混合透皮促渗剂对阿斯匹林凝胶剂透皮吸收作用的影响

制备阿斯匹林凝胶剂,比较了不同浓度的月桂氮卓酮和薄荷脑对阿斯匹林透皮吸收的影响.结果发现以l%的月桂氮卓酮(AZ)加1%的薄荷脑(MT)作为吸收促渗剂的3号处方中阿斯匹林的吸收最好,体外释放速度符合Hignchi方程.提示适当浓度的AZ和MT能明显促进阿斯匹林的透皮吸收.但阿斯匹林和MT的浓度过高促透效果迟缓.     

不同透皮促进剂对复方黄芩巴布剂中黄芩苷透皮吸收的影响

目的 研究氮酮、丙二醇、油酸及两者配伍对复方黄芩巴布剂中黄芩苷透皮吸收的影响.方法 制备含不同吸收促进剂的复方黄芩巴布剂,以Franz扩散池为透皮吸收装置,采用HPLC法对黄芩苷进行测定,考察不同透皮促进剂的促渗效果.结果 与不含吸收促进剂的巴布剂比较,吸收促进剂对黄芩苷透皮吸收的影响为丙二醇(PG) 氮酮(azone)＞丙二醇 油酸(OA)＞油酸 氮酮＞不含促进剂.其中丙二醇与氮酮浓度各为1.5%时,黄芩苷有最大渗透速率154.36μg/(cm2·h).结论 复合促进剂对黄芩苷的透皮吸收均有促进作用,1.5%丙二醇 1.5%氮酮作为本复方的透皮促进剂效果较好.     

混合透皮促渗剂对阿斯匹林凝胶剂透皮吸收作用的影响

制备阿斯匹林凝胶剂,比较了不同浓度的月桂氮卓酮和薄荷脑对阿斯匹林透皮吸收的影响。结果发现：以1％的月桂氮卓酮（AZ）加1％的薄荷脑（MT）作为吸收促渗剂的3号处方中阿斯匹林的吸收最好,体外释放速度符合Hignchi方程。提示： 适当浓度的AZ和MT能明显促进阿斯匹林的透皮吸收。但阿斯匹林和MT的浓度过高促透效果迟缓。     

低频电磁复合脉冲对新乌头碱透皮吸收速率的影响

目的观察不同促透方法对新乌头碱透皮吸收速率的影响,寻找促进药物透皮吸收的最佳条件和方法。方法将大鼠随机分为4组,即单纯给药组、促透剂组、低频电磁复合脉冲组(简称仪器组)、促透剂+仪器组。使用草乌提取物制备透皮药液,促透剂组和促透剂+仪器组使用的透皮药液中均加入透皮促进剂氮酮和丙二醇,各为4%。将低频电磁复合脉冲仪的电极固定于仪器组和促透剂+仪器组的鼠皮表面。采用HPLC法测定各组不同时间点接受液中新乌头碱的含量,计算累计渗透量和透皮吸收速率。结果单纯给药组新乌头碱透皮吸收速率为3.693μg/(cm2.h);促透剂组新乌头碱透皮吸收速率为32.143μg/(cm2.h);仪器组新乌头碱透皮吸收速率为25.754μg/(cm2.h);促透剂+仪器组新乌头碱透皮吸收速率为58.517μg/(cm2.h)。结论使用促透剂、低频电磁复合脉冲刺激对新乌头碱成分有促透效果,二者联合应用促透效果更为显著,具有协同效应,可明显提高新乌头碱的透皮吸收速率。     

不同分子量土鳖虫活性小肽凝胶的透皮特性研究

[目的]研究不同分子量土鳖虫活性小肽凝胶的透皮特性,筛选土鳖虫活性小肽凝胶最佳组分。[方法]采用酶解法和超滤法得到不同分子量段土鳖虫活性小肽(P1:M1KDa,P2:1KDaM3KDa,P3:M3KDa),并采用folin法对3种组分进行含量测定。以肽含量为指标采用改良Franz扩散池法对比3种土鳖虫活性小肽凝胶剂与水溶液的透皮吸收率,并对最佳土鳖虫活性小肽凝胶组分筛选不同部位鼠皮透皮率,不同促渗剂及浓度的促渗效果。[结果]不同分子量土鳖虫活性小肽的肽含量顺序为P2(70.84%)P3(52.08%)P1(40.13%),3种土鳖虫活性小肽凝胶剂透皮吸收率分别为P1:96.16%、P2:81.92%、P3:62.45%,水溶液组分的透皮吸收率为P1:62.92%、P2:52.28%、P3:38.26%,P1凝胶剂的透皮吸收率最佳。P1凝胶剂组分腹部皮肤透皮率为96.19%,大于背部皮肤透皮率54.03%。3种促渗剂对P1凝胶组分的促渗作用为氮酮PEG400油酸,氮酮的促渗效果优于其他促渗剂。不同浓度氮酮促渗剂促渗效果差异不大,1%浓度即可满足实验要求。[结论]土鳖虫3种活性小肽组分中,P1凝胶透皮渗透率更高,优选的P1凝胶组成合理。     

三七粉末透皮吸收研究

目的 :研究三七粉末的透皮吸收性及选择最佳促透剂。方法 :设计体外离体透皮试验法 (即用离体鼠皮在单室扩散池中进行试验 ) ,测定不同时间三七粉末中有关成分的透皮总量 (以三七皂苷为对照 ) ,计算透皮吸收率及促透剂的促透倍数。结果 :三七粉末的丙二醇溶液有一定透皮吸收能力 ,不同浓度的氮酮 (Azone)对其具有显著的促透作用 ,但Azone的促透效果与其剂量不呈直线关系 ,5 %Azone效果好于 7%Azone。结论 :本方法简便、易于操作、重现性较好 ,可用于制剂工艺研究中促透剂的选择     

高乌甲素凝胶透皮吸收实验皮肤的选择研究

目的:选择适当的动物皮肤,建立适合于高乌甲素凝胶的透皮吸收研究方法.方法:高数液相色谱HPLC法测定高乌甲素的含量；采用改良Franz扩散池进行透皮吸收实验,以累积渗透量对取样时间进行回归,计算透皮速率常数；从裸鼠、小鼠、大鼠、家兔、乳猪皮肤及人皮中筛选实验皮肤.结果:裸鼠皮肤的透皮吸收速率常数与人皮较为接近,且重复性...     

渗透促进剂对川乌总生物碱和新乌头碱透皮吸收的影响

目的 研究各种促渗剂对乌头总碱和新乌头碱透皮吸收的影响.方法 采用改良的Franz扩散池,以生理盐水为接收介质,以大鼠离体背部皮肤为透皮屏障,计算不同浓度单元促透剂和不同组合促透剂作用下乌头总碱和新乌头碱的累积渗透量Q及相关参数.结果 不同促渗剂对乌头总碱和新乌头碱都有不同程度的促渗作用.结论 1%月桂氮(卓)酮+10%丙二醇的促渗效果最好,为乌头总碱透皮吸收制剂处方的优化提供依据.     

盐酸丁丙诺啡凝胶体外透皮渗透实验研究

目的观察透皮促渗剂对盐酸丁丙诺啡凝胶体外透皮特性的影响。方法实验分为无促渗剂组和促渗剂组,其中无促渗剂组又分为含0.5%、1%、2%盐酸丁丙诺啡3组;促渗剂组根据含促渗剂不同又分为氮酮、油酸和混合组,氮酮组再分含1%、2%、4%氮酮3组,油酸组再分含2%、4%、6%油酸3组,混合组含4%油酸+4%氮酮。以无毛小鼠皮肤为渗透屏障,进行体外渗透试验,分析该凝胶稳态透皮速率(Js)和Js提高率。结果无促渗剂3组Js分别为(0.69±0.11)、(0.90±0.14)和(1.18±0.10)μg/cm2·h,Js提高率分别为0.76、1.00和1.31,组间差异不显著(P>0.05);混合组促渗效果最明显,Js为(13.22±1.27)μg/cm2·h,与4%油酸组和4%氮酮组比较,Js提高率为1.8和1.3(P<0.05),与对照组比较,Js提高率为14.6(P<0.01)。结论盐酸丁丙诺啡凝胶具有良好的透皮特性,适当加入促渗剂油酸或氮酮可以显著提高其Js,使其释放近似零级动力学模型。     

川芎嗪体外透皮的特性

目的　研究川芎嗪的基本透皮特性。方法　采用VC水平扩散池,以渗透系数为指标研究川芎嗪在完整小鼠、大鼠、裸鼠皮肤、人皮和去角质层大鼠皮肤中的透过性。考察常用促透剂乙醇、丙二醇、月桂氮卓艹酮(Azone)和一些挥发油对川芎嗪透皮特性的影响。结果　川芎嗪能较好透过皮肤,其渗透系数受药物浓度、解离度和介质pH值等因素的影响。在所用各类透皮促进剂中,2%桉油的促透效果最好,优于同浓度的Azone。结论　本研究的结果为川芎嗪透皮制剂的研制奠定了理论基础     

透皮促进剂对雪上一枝蒿甲素经皮渗透的影响

目的:研究不同透皮促进剂对雪上一枝蒿中有效成分雪上一枝蒿甲素体外经皮渗透的影响,筛选有效的透皮吸收促进剂。方法:采用Franz扩散池,用生理盐水作为接收液,以硝酸纤维素膜为屏障,以稳态渗透速率(Jss)、渗透系数(Kp)及增渗倍数(ER)为考察指标,考察药物浓度对渗透的影响及不同促渗剂对雪上一枝蒿甲素经皮吸收的促进作用。结果:随着药物浓度的增加,累积渗透率呈升高趋势。薄荷脑、冰片、氮酮三种促渗剂均可不同程度地促进雪上一枝蒿甲素的透皮吸收,但薄荷脑的促渗效果最好,且呈浓度依赖性。结论:不同促渗剂对雪上一枝蒿的渗透均具有一定的促渗效果,且促渗效果与促渗剂浓度有一定关系,此研究为雪上一枝蒿制剂的合理配伍及透皮制剂的开发研究奠定基础。     

骨伤凝胶膏剂中促渗剂的优选研究

目的 优选骨伤凝胶膏剂的促渗剂,研究其透皮吸收行为和体外释放度.方法 采用改良Franzs扩散池法,生理盐水为接受液,用高效液相色谱法测定,以柚皮苷24 h累积透过量和增渗倍数为指标,优选骨伤凝胶膏剂的促渗剂并测定其释放度和透皮吸收情况.结果 选用氮酮和丙二醇为促渗剂时,透皮吸收较好,最后确定氮酮和丙二醇的比例为(1∶...     

尼莫地平透皮吸收的体外研究

目的:研究聚乳酸-聚乙二醇嵌段共聚物6000(PLEG6000)对软膏剂中尼莫地平的促透效果。方法:以PLEG6000作为促透剂,制备不同载药量的尼莫地平软膏剂,并对其累积透过量、稳态透皮速率、透皮时滞及PLEG6000促透效果进行研究和分析。结果:相同促透剂条件下,尼莫地平软膏剂载药量在30～45mg/g时透皮效果较好;PLEG6000对尼莫地平软膏剂的促透作用比Azone略强。结论:实验结果表明,采用PLEG6000作为促透剂所制备的尼莫地平软膏剂具有良好的透皮效果。     

新型促渗剂壬代环戊双醚对双氯芬酸钠凝胶透皮吸收的影晌

目的探讨不同浓度新型促渗剂壬代环戊双醚对双氯芬酸钠凝胶的透皮吸收影响。方法采用改良Frans扩散池进行体外透皮吸收实验。流动相:甲醇-乙酸水溶液(pH=3.0)(体积比70∶30),紫外检测波长284 nm。结果壬代环戊双醚含量在2.0%时透皮吸收最好。结论壬代环戊双醚具有较好的促渗作用,是较好的新型促渗剂。     

高乌甲素的油水分配系数及透皮吸收速率常数的相关性研究

目的:探讨药物的正辛醇/水分配系数与其透皮吸收速率常数之间的相关性。方法:用高效液相色谱法测定高乌甲素的正辛醇/水分配系数,根据pH分配原理实现高乌甲素在不同碱性环境中的不同正辛醇/水分配系数,测定其透皮吸收速率常数,并对二者的相关性进行考察。结果:高乌甲素的透皮速率常数与正辛醇/水分配系数的回归方程为Y=0.2556X+4.4271,r=0.9978。结论:在pH 4~10的范围内,高乌甲素透皮速率常数与正辛醇/水分配系数间有良好的线性关系。     

不同促渗剂对芍药苷凝胶体外透皮吸收的影响

[目的] 研究芍药苷（PF）的理化性质及考察薄荷油、桉叶油、油酸、氮酮4种促渗剂对PF凝胶中PF体外透皮吸收的影响,筛选出最佳的促渗剂。[方法] 采用摇瓶法测定PF的表观溶解度及油水分配系数;采用改良Franz扩散池,以大鼠离体皮肤为模型,通过高效液相色谱（HPLC）法测定药物浓度,拟合PF透皮吸收的累积透过量和透过速率。[结果] 7%薄荷油、5%薄荷油、4%桉叶油及3%油酸均可以不同程度地促进PF凝胶中PF透皮吸收,其促渗效果顺序为7%薄荷油＞5%薄荷油＞4%桉叶油＞3%油酸。[结论] 7%薄荷油为PF凝胶的最佳促渗剂。     

不同促渗剂对秦皮甲素乳膏透皮吸收的影响

目的：制备秦皮甲素乳膏,并通过动物离体透皮吸收实验,选择秦皮甲素乳膏中最佳透皮吸收促渗剂。方法：采用透皮扩散装置,以生理盐水为接收介质,以小鼠离体腹部皮肤为透皮屏障,优选出最佳的透皮吸收促渗剂。结果：最优的透皮吸收促渗剂为5％冰片,最佳处方的动力学方程为：y=0．668x＋1．8256,r=0.9991。结论：5％的冰片作为秦皮甲素乳膏的透皮吸收促渗剂具有良好的效果。     

促透剂对青藤碱凝胶经皮渗透作用的研究

目的 考察不同促透剂对青藤碱凝胶经皮渗透作用的影响。方法 采用改良Franz扩散池,以离体大鼠皮肤为透皮屏障,采用HPLC法测定青藤碱的经皮渗透量,分别考察含氮酮、薄荷脑、油酸的青藤碱凝胶的渗透情况。结果 几种促透剂对青藤碱凝胶透皮速率均有明显作用,其促渗强度依次为氮酮>薄荷脑>油酸,其中以2％氮酮和10％油酸混合物的促透作用最强。结论 2％氮酮和10％油酸混合物为青藤碱凝胶的最佳促透剂。     

灰关联聚类法评价几种促透剂对延胡索乙素的促渗效果

目的 探讨灰关联聚类法在几种促透剂的促渗效果综合评价中的运用.方法 以延胡索乙素为模型药物,研究氮酮、薄荷醇、丁香油、广藿香油等促透剂对药物在离体大鼠背部皮肤上的透皮行为的影响,计算渗透系数、稳态流量、滞后时间、增渗倍数等透皮吸收参数,运用灰关联聚类法对促透效果进行综合评价.结果 对延胡索乙素的促渗作用,几种促透剂的优劣顺序为:1％(以下均为质量分数)氮酮＞1％丁香＞1％薄荷醇+1％广藿香＞1％氮酮+1％薄荷醇＞1％氮酮+1％丁香＞1％薄荷醇+1％丁香＞1％薄荷醇＞1％氮酮+1％广藿香＞1％广藿香＞1％丁香+1％广藿香;其中最优的是1％氮酮,关联度为0.9460,最差的是1％丁香+1％广藿香,关联度为0.455 0.结论 灰关联聚类法对促透剂促透效果进行综合评价是可行的,可作为促透剂促透作用的综合评价方法.     

均匀设计法筛选格列吡嗪透皮贴剂的促渗剂

目的筛选格列吡嗪透皮贴剂的复合型促渗剂。方法以离体大鼠皮肤透皮速率常数为指标,采用均匀设计法从氮酮、油酸、丙二醇中选择最佳促渗剂及其最佳配比。结果氮酮、丙二醇为影响格列吡嗪经皮渗透的主要因素,而油酸无明显作用;以氮酮-丙二醇（质量分数比为6%∶6%）作促渗剂时,格列吡嗪可获得最大透皮速度,测得透皮速率常数为6.174μg.cm-2.h-1。结论优选的复合促渗剂可提高格列吡嗪的透皮吸收率。