巴戟天抗衰老活性成分研究(Ⅱ)

目的对巴戟天(Morinda officinalis How.)的活性部位进行化学成分研究。方法用色谱法分离,用波谱法对化合物结构进行鉴定。结果从巴戟天活性部位中分出7个化合物,分别为1-羟基-2-羟甲基蒽醌(1)、1-羟基-6-羟甲基蒽醌(2)、1-羟基-7-羟甲基蒽醌(3)、3-羟基-1,2-二甲氧基蒽醌(4)、2-羟基-3-甲基蒽醌(5)、2-甲氧甲酰基蒽醌(6)、1,2-二羟基-3-甲基蒽醌(7)。结论化合物6为首次从该属分离得到,化合物2、3为首次从该种分离得到,首次提供化合物2的核磁数据。     

巴戟天和恩施巴戟的蒽醌化合物

从巴戟天(Morinda officinalis How.)根的氯仿提取物中,分离得八个蒽醌化合物,其中二个为新化合物,它们的结构为1,6-二羟基-2,4-二甲氧基蒽醌(1,6-dihydroxy-2,4-dimethoxyanthraquinone,V),1,6-二羟基-2-甲氧基蒽醌(1,6-dihydroxy-2-methoxy-anthraquinone,Ⅵ)。从恩施巴戟(Damnacanthus indicus Linn.)根的氯仿提取物中,分离得七个蒽醌化合物,其中一个为新化合物,其结构为1,4-二甲氧基-2α-羟基蒽醌(1,4-dimethoxy-2-hydroxyanthraquinone,ⅩⅢ)。     

巴戟天根皮中的醌类成分的分离与鉴定

目的研究巴戟天(Morinda officinalisHow.)化学成分。方法运用多种色谱学方法对巴戟天根皮体积分数70%乙醇提取物的化学成分进行分离,并根据光谱数据鉴定化合物的结构。结果从该植物中分离得到17个化合物,分别鉴定为rubiasin A(1)、rubiasin B(2)、2-羟基-1-甲氧基蒽醌(2-hydroxy-1-methoxy-anthraquinone,3)、3-羟基-1-甲氧基-2-甲基蒽醌(3-hydroxy-1-methoxy-2-methyl-anthraquinone,4)、1,3-二羟基-2-甲氧基蒽醌(1,3-dihydroxy-2-methoxy-anthraquinone,5)、2-甲基蒽醌(2-methyl-anthraquinone,6)、1,3-二羟基-2-甲基蒽醌(1,3-dihydroxy-2-methyl-anthraqui-none,7)、2-羟甲基蒽醌(2-hydroxymethyl-anthraquinone,8)、3-羟基-1,2-二甲氧基蒽醌(3-hydroxy-1,2-dimethoxy-anthraquinone,9)、1,8-二羟基-3-甲氧基-6-甲基蒽醌(1,8-dihydroxy-3-methoxy-6-methyl-anthraquinone,10)、苯乙醇-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(2-phenylethyl-O-β-D-glucopyranoside,11)、2-丁醇-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(sec-butyl-O-β-D-glucopyranoside,12)、3,4-二羟基苯乙醇(3,4-di-hydroxyphenylethanol,13)、3-(4-羟基-苯基)-1,2-丙二醇(3-(4-hydroxyphenyl)-1,2-propandiol,14)、阿魏酸(ferulic acid,15)、熊果酸(ursolic acid,16)、β-谷甾醇(β-sitosterol,17)。结论化合物1,2,11~14为首次从巴戟天属植物中分离得到。     

茜草中抗菌活性成分的研究

从茜草根中分得十二个化合物。通过理化性质及光谱分析,确定了八个已知化合物和一个新化合物(Ⅴ),Ⅴ的结构为1,3,6-三羟基-2-甲基蒽醌-3-O-(O-6′-乙酰基)-β-D-吡喃葡萄糖甙(▽)。     

羊蹄化学成分及其抗肿瘤活性研究

从羊蹄乙醇提取物分离鉴定了2个萘类化合物、5个蒽醌类化合物及其他4个化合物。萘类为2-甲氧基-6-乙酰基-7-甲基胡桃醌（1）、3-乙酰基-2-甲基-1,4,5-三羟基-2,3-环氧萘醌醇（2）、蒽醌类为大黄素甲醚（3）、大黄素（4）、大黄酚-8-O-β-D-葡萄糖苷（5）、大黄素-8-O-β-D-吡喃葡萄糖苷（6）、大黄酚（7）,以及壬酸十五醇酯（8）、β-胡萝卜苷（9）、5-甲氧基-7-羟基-1（3H）-苯骈呋喃酮（10）和没食子酸（11）。化合物1、8~10为首次从羊蹄中分离得到,1、8为首次从酸模属植物中分离得到;体外细胞试验表明,化合物1对人肝癌HepG-2细胞、子宫癌Hela细胞、肺癌A549细胞具有较强的抑制作用,其IC₅₀分别为2、1.8、4.6 μmol·L^-1,化合物2对人肝癌细胞HepG-2的IC₅₀为100 μmol·L^-1。     

红芽大戟化学成分的研究

目的研究茜草科植物红芽大戟Knoxia valerianoides Thorel et Pitard的化学成分。方法采用各种色谱技术进行分离纯化，经光谱数据分析鉴定其结构。结果从红芽大戟中分离得到2个蒽醌类化合物：1,3,5-三羟基-2-乙氧甲基-6-甲氧基蒽醌(I)及1,3-二羟基-2-乙氧甲基-蒽醌(II)。结论化合物I为新成分。II为从本植物首次发现。     

红芽大戟化学成分的研究

From the root of Knoxia valerianoides Thorel ex Pitard (Rubiaceae) four anthraquinones were isolated one of them is a new compound with the formula, C₁₆H₁₂O₆, for which the name Knoxiadin is proposed. By means of spectral methods, Knoxiadin is assigned to be 1,3,5-trihydroxy-2-methyl-6-methoxy-anthraquinone. The other three anthraquinones were identified as 3-hydroxymorindone, damnacanthal and rubiadin.     

红芽大戟化学成分的研究

红芽大戟(Knoxia valerianoides Thorel ex Pitard)为茜草科植物,药用根部,别名红大戟、柴大戟、广大戟、云南大戟和南大戟,主产于广西、广东和云南等地。以大戟为名称的药材来源,根据文献记载和商品调查,共有四科六属八种不同植物,但商品习惯使用红芽大戟,并为1977年版中华人民共和国药典收载为正品。功能泻水、解毒散结,用于胸水,腹     

茜素型蒽醌化合物体外Pig-a基因突变性试验研究

目的 对具有相同母核结构的7种茜素型蒽醌化合物开展体外Pig-a基因突变试验，分析不同茜素型蒽醌化合物取代基结构与其致突变性的关联。方法 小鼠淋巴瘤细胞L5178Y（tk^+/--3.7.2.C）分别与系列浓度的茜草素、异茜草素、甲基异茜草素、羟基茜草素、甲基异茜草素-1-甲醚、茜草素-1-甲醚和光泽汀作用4 h（有S9）或24 h（无S9），给药24 h后应用细胞计数仪进行计数，计算细胞相对倍增速率（RPD）评价受试物细胞毒性；细胞培养8 d后经APC-anti-CD45和PE-antiCD90.2抗体孵育后，使用流式细胞仪检测细胞突变（CD45⁺CD90.2^-）率。结果 所有受试物在有或无代谢活化条件下所设浓度组RPD均大于50%，未见明显细胞毒性作用，可排除试验中假阳性结果。在无S9代谢活化条件下，光泽汀（16 μg· mL^-1）组、羟基茜草素（10 μg· mL^-1）组、甲基异茜草素-1-甲醚（31.25 μg·mL^-1）组Pig-a基因突变率与溶媒对照组比较显著升高（P<0.05、0.01、0.001）；在有S9代谢活化条件下，光泽汀（4、8 μg· mL^-1）、羟基茜草素（10 μg· mL^-1）、茜草素-1-甲醚（3.75、15.00 μg· mL^-1）、甲基异茜草素（12.5、25.0、50.0、100.0 μ g · mL^-1）、甲基异茜草素-1-甲醚（15、30、60 μ g · mL^-1）、异茜草素（2.50、5.00 μg·mL^-1）组Pig-a基因突变率与溶媒对照组比较显著升高（P<0.05、0.01、0.001）。结论 羟基取代基所在位点是茜素型蒽醌化合物致突变性强弱的决定性因素，其体内致突变性有待进一步确证。     

茜素型蒽醌基因突变风险评价

目的 使用毒性预测软件及细菌回复突变（Ames）试验评价茜素型蒽醌的基因突变风险。方法 通过毒性软件Toxtree、Derek Nexus和Sarah Nexus对茜素型蒽醌：茜草素、异茜草素、甲基异茜草素、甲基异茜草素-1-甲醚、茜素-1-甲醚、羟基茜草素、光泽汀进行致突变风险预测;每个受试物设置5个给药浓度,分别在有或无S9代谢活化条件下,使用5种鼠伤寒沙门氏菌TA97、TA100、TA102、TA1535和TA1537开展基于6孔板培养的Ames试验,判断该类化合物苯环上不同取代基对致突变性的影响。结果 软件基于蒽醌环的存在预测该类化合物均具有致突变风险。在非S9代谢活化下,异茜草素和羟基茜草素可导致TA1537回复突变菌落数增加;光泽汀可诱导TA97、TA100和TA1537回复突变菌落数增加。在S9代谢活化下,异茜草素可导致TA97、TA100和TA1537回复突变菌落数增加;羟基茜草素可导致TA1537回复突变菌落数增加;光泽汀可导致TA97、TA100和TA1537回复突变菌落数增加;甲基异茜草素可导致TA97、TA100、TA102和TA1537回复突变菌落数大幅增加;甲基异茜草素-1-甲醚可导致TA100回复突变菌落数增加。结论 茜素型蒽醌受试物在有或无S9代谢条件下表现出不同程度、不同菌株的回复突变,开展相关研究评价其毒性风险对该类化合物合理监管具有重要价值。     

正交试验优选巴戟天低聚糖提取工艺

目的：优选巴戟天中低聚糖提取工艺。方法：采用紫外-可见分光光度法,以低聚糖含量和总固体得率为指标,以醇浓度、提取时间、提取次数、加液量为考察因素,采用正交试验优选巴戟天中低聚糖提取工艺。结果：最佳提取工艺为50%乙醇加热回流提取2次,分别加13倍、11倍药材量,每次2h。结论：优选工艺合理、可行,提取率高,可用于巴戟天中低聚糖的提取。     

马鞭草化学成分的分离与鉴定

目的从药用植物马鞭草 (VerbenaofficinalisL )中探索增强脑神经成长因子 (NGF)作用的生物活性成分。方法采用硅胶柱层析、SephadexLH 2 0柱层析等色谱手段进行分离 ,通过理化常数和光谱数据分析鉴定了其化学结构。利用PC12D细胞培养方法进行了增强脑神经成长因子作用的生物活性检验。结果从马鞭草乙醇提取物中得到 5个化合物 ,分别鉴定为 9 hydroxysem peroside(1)、verbenalin(2 )、ursolicacidlactone(3)、2α ,3β ,2 3 trihydroxyurs 12 en 2 8 oicacid(4)和tor menticacid(5 )。结论化合物 1、3、4和 5为首次从该种植物中分离得到。化合物 3具有增强脑神经成长因子作用的活性。     

桑椹的化学成分

目的对桑科植物桑 (MorusalbaL .)的果实桑椹醇提取物中的化学成分进行提取分离和结构鉴定。方法色谱技术进行分离 ,MS、NMR和IR光谱解析及与对照品比较鉴定化合物。结果共分离得到 7个化合物 ,根据理化性质和谱学分析鉴定了其中的 5个化合物 ,分别为 3 ,4 丙叉基苯甲酸 (2 ,2 dimethyl 1 ,3 dioxa benzo[d]pentane 6 carboxylicacid,Ⅰ )、水杨酸 (salicylicacid ,Ⅱ )、琥珀酸 (succinicacid ,Ⅲ )、胡萝卜苷 (daucosterol,Ⅳ )和己六醇 (1 ,2 ,3 ,4,5 ,6 hexanehexanol,Ⅴ )。结论化合物Ⅰ、Ⅱ、Ⅴ为首次从本属中分离得到的化合物     

Chemical constituents of the brown alga Dictyopteris divaricata

A novel sesquiterpene-substituted benzoic acid, named dictyvaric acid (1), together with nine known compounds (2–10), have been isolated from the brown alga Dictyopteris divaricata Okam. The structure of 1 was elucidated as 3-[(decahydro-2-hydroxy-2,5,5,8a-tetramethyl-1-naphthalenyl)-methyl]-4-hydroxybenzoic acid by spectroscopic methods, including IR, FABMS, HR-FABMS, 1D and 2D NMR techniques. All compounds were obtained from this species for the first time.     

麸炒北苍术的化学成分

目的研究菊科苍术属植物北苍术 (Atractylodeschinensis(DC )Koidz)根茎中的化学成分。方法利用各种色谱技术进行分离纯化 ,根据理化性质和光谱数据进行结构鉴定。结果得到 4个化合物 ,分别鉴定为柠檬苦素 ( 5 )、双 ( 5 甲酰基糠基 )醚 ( 6 )、5 羟甲基糠醛 ( 7)、2 呋喃甲酸 ( 8)。结论化合物 5、6、8为该属植物中首次分得     

Chemical constituents of the brown alga Dictyopteris divaricata

A novel sesquiterpene-substituted benzoic acid, named dictyvaric acid (1), together with nine known compounds (2-10), have been isolated from the brown alga Dictyopteris divaricata Okam. The structure of 1 was elucidated as 3-[(decahydro-2-hydroxy-2,5,5,8a-tetramethyl-1-naphthalenyl)-methyl]-4-hydroxybenzoic acid by spectroscopic methods, including IR, FABMS, HR-FABMS, 1D and 2D NMR techniques. All compounds were obtained from this species for the first time.     

高效液相色谱法同时测定益母冲剂中9种化学成分

目的：建立HPLC法同时测定益母冲剂（益母草、当归、川芎、木香）中川芎嗪、咖啡酸、阿魏酸、芦丁、槲皮素、木香烃内酯、去氢木香内酯、大黄素和大黄酚9种化学成分的含量。方法：该药物甲醇提取液的分析采用Agilent ZORBAX SB-C₁₈色谱柱（250 mm×4.6 mm,5 μm）;以甲醇-0.1%磷酸为流动相,梯度洗脱;体积流量为1.0 mL·min^-1;柱温为30℃;检测波长为225,254,280,320 nm。结果：测得川芎嗪、咖啡酸、阿魏酸、芦丁、槲皮素、木香烃内酯、去氢木香内酯、大黄素和大黄酚分别在5.48~164.4,1.76~52.8,113.42~3402.6,9.66~289.8,4.86~145.8,61.72~1851.6,33.7~1 011,2.42~72.6,0.38~11.4 μg·mL^-1范围内呈良好的线性关系（r >0.999 5）,平均加样回收率96.91%~101.39%,RSD为1.04%~1.97%。结论：该方法简便准确,重复性好,可用于益母冲剂的质量控制。     

山芝麻中化学成分与抗肿瘤活性研究

目的 研究山芝麻中的化学成分及其抗肿瘤活性。 方法 采用硅胶柱层析、制备薄层层析等色谱方法,对山芝麻乙醇提取物分离纯化,用波谱和薄层方法进行化合物结构鉴定。鉴定出的化合物,采用四甲基偶氮唑蓝(MTT)法观察化合物对人结肠癌细胞(HT-29)和卵巢癌细胞(OVCA429)的抑制增殖作用。结果 分离出的9种化合物分别是葫芦素B(cucurbitacin B)(Ⅰ),葫芦素E(cucurbitacin E)(Ⅱ),迷迭香酸(rosmarinic acid)(Ⅲ),十二硫醇(Dodecanethiol)(Ⅳ),β-谷甾醇(β-sitosterol)(Ⅴ),乌苏酸(Ursolic acid)(Ⅵ),细辛脂素(Asarinin)(Ⅶ),麦角甾醇(Ergosterol)(Ⅷ),2,6-二甲氧基对醌(2,6-dimethoxy-p-quinone)(Ⅸ)。以荷瘤小鼠 S180 为模型,观察其体内抗肿瘤作用。山芝麻的乙醇提取物在高剂量组抑瘤率为54.73%,表现出较好的抗肿瘤活性。经过MTT分析,化合物Ⅶ的IC₅₀值显示对HT-29细胞显著抗增殖作用,对OVCA429细胞表现出微弱的抑制活性。化合物Ⅴ对HT-29细胞和OVCA429细胞都只有轻中度抑制作用。此外,化合Ⅲ和Ⅳ只对OVCA429细胞表现为轻度抑制活性,其它化合物没有显示针对这两种人癌细胞系的抗增殖作用(IC ₅₀>100 μmol·L-1)。结论 山芝麻具有多种化学成分,部分具有较好的抗肿瘤活性,值得更加深入的研究。