竹叶黄酮抗突变作用的体外实验研究

目的为了探讨竹叶黄酮的保健作用。方法利用鼠伤寒沙门氏菌营养缺陷型回复突变实验(Ames实验)对竹叶黄酮进行了体外抗突变作用的研究。结果竹叶黄酮具有显著的抗突变作用,当其剂量为20mg/平皿时对2-AF,B[a]P和AFB1的致突变性抑制率均达到70.5%以上,并且呈明显的剂量-效应关系。结论竹叶黄酮的抗突变作用主要是通过阻断致突变物使正常细胞变为突变细胞而实现的,也包括部分去突变作用,但促进突变细胞修复的作用不明显。     

竹叶黄酮对大鼠肝脏缺血再灌注损伤的影响及机制研究

目的：观察竹叶黄酮对大鼠肝脏缺血再灌注损伤的保护作用并探讨其作用机制。方法将SD大鼠按随机数字表法分为假手术组、模型组、竹叶黄酮组。竹叶黄酮组大鼠腹腔注射竹叶黄酮溶液30 mg/kg,假手术组及模型组大鼠腹腔注射等体积生理盐水,1次/d,连续注射14 d。末次给药次日,模型组及竹叶黄酮组建立大鼠肝脏缺血再灌注模型。于再灌注后6 h,检测各组大鼠血清ALT、AST水平;采用ELISA法检测各组大鼠血清IL-1、IL-6水平;采用HE染色观察各组大鼠肝组织病理学改变;采用Western Blot检测肝组织半胱氨酸天冬氨酸蛋白酶-3(caspase-3)表达。结果与模型组比较,竹叶黄酮组大鼠血清 ALT[(343.11±78.32)U/L 比(215.31±52.21)U/L]、AST[(863.97±63.58)U/L 比(501.59±70.13)U/L]、IL-1[(596.85±102.34)U/L 比(315.30±88.64)U/L]、IL-6[(183.64±20.69)U/L 比(106.75±10.25)U/L]水平降低(P＜0.05),竹叶黄酮组大鼠肝组织caspase-3[(0.38±0.05)比(0.86±0.09)]表达水平降低(P＜0.05)。结论竹叶黄酮预处理可减轻大鼠肝脏缺血再灌注损伤,其作用机制可能与抑制caspase-3蛋白表达有关。     

葛根黄酮提高桑白皮降糖活性及其机制研究

目的:葛根黄酮(PF)对桑白皮提取物(ME)降糖活性的增效作用研究及其机制探讨.方法:4组大鼠(每组5只)分别灌胃给予含淀粉(2 g·kg-1)的桑白皮提取物(ME,34.5 mg·kg-1)、葛根黄酮(PF,211.5 mg·kg-1)、桑葛复方提取物(ME-PF,250 mg·kg-1)或蒸馏水,给药后于0～2h内取血测定其血糖水平;另取2组大鼠(每组5只)施行在体单向肠灌流实验,在ME的主要药效成分1-脱氧野尻霉素(1-deoxynojirimycin,DNJ)相同浓度(10 μmol·L-1)下以ME或ME-PF进行灌流,以LC-MS/MS法测定灌流液中DNJ的浓度.结果:PF与ME联用时,可显著抑制大鼠餐后血糖水平的升高,与仅给淀粉组比较,2h内的总血糖血糖浓度-时间曲线下面积(AUC)水平从(8.71 ±2.26) h·mmol·L-1下降至(5.16 ±1.42) h·mmol·L-1,其下降幅度达40.8％,而单独使用ME和PF时血糖AUC的下降幅度较小,分别为13.6％[(7,52-±1.00) h·mmol·L-1]和11.8％(7.68±2.22 h·mmol·L-1).肠灌流结果表明,ME-PF中DNJ的平均有效渗透系数Peff值(3.5 ×10-3)cm·min-1,明显低于单独使用桑白皮的Peff值(7.5 ×10-3)cm·min-1,(P＜0.05);肠吸收率亦有显著差别(P＜0.01),分别为14.8％,31.6％.结论:葛根黄酮能显著提高桑白皮提取物降低餐后血糖的作用,这很可能与其抑制桑白皮提取物中DNJ的肠道吸收,从而提高具有α-糖苷酶抑制活性的DNJ的肠道浓度有关.     

黄秋葵黄酮抗小鼠运动性疲劳的作用及其机理研究

目的:研究黄秋葵黄酮抗小鼠运动性疲劳的作用及其机理。方法:清洁级ICR小鼠随机分为五组:分别给予低、中、高剂量黄秋葵黄酮75、150、300 mg·kg-1·d-1和蒸馏水(空白对照组)、生晒参水提液200 mg·kg-1·d-1(阳性对照组)连续灌胃21 d。测定小鼠负重游泳时间、血清尿素氮、肝糖原和血乳酸含量。结果:黄秋葵黄酮能明显延长小鼠负重游泳时间(P<0.05)、提高肝糖原含量(P<0.05)、降低血清尿素氮和乳酸水平(P<0.05),其效果与生晒参水提液相当(P>0.05)。结论:黄秋葵黄酮具有抗小鼠运动性疲劳的作用,其作用机理可能通过提高肝糖原含量、增加运动时的能源供给、减少蛋白质的分解和葡萄糖的无氧酵解、提高产能效率而发挥作用。     

不同产区连翘对小鼠急性炎症模型影响的研究

目的：探讨不同产区连翘对二甲苯引起的小鼠急性炎症模型的影响。方法：不同产区青翘、老翘药材水煎液和青翘挥发油灌胃给药5 d,末次灌胃30 min后,小鼠右耳外侧涂抹二甲苯造成急性炎症模型,涂抹二甲苯1 h后脱颈椎处死,打下双侧耳片,称取质量,比较不同产区青翘、老翘药材水煎液和青翘挥发油对小鼠耳廓肿胀的抑制作用。结果：不同产区的连翘均具有一定的抗炎活性,其中山西太行山区域青翘的抗炎作用最好;伏牛山区域老翘次之;三个区域的挥发油抗炎作用相似;河南南阳、三门峡、陕西商洛等地区的青翘和山西太行山区域的老翘抗炎活性相似,但略低于挥发油;伏牛山区域青翘和河南南阳地区、三门峡地区、陕西商洛地区等区域老翘抗炎作用不明显。结论：不同产区连翘对二甲苯引起的小鼠急性炎症模型的影响存在差异     

山香圆叶中黄酮苷类成分及其抗炎活性研究

应用大孔树脂、聚酰胺、Sephadex LH-20,HPLC等各种色谱技术对山香圆叶95％乙醇提取物经乙酸乙酯萃取后的水部位进行分离纯化,分离得到8个黄酮苷类化合物,采用NMR等谱学方法分别鉴定为:野漆树苷(1),女贞苷(2),刺槐素-7-O-[β-D-吡喃葡萄糖基-(1→6)-α-L-吡喃鼠李糖基-(1→2)]-β-D-吡喃葡萄糖苷(3),刺槐素-7-O-[α-L-吡喃鼠李糖基(1→6)-o-L-吡喃鼠李糖基-(1→2)]-β-D-吡喃葡萄糖苷(密蒙花新苷,4),木犀草素-7-O-α-L-吡喃鼠李糖基-(1→2)-β-D-吡喃葡萄糖苷(5),金圣草素-7-O-α-L-吡喃鼠李糖基-(1→2)β-D-吡喃葡萄糖苷(6),刺槐素-7-O-α-L-吡喃鼠李糖基-(1→2)β-D-吡喃葡萄糖苷(蒙花苷,7),芹菜素6,8-二-C-β-D-吡喃葡萄糖苷(8).其中化合物3～8为首次从该植物中分离获得.采用脂多糖(LPS)刺激RAM264.7巨噬细胞炎症模型对分离得到的化合物进行抗炎活性评价,结果表明化合物2,3在1x10-5 mol.L-1浓度下,对LPS刺激RAW264.7细胞NO生成的抑制率分别为33.7％和23.8％,提示化合物2,3具有较弱的抗炎活性.     

基于~1H-NMR及LC-MS技术研究金铃子散对炎症大鼠模型调节机制的影响

为探索金铃子散在治疗炎症过程中对生物体内炎症机制的调节作用,该研究采用了核磁和液质联用技术,将各组大鼠血清样本采用~1H-NMR和LC-MS联用的代谢组学分析方法 ,通过分析角叉菜胶致大鼠足肿胀模型中不同组别炎症大鼠体内代谢物差异的变化,发现并筛选与炎症模型相关的生物标记物,从而推测金铃子散对角叉菜胶致炎的调节机制。通过分析相关数据结果,筛选出与炎症相关的差异性代谢物有18个:鸟苷、9-顺-视黄酸、三磷酸、肌苷5'-磷酸、二磷酸肌苷、三聚磷酸盐、无机磷酸、甘油磷酸胆碱、21-脱氧皮质醇、柠檬酸、谷氨酸、琥珀酸、赖氨酸、牛磺酸、丙酮酸、苹果酸、2-酮戊二酸、甘氨酸等。相关的代谢通路有柠檬酸循环(TCA循环),乙醛酸和二羧酸代谢,甘氨酸,丝氨酸和苏氨酸代谢,丙酮酸代谢。从代谢网络图显示金铃子散在调节机体内炎症方面,可通过调节柠檬酸,琥珀酸,甘氨酸的含量,进而减少氧自由基攻击程度,降低细胞的损伤,从而下调机体组织产生炎性因子起到抗炎的作用。     

蜂胶总黄酮滴丸的高分辨液质联用分析研究

目的阐明蜂胶总黄酮滴丸的主要化学物质基础。方法利用高分辨液质联用技术对蜂胶总黄酮滴丸进行检测,通过对照品、分子量和质谱裂解规律对未知成分进行指认。结果经过分析,确定蜂胶总黄酮滴丸的主要化学成分为:山奈酚、乔松素、3-O-乙酰基短松素、白杨素和高良姜素。结论利用高分辨液质联用技术可以高效准确的在未知提取物中确认主要的化学成分,可以作为蜂胶总黄酮滴丸质量控制的有力手段。     

金橘黄酮对小鼠抗氧化作用的研究

目的探讨金橘黄酮的抗氧化效果。方法以小鼠为实验对象,研究不同产地与不同剂量金橘黄酮对小鼠血清SOD、GSH-Px活性、MDA含量和小鼠平均寿命的影响。结果与对照组相比,金橘黄酮80 mg/kg.bw剂量时,两地产的金橘黄酮对小鼠血清SOD活性、MDA含量和小鼠平均寿命的影响具有显著性（P〈0.05）,浏阳组可显著提高小鼠血清GSH-Px活性（P〈0.05）,遂川组可极显著提高小鼠血清GSH-Px活性（P〈0.01）;金橘黄酮160 mg/kg.bw剂量对全部试验参数的影响具有极显著性（P〈0.01）。结论金橘黄酮有明显抗氧化作用。     

穗花杉双黄酮对急性肝损伤大鼠炎症相关因子的影响

目的:研究穗花杉双黄酮(ATF)对四氯化碳(CCl4)诱导急性肝损伤大鼠炎症相关因子的影响。方法:将健康雄性SD大鼠随机分为正常对照组,损伤模型组,阳性对照组,穗花杉双黄酮低、中、高剂量组(15,30,60 mg·kg-1),连续给药7d,末次灌胃给药1 h后,腹腔注射CCl4原液建立急性肝损伤大鼠模型,采用ELISA法分别检测各组大鼠血清肿瘤坏死因子-α(TNF-α),转化生长因子β1(TGF-β1),白介素1β(IL-1β),白细胞介素6(IL-6)的含量和肝组织核因子-κB(NF-κB),磷酸化抑制蛋白(nuclear factor kappa B inhibitor protein,IκB-α)的水平,采用鲎试剂终点显色法检测大鼠血浆内毒素(LPS)水平,Real time PCR法检测肝组织TNF-α和诱导型一氧化氮合酶(iNOS)基因的表达。结果:与正常组比较,模型组大鼠血清TNF-α,TGF-β1,IL-1β,IL-6的含量显著升高(P<0.01),大鼠血浆内毒素水平明显提高(P<0.01),肝组织NF-kB和磷酸化IκB-α的水平也明显升高(P<0.01),肝组织TNF-α和iNOS基因的表达也显著上调(P<0.01)。与模型组比较,ATF能显著降低血清TNF-α,TGF-β1,IL-1β,IL-6的含量(P<0.05或P<0.01),降低肝组织NF-κB和磷酸化IκB-α的水平,且能显著降低LPS水平,下调肝组织TNF-α和iNOS基因的表达(P<0.05或P<0.01)。结论:穗花杉双黄酮对四氯化碳致急性肝损伤大鼠具有明显的保护作用,其机制可能通过抑制内毒素引起的Kupffer细胞激活,进而抑制下游核因子NF-κB的激活,减少炎症细胞因子的释放。     

麻黄汤及拆方抗炎作用的研究

目的:通过对麻黄汤各拆方配伍组抗炎作用来探讨其配伍规律.方法:给大鼠腹腔注射糖原诱导中性粒细胞聚集,分离中性粒细胞,以arachidonic acid(AA),calciumionophore(A23187)刺激离体中性粒细胞释放白三烯(LTB4),再用HPLC法测定中性粒细胞中白三烯的含量,并以二甲苯致小鼠耳肿胀研究麻黄汤及拆方的抗炎作用.结果:麻黄汤及拆方不同程度抑制二甲苯致小鼠耳肿胀和中性粒细胞释放白三烯.结论:麻黄汤对二甲苯致小鼠耳肿胀和中性粒细胞释放白三烯具有抑制作用,拆方分析显示麻黄汤全方效果最佳,并初步验证了麻黄汤组方的科学性和合理性.     

桑叶中黄酮类化学成分及药理作用研究进展

桑叶作为药食两用的重要植物资源,近年来成为国内外学者关注和研究的热点。桑叶具有降血糖、降血压、降低胆固醇、抗肿瘤、抗病毒、抗衰老等多种药理作用。黄酮类化合物是桑叶中重要的活性成分,现对桑叶中黄酮类化学成分及其药理作用的研究进展作一综述。     

基于斑马鱼炎症模型的凉膈散及其组分甘草不同极性部位的抗炎活性评价及作用机制

目的：采用脂多糖（LPS）诱导斑马鱼炎症模型,通过浸泡给药方式,评价凉膈散及其组分甘草不同极性部位的抗LPS活性。方法：利用相似相溶原理分离得到凉膈散及其组分甘草的不同极性部位,随机选择受精后3 d的斑马鱼,暴露于不同浓度的药物提取物中,进行为期24、48、72 h的毒性观察;斑马鱼卵黄囊显微注射0.5 g·L-1LPS造模,浸泡给予不同浓度的凉膈散及甘草提取物,统计72 h内斑马鱼的生存数目并在显微镜下观察12 h时斑马鱼卵黄囊中性粒细胞的聚集情况;苏木素-伊红（HE）染色对LPS显微注射斑马鱼卵黄囊进行组织病理学分析;实时荧光定量聚合酶链式反应（Real-time PCR）进一步探讨凉膈散及甘草体内抗炎作用及其可能的机制。结果：凉膈散及甘草提取物毒性随着极性升高而降低,药物的毒性大小依次为石油醚部位>乙酸乙酯部位>正丁醇部位>水部位;与LPS模型组比较,各提取物均能提高LPS斑马鱼炎症模型的动物生存率,抑制斑马鱼卵黄囊中性粒细胞的聚集及炎症细胞浸润,其中凉膈散水部位与甘草乙酸乙酯部位的效果最为显著（P<0.01）;此外,与LPS模型组比较,凉膈散水部位与甘草...     

金刚藤有效部位群治疗慢性盆腔炎的抗炎镇痛作用

目的:确定金刚藤治疗慢性盆腔炎的有效物质部位群,为金刚藤制剂的二次开发提供实验依据。方法:采用苯酚胶浆注入大鼠子宫造成大鼠慢性盆腔炎模型,探讨金刚藤有效物质部位群对慢性盆腔炎模型大鼠子宫炎症的影响;采用二甲苯致小鼠耳肿胀法和鸡蛋清水溶液致大鼠足跖肿胀法探讨其抗炎作用;采用小鼠扭体法观察其镇痛作用;采用酶联免疫法检测大鼠子宫组织中前列腺素E2(PGE2)的含量。结果:金刚藤有效物质部位群能明显减轻慢性盆腔炎模型大鼠子宫的炎症反应;能明显减轻小鼠耳肿胀及大鼠足跖肿胀反应;能明显减少小鼠的扭体次数;可显著降低大鼠子宫组织中PGE2的含量。结论:金刚藤有效物质部位群对大鼠和小鼠致炎模型具有显著的治疗作用,在小鼠扭体实验中表现出良好的镇痛作用,金刚藤有效部位群抑制PGE2的合成及释放是其发挥抗炎作用的机制之一。     

不同炮制方法对蒲黄总黄酮的影响

目的:验证蒲黄用不同方法炮制前后总黄酮含量是否发生变化。方法:采用紫外-可见分光光度法,测定蒲黄中总黄酮含量。结果:生蒲黄总黄酮的含量为2.459%,炭蒲黄总黄酮的含量为1.156%,醋制蒲黄总黄酮的含量为2.318%。结论:炮制方法对蒲黄中总黄酮含量的影响较大。     

防风的化学成分及药理作用研究进展

防风药用历史悠久,是我国常用传统中药材之一.防风中化学成分主要为色原酮、挥发油、香豆素等活性成分,具有解热、镇痛、抗炎等药理活性.对近年来国内外防风化学成分和药理作用研究进行综述,对未来研究进行思考并提出建议,以期为中药防风的深度开发和合理应用提供理论参考.     

电针对角叉菜胶致炎大鼠的治疗作用和对COX蛋白表达的影响

目的:观察电针对角叉菜胶致炎大鼠的抗炎效应及其对环氧合酶(COX)蛋白表达的干预作用,以探讨电针抗急性炎症作用及其部分机理。方法:大鼠右后足跖皮下注射2%角叉菜胶诱导急性炎症模型,分别采用电针、消炎痛和罗非昔布治疗。采用毛细管放大法、放射免疫分析法和Western Blotting法分别检测足跖肿胀度、血清PGE2含量和足爪炎症组织及脾脏组织COX-1/-2蛋白表达水平。结果:电针可有效抑制角叉菜胶致炎大鼠足跖肿胀,尤以造模后3 h最为显著;与模型对照组比较,电针可有效降低血清中的PGE2含量;电针对环氧合酶蛋白表达无显著影响。结论:电针对角叉菜胶致炎大鼠急性炎症具有良好的抗炎效应,并通过抑制血清中PGE2含量控制炎症进一步的发展。在急性炎症过程中,电针尚未对环氧合酶蛋白表达起干预作用,其具体的抗炎机制还有待于进一步深入研究。     

唐古特白刺叶化学成分及其抗炎活性研究

目的:对唐古特白刺Nitraria tangutorum Bor.叶的化学成分及其抗炎活性进行研究。方法:采用液液萃取、硅胶柱色谱和反相C18半制备液相色谱等方法进行分离纯化,根据理化性质及核磁共振波谱数据鉴定化合物的结构。采用脂多糖(LPS)诱导的小鼠巨噬细胞RAW264.7炎症模型,探究唐古特白刺叶中化合物5~10对巨噬细胞经LPS刺激后产生的炎症因子[肿瘤坏死因子-α(TNF-α)及白细胞介素-6(IL-6)]的影响,评价其抗炎活性。结果:从唐古特白刺叶的80%乙醇水提取物中分离得到10个化合物、分别鉴定为3,3',4'-三-O-甲基鞣花酸(1)、苜蓿素-7-O-β-D-葡萄糖苷(2)、邻苯二甲酸二丁酯(3)、鼠李秦素(4)、异杨梅二醇(5)、三春水柏枝素A(6)、(3S,5R,6S,7E)-3,5,6-三羟基-7-香波龙大柱烯-9-酮(7)、1,2,3,4-四氢-1,3,4-三氧代-β-咔啉(8)、3-羟基-β-咔啉(9)、β-咔啉-1-羧酸(10)。结论:化合物1~10均为首次从该属植物中分离得到。其中化合物5、6、8、9对炎症因子的抑制作用最强,其IC50值最小仅为19.16μmol·L-1,该研究首次发现唐古特白刺的抗炎成分。     

不同品种蜈蚣的抗炎、镇痛作用

少棘巨蜈蚣、墨江蜈蚣和多棘蜈蚣的水提物对小鼠腹腔毛细血管通透性增加和耳廓炎症均有明显的抑制作用;对小鼠热板试验和机体反应也有一定的镇痛作用,并且3个品种的毒性均甚低。