~(-1),检测波长254 nm,柱温:30℃。结果:7个化合物在各自范围内均呈良好的线性关系,平均加样回收率为98.23%～100.51%,RSD为0.68%～1.80%。发现不同产地五味子中化合物的含量差别不大,7个木脂素的总质量分数最高为16.27 mg·g~(-1),最低为9.52 mg·g~(-1)。结论:本实验建立的HPLC含量测定方法准确、可靠、重复性好,可用于五味子的质量控制。     

小花五味子中抗HIV活性的木脂素类化合物

目的：从小花五味子中发现具有抗HW活性的化学成分。方法：采用多种柱层析分离进行化合物的分离和纯化．通过波谱分析鉴定化合物的结构，化合物的抗HIV-1活性通过对HIV-1感染C8166细胞致细胞病变的抑制试验得到。结果：从小花五味子的茎藤部分分离得到了4个木脂素，分别鉴定为micrantherin A(1)，gomisin K3(2)，gomisin G(3)和vladinol F(4)。化舍物4具有显著的抗HIV-1活性，IC50=3.51μg／mL，选择指数为27、45。结论：化合物1为新的木脂素，化合物4的抗HIV-1活性值得进一步研究。     

五味子的UPLC指纹图谱研究

目的 建立五味子Schisandra chinensis的超高效液相色谱（UPLC）指纹图谱。方法 采用Acquity UPLC HSS T3 色谱柱（100 mm × 2.1 mm,1.8 μm）;以乙腈-水为流动相梯度洗脱;体积流量0.5 mL/min;柱温30 ℃;检测波长216 nm;进样量2 μL。结果 首次建立了五味子的UPLC特征指纹图谱共有模式,标定了21个共有峰,结合保留时间和紫外光谱分析,指认了五味子醇甲、五味子醇乙、当归酰戈米辛H、五味子酯甲、五味子酯乙、五味子甲素、五味子γ-乙素、五味子乙素和五味子丙素的峰位。19批五味子的相似度均在0.970以上。结论 该方法快速、高效,可用于五味子的质量评价。     

五味子根的化学成分研究

目的 研究木兰科植物北五味子Schisandra chinensis (Turcz.) Baill.干燥根的化学成分及其苯丙素类化学成分的神经保护作用。方法 综合运用硅胶、MCI、ODS、Sephadex LH-20及HPLC等色谱方法对五味子根中化学成分进行了系统的分离纯化,利用MS、NMR等手段对分离得到的化学成分进行结构鉴定。采用CCK8法评价分离得到化合物对H₂O₂诱导PC12细胞的神经保护作用。结果 从五味子根70%乙醇提取物中分离并鉴定了37个化合物,包括22个苯丙素类:C-藜芦酰乙二醇(1)、baihuaqianhuaside(2)、methyl-4-O-comaroylquinate(3)、7R,8S-threo-4,7,9,9''-tetra-hydroxy-3,3''- dimethoxy-8-O-4''-neolignan(4)、二氢去氢双松柏醇(5)、开环异落叶松树脂酚(6)、(−)-secoisolariciresinol-9-O-β-D- xylopyranoside(7)、(+)-异落叶松树脂醇(8)、ent-isolariciresinol-9''-O-β-D-xylopyranoside(9)、schizandriside(10)、左旋马尾松树脂醇(11)、罗汉松脂素(12)、2-hydroxy-2-(3'',4''-dihydroxy-phenyl)methyl-3-(3'',4''-dimethoxy-phenyl) methyl-γ-butyrolactone(13)、去甲络石苷(14)、络石苷(15)、牛蒡子苷(16)、(+)-neo-olivil(17)、matairesinol 4''-O-β- D-glucopyranoside(18)、3,7-dihydroxy-1,2,13,14-tetramethoxydibenzo cyclooctadiene 12-O-β-D-glucopyranoside(19)、五味子酯D(20)、leptolepisol D(21)、xanthiumnolic C(22);7个单萜类:反式-索布瑞醇(23)、magnoliaterpenoid C(24)、(1S,2S,4R)-2-hydroxy-1,8-cineole-β-D-glucopyranoside(25)、(1S,4R,6R)-6-hydroxy-bornan-2-one 6-O-β-D-glucopyranoside(26)、(1R,4R,5S)-5-endo-hydroxycam-phor5-O-β-D-glucopyrao-side(27)、鸡矢藤苷(28)、paediatrics acid methyl ester(29);5个芳香族类:3-ethoxy-4-hydroxy-benzoic acid(30)、没食子酸乙酯(31)、benzyl β-D-glucopyranoside(32)、3,4- dimethoxyphenyl-β-D-glucopyranoside(33)、草夹竹桃苷(34);2个黄酮类:表儿茶素(35)、taxifolin-3-O-β-D-xylopyranoside(36),以及1个二芳基庚烷类化合物:rhoiptelol C(37)。结论 化合物1~3、6~7、13~17、21、25~31、37为首次从木兰科中分离出来,化合物4~5、9~12、22~23、32、34、36为首次从五味子属植物中分离得到,化合物8、18、33、35为首次从五味子中分离得到。体外神经保护活性研究表明,在6.25 μmol/L时苯丙素类化合物3、10、17细胞存活率较高。     

五味子化学成分及抗2型糖尿病活性研究进展

五味子为木兰科(Magnoliaceae)五味子属Schisandra Michx.植物,在我国东南部和东北三省分布广泛。五味子主要化学成分为木脂素类、挥发油类、多糖类和有机酸类等,临床常被用于治疗2型糖尿病,疗效显著。研究显示,五味子具有抗胰岛素抵抗、抗炎、抗细胞凋亡、抗氧化应激、抑制血管病变、保护血管内皮等作用,能较好地改善糖尿病及其并发症。对近40年国内外有关五味子化学成分及其抗2型糖尿病活性研究进展进行综述,为五味子治疗糖尿病相关药物的研发提供参考。     

五味子茎叶的化学成分研究

目的 对五味子Schisandra chinensis茎叶的化学成分进行研究。方法 利用大孔吸附树脂、葡聚糖凝胶、硅胶柱色谱、半制备高效液相色谱等多种色谱方法分离纯化,根据理化性质及波谱数据对化合物进行结构鉴定。结果 从五味子茎叶75%丙酮提取物中分离得到15个化合物,分别鉴定为schisanlatone C（1）、henrischinin B（2）、henrischinin C（3）、schisanlactone B（4）、schizandronic acid（5）、kadnanolactone C（6）、rubrisandrin C（7）、异戈米辛O（8）、（-）-gomisin M（9）、met A-Ⅲ（10）、五味子醇甲（11）、戈米辛R（12）、4-O-methylsaurucinol H（13）、（3R,5S,6R,7E）-5,6-epoxy-3-hydroxy-7-megastigmen-9-one（14）、（6Z,9S）-9-hydroxy-4,6-megastigmadien-3-one（15）。结论 化合物5～7、13～15为首次从该植物中分离得到,其中化合物13～15为首次从五味子属植物中分离得到。     

Protective effects of dibenzocyclooctadiene lignans from Schisandra chinensis against beta‐amyloid and homocysteine neurotoxicity in PC12 cells

Aggregated beta‐amyloid (Aβ) and elevated plasma levels of homocysteine have been implicated as critical factors in the pathogenesis of Alzheimer's disease. The neuroprotective effects and possible mechanism of four structurally similar dibenzocyclooctadiene lignans (namely schisandrin, schisantherin A, schisandrin B and schisandrin C) isolated from the fruit of Schisandra chinensis (Turcz.) Baill. (Schisandraceae) against Aβ_25‐35 and homocysteine toxicity in PC12 cells was studied. Exposure of PC12 cells to 0.5 µm Aβ_25‐35 caused significant cell death, increased the number of apoptotic cells, elevated reactive oxygen species, increased the levels of the pro‐apoptotic protein Bax and caspase‐3 activation. All these effects induced by Aβ_25‐35 were markedly reversed by schisandrin B and schisandrin C pretreatment, while schisandrin and schisantherin A had no obvious effects. Meanwhile, schisandrin B and schisandrin C reversed homocysteine‐induced cytotoxicity. The results indicated that schisandrin B and schisandrin C protected PC12 cells against Aβ toxicity by attenuating ROS production and modulating the apoptotic signal pathway through Bax and caspase‐3. Further structure–activity analysis of Schisandra lignans and evaluations of their neuroprotective effects using AD animal models are warranted. Copyright © 2010 John Wiley & Sons, Ltd.     

药用植物五味子内生真菌的分离及其抑菌活性研究

 目的研究药用植物五味子内生真菌及其次生代谢产物的抑菌活性,旨在获得有良好抑菌活性的菌株,以寻找新型抗菌物质。方法以大肠杆菌、枯草芽孢杆菌、金黄色葡萄球菌、短小芽孢杆菌、铜绿假单孢菌、单增李斯特菌、肺炎克雷伯菌、鲍曼不动杆菌、酿脓链球菌、屎肠球菌、粪肠球菌和白假丝酵母为试验菌株,用菌饼法及纸片法对分离的真菌及其次生代谢产物进行了抑菌实验。结果从药用植物五味子中分离到36株内生真菌,其中有33株内生真菌对指示菌均表现出不同的抑菌活性,占总分离菌株的91.67%;有30株内生真菌的发酵液对指示菌株也有一定的抑制作用,占总分离菌株的83.33%。结论药用植物五味子的内生真菌及其次生代谢产物中存在着丰富的抑菌天然活性物质,这可为寻找新型抗菌物质提供资源。     

五味子的研究进展及质量标志物(Q-marker)的预测分析

对近年来五味子的活性成分和药理活性研究系统的整理总结,基于中药质量标志物(Q-marker)的概念,从成分特有性、成分有效性、成分可测性、可入血成分4个方面对五味子Q-marker进行预测。研究建议选择五味子中联苯环辛二烯类木脂素类成分作为Q-marker进行定性、定量分析,为建立和完善五味子质量评价标准研究提供科学依据。     

五味子PLR基因及其启动子的克隆与表达分析

目的从五味子中克隆木脂素生物合成途径松脂醇-落叶松脂素还原酶(Pinoresinol-lariciresinol reductases,PLR)基因及其启动子序列,并进行生物信息学与表达分析。方法根据转录组PLR测序序列设计特异性引物,克隆ScPLR并进行生物信息学分析;采用TAIL-PCR对Sc PLR启动子序列扩增,并进行序列分析;采用实时荧光定量PCR(q RT-PCR)分析果实不同发育时期ScPLR的表达。结果 Sc PLR基因开放阅读框(ORF)全长837bp,编码278个氨基酸;ScPLR蛋白相对分子质量31419.85,理论等电点8.97;具有跨膜结构,无信号肽,为稳定性疏水蛋白,主要由α-螺旋和无规卷曲构成;亚细胞定位预测Sc PLR主要定位于细胞质;系统进化显示Sc PLR与蓖麻PLR亲缘关系较近。克隆到Sc PLR基因启动子长994bp,具有TATA-box、CAAT-box基本元件、光调控、生长素响应、厌氧诱导、防御和应激反应的多种调控元件;qRT-PCR结果显示ScPLR表达量呈现果实膨大期快速增加而进入着色期迅速降低的变化趋势。结论获得了Sc PLR基因及其启动子序列,ScPLR果实着色期之前高水平表达的趋势和木脂素的动态变化相一致,为进一步研究该基因功能及表达调控奠定了理论基础。     

五味子果核的色泽与化学成分的相关性研究

目的测定五味子果核表面颜色的数值即L*、a*、b*值与五味子果核有效成分的量,研究五味子果核色泽与化学成分的相关性。方法用数理统计方法即运用数理统计软件SPSS 20.0建立五味子果核表面色度值即L*、a*、b*值与五味子甲素、五味子乙素、五味子醇甲、五味子酯甲之间的多元线性回归方程,再进行F检验,确定各色度值分别对五味子有效成分的影响程度。结果色度值L*与五味子甲素呈显著性负相关(r≥0.5),其它色度值与木脂素呈极低度(r≤0.2)或低度(0.2r0.5)相关。结论利用五味子的色度值可推测其有效成分量高低,可用于五味子商品等级的划分,为更好地评价五味子质量提供科学依据。     

五味子内生拮抗菌JYg07的定殖研究

目的检测内生拮抗菌JYg07在五味子Schisandra chinensis植株内的定殖情况。方法利用抗生素标记法获得JYg07菌株的抗链霉素和利福平的双抗突变体菌株,采用灌根、喷雾、注射和刺伤叶片等方法接种,测定JYg07菌株在五味子植株内的定殖情况。结果 JYg07菌株可以通过自然孔口和伤口进入五味子体内,并能够在土壤中长期存活;菌液浓度主要影响定殖高峰到来的时间;4种接种方式均可以使JYg07菌株在五味子体内稳定的定殖并传导,并且在根中的定殖能力要高于茎和叶。高浓度接种培养液、灌根接种的方式可以保证JYg07菌株在五味子植株中达到最佳定殖状态。结论JYg07菌株可以在五味子体内稳定定殖并传导,能够作为新的生防菌资源开发利用。