实用高效的酰胺键形成试剂

HOAt、HOBt和6-Cl-HOBt是高效实用的酰胺键形成促进剂。它们能防止或大幅减少消旋反应，抑制副产物的产生。在制备、运输、应用及废料处理中要注意安全，防止爆炸。     

Vilsmeir法合成头孢曲松钠的工艺研究

目的 探讨头孢曲松钠的Vilsmeir法合成工艺。方法 用二氯硫酰代替二氯亚硫酰来制备得到改进的Vilsmeir试剂，用vilsmeir试剂活化的氨噻肟乙酸同7-ACT缩合反应制备头孢曲松钠。结果 与讨论Vilsmeir法合成工艺简单、便宜、收率达85％。     

Vilsmeir法合成头孢曲松钠的工艺研究

目的探讨头孢曲松钠的Vilsmeir法合成工艺.方法用二氯硫酰代替二氯亚硫酰来制备得到改进的Vilsmeir试剂,用vilsmeir试剂活化的氨噻肟乙酸同7-ACT缩合反应制备头孢曲松钠.结果与讨论Vilsmeir法合成工艺简单、便宜、收率达85%.     

多肽的固相合成

多肽的全合成不仅具有很重要的理论意义,而且具有重要的应用价值.通过多肽的全合成可以验证一个新的多肽的结构;设计新的多肽,用于研究结构与功能的关系;为多肽生物合成反应机制提供重要信息;建立模型酶,以及合成新的多肽药物等.自Merrifield创立并发展了固相合成多肽的方法,使多肽合成领域取得了重大突破,对化学、生化、医药、免疫及分子微生物学等领域也都起了巨大的推动作用.     

肽类药物国内外研究进展

多肽是指由氨基酸组成，氨基酸用肽键连接而成的一类化合物，其在连接方式上与蛋白质相同，通常将少于100个氨基酸组成的称为多肽，而由100个以上氨基酸组成的为蛋白质。但在某些性质方面多肽又有别于蛋白质，如其空间结构较简单、稳定性较高、免疫原性较低或无免疫原性等。所有生物细胞都能合成多肽，同时也受各种多肽的调节。多肽的生物活性广泛而重要，     

鹿瓜多肽注射液细菌内毒素检查方法的探讨

目的：考察鹿瓜多肽注射液细菌内毒素的检查方法的可行性。方法：干扰试验。结果：样品溶液无干扰作用,与家兔法结果一致。结论：将鹿瓜多肽注射液稀释50倍可用灵敏度为0．25EU．ml^(-1)的鲎试剂作细菌内毒素检查。     

市售不同来源福林试剂对多肽含量测定结果的影响

摘 要 目的：研究市售不同来源福林试剂对肌氨肽苷注射液中多肽含量测定结果的影响。方法: 采用福林酚法测定多肽的含量;以牛血清白蛋白为对照制备标准溶液并绘制标准曲线;使用不同来源的福林试剂进行测定;应用统计学方法分析研究不同来源福林试剂对测定结果的影响。结果: 多肽含量在0.024 9～0.224 1 mg·mL^-1浓度范围内线性关系良好,平均回收率为96.4%（RSD=1.5%,n=9）; 统计分析结果表明,使用不同来源福林试剂测得的结果有显著性差异。结论:市售不同品牌福林试剂对肌氨肽苷注射液中多肽含量测定的结果具有显著性影响,使用前应对福林试剂进行质量确认。     

合成红景天苷的新途径

以对－苯酚为原料，选择烯丙基保护酚羟基，制备了２－（４－烯丙氧基苯基）乙醇（２），后者经成苷及脱乙酰基得到中间体（３），采用并改进氯化铯／氯化亚铜法脱除（３）中的烯丙基，合成了红景天苷（４）。     

一种新型的蛋白质及多肽胍基的聚乙二醇化试剂的合成

合成了一种新型的蛋白质及多肽胍基的PEG化试剂,其化学本质为mPEG单取代的乙酰丙酮,用于改造蛋白质及多肽的溶解性、稳定性、免疫原性和蛋白质多肽药物的体内循环时间。该方法提供的PEG化试剂主要针对蛋白质及多肽中精氨酸的胍基,具有广阔的应用前景。     

Vilsmeir法合成头孢曲松钠的工艺研究

目的　探讨头孢曲松钠的Vilsmeir法合成工艺。方法　用二氯硫酰代替二氯亚硫酰来制备得到改进的Vilsmeir试剂 ,用vilsmeir试剂活化的氨噻肟乙酸同 7-ACT缩合反应制备头孢曲松钠。结果与讨论　Vilsmeir法合成工艺简单、便宜、收率达 85 %。     

固相法在多肽合成领域的应用

综述近年来固相多肽合成方法在聚合物载体、连接分子、保护基、缩合方法和切割条件等方面的应用进展。多肽的全合成不仅具有重要的理论意义，而且具有重要的应用价值。特别是固相多肽合成方法的创立和发展，是多肽合成领域的一个重大突破，对化学、生化、医药、免疫及分子微生物学等领域都起了巨大的推动作用。     

盐酸环丙沙星制备中哌嗪缩合的绿色合成

目的改进盐酸环丙沙星制备中的哌嗪缩合反应。方法根据绿色化学的特点和要求,对环丙沙星合成工艺进行优化,避免了哌嗪缩合反应过程中使用有机溶媒,实现了哌嗪缩合的水相合成。结果及结论后处理过程得到简化,保护了自然环境。     

固相片段法合成利拉鲁肽

目的 研究利拉鲁肽的固相合成。方法 通过汇聚式合成策略,利用固相片段缩合法制备利拉鲁肽。以芴甲氧羰基(Fmoc)保护的氨基酸为原料,分别合成4个全保护多肽片段,依照肽序依次偶联得到全保护利拉鲁肽主链[GLP-1(7-37)],经缩合反应在第20位赖氨酸引入侧链N^α-棕榈酰基-L-谷氨酰基,最后将其从树脂上切割并脱保护得到利拉鲁肽。结果与结论利拉鲁肽粗肽收率为25.65%,纯度为52.35%。采用制备型反相高效液相色谱技术进行分离纯化后,利拉鲁肽纯度为98.42%。该合成工艺反应条件温和、操作简单、合成周期短,是实验室规模下较好的利拉鲁肽制备方法。     

含RGD多肽的构象研究

血小板活化时，表面ＧＰⅡｂ／Ⅲａ受体变构，与纤维蛋白结合形成血栓，纤维蛋白识别ＧＰⅡｂ／Ⅲａ受体时，ＲＧＤ（Ａｒｇ＝Ｇｌｙ－Ａｓｐ）是关键序列，含ＲＧＤ多肽可以竞争ＧＰⅡｂ／Ⅲａ受体，进而阻断血栓形成进程，作者注意到，含ＲＧＤ多肽的抗血栓活构象关系密切，采用Ｂｉｏｓｙｍ公司设计的Ｄｉｓｃｏｖｅｒ程序，计算了ＲＧＤＳ，ＲＧＤＶ和ＲＧＤＦ在真空下，在水中的和在正辛醇中的右手螺旋、左手螺旋及β伸展构象，     

光-直接多肽反应试验方法的建立及其在化学物光致敏性评价中的应用

目的 建立基于光-直接多肽反应试验(photo-direct peptide reactivity assay, photo-DPRA)的化妆品原料光致敏性体外化学评价方法,并使用该方法筛选化妆品用化学防晒剂的光致敏性。方法 将受试物与半胱氨酸多肽以1∶10的比例混合,在UVA光照(5 J/cm²)或避光处理后,再避光孵育24 h,采用高效液相色谱分析并计算半胱氨酸多肽在光照和避光条件下的消耗率,依据半胱氨酸多肽预测模型进行光致敏性预测。结果 建立的光-直接多肽反应试验能够准确区分出7种标准化学品的光致敏性,方法建立成功。使用该方法对12种化妆品用防晒剂的检测结果显示,苯基苯并咪唑磺酸被判定为具有光致敏性,其余11种防晒剂未见光致敏性。结论 光-直接多肽反应可用于化妆品原料的光致敏性高通量初筛,为建立化妆品原料的光致敏性评价替代模型提供参考。     

酮基布洛芬的合成方法改进

目的 合成酮基布洛芬，提高产品纯度。方法 以3—苄基苯乙酮为原料，通过Darzens缩合，氧化合成目标物。结果与结论 以3—苄基苯乙酮计算，总收率约64％，产品纯度为99．8％。并通过红外吸收光谱(IR)、质谱(Ms)确证了目标物的结构。该合成工艺简单，产品质量好。     

进口与国产酶免疫诊断试剂盒试剂的比较探讨

<正>酶免疫诊断试剂盒是基于酶联免疫吸附试验(ELISA)的原理,利用抗原抗体反应进行的检测方法。其特点是方法简单、快速、成本低且具有较好的特异性和较高的灵敏度。特别适合大批量献血者的筛查。根据1998年国家卫生部规定采供血机构对每份血液标本使用2种不同厂家的试剂进行初、复检[1]的要求。目前我国采供血机构在实施初、复检过程中,部分为国产试剂+国产试剂,部分为国产试剂+进口试剂。对初、复检阳性的标本再用同样的试剂进行双孔复试后确定结果。用不同厂家的试剂进行2次检测可以利用试剂之间的优势取长补短,提高检出率。但如何选择试剂应根据具体要求、     

哌啶酮衍生物的合成工艺改进

以甲胺、丙烯酸甲酯和甲基丙烯酸甲酯为起始原料，依次经过加成、狄克曼缩合及水解脱羧反应，简捷、高效地合成4-哌啶酮衍生物，通过对缩合剂、溶剂、反应温度等工艺条件进行考察，探索出稳定的合成工艺路线。该工艺路线降低了成本，减少了环境污染，增加了生产的安全性，适合工业化生产。