明胶微球缓释系统的构建

目的构建载药明胶微球缓释系统,并分析其体外缓释效果。方法以成球率、微球粒径均匀度、不黏连率为考察指标,正交设计优化明胶微球缓释系统的制备工艺,并以干扰素α2b(IFNα2b)为模型药物制备干扰素明胶缓释微球,通过载药试验确认其载药工艺后进行体外缓释效果观察。结果构建的载药明胶微球缓释系统成球率为(92.58±1.18)%,微球粒径均匀度为(82±0.2)%,不黏连率为(4.67±1.15)%;每克干扰素明胶缓释微球最佳载药剂量为每克微球4×10~6 IU,可在体外缓释64 h。结论载药明胶微球缓释系统制备工艺稳定,操作简便,产品体外缓释效果良好,可在缓释剂型领域广泛应用。     

明胶微球载药及其体外释放性能研究

以阿司匹林为药物模型分子,制备了载阿司匹林明胶微球。SEM研究表明,明胶微球在载药后,表面结构变得更为紧实。载药性能探讨表明,当阿司匹林的投药量为16mg时,明胶微球的载药性能较优（载药量为7．3％,包封率为57．5％）。对明胶微球在人工体液中的释药性能研究显示,载阿司匹林明胶微球具有良好的缓释性能。由于具有较大的酸性和胃蛋白酶的存在,微球在人工胃液中药物释放效率较高,在人工胃液和人工肠液中药物的释放率分别为40％和28％,且一级动力学模型对微球的体外药物释放情况拟合度较高。     

苦杏仁苷明胶微球的制备及其工艺优化

对苦杏仁苷明胶微球的制备工艺及特性进行初步研究.以生物降解材料明胶为载体,采用乳化化学交联法制备含苦杏仁苷的明胶微球,并进行验证试验和微球的体外溶出试验以及微球稳定性和胃黏膜刺激性实验.优化最佳处方为明胶质量分数15%,苦杏仁苷与明胶质量比1∶10,液体石蜡与明胶溶液体积比4∶1;制备的苦杏仁苷明胶微球外形圆整,稳定且刺激性小,平均载药量为7.5%,包封率为25.12%.     

壳聚糖微球及壳聚糖-明胶复合物微球的制备及缓释性能研究

采用乳化-化学交联法制备壳聚糖微球及壳聚糖-明胶复合物微球,并通过实验确定了最佳的成球条件:即m(壳聚糖)∶m(明胶)=2∶1 span-80用量为10g/100 mL,乳化剪切速度为600 r/min,交联率为60％,固化时间为40min.该方法制备的壳聚糖微球球形圆滑,粘连度小,亲水性好.此外在对壳聚糖药物缓释的研究基础上,对壳聚糖复合明胶后,对药物缓释的影响情况进行了研究探索.以生物可降解性和生物相容性好的壳聚糖和明胶为载体承载阿司匹林,研制出阿司匹林壳聚糖-明胶微球,为阿司匹林提供了一种理想的缓释载体.     

氨苄西林磁性明胶药物微球的制备及控制释放

将药物封装入一个输送系统,以便在适当时间内持续控制药物释放.为此,利用明胶的生物相容性,选用难溶性氨苄西林(AMP)为药物模型,Fe3O4作为磁性内核,戊二醛作交联固化剂,液体石蜡为有机分散介质,采用反相悬液冷冻凝聚法(RPSCC)制备出了磁性AMP明胶核壳微球.用SEM、FT-IR和UV/Vis光谱等考察了药物微球的结构和外观形貌,以及药物在包封后的性质.结果表明磁性明胶药物微球的粒径小于20 μm.氨苄西林微球载药率(w/w)为7.1%,Fe3O4的含量为22.1%,微球包裹率为65.13%.7h内释放的药物占总含药量的72.3%.微球的缓释性能良好.     

伊维菌素缓释微球注射液制备工艺

以乳化溶剂挥发法制备伊维菌素(IVM)聚乳酸(PLA)微球,用该微球制备注射液并进行质量控制研究。采用Central Composite实验设计,对微球制备中的搅拌速度、投料比m(IVM)∶m(PLA)、聚乙烯醇(PVA)质量分数3个因素进行响应面优化;采用L16(34)正交实验对助悬体系进行优化;制备IVM缓释微球注射液并进行质量评价。结果表明:优化后的搅拌速度为651 r/min,投料比为7∶16,PVA质量分数为1.47%,该条件下微球载药率为29.4%;优化后的助悬体系中微球粒径范围d≤80μm,微球、吐温20与羧甲基纤维素钠含量(质量分数,下同)分别为2.5%、1.5%、1%,在该条件下注射液沉降体积比为91.5%;经测定注射液的平均p H=7.2,体外20 d缓释测定,缓释效果明显,稳定性良好。     

两种明胶微球止血效果评价

使用A型和B型两种不同的明胶制备止血微球,对比其对兔耳缘静脉和兔肝创面止血的效果。采用水油乳化法制备明胶止血微球,并用低浓度的戊二醛溶液对其交联;通过吸水率、体外全凝血实验、兔耳缘静脉和兔肝创面止血实验对比了两种明胶微球止血效果上的差异。结果表明:B型明胶微球吸水率更高、凝血效果更好、兔耳缘静脉和兔肝创面止血时间更短;两种明胶微球都能促进止血,但B型明胶微球止血效果优于A型明胶微球。     

明胶微球的研究进展

明胶具有许多优良的物理、化学性质和生物学特性,是一种制备微球的优质材料。明胶微球因为其优异的性能,已经引起了人们的广泛兴趣。本文综述了明胶微球的性质、制备方法及在生物、医学、化学等领域的应用。     

缓释药物载体明胶微球酸水解影响因素的研究

采用乳化交联法制备明胶微球(GMS),以柠檬酸为水解促进剂,利用双缩脲法研究了反应时间、温度及pH值对GMS及明胶水解程度的影响。结果表明,GMS水解的速率随反应时间的增长或温度的增高而加快,随水解pH值的增高而减慢;同等条件下,相比于GMS,明胶的水解较为彻底,在酸性环境中不如GMS稳定;GMS水解过程的SEM图进一步表明,在酸液的作用下,GMS溶胀后表面光滑致密,药物只能通过骨架缓慢扩散或交联结构的水解而缓慢释放,避免了药物突释。优化反应条件为:在水解时间3 h,温度80℃,pH值2时,GMS的水解较为彻底。     

壳聚糖-明胶载药微球的制备及释放性能

以壳聚糖（Cs）和明胶（Gel）为原料,采用乳液凝聚法制备了对药物具有缓释作用的微球。以异喹啉为模拟药物,分别通过丙酮浸泡载药／常温干燥法和盐酸浸泡载药／氢氧化钠再生／冷冻干燥法,制得不同载药量的微球,并对其包封率和释放行为进行了研究。结果表明,当戊二醛（GD）与壳聚糖（Cs）的质量比为0．40～0．53,载药量在20％～30％（质量分数）之间时,壳聚糖-明胶载药微球15h后释放75％左右,包封率可以达到40％～50％,为将壳聚糖。明胶共混微球应用于生物医学领域提供了试验基础。     

伊维菌素缓释微球注射液制备工艺研究

以乳化溶剂挥发法制备伊维菌素(IVM)聚乳酸(PLA)微球,用该微球制备注射液并进行质量控制研究。采用Central Composite试验设计,对微球制备中的搅拌速度、投料比IVM:PLA、聚乙烯醇浓度3个因素进行响应面优化;采用L16(34)正交实验对助悬体系进行优化;制备IVM缓释微球注射液并进行质量评价。研究结果表明：优化后的搅拌速度为651 r/min,投料比为7:16,PVA浓度为1.47%,此条件下微球载药率为29.4%;优化后的助悬体系为微球粒径80μm,微球、吐温20与羟甲基纤维素钠含量分别为2.5%、1.5%、1%,在此条件下注射液沉降体积比为91.5%;经测定注射液的平均pH为7.2,体外20d内可以平稳释放,达到缓释效果,稳定性良好,这一研究过程为IVM缓释微球注射液的工业制备及在临床上安全应用奠定了一定基础。     

环孢素A海藻酸盐缓释微球的制备及体外释放

针对角膜移植术后免疫排斥治疗研究背景,以多肽类免疫抑制剂环孢素A为药物模型,以海藻酸钠为载体材料,以辛癸酸甘油酯和Tween20为添加剂,采用脉冲电场工艺制备药物控释微球载体,对制备工艺参数进行正交设计优化。载药微球最佳制备处方为海藻酸钠质量分数0.8%、油水体积比1∶1.5、Tween20质量分数6.5%、环孢素A投药量65 mg。载药微球球型度优良,平均粒径(36.344±0.103)μm,粒径分布跨距2.314,药物包封率(86.03±0.65)%。在符合漏槽条件的人工泪液中,7 d累积释放率为56.5%,既能满足手术局部对药物浓度需求,又具有良好缓释性能。     

酮洛芬缓释微球的制备及其性能研究

制备酮洛芬缓释微球并对其性能进行研究。采用乳化交联法制备微球,正交试验优化微球的工艺处方,对微球从形态、粒径分布、DSC方面进行表征;用透析法进行体外释药实验,并对释药曲线进行拟合。结果表明,微球的最优工艺处方为壳聚糖浓度为2%,搅拌速度为1000r/min,乳化温度30℃,交联剂用量2.5%。制得的微球平均粒径为(1.42±0.24)μm,包封率为(82.2±2.2)%,DSC分析表明药物以非结晶形式分散于微球骨架中,体外释药曲线符合Higuchi方程,与市售缓释制剂相比,微球显示了较好的缓释特性,值得进一步研究。     

缓释破伤风类毒素微球的制备及其免疫原性

目的 用可生物降解缓释微球,单剂投递破伤风类毒毒。方法 用溶剂挥发法,将破伤风类毒素(TT)包入两种丙交酯-乙交酯共聚物制备成微球,用电镜观察微球的粒经与表面形态,用Bradford法及SDS-PAGE检测微球内蛋白含量及抗原结构的变化。TT微球免疫豚鼠后,观察抗体应答。结果 微球表面光滑,成球规律,两种微球平均粒径为8.4μm及9.7μm,包裹率为48％及56％,包裹后的TT结构未改变。TT微球免疫豚鼠后,1针诱导的抗TT-IgG及中和抗体滴度与3针铝吸附TT相似;TT微球免疫血清及铝吸附TT免疫血清与游离破伤风毒素有相似的结合特性。加强免疫后,TT微球的回忆应答优于铝佐剂疫苗。结论 可生物降解缓释微球单剂投递破伤风类毒素,可产生持续高的免疫应答。     

农药缓释微球的制备及其改性研究进展

介绍了以天然高分子为载体的农药缓释微球的制备方法,包括挤出-外源凝胶法、乳化-凝胶法(乳化-外源凝胶法和乳化-内源凝胶法)、乳化-溶剂挥发法(单乳液法、双乳液法)等,着重分析各种制备方法对微球结构、粒径、包埋率、缓释等性能的影响,并讨论了共混改性和表面涂覆改性载药微球的缓释性能,同时指出了农药缓释微球的发展方向.     

阿维菌素凝胶微球制备及其缓释性能研究

以壳聚糖(CS)和海藻酸钠(ALG)为包封材料,以阿维菌素(AVM)为芯材,采用锐孔法制备了阿维菌素-海藻酸钠-壳聚糖微球,考察了海藻酸钠质量分数、壳聚糖质量分数、氯化钙质量分数和芯壁体积比(质量分数1%的阿维菌素乳液与质量分数3%海藻酸钠溶液的体积比)对微球形态及包埋率的影响,利用SEM、FTIR等对微球结构及性质进行了表征,并考察了其在土壤中的缓释性能和释药机制。结果表明,经优化的制备条件为:海藻酸钠、壳聚糖及氯化钙的质量分数分别为3%、0.6%及5%,芯壁体积比为1∶2,制备的载药微球形状规整,成球性良好,粒径约0.7 mm,载药量31.65%,包埋率83.81%;红外光谱分析显示,芯壁材料之间除氢键外,没有发生化学作用。所制备的阿维菌素微球在土壤中具有缓释特性,42 h累积释药率达到82.06%,之后药物释放减缓。药物释放特性符合Riger-Peppas模型,释放机理为Fick扩散。     

明胶等电点对明胶微球分散度影响的研究

以不同等电点的明胶为原料,用浊度分光光度法和毛细管等电点聚焦法测定了它们的等电点,用乳化法在归一化的介质酸碱度下制备了一系列微球,考察了明胶等电点对所制得微球的分散度的影响。结果表明,等电点越接近溶液pH值的明胶,制得的微球直径越小,分布越均匀,球形和流动性越好;等电点偏离溶液pH值越远的明胶,制得的微球直径越大,分布越不均匀,球形和流动性越差。因此,乳化法制备明胶微球时应该把溶液pH值调至尽可能接近所用明胶的等电点值。这是微球设计和制备必须遵循的一条重要准则。     

明胶微球乙型肝炎疫苗的研究

用明胶作为原材料制备出10～100μm直径的明胶微球，用来包裹乙肝疫苗抗原，其包裹率为90％以上。免疫动物后抗－HBS在3～4个月达到高峰，10个月仍能维持较高水平（S／N为80～90）。微球疫苗优于Al佐剂疫苗，也优于含Al佐剂微球疫苗。明胶微球制备方法简单，抗原不接触有机溶剂。用琼脂糖、明胶＋阿拉伯胶等均能制成微球，且均可包裹成功。明胶微球可以成功地制备出HB－DT微球疫苗，关于它们的制备条件和免疫效果有待进一步观察和改进。     

介孔微球的合成及其缓释性能研究

在乙醇．水溶剂体系用十二胺（DDA尚十六酸（PA）作模板,快速合成具有规整粒径的介孔孔道的氧化硅微球（UMSS）。采用XRD,SEM／TEM,IR,TG／DSC等表征手段对合成样品进行分析。结果显示。合成的氧化硅微球在400nm,具有大的比表面积和一定热稳定性;并考察了氧化硅微球吸附缓释罗丹明b性能研究。     

阿司匹林壳聚糖纳米缓释微球的制备及体外释放性能的研究

以自制阿司匹林为药物,壳聚糖为载体,采用乳化-化学交联法制备了阿司匹林-壳聚糖载药微球,确定了阿司匹林-壳聚糖载药微球的制备工艺条件,探讨搅拌速度、阿司匹林/壳聚糖质量比、交联剂戊二醛、乳化剂Span-80用量对微球的药物包封率、载药量和释药性能的影响。研究结果表明,室温条件下,以液体石蜡为介质,选用3%的壳聚糖冰醋酸溶液、按阿司匹林∶壳聚糖=1.5∶1、4%的戊二醛为交联剂、Span-80用量为体积比6%、中等搅拌速度制备出的微球药物包封率可达79%,微球粒径最小可达20 nm,制得的载药微球在16 h内对药物有良好的缓释作用,在25 h之内仍存在缓药效果。