橙皮苷和橙皮素生物活性的研究进展

橙皮苷(hesperidin)和橙皮素(hesperetin)是芸香科柑橘属植物果实的主要药效成分.本文对近年来橙皮苷和橙皮素的生物活性研究进行了总结,包括抗氧化和消除自由基、调节心血管系统的功能、对神经系统的保护、抗过敏及皮炎、抗细菌及微生物、抗癌及基因毒性、及提高其他药物生物利用度等方面.同时,对橙皮苷和橙皮素养两...     

橙皮苷及其苷元橙皮素对大鼠体外海马组织电生理的不同抗惊厥作用

橙皮苷(hesperidin)是柑桔属等植物内自然存在的生物黄酮,摄入的橙皮苷部分经过胃肠道细菌的去糖基化作用形成橙皮素。橙皮柑常与香叶木苷(diosmin)等合用保护毛细血管,经消化道摄入的生物利用度为25%,其作用机制尚未阐明。作者研究了橙皮苷或橙皮素可能是按特殊方式直接作用于     

木犀草素的半合成

目的：半合成具有止咳,祛痰及消炎作用的木犀草素。方法：从陈皮中提取橙皮苷,橙皮苷再经水解,脱甲基,脱氢三步合成木犀草素。结果：三步总收率为４５．９％,同时还以产好收率合成了双氢黄酮化合物：橙皮素２和圣草酚３。结论：该工艺原料易得,工艺简单,收率高。     

橙皮素对阿霉素心脏纤维化的保护作用

目的探讨中药提取物橙皮素对慢性阿霉素心脏毒性损伤小鼠心脏纤维化的保护作用。方法采用心脏组织胶原颜色(天狼猩红胶原染色)及western blot(Smad、pSmad蛋白表达)方法检测心脏纤维化程度。结果阿霉素橙皮素组纤维化程度减轻,有统计学意义(P<0.05)。结论橙皮素对阿霉素心脏纤维化具有一定保护作用。     

甲基橙皮素-7-烷基醚同系物的合成及其抗炎作用

为了研究甲基橙皮素-7-烷基醚同系物的结构与抗炎活性之间的相关性,本研究以甲基橙皮苷(1)为先导化合物,合成出甲基橙皮素(2)、甲基橙皮素-7-乙基醚(3)、7-正丁基醚(4)、7-正己基醚(5)、7-正辛基醚(6)、7-正癸基醚(7)、7-正十二烷基醚(8)、7-正十四烷基醚(9)和7-正十六烷基醚(10)9个新化合物,用UV、1H NMR、MS和HR-MS对化合物的结构进行了确证;同时采用氟氏完全佐剂(FCA)致小鼠关节炎实验、醋酸致小鼠毛细血管通透性实验,观察新合成化合物口服给药300 mg.kg·1.d·1时在体内的抗炎作用。结果表明随着烷基链的增长,醚化衍生物的抗炎作用先增强后降低。化合物6、7、8在给药25天时,对佐剂性关节炎(AA)小鼠的足肿胀抑制率分别为31.9%、38.5%和39.1%;对血清中的COX-2的浓度分别为79.3、75.4和73.9 ng.L·1;对血清中的PGE2的浓度分别为275.4、258.9和242.6 ng.L·1。化合物6、7在给药5天时,对醋酸致小鼠毛细血管通透性的抑制率分别为42.4%和41.5%。化合物6、7、8相比甲基橙皮苷先导化合物,抗炎活性得到了提高,对...     

芒柄花素药理作用的研究进展

芒柄花素属于异黄酮类化合物,是黄芪中异黄酮类化合物的代表成分,具有抗炎、抗氧化、抗肿瘤、雌激素样作用.对芒柄花素保护脑血管系统、保护心血管系统、抗肿瘤作用、对糖尿病心肌病的保护作用等进行了总结,以期为芒柄花素的基础研究和临床应用提供依据.     

丹参素及其衍生物心血管作用机制的研究进展

丹参素是丹参的主要水溶性活性成分之一,具有多种药理活性,尤其对心血管系统具有明显的保护作用。笔者从抗凋亡、抗氧化、抑制钙超载和作用于炎症反应通路等方面,对丹参素及其衍生物心血管药理作用机制进行综述。     

远志皂苷对神经系统及心肌缺血治疗的研究进展

该综述主要探讨远志皂苷目前在神经系统损伤及心肌缺血方面的治疗机制.近年来许多药理研究表明,远志皂苷(Tenuifolia saponins)在心血管系统方面有保护心肌细胞、促进血管再生以及抗心肌缺血的作用;在神经系统方面有抗脑缺血再灌注损伤、抗神经细胞氧化损伤以及益智的作用.这为临床上诊治心血管疾病以及神经性损伤疾病提...     

八仙草化学成分研究

目的研究八仙草（Galium aparineL.）全草的60%乙醇提取物的化学成分。方法采用硅胶柱色谱、Sephadex LH-20凝胶柱色谱及制备薄层等方法进行分离纯化,通过波谱解析和理化鉴别进行结构鉴定。结果分离鉴定了8个黄酮类化合物,分别为槲皮素（1）,木犀草素（2）,芹菜素（3）,橙皮素（4）,醉鱼草苷（5）,山奈酚-3-新橙皮糖苷（6）,柽柳素-3-芸香糖苷（7）,橙皮苷（8）。结论化合物3～7首次从该植物中分离得到。     

飞龙掌血甲醇部位化学成分研究

目的：研究飞龙掌血甲醇部位的化学成分。方法：采用薄层色谱、硅胶及凝胶柱色谱法对飞龙掌血甲醇部位进行分离纯化,通过理化方法和波谱数据进行结构鉴定。结果：从飞龙掌血的甲醇部位中分离得到9个化合物,通过波谱数据及理化性质分别鉴定为白鲜碱（1）、橙皮素（2）、4-羟基-N-甲基脯氨酸（3）、8-羟基-二氢白屈菜红碱（4）、橙皮素7-O-β-D吡喃葡萄糖苷（5）、胡萝卜苷（6）、橙皮苷（7）、香叶木苷（8）和新橙皮苷（9）。结论：化合物5、6、8和9为首次从该植物中分离得到。     

脂联素对心血管保护作用的研究进展

脂联素由脂肪组织分泌参与调节多种代谢过程的脂肪细胞因子。临床和基础科学研究确定了脂联素的心血管保护作用,其主要有抗动脉粥样硬化、促血管再生及心肌细胞保护等。故将详细描述脂联素在心血管疾病保护中的重要作用,及目前其分子机制的研究热点、方向和成果,并展望脂联素未来研究方向和潜在的临床应用前景。     

米诺环素的临床应用及研究进展

米诺环素除了抗菌作用外,米诺环素在一些临床试验方面已被证实其抗菌活性以外非抗菌作用,如抗炎、免疫调节和神经保护等.本文参阅相关文献,对米诺环素的作用机制及临床应用价值进行归纳和综述.     

甘草酸类和甘草黄酮类化合物对心脏保护作用的研究进展

甘草的心脏保护作用是由其中所含的黄酮类化合物和甘草酸类化合物引起的.这两类化合物都具有抗心律失常和心肌细胞保护作用.其中异甘草素是通过抗氧化、抗炎以及阻滞L型钙电流通道和电压依赖性钾电流通道,而甘草酸类化合物是通过抗氧化、抗炎以及阻滞心血管细胞间缝隙连接,产生抗心律失常和心肌保护作用.临床上已经将甘草酸和甘草酸二铵试用于心内直视手术病人心肌缺血再灌注损伤的保护和治疗急性重症病毒性心肌炎.     

紫草素及其衍生物的药理作用研究进展

［摘要］紫草素及其衍生物提取自传统中药紫草。实验研究显示,紫草素及其衍生物具有抗炎、抗氧化、抗病毒、抗肿瘤等多种药理活性,对多种肿瘤细胞都有确切的抑制生长及促凋亡的作用。对心血管系统有保护作用 。在紫草素及其衍生物的众多药理活性中,其抗炎及抗肿瘤活性表现突出,是目前研究的热点和重点,有望成为治疗这类重大疾病的新药。     

脂连素球状域与糖尿病及其心血管并发症关系

作为脂连素的活性部位,脂连素球状域能够调节糖脂代谢、改善胰岛素抵抗和保护胰岛β细胞;另外脂连素球状域还具有保护心血管系统和抗炎症的作用。但近年来又有研究认为脂连素球状域具有促炎症的作用,这可能会限制其临床的应用。     

染料木素的脑保护作用及机制研究进展

染料木素是从大豆、三叶草、葛根等植物中提取出来的异黄酮化合物,为植物雌激素的一种。其化学结构与内源性雌激素相似,能与雌激素胞膜及胞内受体结合发挥作用,如抗肿瘤作用、神经保护作用、调节骨代谢与脂代谢、抗肝纤维化、心血管保护及抗氧化等作用。本文从神经毒性物质诱导的神经元损伤、去卵巢大鼠神经损伤、脑缺血再灌注损伤等方面综述了近年来染料木素对脑损伤的保护作用;文献分析表明,染料木素可通过直接与淀粉样蛋白β(Aβ)结合、抗氧化作用、抑制Ca2+超载、减轻谷氨酸的毒性、降低促炎细胞因子的表达及调节信号转导通路实现对各种因素所致的神经损伤保护效应。     

橙皮素微量元素配合物的合成及其生物活性研究

目的 合成橙皮素钙、铁、硒、锌、铬配合物5种中药新药，并研究其抗菌、抗肿瘤活性和清除自由基的能力。方法 在碱性条件下通过合成得到橙皮素钙、铁、硒、锌、铬配合物，采用倍比稀释法测定橙皮素及其配合物对大肠杆菌等8种菌的抑制活性，采用MTT法测定橙皮素及其配合物对Tca-8113等6种肿瘤细胞增殖的影响，采用超氧阴离子自由基清除法测定橙皮素及其配合物对超氧阴离子自由基的清除能力。结果 合成的5种配合物配位比均为2∶1（橙皮素∶微量元素），产率均>70%，小鼠急性毒性试验显示5种配合物均无明显毒性，5种配合物最小抑菌浓度均低于橙皮素，抗菌活性至少提升至1~4倍；5种配合物对肿瘤细胞的IC₅₀均小于橙皮素，抗肿瘤活性至少提升至1.19~2.41倍；橙皮素及其配合物对超氧阴离子自由基均有一定的清除作用，且均呈浓度依赖性，配合物对超氧阴离子自由基的清除率均高于橙皮素。结论 5种橙皮素微量元素配合物的抗菌、抗肿瘤活性和自由基清除能力均强于橙皮素。     

陈皮配方颗粒的质量标准提高研究

目的:完善和提高陈皮配方颗粒的质量标准。方法:以4个不同厂家的13批陈皮配方颗粒为试验样品,按2015年版《中国药典》(四部)薄层色谱法(TLC)对样品中橙皮苷和川陈皮素进行定性鉴别;采用超高效液相色谱法(UPLC)对样品中柚皮苷、橙皮苷、橙皮素、川陈皮素和桔皮素进行定量分析[色谱柱为Waters Acquity UPLC BEH C18;流动相为乙腈-0.2%磷酸水溶液,梯度洗脱;检测波长为283 nm;进样量为3μL]。结果:TLC结果显示,在供试品色谱中,与对照品色谱相应位置上均显相同颜色的斑点。UPLC结果显示,柚皮苷、橙皮苷、橙皮素、川陈皮素和桔皮素检测质量浓度的线性范围分别为0.64～6.44、15.78～157.80、0.17～1.66、2.08～20.85和2.04～20.43μg/mL(r均≥0.999 2),检测限分别为0.03、0.33、0.10、0.20和0.06μg/mL,定量限分别为0.07、1.34、0.20、0.60和0.22μg/mL,平均加样回收率分别为99.4%、99.6%、99.7%、99.7%和99.7%(n=9),精密度(n=6)、稳定性(n=7)、重复性(n=6)试验的RSD均≤2.03%。仅在1个厂家的3批样品中检测出了柚皮苷(含量范围为0.067 3～0.069 6 mg/g),而其余4个成分在13批样品中均有检测到,含量范围分别为0.646 5～1.728 0、0.102 6～0.290 5、0.023 1～0.689 8、0.018 2～0.2707 mg/g。结论:本研究通过定性、定量方法完善了陈皮配方颗粒的质量标准,并初步限定了其中橙皮苷、橙皮素、川陈皮素和桔皮素的含量分别不低于0.60、0.10、0.02和0.01 mg/g。     

槲皮素的药理学研究进展

综述天然黄酮类化合物槲皮素在抗肿瘤、抗氧化、抗血栓、抗糖尿病及保护心血管和止泻等方面的药理作用.     

汉防己甲素的临床应用进展

汉防己甲素具有消炎、镇痛、降压、抗矽肺、降低血糖和抗自由基损伤等多种药理作用,且在心血管、抗肝纤维化和抗肿瘤等方面具有良好的应用前景.本文综述汉防己甲素在免疫系统、心血管系统和消化系统等多种疾病治疗中的临床应用.