渗透促进剂对桅子流浸膏透皮释放的影响

目的 研究渗透促进剂对桅子流浸膏透皮释放的影响。方法 采用紫外分光光度法,以桅子甙为指标进行桅子流浸膏的体外透皮释放量的测定。结果 以累积透皮药量对时间作线性回归,得回归方程,并对各项下所得Ｋ值作为差分析,不同促进剂对桅子甙的透过率影响有显著性差异。结论 ２％月桂醇硫酸钠渗透促进作用最强,２％氮酮作用较弱,而２％的吐温８０无促渗作用。     

渗透促进剂对大黄流浸膏透皮释放的影响

目的　研究渗透促进剂对大黄流浸膏透皮释放的影响。方法　采用分光光度法,以大黄素为指标进行大黄流浸膏的体外透皮释放测定。结果　以累积渗透药量对时间作线性回归,得回归方程,并对各项下所得Ｋ 值作方差分析,不同促进剂对大黄流浸膏的透过率影响极显著。结论：２０ ｇ／Ｌ 月桂醇硫酸钠透皮促进作用最强,而２０ ｇ／Ｌ的吐温８０ 和２０ ｇ／Ｌ氮酮几乎无促进作用。     

透皮吸收促进剂对甲氧沙林脂质体凝胶体外透皮作用的影响

目的考察透皮吸收促进剂对甲氧沙林脂质体(LMOP)凝胶体外透皮作用的影响。方法分别制备无透皮促进剂的LMOP凝胶及以1%(ω)氮酮和1%(ω)丙二醇为透皮吸收促进剂的LMOP凝胶。采用Franz扩散池,以离体小鼠皮肤为透皮屏障,用高效液相色谱法测定体外接受液中甲氧沙林(8-MOP)的含量,计算其累积透皮释药量(Q),并将数据进行释放动力学模型拟合。结果样品凝胶体外释药符合H iguchi方程,不含透皮吸收促进剂的LMOP凝胶:Q=79.65t1/2 27.99;含透皮吸收促进剂的LMOP凝胶:Q=117.39t1/2 34.37,显示后者的渗透作用更好。结论以1%(ω)氮酮和1%(ω)丙二醇为透皮吸收促进剂的脂质体凝胶的透皮渗透效果更佳。     

宝泻灵提取物的体外透皮吸收研究

目的研究不同透皮促进剂对宝泻灵提取物中各指标性成分体外经皮渗透的影响,筛选出有效的透皮吸收促进剂。方法采用改良的Franz扩散池,以离体大鼠皮肤为透皮屏障,通过体外透皮实验,用高效液相色谱法测定不同渗透促进剂对提取物中各指标性成分吴茱萸次碱、丁香酚和肉桂醛的累积渗透量、透皮渗透速率等体外透皮吸收动力学参数的影响。结果低比例氮酮、以及3%氮酮与不同比例丙二醇联合使用时的累积渗透量均有明显提高,其中以3%氮酮 10%丙二醇作为复合促进剂时的促渗作用最强。结论通过考察渗透促进剂对宝泻灵提取物各指标性成分的影响,为研究其透皮给药提供了参考依据。     

不同透皮吸收促进剂对格列美脲体外经皮渗透动力学特征的影响

目的：研究不同透皮促进剂对格列美脲体外经皮渗透的影响，筛选有效的复合透皮吸收促进剂，提高格列美脲的透皮吸收速率。方法：采用改良的Franz扩散池，以离体新西兰家兔皮肤为透皮屏障，用高效液相色谱法测定不同透皮吸收促进剂对格列美脲累积渗透量、透皮吸收速率、透皮时滞和渗透系数等体外透皮吸收动力学参数的影响。对氮酮(Azone)、丙二醇(PG)、油酸(OA)、卡必醇(Carbitol)、N-甲基-2-吡咯烷酮(NMP)5种透皮吸收促进剂单独应用和任意两种合用的促进效果进行考察。结果：透皮吸收促进剂单独使用时，油酸、N-甲基-2-吡咯烷酮和氮酮对格列美脲透皮吸收的促进作用依次增强，增透倍数分别为2，01，2，48和3．38；相反，卡必醇和丙二醇对格列美脲的透皮吸收起阻滞作用。在10种复合促进剂中，氮酮分别与油酸和丙二醇合用时的透皮渗透量均比单用氮酮高，分别使格列美脲渗透系数增大6.31和4．79倍，其中以氮酮和油酸合用促进效果最优。研究了氮酮和油酸最佳促进效果时的配比。实验表明，氮酮与油酸的透皮速率常数从大至小依次为：氮酮与油酸(1：1)、氮酮、油酸、氮酮与油酸(1：2)，随油酸浓度比例增加，药物的累积透过量和增透倍数逐渐降低；当氮酮与油酸以相同比例混合使用时，具有协同作用。结论：促进格列美脲经皮渗透的重要途径首先是改善细胞间脂质通道，其次是增强皮肤的水合能力。以氮酮和油酸(1：1)为复合促进剂时格列美脲的透皮吸收速率最快，透皮时滞较短，促进效果最好。     

不同透皮促进剂对复方黄芩巴布剂中黄芩苷透皮吸收的影响

目的 研究氮酮、丙二醇、油酸及两者配伍对复方黄芩巴布剂中黄芩苷透皮吸收的影响.方法 制备含不同吸收促进剂的复方黄芩巴布剂,以Franz扩散池为透皮吸收装置,采用HPLC法对黄芩苷进行测定,考察不同透皮促进剂的促渗效果.结果 与不含吸收促进剂的巴布剂比较,吸收促进剂对黄芩苷透皮吸收的影响为丙二醇(PG) 氮酮(azone)＞丙二醇 油酸(OA)＞油酸 氮酮＞不含促进剂.其中丙二醇与氮酮浓度各为1.5%时,黄芩苷有最大渗透速率154.36μg/(cm2·h).结论 复合促进剂对黄芩苷的透皮吸收均有促进作用,1.5%丙二醇 1.5%氮酮作为本复方的透皮促进剂效果较好.     

氮酮对小儿肺炎贴体外透皮吸收的促进作用

研究了不同浓度的氮酮对小儿肺炎贴中栀子甙的体外透皮促进作用；以及不同量的丙二醇对氮酮的协同作用，发现2％氮酮与10％丙二醇联合应用促进作用最强，且有统计学意义。     

凝胶骨架控释型马来酸噻吗洛尔贴剂的透皮吸收促进剂研究

本文研究了挥发油类促进剂对噻吗洛尔经离体鼠皮肤的促进作用，探讨了凝胶控释型贴剂的透皮吸收机理。采用双室渗透扩散装置和紫外分光光度法，通过大鼠皮肤进行了贴剂的体外释放与渗透试验。结果表明，桉油、松节油、薄荷素油及与丙二醇的复合物均能有效地促进噻吗洛尔的渗透。首次发现２％桉油与丙二醇（１∶１）混合物为最佳透皮吸收促进剂，其作用比３％Ａ－ｚｏｎｅ与丙二醇（１∶３）混合物强。研究表明，该贴剂经皮渗透的主要屏障为角质层，压敏胶可明显减慢凝胶骨架中药物的渗透速率。大鼠皮肤渗透动力学试验表明，噻吗洛尔溶液的渗透呈零级动力学，而凝胶骨架贴剂中药物的渗透可用Ｈｉｇｕｃｈｉ方程来表述。     

薄荷醇对葛根素体外渗透动力学的影响

目的:研究薄荷醇对葛根素体外渗透动力学的影响。方法:以裸鼠皮肤为实验皮肤,研究薄荷醇及薄荷醇与其他透皮吸收促进剂复合应用时葛根素的透皮速率常数。结果:不同浓度薄荷醇均可以促进葛根素透皮吸收,与氮酮、丙二醇复合应用透皮效果更好。结论:选择理想透皮吸收促进剂可促进葛根素透皮吸收,为葛根素经皮给药系统的研制提供理论依据。     

促透剂对青藤碱凝胶经皮渗透作用的研究

目的 考察不同促透剂对青藤碱凝胶经皮渗透作用的影响。方法 采用改良Franz扩散池,以离体大鼠皮肤为透皮屏障,采用HPLC法测定青藤碱的经皮渗透量,分别考察含氮酮、薄荷脑、油酸的青藤碱凝胶的渗透情况。结果 几种促透剂对青藤碱凝胶透皮速率均有明显作用,其促渗强度依次为氮酮>薄荷脑>油酸,其中以2％氮酮和10％油酸混合物的促透作用最强。结论 2％氮酮和10％油酸混合物为青藤碱凝胶的最佳促透剂。     

不同剂量合成冰片对复方中药湿疹乳膏体外透皮吸收影响及药效学研究

【目的】比较含有不同剂量合成冰片的复方中药湿疹乳膏体外透皮吸收效果及抗炎、抑制迟发型变态反应的药效学作用。【方法】以离体BALB/c裸小鼠皮肤为渗透屏障,采用改良Franz垂直扩散池,高效液相色谱法(HPLC)测定透皮接收液中苦参碱的含量,比较不同剂量的合成冰片对乳膏中苦参碱体外释放和透皮吸收行为的影响,同时观察其对二甲苯致小鼠耳肿胀,以及对2,4-二硝基氯苯(DNCB)诱导的小鼠迟发型超敏反应的影响。【结果】给药后2~48 h,含合成冰片的乳膏中苦参碱累积渗透量均高于无冰片乳膏,差异有统计学意义(P0.05);48 h后不同剂量冰片组累积渗透量比较,差异无统计学意义(P0.05)。各组给药后12 h体外经皮渗透基本达到稳态,且12 h后各组苦参碱累积渗透量均呈下降趋势。给药12 h内,渗透速率顺序为3%冰片1%冰片2%冰片0.5%冰片无冰片;12 h后冰片质量浓度越大,苦参碱含量降低越快。药效学结果:与空白对照组比较,含质量浓度1%、3%冰片的湿疹乳膏对二甲苯致小鼠耳廓肿胀急性炎症及DNCB诱发小鼠过敏性接触性皮炎有明显的抑制作用(P0.05);与曲咪新乳膏比较,质量浓度1%、3%冰片的湿疹乳膏均能降低血清中白细胞介素(IL)-4水平,差异无统计学意义(P0.05)。【结论】含质量浓度1%合成冰片的复方中药湿疹乳膏体外透皮吸收效果良好,可有效抗炎及抑制迟发型变态反应。     

黄芩素包合物单层渗透泵片制备工艺研究

目的 采用包合技术提高黄芩素的溶解度及溶出速率,进而考察渗透泵片片芯及包衣处方对黄芩素包合物单层渗透泵片体外释药行为的影响,并优化最佳处方.方法 利用包合技术制备黄芩素包合物,并测定其溶解度及溶出速率.以累积释放度为评价指标,通过单因素考察NaCl用量、聚氧乙烯(PEO)用量、包衣增重及增塑剂用量对释药行为的影响,并采用正交试验得到黄芩素包合物单层渗透泵片最佳处方.结果 将黄芩素制备成包合物后,溶解度及溶出速率得到显著提高.正交试验结果显示,渗透泵片片芯处方中PEO用量和包衣膜处方中增塑剂聚乙二醇(PEG)400用量对释药行为有较大影响,得到的最佳处方为:黄芩素包合物180 mg,NaCl用量100mg,PEO用量80 mg,包衣增重4％,增塑剂用量为9％.优化后的黄芩素包合物渗透泵片在12 h内呈现良好的零级释放(r=0.997 8),药物释放比较完全(＞88％).结论 以环糊精包合物为中间体成功制备了黄芩素单层渗透泵片,其释药行为符合零级动力学方程.     

均匀设计法优选痹痛宁贴剂的处方基质配比

目的优选痹痛宁贴剂的处方基质配比,对其体外透皮吸收行为进行考察。方法采用U6(66)均匀设计安排试验,利用改良Franz扩散池进行离体皮肤体外渗透实验。以东莨菪碱和乌头碱24h累积渗透量为指标优选处方配比。结果基质比例分别为PVA11.02%、PVP29.93%、甘油7.42%、氮酮4.95%、丙二醇11.06%,贴剂具有最大的累积释药量,释药曲线符合Higuchi方程。结论采用均匀设计法优选的配方组成符合骨架控释型透皮给药系统的要求。     

清开灵有效组分透过体外模拟血脑屏障的研究

目的检测清开灵有效组分在体外模拟血脑屏障中的透过率.方法应用脑微血管内皮细胞单层培养模型体外模拟血脑屏障,用高效液相色谱-质谱(LC/MS)分析方法,检测清开灵有效组分栀子苷、黄芩苷、牛胆酸、猪去氧胆酸、去氧胆酸在24h内的透过率.结果透过率从高到低依次为栀子苷、牛胆酸、猪去氧胆酸和去氧胆酸.在滤液中未检测到黄芩苷.结论清开灵有效组分在体外模拟血脑屏障中有较高的透过率,其透过机制和药理作用值得进一步研究.     

荜橙茄挥发油对罗通定的经皮促渗作用

目的：研究荜橙茄挥发油对罗通定的经皮促渗作用。方法：采用改良的Franz扩散池进行小鼠体外经皮渗透实验。以HPLC测定罗通定的累积渗透量,考察1%,3%,5%,7%荜橙茄挥发油对罗通定的促渗作用。结果：5%,7%荜澄茄挥发油对罗通定具有促渗作用,5%,7%荜澄茄油对罗通定的8h累积渗透量（Q8,mg/cm^2）依次是5.7839,6.3837,4h的增渗倍数是1.10,1.20倍。结论：7%荜澄茄油对罗通定的促渗效果最好。     

丁香挥发油对布洛芬透皮吸收的影响

目的：研究丁香挥发油对布洛芬体外经皮渗透的影响。方法：以30%乙醇-生理盐水溶液为接收液,不同浓度的丁香挥发油为促渗剂,以预处理的体外大鼠皮肤作为渗透屏障,Franz扩散池进行体外渗透实验,高效液相色谱法测定布洛芬的含量。结果：在不同浓度的丁香挥发油作用下,布洛芬透过离体大鼠皮肤24 h单位面积累积透过量无明显变化,透皮速率常数及滞后时间均无明显差异。结论：丁香挥发油单种PE可能会对药物的促透效果不够理想,我们将采用氮酮等PE与丁香挥发油联合使用,以期发现适合于布洛芬皮吸收制剂的良好促透剂。     

盐酸青藤碱传递体体外经皮渗透研究

目的:制备盐酸青藤碱传递体,并对其体外透皮特性进行考察。方法:逆相蒸发法制备盐酸青藤碱传递体,采用透皮扩散仪,以小鼠皮肤进行体外透皮试验,比较盐酸青藤碱在水溶液、脂质体以及传递体等不同载体中的透皮行为。结果:采用逆相蒸发法制备的盐酸青藤碱传递体的平均包封率达64.9%。盐酸青藤碱传递体的药物累积透过量明显高于普通脂质体和水溶液。结论:盐酸青藤碱传递体的制备工艺可行,且以传递体为载体,可以促进盐酸青藤碱的经皮转运。     

附子理中渗透泵片释放度与粉体固有溶出特征的相关性研究

以附子理中渗透泵片为模型,以处方中各成分的紫外吸收谱总强度为释放度指标,研究制剂中促渗剂、崩解剂的组成和制备工艺对该方物质组释放度的影响。以表层溶解/侵蚀成像系统测定粉体的固有溶出特征,研究渗透泵片释放度与粉体固有溶出特征的相关性。结果表明:以乳糖加氯化钠为促渗剂/交联聚维酮用量为5%时,渗透泵片的释放行为最佳。不同促渗剂粉体的固有溶出速率与渗透泵片中物质组的释放速率存在负相关,增加交联聚维酮用量可提高粉体的固有溶出速率和扩散速率,但过量的交联聚维酮会影响渗透泵片的最大累积释放度。     

几种促渗剂对布洛芬巴布剂体外透皮性的影响

目的研究几种促渗剂对布洛芬巴布剂透皮作用的影响。方法用紫外分光光度法检测浓度,采用Franz扩散池,用离体小鼠皮肤进行体外透皮扩散试验,计算含不同促渗剂的5%布洛芬巴布剂的累积渗透量Q及渗透速率K。结果不同促渗剂对5%布洛芬巴布剂的累积渗透量Q及渗透速率K是的影响大小为:氮酮>丙二醇>薄荷脑>冰片。但只有氮酮和丙二醇表现出显著性(P<0.05),冰片和薄荷脑对布洛芬巴布剂透皮作用基本无影响。2%氮酮和5%丙二醇对其影响最大。结论提示2%氮酮和5%丙二醇可作为促渗剂在布洛芬巴布剂中使用。