基于粉体改性的山药配方颗粒溶化性改善工艺与原理研究

采用粉体改性技术对山药浸膏粉的粉体学性质及微观结构进行改善,从而解决山药配方颗粒溶化性差的问题。以溶化性为评判指标,考察改性剂用量及研磨粉碎时间对山药浸膏粉溶化性的影响,筛选最佳改性工艺。对比改性前后山药浸膏粉粒径、流动性、比表面积等粉体学性质,并采用扫描电镜观察改性前后山药浸膏粉的微观结构,同时结合多重光散射仪探索改性原理。结果显示,加入乳糖进行粉体改性后,山药浸膏粉的溶化性得到改善,其中最优改性工艺得到的改性山药浸膏粉加水溶化后,药液中不溶物体积由3.8 mL降至0 mL,其经干法制粒得到的改性山药配方颗粒遇水后能在2 min内实现全部溶散,且不会对其指标性成分腺苷和尿囊素的含量产生影响。改性后的山药浸膏粉粒径显著降低,d_0.9由(77.55±4.57)μm降低至(37.91±0.42)μm,比表面积及孔隙度增大,亲水性增加。淀粉粒表面“衣膜”结构的破坏以及水溶性辅料的分散作用是山药配方颗粒溶化性改善的主要机制。该研究引入粉体改性技术解决了山药配方颗粒的溶化性问题,为产品质量的提升提供了数据支撑,也可为其他类似品种的溶化性改进提供技术参考。     

草胡椒素B固体分散体的制备及其性质研究

目的 将草胡椒素B (PB)制成固体分散体,改善PB的溶解度.方法 分别以聚乙烯吡咯烷酮(PVP)、聚乙二醇4000 (PEG 4000)和泊洛沙姆188 (F68)为载体,采用溶剂法或溶剂-熔融法制备PB固体分散体,并进行饱和溶解度和体外溶出度试验;利用差热分析(DSC)、电镜扫描(SEM)和红外光谱(IR)研究固体分散体的性质.结果 以PVP为载体制备的PB固体分散体的溶解度和体外溶出度优于PEG 4000和F68,且以PB-PVP质量比1∶6为最佳.结论 以PVP为载体制备固体分散体能显著增加PB的溶解度,且以过饱和的固态溶液或无定型状态均匀分布在载体中.     

延胡索、白芷炮制配伍对元胡止痛方中延胡索乙素、欧前胡素含量以及镇痛作用的影响

目的 探讨延胡索、白芷炮制配伍对元胡止痛方中延胡索乙素、欧前胡素含量以及镇痛作用的影响.方法 延胡索、白芷按不同比例炮制配伍,比较单味药及其不同配伍复方中延胡索乙素、欧前胡素含量,比较单味药及其不同配伍复方对小鼠醋酸扭体反应、小鼠热板法镇痛和缩宫素诱发大鼠痛经模型的影响.结果 延胡索经醋炙后延胡索乙素质量分数增加,配伍...     

基于incoPat专利数据库的白芷专利格局分析

白芷为我国常用大宗中药材之一,药用历史悠久。基于incoPat专利数据库对全球范围内近20年的白芷专利数据进行检索,共检索出白芷相关专利16 285件,运用常见的可视化图表分析方法,从全球发展趋势、技术研发热门领域、专利布局、专利价值和质量、功效应用等方面对白芷专利进行格局分析。分析表明,白芷当前研发正进入新的发展阶段;白芷中药材、中成药、化妆品及具有保健功能的食品和饮品为当前白芷的技术研发热点;中、韩2国为全球主要的白芷专利布局地;我国白芷专利虽数量巨大,但专利价值和质量与世界水平仍有一定差距;白芷在治疗鼻炎、头痛、美白肌肤等方面具有较高的认可度与关注度。从白芷当前的发展趋势来看,未来白芷领域尚有广阔的发展空间,我国白芷专利申请人可根据自身发展优势、发展短板和全球发展机遇、国际挑战制定正确且符合自身的发展策略。     

白芷药材-饮片-提取物及配方颗粒的HPLC特征图谱相关性研究

目的建立白芷药材-饮片-提取物及配方颗粒的HPLC特征图谱,对其相关性进行评价。方法采用HPLC法,色谱柱为Agilent HC-C_(18)柱(250 mm×4.6 mm,5μm);以乙腈-水为流动相梯度洗脱,检测波长320 nm,体积流量1.0 m L/min,柱温:25℃。以特征图谱为对照,对药材-饮片-提取物及配方颗粒进行相关性评价。结果白芷10批药材、饮片、提取物及配方颗粒特征图谱均呈现10个共有特征峰,呈良好的相关性。结论建立了白芷药材-饮片-提取物及配方颗粒的HPLC特征图谱,反映了白芷药材-饮片-提取物及配方颗粒多成分的整体面貌,为白芷配方颗粒质量控制提供借鉴。     

白芷香豆素类化合物与P-糖蛋白体外亲和作用研究

目的研究白芷香豆素类化合物(欧前胡素、异欧前胡素、佛手柑内酯、氧化前胡素)在体外对P-糖蛋白(P-gp)三磷酸腺苷(ATP)酶活性的影响,进而探讨白芷香豆素类成分影响P-gp介导药物转运的机制。方法采用ATP酶活性测试法判断白芷香豆素类化合物是否为P-gp的底物。结果欧前胡素和氧化前胡素各质量浓度组平均荧光强度值(ΔRLUTC)均大于基础平均荧光强度值(ΔRLUbasal);异欧前胡素中、低质量浓度组及佛手柑内酯高、低质量浓度组ΔRLUTC小于ΔRLUbasal。结论欧前胡素和氧化前胡素为非浓度依赖的P-gp ATP酶抑制剂,异欧前胡素、佛手柑内酯在低质量浓度时可抑制ATP酶活性,对P-gp具有抑制作用;在高质量浓度时可诱导ATP酶活性,对P-gp具有诱导作用。     

不同种质白芷适宜采收期及质量评价研究

目的 采用指纹图谱与化学模式识别方法,以香豆素为指标,探讨不同种质白芷药材Angelicae Dahuricae Radix发育过程中有效成分的含量变化规律,评价不同种质白芷的质量,为白芷药材合理采收和质量控制提供参考和依据。方法 采用HPLC法测定5个种质白芷不同发育时期香豆素类成分含量,建立不同种质白芷药材化学指纹图谱,结合相似度分析、聚类分析、主成分分析对不同种质白芷进行比较和质量评价。结果 建立了不同种质白芷药材的化学指纹图谱,共标定了19个共有峰,35批白芷相似度均在0.871～0.995;在各种质白芷发育过程中,总香豆素含量呈现先增加后降低的趋势,在7月中旬达到最高;5个种质白芷不同采收期样本的主成分分析结果显示：5个种质白芷的综合评分均在7月中旬最高;5个种质白芷7月中旬样本的主成分分析的综合评分结果：川白芷＞南川白芷＞禹白芷＞祁白芷＞亳白芷,且川白芷的总香豆素含量及欧前胡素含量显著高于其余种质。结论 白芷香豆素类成分组成与含量既取决于种质又受发育程度的影响,各种质白芷最佳采收期为7月中旬,以川白芷质量最佳。     

当归原生粉乙醇灭菌工艺优化及其品质比较研究

目的研究确定当归原生粉乙醇灭菌的最优工艺条件并对其品质进行研究。方法以灭菌率为考察指标,乙醇用量、乙醇体积分数、灭菌温度、灭菌时间为因素,在单因素试验的基础上,采用响应面法对灭菌工艺条件进行优化;以菌含量、挥发油提取率及阿魏酸含量为指标,评价优化的乙醇灭菌工艺,以及湿热灭菌法及干热灭菌法对当归原生粉灭菌前后品质的影响。结果最优的乙醇灭菌工艺为乙醇用量34%、乙醇体积分数80%、灭菌温度78℃,灭菌率达99.59%;3种不同灭菌方式的灭菌率为乙醇灭菌法湿热灭菌法干热灭菌法;乙醇灭菌的当归原生粉挥发油提取率相比未处理组提高了94.44%,且所含的阿魏酸仅减少8%,而湿热灭菌及干热灭菌处理后挥发油提取率分别下降了55.56%及100%,且阿魏酸完全被破坏。结论响应面法优化的乙醇灭菌工艺能保证当归原生粉微生物含量达要求,并且品质较常规灭菌法优,有望替代当归原生粉的常规灭菌技术。     

当归-红花药对活血功效相互作用研究

目的应用响应曲面分析法阐明当归-红花药对活血效应相互作用的范围、性质与程度。方法采用冰水浴与注射盐酸肾上腺素复制大鼠急性血瘀模型,给予不同配比(1∶0、4∶1、2∶1、3∶2、1∶1、2∶3、1∶2、1∶4、0∶1)不同剂量当归-红花药对后,观察其对血液流变学各指标的影响,采用多指标综合指数法对各指标进行整合,然后运用响应曲面分析法对整合效应结果进行分析,应用非线性回归的方法确定量效曲线的各个参数,建立三维响应曲面模型,应用Matlab软件构建响应曲面的三维图形。结果发现当归-红花药对配比在0.8∶1～1.1∶1以及在当归剂量为0～5 g,红花8～11 g这个区域之间表现为协同作用(相互作用值:-0.2～-0.8);在当归剂量为0～0.2 g,红花为0.2～1 g表现为拮抗作用,但拮抗作用不明显,相互作用值为0.2左右,而其他比例并未表现出明显的协同或拮抗作用。结论采用响应曲面分析法可定量研究中药配伍药物相互作用,为药对相关研究提供了思路与方法的参考。     

当归破壁粉制备工艺优化及物理指纹图谱评价研究

目的 优选当归破壁粉的制备工艺,并进行质量评价。方法 建立当归中5种活性成分阿魏酸、洋川芎内酯I、阿魏酸松柏酯、藁本内酯和丁烯基苯酞的HPLC测定方法;采用Box-Behnken响应面设计法对粉碎时间、粉碎温度和投料量进行考察,以当归破壁粉的粒径分布（D₉₀,累计粒度分布数达到90%时所对应的粒径）和5种活性成分含量值作为响应值来构建响应面模型,在D₉₀<45 μm前提下,对5种活性成分含量做最大值求算,确定最优的当归破壁粉制备工艺参数;以D₉₀、不均匀系数、粒径分布宽度、松装密度、振实密度、颗粒间孔隙度、卡尔指数、比表面积、孔体积、豪斯纳比、休止角、干燥失重和吸湿性13个物理指标构建当归破壁粉的物理指纹图谱,评价最优工艺制备的3批当归破壁粉的相似度。结果 5种活性成分HPLC测定方法的精密度、重复性和稳定性等方法学考察结果符合指导原则要求。Box-Behnken响应面优选的工艺参数为粉碎时间35 min、粉碎温度-10℃,投料量580 g。最优工艺制备的3批当归破壁粉5种活性成分含量和响应面拟合结果之间的RSD值均小于3%,物理指纹图谱相似度均在0.994以上。结论 Box-Behnken优选的当归破壁粉制备工艺方法在保留活性成分尤其是挥发性成分含量方面具有明显优势,物理指纹图谱作为评价中药粉体物理属性质量一致性的工具有较好的实际效果,两者结合应用有助于实现更高的中药破壁粉生产质量控制水平。     

阿纳其根提取物抗抑郁作用及其机制研究

目的研究阿纳其(罗马除虫菊Anacyclus pyrethrum)根提取物对慢性抑郁模型和药物诱发抑郁模型的影响。方法采用慢性温和不可预知应激(CUMS)刺激的方式制备外源性大鼠抑郁模型,通过糖水偏好度、旷场实验、强迫游泳实验、悬尾实验考察大鼠行为学变化;利用Elisa法检测大鼠血清皮质酮的量与海马中5-羟色胺(5-HT)和多巴胺(DA)的量。采用药物诱导方式制备内源性小鼠抑郁模型,分别采用利血平拮抗实验、5-羟色氨酸(5-HTP)诱导甩头实验和育亨宾毒性实验建立内源性小鼠抑郁模型,通过观察小鼠眼睑下垂动物数、运动不能动物数、甩头次数和死亡率,研究阿纳其根提取物抗抑郁作用。结果慢性抑郁模型中,阿纳其根提取物可明显提高CUMS抑郁模型大鼠糖水偏好度、旷场实验中水平穿格次数和直立次数,显著降低强迫游泳和悬尾实验中大鼠的不动时间,同时抑制大鼠血清中皮质酮水平,促进大鼠海马中5-HT和DA水平的升高。药物诱发抑郁模型中,阿纳其根提取物能够减少利血平诱导小鼠的眼睑下垂动物数和运动不能动物数,显著提高5-HTP诱导小鼠的甩头次数,但对育亨宾诱导致死小鼠数量没有影响。结论阿纳其根提取物对慢性抑郁大鼠和药物诱导的抑郁小鼠有一定的抗抑郁作用,其作用机制可能与降低皮质酮和促进5-HT神经功能有关。     

党参免疫调节活性及其机制的研究进展

药食同源党参Codonopsis Radix作为典型的补益类中药,在临床上广泛应用。中医药在对新型冠状病毒肺炎的辨证论治过程中,总结发现党参可调节机体免疫功能,激发机体自身防御抵抗能力。通过对近年来党参的免疫调节活性及其机制进行综述,为党参功效的现代研究提供免疫学基础,为阐明补益类中药免疫调节作用的共性及其核心效应物质的研究提供科学依据,同时也希望促进中药在新型微生态制剂及各类功能型产品中的开发应用。