具有酪氨酸酶抑制活性的丹参有效成分筛选研究

目的 筛选丹参中对酪氨酸酶活性具有抑制作用的有效成分。方法 基于受试物抑制酪氨酸酶催化底物L-多巴的反应原理,将丹参经80%乙醇提取后依次经石油醚、氯仿、醋酸乙酯、饱和正丁醇和水5种不同极性溶剂萃取,分别检测各提取部位对酪氨酸酶活性的抑制作用;并通过UPLC-MS/MS技术鉴定活性最强提取部位化学成分,结合分子对接技术预测各成分潜在活性,并通过酶学检测验证。结果 丹参氯仿萃取层具有较强的酪氨酸酶抑制活性。其生物活性与丹参素、原儿茶醛等6种成分有关,酶学检测验证结果与筛选结果一致。结论 丹参中丹参素和原儿茶醛等成分对酪氨酸酶活性具有显著的抑制作用。     

银杏叶中抑制酪氨酸酶活性的成分研究

目的 探明银杏叶中对酪氨酸酶具有抑制作用的活性成分。方法 以体外酪氨酸酶活性抑制检测为导向，对银杏叶提取物中具有抑制活性的萃取部位采用正相、反相硅胶柱色谱和制备HPLC等方法进行逐级分离纯化，获得部分具有抑制活性的化合物，并采用核磁等波谱技术鉴定其结构。结果 从银杏叶95%乙醇提取物中分离纯化，获得了5个对酪氨酸酶具有抑制活性的化合物，分别鉴定为：白果内酯(Ⅰ)、原儿茶酸(Ⅱ)、对香豆酸(Ⅲ)、对羟基苯甲酸(Ⅳ)、间羟基苯甲酸(Ⅴ)。结论 银杏叶中含有能抑制酪氨酸酶的活性成分，具有开发成抑制皮肤黑色素生成药物或美白化妆品的潜在应用价值。     

羟基红花黄色素A对实验性脑缺血的保护作用

红花为菊科植物红花(Carthamus tinctoriusL.)的干燥花,是传统的活血化瘀类代表药物[1]。红花的化学成分比较复杂,研究表明,红花的花中含有黄酮类、脂肪酸、色素、挥发油以及多炔等化合物[2]。目前认为,红花活血化瘀的主要成分集中在水溶性的黄色素部分;红花黄色素主要成分有羟基红花黄色素A(hydroxysafflor yellow A,HSYA)、红花明苷A、红花明苷B及其他含量较低的成分。在红花黄色素中含量最高且具有活性的成分为羟基红花黄色素A[2]。作者采用经典的大鼠大脑中动脉阻塞性脑缺血模型,观察HSYA对局灶性脑缺血大鼠的行为评分、缺血区面…     

60Co-γ辐照对红花药材及醇提取物羟基红花黄色素A的影响

目的 考察60Co-γ射线辐照灭菌效果及对中药红花和红花25％乙醇提取物中有效成分羟基红花黄色素A的影响.方法 选择5、10kGy 2种辐照剂量对红花和红花25％乙醇提取物进行辐照.比较辐照前后杂菌和霉菌总数及其有效成分羟基红花黄色素A的含量.结果 红花药材及红花25％乙醇提取液在经过5kGy的辐照后,都能达到卫生学标准要求.红花药材经过5kGy辐照后,红花所含有效成分羟基红花黄色素A不发生明显的变化,10kGy辐照后,红花所含有效成分羟基红花黄色素A降低34％;而红花25％乙醇提取液经5、10kGy辐照后,羟基红花黄色素A分别降低44％、71％.结论 60Coγ射线辐照灭菌的效果理想,但不是任何药材和制剂都能采用这种灭菌方法.     

不同干燥方法对红花中有效成分的影响

目的比较不同干燥方法对红花提取物中有效成分羟基红花黄色素A的影响。方法采用高效液相色谱法测定红花各干燥产物中羟基红花黄色素A的含量,以其为指标,对不同干燥方法进行考察。结果采用真空干燥,喷雾干燥,冷冻干燥所得的产物中羟基红花黄色素A的含量分别为3.21%,8.55%,8.20%。结论相比真空干燥,喷雾干燥和冷冻干燥更适于红花提取物的干燥。     

羟基红花黄色素A对体外培养人脐静脉内皮细胞增殖的抑制作用

红花具活血通经，散瘀止痛的功效，其主要水溶性组分为红花黄色素，红花黄色素的主要成分是羟基红花黄色素A。临床上红花多用于治疗冠心病、脑血栓、高血脂、肿瘤等。近年来人们对红花黄色素和羟基红花黄色素A的研究多集中在抗心肌缺血，抗血栓等心血管药理活性上，对它们在抗肿瘤方面的研究国内外鲜见报道。笔者通过建立非极性大孔树脂柱层析法，从红花中提取分离了羟基红花黄色素A，并观察到其能显著抑制鸡胚尿囊膜上新生血管的生成。     

红花提取工艺探讨

目的 优选红花提取工艺.方法 用HPLC法测定,以羟基红花黄色素A的提取转移率为指标,采用正交试验设计考察加水量、提取时间、和提取次数对提取效果的影响.结果加14倍量水提取30min,可使红花中羟基红花黄色素A提取完全,其提取转移率达95.62%.结论 本方法简单可行,可用于工业大生产.     

桔梗的酪氨酸酶抑制活性成分研究(摘要)

目的 :从天然产物中筛选美白护肤活性成分。方法 :通过比色法以酪氨酸酶抑制活性为指标对生药的酪氨酸酶抑制活性进行筛选并对其增白作用进行评价。结果 :桔梗具有强的抑制活性 ,且其有效部位及有效成分分别为桔梗总皂苷和桔梗皂苷D。结论 :桔梗皂苷类成分为桔梗美白护肤的活性成分 ,值得加以开发利用。     

红花黄色素在眼科领域中应用的研究进展

红花黄色素(Safflor yellow,SY)是我国传统中药红花的主要有效成分,其成分是由羟基红花黄色素A(Hydroxysafflor yellow A,HSYA)、红花黄色素B (Safflo yellow B,SYB)等多种查耳酮类化合物组成,其中HSYA是SY的主要活性成分 [1].SY具有抗氧化、抗细胞凋亡...     

松茸及多种植物提取物的美白功效研究

目的评价松茸、桑白皮、虎杖及葛根提取物对酪氨酸酶活性及黑色素合成的抑制作用,为美白类产品的开发提供试验依据。方法测定不同浓度松茸、桑白皮、虎杖及葛根提取物对酪氨酸酶活性,B16细胞增殖的影响及对B16细胞内黑色素含量及酪氨酸酶活性的抑制作用。以阳性药光甘草定作为对照。采用SigmaStat软件进行统计学处理。结果在B16细胞模型中,松茸提取物抑制活性优于桑白皮、虎杖和葛根提取物（P〈0.05）,高浓度（25 mg/L）松茸提取物对黑色素合成及酪氨酸酶活性的抑制率分别为（46.70±7.79）%和（65.73±0.58）%,与光甘草定的作用效果相当[抑制率分别是（30.48±3.05）%和（73.53±0.80）%]。结论高浓度松茸提取物对酪氨酸酶活性及黑色素合成的抑制作用与光甘草定相当,其作为天然来源的皮肤美白剂具有一定的开发潜力。     

几种中药材中添加人工合成色素的研究

目的对山东省内市售红花、五味子、蒲黄、朱砂、血竭五种药材及饮片中非法添加人工合成色素情况进行监督抽验。方法采用国家食品药品监督管理局药品检验补充检验方法和检验项目批准件中的TLC法进行初筛,HPLC-DAD法进一步定性,最后用HPLC-MS法确证。结果红花除部分批次检出标准规定检测的色素金橙Ⅱ外,还有4批检出日落黄;五味子未检出标准中规定检测的色素,但有2批检出日落黄;蒲黄与朱砂部分批次检出标准中规定检测的色素金胺O、808猩红,未检出其他色素;血竭未检出任何色素。结论目前中药材的色素添加情况较为严重,并出现了添加标准规定以外色素的新情况。     

通达颗粒的质量标准研究

目的建立通达颗粒质量控制方法。方法采用薄层色谱法对制剂中白芍、莪术、红花进行定性鉴别;对组方中有效成分羟基红花黄色素A、芍药苷、阿魏酸和黄芩苷用RP-HPLC法进行定量分析。结果薄层色谱中斑点清晰,易于识别;RP-HPLC法精密度、重现性良好。羟基红花黄色素A、芍药苷的线性范围分别为5.20～104mg.L-1（r=0.9991）,25.6～512mg.L-1（r=0.9996）,平均加样回收率（n=9）分别为101.1%和99.6%,RSD分别为2.3%和1.8%。结论在本研究基础上制定的质量标准可以控制本品的内在质量,其方法是可行的。     

超微粉碎对血竭、红花及其混合粉体性质的影响

目的：研究超微粉碎之后,血竭、红花单味药材粉体及其混合粉体的性质差异。方法：采用振动式超微粉碎机制备不同粒度的血竭、红花单味药材粉体及其混合粉体,根据药物引湿性试验指导原则考察各粉体的吸湿性,采用视频光学接触角测定仪测定各粉体的水接触角,采用高效液相色谱方法测定各粉体的有效成分含量及其体外溶出行为。结果：混合粉体的吸湿性较红花粉体大大降低;随着粒径的降低,混合粉体和血竭粉体中血竭素的含量变化不存在显著性差异,但混合粉体中羟基红花黄色素A（HSYA）的含量降幅小于红花粉体;混合粉体接触角与血竭粉体相近,与红花粉体相比接触角均显示出显著性差异;与单味药材粉体相比,混合粉体有利于血竭素的溶出,且随着混合粉体粒径的降低而增加,混合粉体细粉不利于HSYA的溶出,混合粉体微粉则对HSYA的溶出没有显著性影响。结论：混合粉体中由于血竭粉体的存在而可能对红花中不稳定成分HSYA产生保护作用。超微粉碎使得混合粉体可能接近或具有类似固体分散体的性质,难溶性药物血竭分散在易溶载体红花中,有利于难溶性成分血竭素的溶出。     

Curcumin-like diarylpentanoid analogues as melanogenesis inhibitors

Anti-melanogenesis screening of 47 synthesized curcumin-like diarylpentanoid analogues was performed to show that some had a potent inhibitory effect on the melanogenesis in B16 melanoma cells. Their actions were considered to be mostly due to tyrosinase inhibition, tyrosinase expression inhibition, and melanin pigment degradation. The structure–activity relationships of those curcumin-like diarylpentanoid analogues which inhibited the melanogenesis and tyrosinase activity were also discussed. Of those compounds assayed, (2E,6E)-2,6-bis(2,5-dimethoxybenzylidene)cyclohexanone showed the most potent anti-melanogenesis effect, the mechanism of which is considered to be the degradation of the melanin pigment in B16 melanoma cells, affecting neither the tyrosinase activity nor tyrosinase expression.     

甘草对红花中羟基红花黄色素A药代动力学的影响

目的 选择代表复方关键配伍关系的红花-甘草(君-使)药对为研究对象,通过探讨甘草对红花水提液中有效成分羟基红花黄色素A药代动力学的影响,揭示复方中使药调和作用的物质基础及其机制.方法 以三氯乙酸沉淀法去除血浆蛋白,反相高效液相色谱外标法测定羟基红花黄色素A的含量.以DAS 2.0软件拟合药时曲线,计算药代动力学参数.结果 配伍前后,羟基红花黄色素的药代动力学曲线分别符合二室开放模型和一室开放模型;配伍后,羟基红花黄色素A的吸收半衰期和消除半衰期明显缩短,药时曲线下面积明显减小.结论 甘草促进红花的吸收和消除为其发挥调和作用的机制之一.     

红花黄色素氯化钠注射液稳定性研究

目的研究红花黄色素注射液的化学稳定性,为储存提供依据.方法采用经典恒温加速法,分别在60,70,80,90,100℃下,恒温加热不同时间,用高效液相色谱测定红花黄色素注射液及氯化钠注射液各样品含量.结果红花黄色素氯化钠注射液相关系数为0.9988,说明lgk与1/T线形关系良好,符合一级动力学公式.结论红花黄色素氯化钠注射液热解反应活化能为105.43kJ·mol-1,t0.925℃有效期约311.5天.     

红花黄色素酶法提取工艺的正交试验研究

目的研究纤维素酶提取红花黄色素的工艺条件.方法以羟基红花黄色素A为指标,采用正交试验法和单因素试验法考察纤维素酶浓度、提取时间、提取温度、pH等因素对红花黄色素提取量的影响.结果最佳提取工艺为:溶媒pH为5.0、提取温度为60℃、纤维素酶浓度为0.15 mg爛mL-1,提取次数为2次,提取时间为60 min.结论此法稳定,可用于红花黄色素的提取.     

Anti-inflammatory effects of a traditional Korean herbal formulation, Silsosangami, consisting of seven medicinal herbs: effect on hemolysis, neutrophil function, and gene expressions of iNOS and COX-2

Silsosangami is a dried decoctum of a mixture of seven Korean herbal medicine, which is consisted of seven herbs (indicated as concentrations) of Typhae Pollen, Pteropi Faeces, Paeoniae Radicis rubra, Cnidii Rhizoma, Persicae Semen, Carthami Flos and Curcumae Tuber. In the present study, the effects of Silsosangami water extract (SSG) on hemolysis in human blood were studied. Using an in vitro system, only Curcumae Tuber, Persicae Semen and Paeoniae Radicis rubra had the strongest effects on hemolysis; Typhae Pollen and Pteropi Faeces had the slight effects; and Cnidii Rhizoma and Carthami Flos had no effect. On the other hand, the SSG inhibited neutrophil functions, including degranulation, superoxide generation, and leukotriene B4 production, without any effect on 5-lipoxygenase activity. This SSG reduced nitric oxide (NO) and prostaglanin E2 (PGE2) production in mouse peritoneal macrophages stimulated with lipopolysaccharide, without the influence on the activity of inducible NO synthase (iNOS), cyclooxygenase COX-2 and COX-1 being observed. SSG significantly reduced mouse paw oedema induced by carrageenan. Western blot analysis showed that SSG reduced the expression of iNOS and COX-2. These results suggested that SSG might be used as a novel antithrombotic therapeutic agents in post-myocardial infarction and also, indicated that SSG exerts anti-inflammatory effects related to the inhibition of neutrophil functions and of NO and PGE2 production, which could be due to a decreased expression of iNOS and COX-2.     

通阳活血颗粒的薄层色谱鉴别

目的建立通阳活血颗粒中主要成分的定性鉴别方法,为制定其质量标准提供依据。方法采用薄层色谱法（TLC法）对颗粒中的黄芪、红花两种有效成分进行定性分析。结果供试品与对照品,对照药材薄层图谱斑点相同并清晰,均能鉴别出黄芪、红花。结论薄层色谱专属性强,操作简便,重现性好,可用于通阳活血颗粒的质量控制。     

Inhibitory effect of p-hydroxybenzyl alcohol on tyrosinase activity and melanogenesis

Tyrosinase is a key enzyme catalyzing the rate-limiting step for the biosynthesis pathway of melanin pigment, which is the most important determinant of the color of skin. Inhibiting tyrosinase and repressing melanocyte metabolism can reduce melanin production. Among the possible melanin reducing compounds, tyrosinase inhibitors are most promising for treating pigmentation and are used as skin-whitening agents in the cosmetic industry. In our investigation, some new tyrosinase inhibitors from plants have been identified to have high tyrosinase inhibitory activity. Specifically, p-hydroxybenzyl alcohol (4HBA) was found to inhibit the monophenolase activity of mushroom tyrosinase. When 4HBA binds with the enzyme, conformation of the enzyme is altered and its activity decreases. The inhibitory effect of 4HBA on melanogenesis has been studied using cultured mouse melanoma cells. Melanin synthesis in cell culture with 4HBA at 1.0 mM was decreased to 45% of control and below 1.0 mM there was no effect on cell growth. The inhibitory effects of 4HBA on melanogenesis are due to the direct inhibition of melanosomal tyrosinase activity, rather than to the suppression of tyrosinase gene. These results showed that 4HBA is a promising and safe agent for skin whitening.