风痛宁贴剂的制备及体外透皮吸收研究

以丙烯酸树脂为压敏胶 ,高岭土为填充剂 ,氮酮 丙二醇为经皮吸收促进剂 ,以期探讨出一种新型中药贴敷剂来代替传统橡皮膏。并对其体外透皮吸收、释药性进行研究     

醋调吴茱萸贴剂制备及其体外透皮情况研究

目的：制备吴茱萸贴剂,并采用HPLC法研究加酸对吴茱萸碱体外透皮率的影响。方法：以PVP为主要基质制备吴茱萸贴剂,以SD大鼠离体腹部皮肤为透皮屏障,利用TK-20B型透皮扩散试验仪,采用HPLC方法进行含量测定,对加酸和不加酸吴茱萸两种贴剂的吴莱萸碱透皮率进行比较。结果：制得吴茱萸贴剂,且加酸贴吴茱萸碱的累计透过率明显高于不加酸贴.结论：采用浸膏方法制备吴茱萸成贴剂是可行的,且其中加酸贴吴菜萸碱具有良好的体外透皮释放性能。     

痹痛宁贴剂的制备及体外释放、透皮吸收研究

目的:制备痹痛宁贴剂(洋金花、麝香、樟脑等)并研究其体外释药性能和透皮吸收行为.方法:以水溶性高分子材料为基质制备痹痛宁贴剂,采用高效毛细管电泳法测定制剂中东莨菪碱的含量.按中国药典方法进行了体外释放度的测定,利用Franz扩散池研究了贴剂的透皮吸收行为.结果:制备的痹痛宁贴剂含量稳定,体外释药符合Higuchi方程,释放速率为0.4698mg·cm-2·h-1/2.其透皮吸收为零级动力学过程,渗透速率为0.067mg·cm-2·h-1.结论:痹痛宁贴剂为皮肤控释型透皮给药系统.     

青蒿琥酯透皮贴剂的制备及体外评价

目的考察青蒿琥酯饱和溶液和青蒿琥酯贴剂的体外透皮行为。方法以离体豚鼠皮肤为屏障,采用Franz扩散池分别对含3%氮酮的青蒿琥酯30%乙醇饱和溶液和青蒿琥酯贴剂进行体外透皮实验。结果测得青蒿琥酯30%乙醇饱和溶液和青蒿琥酯经皮给药贴剂的体外透皮速率常数分别为51.2μg.cm-2.h-1和16.5μg.cm-2.h-1。结论青蒿琥酯适合透皮给药,青蒿琥酯贴剂中青蒿琥酯的释放及透皮吸收效果良好。     

中药姜香贴剂的体外透皮实验研究

目的研究中药姜香贴剂对离体鼠皮的透过性。方法用Ficks扩散装置，测定姜香贴剂中6-姜酚在大鼠皮肤的透皮速率，研究比较甘油、乙醇、氮酮和聚丙烯酸酯压敏胶对6-姜酚透皮速率的影响。结果处方③20h的累积渗透量（Q）为585．898μg／cm2，渗透系数（KP）为42．25cm^-2·h^-1／2，透皮速率（Js）为16．711μg·cm^-1·h^-1／2，明显好于其他5个处方。结论姜香贴剂可透过离体鼠皮，氮酮是影响6-姜酚透皮速率的重要因素。     

脉炎宁透皮贴剂成型工艺及体外透皮释放研究

目的:制备脉炎宁透皮贴剂并优化其处方.方法:通过单因素考察,筛选透皮贴剂的处方组成.结果:采用聚丙烯酸树脂MD-607为控释骨架和压敏胶材料,5.0%氮酮作为渗透促进剂制备胶黏剂骨架型经皮给药系统,药物从胶黏剂骨架/药物储库(压敏胶层)中恒速释放,体外释放度表明,贴剂的释放符合零级方程.结论:所研制的透皮贴剂具有理想的释药特性.     

丁香罗勒油透皮凝胶的制备及其体外透皮性能

摘要：目的 制备一种丁香罗勒油透皮凝胶,观察其体外透皮性能。方法 以具有良好生物相容性的亲水性高分子材料羧甲基纤维素钠和聚乙烯醇为辅料,制备丁香罗勒油透皮剂。采用改良Franz扩散池,以鼠背皮肤为屏障进行经皮渗透实验,气相色谱法检测丁香罗勒油（以丁香酚为指标）的经皮渗透量。结果 羧甲基纤维素钠和聚乙烯醇两种高分子骨架材料在凝胶基质中的浓度对丁香罗勒油透皮能力有较大的影响,以25%含量（聚乙烯醇与羧甲基纤维素钠总量）为最佳。结论 丁香罗勒油透皮凝胶可用作为丁香罗勒油的良好载体有望极大地提高其功效。     

不同透皮促进剂对高乌甲素凝胶体外透皮吸收的影响

目的:研究不同透皮促进剂对高乌甲素凝胶体外经皮渗透的影响,筛选有效的复合透皮吸收促进剂,提高高乌甲素的透皮吸收速率。方法:采用改良的Franz扩散池,以离体大鼠皮肤为透皮屏障,用高效液相色谱法测定不同透皮吸收促进剂对高乌甲素凝胶的累积渗透量、透皮吸收速率、透皮时滞等体外透皮吸收动力学参数的影响。对氮酮(Azone)、丙二醇(PG)、油酸(OA)、月桂醇(LA)4种透皮吸收促进剂单独应用和任意2种合用的促渗效果进行考察。结果:以Azone+PG,LA+PG,OA+PG为复合促进剂时释药速率显著提高,其中以OA+PG促渗作用最强。结论:通过考察促进剂对高乌甲素凝胶的影响,为研究其透皮给药提供了参考依据。     

青藤碱水凝胶贴剂的微针经皮给药的研究

目的在微针作用下,考察青藤碱水凝胶贴剂透皮给药的特点与规律。方法制备不同长度的微针,并制备青藤碱水凝胶贴剂;离体小鼠皮肤经不同针形微针预处理相同时间、相同针形微针预处理不同时间后贴敷青藤碱水凝胶贴剂,用改进的Franz扩散池研究青藤碱的透过规律并与未处理皮肤的被动扩散进行比较;高效液相色谱法测定青藤碱的含量。结果 100μm微针、200μm微针预处理皮肤后青藤碱透皮速率分别是未经微针预处理的40.7、52.4倍;200μm微针预处理皮肤7 min后青藤碱的透皮速率是未经微针预处理的142.0倍。200μm微针经不同的力预处理后,青藤碱的透皮速率随着力的增大而增大,当力大于5 N时透皮速率趋于平衡。结论微针与水凝胶贴剂结合经皮给药时,透皮速率显著提高,并且微针针形、预处理时间和所受的力对药物的经皮渗透具有重要影响。     

透皮促进剂对青藤碱凝胶体外透皮吸收的影响

目的：考察菁藤碱的皮肤渗透性及5组促进剂对其皮肤渗透性的影响。方法：体外透皮实验。结果：添加水溶性氮酮＋PG、Azone PG、DMSO＋PG、OA＋PG为促进剂时释药速率显著提高。其中以水溶性氮酮＋PG作用最强。结论：凝胶中含水溶性氮酮为2％，丙二醇为5％时能获得较好的渗透速率。     

桂枝茯苓透皮贴剂的制备

目的制备桂枝茯苓透皮贴剂。方法以压敏胶和促渗剂种类、溶剂种类和用量、载药量为影响因素,贴剂外观、成型性、黏附性、提取物分散性为评价指标,单因素试验优化制备工艺。再考察芍药苷、肉桂酸、丹皮酚在大鼠皮肤上的稳态渗透速率。结果最佳条件为Duro-Tak 87-2677聚丙烯酸酯压敏胶(基质),提取物与丙二醇(溶剂)比例1∶0.5,促渗剂3%氮酮,载药量为20%,所得透皮贴剂具有理想的初黏力和持黏力。3种成分平均透皮速率分别为34.32、1.684、72.90μg/(cm~2·h),平均释放速率分别为26.81、1.523、111.8μg/(cm~2·h),其体外经皮渗透曲线均符合Higuchi方程。结论桂枝茯苓透皮贴剂制备工艺简便稳定,体外经皮渗透性能良好。     

黄芩苷脂质载体凝胶的制备及其体外透皮性能评析

目的:制备黄芩苷脂质体凝胶与传递体凝胶,同时比较两者体外释透皮性能.方法:以卡波姆981为辅料制备黄芩苷脂质体凝胶与传递体凝胶,采用改良Franz扩散池,以离体小鼠皮肤为透皮屏障,紫外分光光度法测定黄芩苷的单位面积累积透皮量.结果:黄芩苷脂质体凝胶与传递体凝胶24 h单位面积累积透皮量分别为(38.00±2.51),(43.27±2.39) μg·cm-2,体外释药特性均符合Higuchi动力学方程.结论:在无压力条件下,黄芩苷传递体凝胶与普通脂质体凝胶具有相似的体外透皮性能.     

不同透皮促进剂对复方麻黄贴剂中麻黄碱透皮吸收的影响

目的研究不同透皮促进剂对中药复方麻黄贴剂中麻黄碱的透皮吸收的影响。方法采用改良Franz扩散池装置,运用HPLC法对麻黄碱进行含量测定,对不同透皮促进剂的促渗效果进行考察。结果氮酮单独使用或与其他促渗剂混合使用,渗透促进效果均较佳,说明氮酮在促进麻黄碱的渗透过程中起主导作用。氮酮和丙二醇合用体外透皮速率K可达94.280μg·cm-2·h-1。结论氮酮与丙二醇合用可促进麻黄碱的透皮吸收,可作为本复方的透皮促进剂。     

复方骨质增生贴剂体外透皮速率测定和体外释放研究

目的研究复方骨质增生贴剂(CPH)的经皮吸收的可行性.方法采用高效液相色谱法测定透皮接受液和释放接受液中指标成分-阿魏酸的浓度.结果体外透皮实验和体外释放实验结果表明阿魏酸在24h内以一定的速率0.2142μg·cm-2·h-1恒速渗透,其释放符合Higuchi方程.此外,该贴剂的体外释放速率为14.53μg·cm-2·h-1/2.结论复方骨质增生贴剂为皮肤限速型的骨架控释系统.     

双柏凝胶剂中大黄素体外透皮吸收的实验研究

目的 研究双柏凝胶剂中主要成分大黄素的透皮吸收特性,并考察了处方中其他成分对大黄素吸收的影响作用.方法 采用改良的Franz扩散装置,以离体鼠皮为屏障、pH7.4磷酸盐缓冲液为接受介质,研究了大黄提取物凝胶及双柏凝胶剂中大黄素透皮吸收性能.结果 在大黄提取物和双柏凝胶剂中,大黄素12 h累积透皮释药为10.03,37.06 μg·cm~(-1).结论 大黄提取物凝胶中大黄素具有一定的透皮吸收,但不太理想,而双柏凝胶剂由于其他组分的加入,促进了大黄素的吸收,从一个方面佐证了该处方制成凝胶剂的可行性.     

马来酸噻吗洛尔透皮贴剂的制备及释药机理研究

 目的：制备马来酸噻吗洛尔透皮贴剂，研究其释药机理。方法：利用双室渗透扩散装置，进行离体皮肤体外渗透实验，通过改变扩散液的pH值及皮肤的状态，研究其释药机理。结果：马来酸噻吗洛尔贴剂的体外释药方程为：Q=207.6t^l/2-176.1(r=0.997),24 h累积释药量为845.6 μg/cm2。随着扩散液pH升高，药物的渗透系数逐渐增大，去除角质层皮肤对药物渗透系数远远大于完整皮肤，且完整皮肤的贮库效应大于去除角质层皮肤。结论：马来酸噻吗洛尔主要以分子型透过皮肤，在经皮渗透过程中存在贮库效应，渗透的主要屏障为角质层。     

微透析法研究环维黄杨星D透皮贴剂透皮吸收行为

目的采用微透析法研究环维黄杨星D透皮贴剂经皮给药后的药物动力学行为。方法线性微透析探针植入Wistar大鼠真皮在线取样。液相色谱串联质谱(LC-MS/MS)法测定透析液中环维黄杨星D的回收率与其体内稳定性。结果环维黄杨星D在0.1~90 ng/m L范围内线性关系良好(r=0.999 34),定量限为10 pg/m L。透皮贴剂的皮肤局部药物动力学行为符合单室模型,药物平均滞留时间在12 h以上。基质药物质量浓度越高,单位时间透皮量越大,但不呈比例增加。结论经皮微透析在微创条件下,可满足环维黄杨星D透皮贴剂连续取样及动态分析的要求。     

中药凝胶剂的研究进展

凝胶是一类含有两组分或两组分以上的包含液体的半固体胶冻和其干燥体系 (干胶 )的大分子的网络体系的通称。将药物溶解或均匀分散于凝胶中既为凝胶剂 ,它能较长时间的与作用部位紧密粘附 ,有较好的生物粘附性[1 5] ,制法简单、使用舒适。《中国药典》2 0 0 0版在二部凡例中界定了凝胶剂 :“凝胶剂是指药物与能形成凝胶的辅料制成的均一、混悬或乳剂型的乳胶稠厚液体或半固体制剂[6] 。在现代药学中以凝胶为基质的缓释、控释剂型 ,如胃滞留控释系统、凝胶骨架片、外用凝胶剂等得到了全面的研究 ,适用于凝胶给药系统的药物有亲水性药物、疏水…     

苦参地龙纳米乳凝胶的制备及其离体透皮吸收研究

目的: 制备苦参地龙纳米乳和纳米乳凝胶剂,并对其含量、理化性质和体外透皮特性进行考察。方法: 将苦参总碱溶入油相IPM,加入表面活性剂EL35、助表面活性剂无水乙醇溶解混合为含药内相,恒温搅拌至均匀;将地龙提取物溶于去离子水中,在室温下边搅拌边缓慢滴加到含药内相中,恒速搅拌至澄清透明,得苦参地龙纳米乳。采用HPLC测定纳米乳中苦参碱和氧化苦参碱的含量;采用透射电镜和激光粒径测定仪分别考察纳米乳的形态和粒径。以NP700为基质,制备苦参地龙纳米乳凝胶,并采用Franz扩散池对纳米乳、纳米乳凝胶的体外透皮特性进行考察。结果: 制备的苦参地龙纳米乳为O/W型微乳,外观圆整、均匀,粒径20.6 nm,含量稳定。苦参地龙纳米乳、苦参地龙纳米乳凝胶、苦参地龙水溶液、苦参地龙水凝胶的稳态渗透速率分别为0.148 4,0.118 3,0.030 6,0.032 1 mg·cm^-2·h^-1。结论: 苦参地龙纳米乳、纳米乳凝胶的24 h累积渗透量和渗透速率均优于水溶液、水凝胶,可为苦参地龙药对经皮给药提供一种新的剂型。     

不同促渗剂对白芥子散贴剂体外透皮吸收效果的影响

目的:考察氮酮、丙二醇及二者混合物对白芥子散贴剂中延胡索乙素透过量的影响,为该复方的凝胶膏剂研制提供参考。方法:采用改良Franz扩散池,以离体雄性大白兔皮肤为模型,通过HPLC测定延胡索乙素含量,流动相甲醇-0.1%磷酸溶液(三乙胺调p H 6.0)(60∶40),检测波长280 nm,拟合延胡索乙素透皮吸收的累积透过量,考察不同促渗剂对白芥子散贴剂体外透皮效果的影响。结果:以2%氮酮制备的白芥子散贴剂累积透过量最高;促渗剂合用时以2%氮酮+5%丙二醇促渗作用较好,但其合用效果弱于2%氮酮单用的效果。结论:氮酮能显著提高白芥子散贴剂的透皮吸收效果。