具有生物活性有机磷化合物研究ⅩⅦ．α－（苯酰胺基甲酸氧基）烃基膦酸酯的合成与生物活性

通过α－羟基膦酸酯与苯甲酰基异氰酸酯的亲核加成反应合成了１６个目标化合物，用元素分析、ＩＲ、ＮＭＲ和ＭＳ对目标化合物的结构进行了表征。并进行了植物生长调节活性试验。试验结果表明，大部分目标化合物在１０ｐｐｍ的浓度下，对黄瓜子叶生根有显著的促进作用。     

具有生物活性有机磷化合物研究：ⅩⅦ.α—（苯酰胺基甲酰氧…

通过α－羟基膦酸酯与苯甲酰基异氰酸酯的亲核加成反应合成了１６个目标化合物用元素分析，ＩＲ，ＮＭＲ和ＭＳ对目标化合物的结构进行了表征。并进行了植物生长调节活性试验。试验结果表明，大部分目标化合物在１０ｐｐｍ的浓度下，对黄瓜子叶生根有显著的促进作用。     

不同复合材料对化学肥料养份供应及玉米生长的影响

通过玉米盆栽试验，研究了6种复合材料对化学肥料(尿素 磷酸二氢钾)养份供应及玉米生长的影响。结果表明，沸石表现出对肥料中N、P、K养份释放的缓释作用，硅酸钠表现出对P、K的缓释作用，柠檬酸表现出对N、P、K在苗期供应的促进作用，胡敏酸、聚丙烯酰胺和羧甲基纤维素表现出对整个生育期(本试验只做到孕穗期)N、P供应的促进作用。     

百里酚偶氮类衍生物的合成及其抑菌活性

[目的]寻找具有较高抑菌活性的百里酚偶氮类化合物。[方法]以百里酚为母体,采用组合优化原理合成系列百里酚偶氮类衍生物,并采用菌丝生长速率法对其抑菌活性进行了初步筛选,对抑菌活性较好的化合物测定EC50值。[结果]目标化合物结构经~1H NMR和HR-MS确证,化合物3a、3b、3c、3h、3i和3j为已知化合物,其余化合物3d、3e、3f、3g、3k为首次报道。目标产物3a和3d在100 mg/L对除番茄灰霉病菌外的所有供试病菌均表现出比阳性对照霉灵更高的抑菌活性。化合物3a对玉米大斑病菌和苹果腐烂病菌的EC50值远低于霉灵对2种病菌的EC50值,表现出较好的抑菌活性。[结论]百里酚偶氮类化合物表现出较好的抑菌活性,可在其结构基础上,进行多位点和基团的修饰,有望发现抑菌活性更高的广谱型抑菌化合物,为开发高效、低毒和对非靶标生物安全的新型杀菌剂提供理论参考。     

新型齐墩果酸-1,2,3-三氮唑衍生物的设计、合成及活性研究

以齐墩果酸为原料,经过取代、酰化、环加成和还原等反应,设计并合成了两种新型齐墩果酸-1,2,3-三氮唑衍生物,并通过HepG2细胞葡萄糖消耗实验测定其生物活性。目标化合物的化学结构均经过IR、NMR和MS确证。生物活性测试结果表明：目标化合物7与目标化合物8对HepG2细胞的葡萄糖消耗均有促进作用,其中,目标化合物7具有显著的促进作用,为解决高血糖问题提供了有价值的线索。     

新型丹皮酚偶氮类衍生物的合成及其抑菌活性

[目的]寻找具有较高抑菌活性的丹皮酚偶氮类化合物。[方法]根据活性拼接原理将具有抑菌活性的偶氮基团引入丹皮酚结构中,合成一系列丹皮酚偶氮类衍生物,并采用菌丝生长速率法对其抑菌活性进行初步筛选。[结果]目标化合物结构经~1H NMR和ESI-MS确证,除化合物4a外,其他化合物均为首次被报道。化合物4b~4h在50 mg/L时对番茄灰霉病菌、玉米大斑病菌、马铃薯早疫病菌表现出比母体丹皮酚及阳性对照百菌清更高的抑制活性,其抑制率均可达到70%以上。[结论]丹皮酚偶氮类化合物表现出较好的抑菌活性,可以将其作为先导化合物,设计合成更多的类似物以获得高效、低毒和对非靶标生物安全的新型杀菌剂。     

70%吡虫啉WS对作物种子的安全性评价

采用纸床和土床法考察了70%吡虫啉WS对小麦、玉米及花生种子的安全性。试验结果显示,70%吡虫啉WS对小麦、玉米和花生的萌发无显著影响。70%吡虫啉WS对小麦和花生的生长有一定的抑制作用,但其1~2 g处理对玉米生长有一定的促进作用。     

甲哌啶对玉米生长和生理调节作用的研究

本文研究不同浓度的甲哌啶对玉米幼苗生长和生理活动的影响。结果表明，０．５和２．０ｐｐｍ甲哌啶浸种玉米种子对玉米苗期生长有明显的促进作用。表现为植株增高，叶面积增加和干物质量增大。甲哌啶处理玉米种子还能促进叶片净光合作用，使叶绿素ａ和叶绿素ｂ含量明显提高，甲哌啶对玉米生长的调节作用还表现在促进根系活力方面。     

N-甲氧基邻氨基苯甲酰胺衍生物的合成与生物活性

为了寻求广谱、高效、安全的鱼尼丁受体作用剂,设计并合成了9个邻氨基N-甲氧基苯甲酰胺类化合物。其结构经1H NMR、HPLC-Mass和IR分析确证。初步生物活性测试表明:目标化合物在100 mg/L浓度下对鳞翅目粘虫(Mythimna separata)有100%的致死率。在500 mg/L浓度下,大多化合物对同翅目的豆蚜(Aphis fabae)以及叶蝉(Nephotettix cincticeps)具有显著的活性,如化合物11a、11c、11e和11g对蚜虫的活性在90%以上,化合物11e和11i对叶蝉的活性达到了100%。在500 mg/L浓度下,目标化合物对螨虫红蜘蛛(Tetranchus urticae)没有表现出明显活性。     

异海松酸基酰腙化合物的合成及抗癌活性研究

以异海松酸(IPA)为原料,通过羧基酰氯化、肼解和缩合3步反应,合成了5种异海松酸基酰腙化合物(Ⅲa~Ⅲe)。目标化合物的结构通过IR、~1HNMR、~(13)CNMR和MS分析得到确证,并通过MTT法测试目标产物对小鼠HepG2癌细胞的抑制活性。结果表明,5种化合物对小鼠HepG2癌细胞均表现出抑制活性,其中,化合物Ⅲa和Ⅲc在浓度为100μmol/L时对小鼠HepG2癌细胞表现出显著的抑制活性,抑制率分别为75.42%和70.50%。     

丙烯海松酸基双酰胺类化合物的合成及生物活性研究

经松香与丙烯酸的D-A加成反应制备丙烯酸改性松香,从中分离提纯得到丙烯海松酸。将丙烯海松酸转化为双酰氯,再与苯胺类化合物发生N-酰化反应,合成得到一系列新型丙烯海松酸基双酰胺类化合物,利用IR、1HNMR和13 CNMR表征了目标化合物的结构。初步生物活性测试表明,所合成的目标化合物在50μg/mL浓度下都对苹果轮纹病菌有一定的抑制活性,化合物丙烯海松酸基双对甲氧基苯酰胺在100μg/mL浓度下对油菜的胚根生长显示良好的抑制活性(达到A级活性水平)。     

香茅醛肟及其烷基醚的合成及抑菌活性研究

由香茅醛与盐酸羟胺在碳酸钠作用下反应制得香茅醛肟（2）,再由香茅醛肟与溴代烷、氢氧化钠在四丁基溴化铵的作用下反应合成了4种香茅醛肟烷基醚,分别为香茅醛肟乙基醚（3a）和香茅醛肟正丙基醚（3b）、香茅醛肟正丁基醚（3c）和香茅醛肟正戊基醚（3d）。5个化合物经红外光谱（FT-IR）、核磁共振（¹H NMR、¹³C NMR）、气质联用（GC-MS）分析表征了结构,并用菌丝生长速率法对11种植物病原真菌的抑制作用进行了测试。结构分析数据表明所用方法能合成得到5种目标化合物。在药液质量浓度为500 mg/L时,5种化合物对所用植物病原真菌均有一定的抑制作用,化合物2对水稻纹枯病菌的抑制率与百菌清一样高达100%,对辣椒菌核病菌、辣椒疫霉病菌、猕猴桃果实拟茎点霉菌、梨链格孢菌和毛竹枯梢病菌的抑制率高达100%,对油茶炭疽病菌、层出镰刀菌的抑制率也很高（≥95%）,明显优于百菌清对这些病菌的抑制效果,3a对莴苣菌核病菌的抑制率高达100%,3b对葡萄炭疽病菌的抑制率为100%,3c对毛竹枯梢病菌的抑制率为87.7%,3d对莴苣菌核病菌的抑制率为96.2%,均高于同等质量浓度下百菌清对这些植物病原真菌的抑制率。     

Biological activity and tentative identification of flavonoid components in velvetleaf (Abutilon theophrasti Medik.) seed coats

The biological activity of aqueous extracts of velvetleaf (Abutilon theophrasti Medik.) seed coats and their flavonoid components against three plant species and five soil fungi was investigated. Aqueous extracts slightly inhibited germination and significantly inhibited radicle growth of all plant species tested. Fungal growth was inhibited or not affected, depending on species, by aqueous extracts. The aqueous extracts were extracted into methanol and separated using paper chromatography for identification of compounds responsible for inhibition of seedling and fungal growth. Six flavonoid compounds were isolated and tentatively identified as delphinidin, cyanidin, quercetin, myricetin, (+)-catechin, and (–)-epicatechin. Bioassays revealed that the flavonoid compounds significantly inhibited germination and radicle growth of all test species at a concentration of 1.0 mM. Individual flavonoids had variable effects on fungi but appeared to inhibit growth and sporulation of potential seed-decomposing fungi rather than beneficial fungi. These results indicate that the flavonoid complement of velvetleaf seed coats may function in a dual defensive role against competing seedlings and seed-attacking fungi.Journal article No. 9878 of the Missouri Agricultural Experiment Station.     

Toxicity of Phenolic Compounds Extracted from Bark Residues of Different Ages

In Quebec, Canada, industrial bark wastelands cover several hundred hectares of land. Bark residue that has piled up for decades tends to remain free of vegetation for years. To assess the revegetation potential of such sites, we sought to determine those factors responsible for poor plant growth. Phenolic compounds from fresh to 20-year-old bark residues were extracted with four solvents and quantified by high-performance liquid chromatography (HPLC). We simulated solutions (mixtures of standard phenolic compounds) to evaluate the potential toxic effects of phenolic compounds on the rhizobial growth, germination index, plant growth, nodule number, and nitrogen fixation activity of two legume species under laboratory conditions. The concentration of individual phenolic compounds varied from none detected to 350 μg/g bark residue. The extracted phenolic compounds differed among solvents and bark residues. The highest concentration of total phenolic compounds was from fresh bark; most of these were soluble in water or 0.1 M NaOH. For older bark residues, the total phenolic content depended on solvent strength, generally in the order of 2.0 M NaOH > 0.1 M NaOH = hot water > cold water. The biological activity of the simulated bark extracts was not established with the rhizobial growth inhibition test but with the germination index and rhizobium–legume symbiosis tests. With these, the toxicity of the simulated phenolic extracts decreased from fresh to the older bark residues. Plant dry weight, nodule number, and nitrogen fixation activity of vetch (Vicia sativa L.) were less negatively affected by high concentrations of phenolics than birdsfoot trefoil (Lotus corniculatus L.), although birdsfoot trefoil grew at lower concentrations. The rhizobium–legume symbiosis has potential for revegetating bark wastelands with less than 1 year old and older bark residues.     

3,5-二取代-1,2,4-(噁)二唑类衍生物的合成及生物活性

[目的]为了寻找具有良好生物活性的噁二唑类衍生物。[方法]以苯甲腈为原料,经加成、脱水环化等反应设计合成了一系列未见文献报道的噁二唑类衍生物,并对目标化合物进行了生物活性测试。[结果]其结构通过1H NMR、13C NMR和H RMS图谱得以确证。初步生物活性测试结果显示:部分目标化合物在质量浓度200 mg/L下对南方根结线虫有较好的抑制活性,其中化合物5f、6a、6b和6e对线虫的抑制率达到90%以上,尤其化合物4a、4d对线虫的抑制率达到100%,另外部分目标化合物对南方根结线虫和小菜蛾幼虫都具有一定的抑制活性。[结论]该类结构具有较好的生物活性,有进一步优化的潜力。     

螺环季酮酸衍生物的合成及生物活性研究

以螺螨酯类杀螨剂为先导,运用类同合成、生物电子等排理论,合成了28个螺环季酮酸类新化合物。通过1H NMR、IR和元素分析对所合成的化合物进行了结构确认。初步生物活性测试结果表明,在试验浓度下部分化合物具有很高的生物活性。     

Mycorrhizal Colonization and Plant Growth Affected by Aqueous Extract of Artemisia princeps var. orientalis and Two Phenolic Compounds

The effects of an aqueous extract of Artemisia princeps var. orientalis and two phenolic compounds on mycorrhizal colonization and plant growth have been investigated. Greenhouse studies showed that the inhibitory effect of the extract on mycorrhizal colonization and plant growth increased in proportion to the concentration of the extract. When the mycorrhizal test plants were treated with an increasing concentration of phenolic compounds, the mycorrhizal colonization in roots of the test plant and the plant growth were decreased. There were strong indications that mycorrhizal fungi mitigated the inhibitory influence of shoot extract of A. princeps var. orientalis and phenolic compounds.     

苯并异噻唑氧化物衍生物的合成及生物活性研究

根据生物电子等排原理,设计合成了6种含取代嘧啶环的目标化合物,其中5种为新化合物,它们的结构经IR、∧1HNMR、MS和元素分析测试而确证,初步的生物活性测试结果表明,含4,6-二甲基嘧啶环的化合物对植物生长有较强抑制性,而含6-甲基嘧啶环或4,5,6-三甲基嘧啶环的化合物对油菜根长具有促进作用。     

含吡啶环的双酰基硫脲衍生物的合成与生物活性

采用相转移催化法合成了6个含吡啶的双硫脲类新的化合物,其结构经1H NMR、IR、MS和元素分析表征。生物活性测试结果表明所设计化合物具有一定的植物生长调节活性。     

N′—（嘧啶—2—）苯甲酰硫脲的合成及其生物活性研究

合成了１０种含不同取代嘧啶环的苯甲酰硫脲类化合物，其中７个为未见文献报道的新化合物。其生物活性初步测定结果表明个４个目标化合物具有超高除草活性，１个具有良好的植物生长调节活性。