具有生物活性的有机磷化合物研究——I.O,O-二烷基-N-烷基-N-[(二烷胺基羰基)甲基]硫代磷酰胺酯的合成、性质和杀螨活性

合成了7种新的O,O-二烷基-N-烷基-N-[(二烷基羰基)甲基]硫代磷酰胺酯类化合物,其化学式为[RO(R~1O)P(S)N(R~2)CH_2CONR_2~3].利用红外光谱和核磁共振谱进行了表征.生物测试表明,采用500 ppm浓度的3d和3f在25℃下处理棉花红蜘蛛,24h内其死亡率分别为45.2%和97.5%,比对照化合物RA-17高。     

烯丙基硫代磷酰胺的合成及性质

本文用烷基硫代磷酰二氯在烯丙醇中同烯丙醇钠进行反应,然后在三氯甲烷中胺化,合成了十三种烷氧基稀丙基硫代(?)酰胺,产物收率令人满意。另外并对这些化合物的波谱特性进行了较为详细的讨论。     

脲系磷化合物的研究(Ⅸ)——脲基硫代磷酰胺酯和双脲基硫代磷酸酯的合成

合成了八种新的脲基和双脲基硫代磷酸酯,其化学式为[RO(H_2N)P(S)NHCONHCOC_(?)H_(?)]和[ROP(S)(NHCONHCOC_(?)H_(?))_2]。利用红外光谱和核磁共振谱对目标化合物进行了表征,并对目标化合物的~1H NMR特性进行了讨论。     

α-膦酰基氨基甲酸酯的合成和生物活性(Ⅰ)

通过α－羟基烃基膦酸酯与甲基异氰酸酯的缩合反应合成了标题化合物,并用IR,HNMR,MS和元素分析对所合成的化合物的结构进行了分析与鉴定．测试了所合成化合物的杀虫活性,结果表明部分化合物具有良好的活性．     

dl—樟脑双官能团衍生物的多环硫代磷酰胺酯的合成及生物…

ｄｌ－樟脑经氧化、氨化或经肟化、还原，分别制得双官能基的１，２，２，－三甲基－１３－环戊二胺５和１，７，７－三甲基－３－在双环「２．２．１』庚－２－醇９，化合物５－９分别与硫代磷酰二氯酯６发生关环反应，得到新型的多环硫磷酰二胺酯７和硫化磷酰胺酯１０．本文合成化合物７１４个；化合物１０ １７个，这些化合物大都具有一定的杀菌、除草或植物激素活性。     

dl－樟脑双官能团衍生物的多环硫代磷酰胺酯的合成及生物活性

ｄｌ－樟脑经氧化、氨化或经肟化、还原，分别制得双官能基的１，２，２，－三甲基－１，３－环戊二胺５和１，７，７－三甲基－３－氨基双环［２．２．１］庚－２－醇９．化合物５和９分别与硫代磷酰二氯酯６发生关环反应，得到新型的多环硫代磷酰二胺酯７和硫代磷酰胺酯１０．本文合成化合物７１４个；化合物１０１７个．这些化合物大都具有一定的杀菌、除草或植物激素活性．     

O—取代苯基—O—四氯乙基硫逐磷酰胺酯的合成及生物活性研究

ＰＣｌ５与Ｃｌ３ＣＣＨＯ加成后在低温下通入干燥的Ｈ２Ｓ／ｇ，可制得Ｃｌ３ＣＣＨＣｌＯＰ（Ｓ）Ｃｌ２（１），（１）依次与取代苯酚、胺反应合成了１２个具有生物活性的标题化合物。用ＩＲ、ＮＭＲ、ＭＳ和元素分析对其结构进行了表征。并讨论了合成方法、波谱性质和生物活性的规律。结果表明该类硫逐磷酰胺的抑制植物生长活性较高，而硫逐磷酸酯的杀虫活性较高。     

杂环硫代磷酸酯化合物的合成及其生物活性研究

以2,4-二氯苯酚为原料,合成了8个新八元杂环硫代磷酸酯化合物,探讨了其合成方法,它们的结构均经过IR,1HNMR,31PNMR,元素分析等确证.初步药理实验显示,个别化合物具有一定的杀菌活性.     

环(L-苯丙-L-脯)的合成

从Ｌ苯丙氨酸和Ｌ脯氨酸出发,分别保护两种氨基酸的Ｎ 端和Ｃ端,将Ｎ 端保护的Ｌ苯丙氨酸与Ｃ端保护的Ｌ脯氨酸经ＤＣＣ缩合,得直链二肽,再经Ｐｄ／Ｃ催化氢化,甲醇中回流,得环（Ｌ苯丙Ｌ脯）,结构经ＨＲＥＩＭＳ、ＤＥＰＴ ＮＭＲ等波谱证实     

氟哌酸及其衍生物与d~(10)组态金属离子配合物的合成及性质研究

合成了氟哌酸及其衍生物与d~(10)组态金属离子的固态配合物,并对配合物进行了红外、核磁、热稳定性、微观结构的表征研究。揭示过渡金属离子和氟哌酸及其衍生物形成配合物的配位点,从而可确定所形成配合物的结构。     

N，N－双脂肪酰胺乙基甘氨酸的合成及其抗菌活性研究

合成了三种新型表面活性杀菌剂，并研究了其对细菌、霉菌等几种蚕的主要病原体的抗菌活性，讨论了结构和抗菌活性之间的关系。     

芳基甘氨酸的不对称合成

介绍了利用手性恶唑啉衍生物的不对称诱导作用，合成具有光学活性的芳基甘氨酸的方法。芳基甘氨酸的总产率为１７％－２４％，光学产率为５．６％－１０．５％。共合成了５个具有光学活性的芳基甘氨酸。     

哒嗪酮衍生物的合成

以ＮＣ－１２９为先导化合物,合成了一系列２－特丁基（苯基）－４－５－巯（羟）基取代苯乙酮（肟）－３（２Ｈ）－哒嗪酮衍生物１ａ～１ｑ对中间体２－苯基－４－氯－５－巯基－３（２Ｈ）－哒嗪酮的合成方法进行了改进,并采用一锅煮方法合成了目标产物Ｉｇ～Ｉｉ初生物活性测定表明,多数化合物具有较好的植物生长激素活性。     

α-二苯基膦羰基化合物的合成及还原制醇

介绍了用二本基膦三甲基硅烷与α-氯代或溴代酮反应合成α-二苯基膦苯乙酮(Ⅰ)、二苯基膦甲基-β-萘基酮溴化物(Ⅲ)、二苯基膦甲基-1-金刚烷基酮溴化物(Ⅴ)等新化合物.用二苯基氯膦与乙酸乙酯烯醇锂盐反应制备α-二苯基膦乙酸乙酯(Ⅵ);用四氢铝锂还原羰基化合物制备相应的仲醇;酯Ⅵ与甲基溴化镁反应制得二苯基膦叔丁醇(Ⅶ).并对各化合物的~(13)C和~(31)P核磁共振谱作了研究.     

从硝基甲苯合成硝基苯乙酸

本文研究了一种硝基苯乙酸合成的新方法，在碱金属酚盐的存在下，以非质子偶极溶剂为反应介质，邻一硝基甲苯和对一硝基甲苯能与二氧化碳反应生成相应的硝基苯乙酸，反应在很温和的条件下发生，当碱金属酚盐与硝基甲苯的摩尔比为４：１时，可以获得定量收率的硝基苯乙酸。