星点设计-效应面法优化盐酸二甲双胍缓释片处方

目的 应用星点设计-效应面法优化盐酸二甲双胍缓释片的处方.方法 以HPMC K100M的用量和Carbopol 71GNF的用量为考察因素,以1,3,6和10 h的累积释放度为考察指标,采用多元线性回归和多元非线性回归拟合选择合适的模型,根据最佳模型绘制效应面图和等高线图,选择最佳处方并进行验证.采用相似因子对自研片和...     

星点设计-效应面法优化甘草总黄酮骨架缓释片处方

目的:制备甘草总黄酮骨架缓释片,并对其体外释药情况进行考察。方法:以HPMC K4M、PVP K30及PEG4000为载体材料对甘草总黄酮进行固体分散,加入填充剂后混合压片,以甘草总黄酮的累积溶出率为指标,对甘草总黄酮的体外释药情况进行考察。结果:通过单因素试验结合星点设计实验优选的处方为:HPMC K4M占处方量15.42%,PVP K30占处方量32.65%,PEG4000占处方量14.65%,乳糖为填充剂。制备的甘草总黄酮缓释片释药规律符合Higuchi方程。结论:甘草总黄酮骨架缓释片的处方设计可行,该缓释片在体外12 h内的释药情况良好,将甘草总黄酮进行固体分散后,在水中的溶解度增加,以确保其体外释药完全。     

星点设计-效应面法优化五酯缓释片处方

目的:优化五酯缓释片的处方。方法:以羟丙甲基纤维素、磷酸氢钙的用量为考察因素,分别以3、8、14、22h取样时间点的体外累积释放度为考察指标,选用星点设计-效应面法优化处方,并对该结果进行验证。结果:优化的处方为羟丙甲基纤维素、磷酸氢钙的用量分别为13.30%～30.00%、14.14%～17.07%。结论:通过星点设计-效应面法建立的模型可用于五酯缓释片处方的优化,所建立的数学模型具有准确的预测性。     

星点设计-效应面法优化水飞蓟宾双层片的处方

目的制备难溶性药物水飞蓟宾的双层片,考察其处方因素和体外释药行为,优化水飞蓟宾双层片的处方。方法经单因素考察,确定影响体外释药行为的主要因素,利用星点设计-效应面法优化处方,并对优化处方进行验证。结果缓释层中HPMC K4M、乳糖对水飞蓟宾双层片的体外释药行为有显著影响,依据最优处方制备的缓释片在0.5～12 h内呈良好的缓释释药特征,12 h累积释药率达到80%以上。结论采用星点设计-效应面法得到了水飞蓟宾双层片处方的优化模型,实现了该双层片的处方优化。     

星点设计-效应面法优化鱼腥草素钠缓释片的处方

目的 应用星点设计-效应面法优化鱼腥草素钠缓释片的处方.方法 以HPMC和EC的用量为考察因素,分别以鱼腥草素钠在1, 4, 8和12 h的累积释放度为指标,采用星点设计-效应面优化法,确定优化处方区域,并进行优化处方的验证分析. 结果最优处方区域为HPMC 42～62 mg和EC 5.8～6.6 mg,优化处方的考察...     

星点设计-效应面法优化富马酸美托洛尔脉冲控释片最佳处方

目的用数学方法将实验设计中的多指标归一化,确定富马酸美托洛尔脉冲控释片的优化处方。方法以崩解剂用量(mg)、羟丙甲纤维素(HPMC)用量(mg)、包衣膜厚度(%)、PEG6000用量(mg)、Eudragit L100用量(mg)为自变量,5,7,12和16 h的累积释放百分率为因变量,计算总评归一值,分别进行多元线性和非线性拟合,按非线性拟合方程描绘三维效应面,从效应面上选取对总评归一值较佳的实验处方范围。结果总评归一值的多元非线性拟合方程优于多元线性回归方程,优化后模型的复相关系数较高,R2=0.929 2,以优化处方制备的脉冲控释片总评归一值为0.834 0,与理论预测值的偏差为-4.35%。结论星点设计-效应面法可以准确快速地优化富马酸美托洛尔脉冲控释片的处方。     

星点设计-响应面法优化米拉贝隆缓释片处方

目的:优化米拉贝隆缓释片处方。方法:采用聚氧乙烯(PEO)和羟丙甲基纤维素(HPMC K4M)为缓释骨架材料,以粉末直压法制备米拉贝隆缓释片。以1、3、5、7 h的累积释放度为指标,采用星点设计-响应面法优化处方中PEO、HPMC K4M和包衣液(OPADRY?)的用量,并进行验证。比较所制缓释片与原研片(MyrbetriqTM)在不同p H介质(水、p H 1.0的人工胃液、p H 4.5醋酸盐缓冲液、p H 6.8磷酸盐缓冲液)中不同转速(100、50 r/min)下的累积释放度,计算相似因子f2,拟合缓释片的释药模型。结果:优化处方中每片米拉贝隆缓释片含米拉贝隆25 mg、PEO 108.02 mg、HPMC K4M 21.69 mg、OPADRY?2.27%;其1、3、5、7 h的累积释放度与预测值的相对误差分别为4.78%、3.48%、0.69%、-1.41%。所制缓释片与原研片在不同p H介质中和不同转速下释放曲线的f2均大于65;缓释片释药符合零级释药特征。结论:优化处方制备的米拉贝隆缓释片与原研片的释放行为相似。     

星点设计-效应面法优化异长春花碱脂质体的处方

目的采用星点设计-效应面法优化异长春花碱脂质体的处方。方法以磷脂/药(质量比)、胆固醇/磷脂(摩尔比)、水化温度为考察因素,以脂质体的包封率和脂质体的平均粒径为指标,采用二次多项式方程描述考察指标和影响因素之间的数学关系,根据此数学模型描绘效应面,选择最佳处方,并进行预测分析。结果所建立的考察指标和影响因素之间的数学模型具有较高的可信度。以优化后的处方制备样品,各指标实测值与预测值偏差较小。结论所建立的模型预测性良好,制备的脂质体符合设计要求。     

星点设计-效应面法优化利托那韦片处方

目的：星点设计-效应面优化法设计利托那韦片最佳处方,以溶出度法验证与原研药的体外一致性。方法：采用热熔挤出法制备利托那韦固体分散体,与无水磷酸氢钙、胶态二氧化硅混合,然后向其加入硬脂富马酸钠,充分混合后,直接压片,采用星点设计-效应面法以无水磷酸氢钙、硬脂富马酸钠、胶态二氧化硅加入量为影响因素,以总混后物料的流动性、压片过程中的适用性综合评分为响应值进行多元线性回归和多元非线性回归拟合并绘制效应面与等高线图,筛选出最优处方,并与原研片在同一溶出条件下进行验证。结果：获得利托那韦片最佳处方且与原研片体外溶出一致。结论：采用星点设计-效应面法建立的模型预测性良好,可很好地进行利托那韦片处方优化,获得与原研片体外溶出一致的利托那韦片。     

星点设计 效应面法优化足宁颗粒处方

目的应用星点设计 效应面法优化足宁颗粒制剂处方。方法以处方中浸膏粉的含量及润湿剂加入量为考察因素,以吸湿率、成型率和溶解率为评价指标,根据星点设计原理进行实验,并用多元线性回归和二次多项式方程拟合指标与影响因素之间的数学模型,经效应面法预测最佳处方。结果采用二次多项式拟合的相关系数优于线性方程,具有较高的可信度。综合效应面优化和评估结果,最终选取浸膏粉含量62.50%,湿润剂加入量6.30%。结论通过星点设计 效应面优化法所建立的模型可以用于足宁颗粒处方的优化。     

中心复合设计-效应面法优化盐酸米诺环素缓释片处方

摘 要 目的：制备盐酸米诺环素缓释片并优化处方。方法: 采用干法制粒压片工艺制备盐酸米诺环素缓释片,以羟丙甲纤维素E50（HPMC E50）和羟丙甲纤维素K100LV（HPMC K100LV）的用量为考察因素,1,2,4,8 h的累积释放度为评价指标,采用中心复合设计 效应面法优化盐酸米诺环素缓释片的处方,并通过体外释放度比较自研片剂和原研片剂在4种释放介质中的溶出相似性。结果: 盐酸米诺环素缓释片处方中HPMC E50和HPMC K100LV的用量分别为35 mg和70 mg,制得的缓释片在各时间点的释放度与原研片剂相似,4种释放介质中自研片剂和原研片剂的溶出相似因子f₂分别为79.06、84.62、75.46和72.95。结论:采用中心复合设计 效应面法优化的盐酸米诺环素缓释片处方制得的片剂体外释放度符合要求,为下一步的工业化生产提供依据。     

星点设计-效应面法优化依普利酮双层渗透泵片处方

目的:通过星点设计-效应面法优化依普利酮双层渗透泵片处方。方法:以含药层、包衣液组分用量和包衣增重为考察因素,药物释放曲线的相关系数和12h的累积释放度为考察指标,分别用3种数学模型描述考察指标与任意2个考察因素之间的关系,并绘制了二次多项式模型的效应面和等高线图,通过重叠区域确定最优处方,并通过实测值与预测值的比较进行验证。结果:二次多项式为拟合的最佳模型,优化处方考察指标的实测值与预测值非常接近,12h的累积释放度为97.38%,释放曲线相关系数为0.9968。结论:采用星点设计-效应面法得到了基于二次多项式模型的依普利酮渗透泵片处方优化的模型,实现了该渗透泵片的处方优化。     

星点设计-效应面法优化吴茱萸碱脂质体的处方

摘 要 目的：优化吴茱萸碱脂质体的处方。 方法: 采用薄膜分散法制备脂质体,并采用星点设计 效应面法以包封率为考察指标,对大豆卵磷脂与药物质量比、大豆卵磷脂与胆固醇质量比、大豆卵磷脂浓度进行二项式拟合,通过三维效应面图和等高线选择最佳处方,对预测结果进行验证,并观察其外观、粒径及pH。结果: 最佳处方为大豆卵磷脂与药物质量比30.58∶1,大豆卵磷脂与胆固醇的质量比15.22∶1,大豆卵磷脂浓度为42.26 mg·mL^-1,制得吴茱萸碱脂质体的平均包封率为92.89%。吴茱萸碱脂质体外观为乳白色半透明,呈圆球形或椭圆形的球粒,粒径为126 nm,pH为6.94±0.17。结论:采用该处方工艺制备吴茱萸碱脂质体稳定、可行。     

星点设计-效应面法优化苯扎贝特渗透泵片处方

目的:制备苯扎贝特渗透泵片,运用星点设计-效应面法优化处方。方法:选择渗透泵片辅料聚氧乙烯(PEO)N80处方用量(A)、Na2CO3用量(B)和包衣增重(C)为考察因素,以该片在1h、6h的累积释药量以及累积释放量对时间进行线性拟合的相关系数为考察指标,采用星点设计-效应面法优化处方,并进行优化处方验证。结果:优化处方为A40mg、B20mg、C29mg,以该优化处方制备的渗透泵片具有较好的释药行为,各指标偏差的绝对值均小于5%。结论:星点设计-效应面法可用于苯扎贝特渗透泵片的处方优化,所建模型具有良好的预测能力。     

星点设计-效应面法优化盐酸普罗帕酮缓释片处方

目的采用星点设计-效应面法优化盐酸普罗帕酮缓释片的处方。方法以羟丙基甲基纤维素、乳糖的用量为考察因素,体外累积释放度为考察指标,选用星点设计-效应面法优化处方,并对结果进行验证。结果优化处方中羟丙基甲基纤维素和乳糖的用量分别为31.19%~32.16%,8.67%~14.7%,预测值与实测值的偏差均在6%以内。结论通过星点设计-效应面法建立的模型可用于盐酸普罗帕酮缓释片的优化,所建立的数学模型具有准确的预测性。     

响应面法优化富马酸喹硫平缓释片处方

目的:优化富马酸喹硫平缓释片处方。方法:以累积释放度综合评分作为响应值,采用3因素3水平的响应面法,确定富马酸喹硫平缓释片处方中羟丙甲纤维素(HPMC)的黏度、用量与枸橼酸钠、乳糖的用量,并探讨其体外释药机制。结果:骨架材料选择HPMC K15M,考虑到实际操作便利确定其用量为13.5%,枸橼酸钠用量为9.5%,乳糖用量为14%。缓释片体外释放符合Higuchi方程,释药机制为扩散和溶蚀并存的双重机制。结论:筛选所得的富马酸喹硫平缓释片处方工艺稳定可行,有一定的缓释作用。     

星点设计-效应面法优化复方氯雷伪麻缓释片的缓释片芯处方

目的:优化复方氯雷伪麻缓释片的缓释片芯处方。方法:以氯雷他定加入包衣层并包衣硫酸伪麻黄碱片芯制备复方氯雷伪麻缓释片。采用星点设计-效应面法优化硫酸伪麻黄碱片芯处方,以单硬脂酸甘油酯(GM)和羟丙甲纤维素(HPMC)K15M用量为考察因素,以硫酸伪麻黄碱1、6、12 h的累积释放度为指标,通过重叠等高线图确定优化处方,并进行处方验证。结果:氯雷他定与欧巴代包衣粉按1∶3比例混合包衣成为速释层;硫酸伪麻黄碱片芯作为缓释层,其处方为每100片(600 mg/片)含硫酸伪麻黄碱12 g、GM 16.72 g、HPMC K15M 20.95 g、微晶纤维素9.73 g、硬脂酸镁0.6 g。优化处方所制制剂中氯雷他定15 min的累积溶出度为87.2%,硫酸伪麻黄碱1、6、12 h的累积释放度分别为34.20%、74.32%、94.60%。结论:缓释片芯处方合理、可行,所制备的复方氯雷伪麻缓释片具有缓释作用。     

星点设计-效应面法优选银杏内酯渗透泵控释片的制备工艺与处方

目的:优选银杏内酯渗透泵控释片的制备工艺,并对其进行处方优化。方法:以银杏内酯A(GA)、银杏内酯B(GB)累积释放度为考察指标,以药层聚氧乙烯(PEO)用量、聚乙二醇(PEG)4000用量、包衣增质量为考察因素,采用单因素试验优选制备工艺;以GA、GB14 h累积释放度、药物释放曲线的相关系数作为考察指标,以药层PEO用量、PEG4000用量、包衣增质量为考察因素,效应面分析法优选提取工艺。结果:最优处方为药层PEO用量211.2 mg,PEG4000用量5.9 g,包衣增质量8.9%;GA和GB实现同步恒速释放,且14 h累积释放度均达90%以上,实测值与预测值差异无统计学意义。结论:所选工艺合理、可行,可用于银杏内酯渗透泵控释片的制备。     

星点设计-效应面法优化托吡卡胺温敏型原位凝胶处方

目的：优化托吡卡胺眼用温敏型原位凝胶的制备工艺。方法：采用星点设计法考察温敏材料泊洛沙姆407和泊洛沙姆188质量分数对指标相变温度的影响,并以相变温度（T。）和模拟泪液稀释后的相变温度（L）为指标对结果进行模型拟合;采用效应面法优化处方并进行验证,测定300rain内的体外累积降放度。结果：泊洛沙姆407和泊洛沙姆188质量分数分别为20％、5％,以T·和Tz为指标进行多元线性回归的相关系数分别为（1．9187、0．8899;效应面法优化处方的实测值与预测值偏差绝对值均〈5％,300min内的体外累积释放度为65％。结论：星点设计一效应面法所建立的模型实现了该眼用温敏型原位凝胶的处方优化．数学模型预测性良好。