大蒜素聚氰基丙烯酸正丁酯纳米粒的制备工艺研究

目的：研制大蒜素聚氰基丙烯酸正丁酯纳米粒并对处方与制备工艺进行优化筛选。方法：以生物降解型聚氰基丙烯酸正丁酯为载体材料，采用乳化聚合法制备大蒜素聚氰基丙烯酸正丁酯纳米粒；以载药量、包封率、形态和粒径分布为评价指标，通过单因素试验考查、均匀设计法优化制备工艺。结果：按优化处方与制各工艺条件，制得纳米粒球形圆整、分散良好，算术平均粒径为113．4nm，粒径分布范围为11．7—146．8nm，载药量为18．57％，包封率为92．87％。结论：经优化筛选出的工艺是大蒜素聚氰基丙烯酸正丁酯纳米粒的最佳制备工艺。     

替莫唑胺聚氰基丙烯酸正丁酯纳米粒的制备

目的:优化工艺制备替莫唑胺聚氰基丙烯酸正丁酯纳米粒(TMZ-PBCA-NP)。方法:以α-氰基丙烯酸正丁酯(BCA)为载体,采用乳化聚合法制备TMZ-PBCA-NP,并以PluronicF-68作为表面活性剂,通过考察粒径大小和包封率2个指标,在单因素实验初选的基础上,正交设计法优化处方和制备工艺。结果:制备TMZ-PBCA-NP的优化条件为反应体系pH2.5,用1%PluronicF-68作为表面活性剂,TMZ用量5 mg,BCA单体用量0.1 mL,按优化条件所制备的TMZ-PBCA-NP平均粒径(135.8±11.3)nm,多分散系数为0.19,表面电位(-24.8±2.2)mV,包封率(44.23±2.04)%,载药量(2.80±0.05)%。结论:通过优化处方和制备工艺,采用乳化聚合法可制备出TMZ-PBCA-NP,对拓展TMZ临床给药新剂型提供一定的参考。     

万乃洛韦聚氰基丙烯酸正丁酯毫微粒制备工艺的优选

以氰基丙烯酸正丁酯为载体，用乳化聚合法制备了万乃洛韦聚氰基丙烯酸正丁酸毫微粒，通过单因素试验法初选，均匀设计法精选，确定了较佳处方和制备工艺，按此条件制备的产品外观为白色胶体溶液，粒径１０５±３３ｍｍ，包封率８４．８５％，载药量１１．２０％．     

万乃洛韦聚氰基丙烯酸正丁酯毫微料制备工艺的优选

以氰基丙烯酸正丁酯为载体，用乳化聚合法制备了万乃洛韦聚氰基丙烯酸正丁酸毫微料，通过单因素试验法初选，均匀设计法精选，确定了较佳处方和制备工艺，按此条件制备的产品外观白色胶体溶液，粒径１０５±３３ｍｍ，包封率８４．８５％，载药量１１．２０％。     

氧化苦参碱聚氰基丙烯酸正丁酯毫微粒制备工艺研究

目的 优化氧化苦参碱聚氰基丙烯酸正丁酯毫微粒（OM-PBCA-NP）的处方和制备工艺。方法 以粒径、包封率和载药量为综合评价指标，通过单因素试验初选、均匀设计法精选，优化处方和制备工艺；以高效液相色谱法测定毫微粒中氧化苦参碱的含量。结果 确定了最佳制备工艺为三步法，最佳处方为：氧化苦参碱50mg，聚氰基丙烯酸正丁酯0．1ml，普流罗尼克F68200mg，右旋糖苷．70100mg，焦亚硫酸钠40mg；制得的氧化苦参碱毫微粒平均粒径为144．2nm，粒子圆整，载药量为17．8％，包封率为82．6％。结论 优化筛选后的处方工艺，为氧化苦参碱聚氰基丙烯酸正丁酯毫微粒的最佳制备工艺。     

盐酸环丙沙星-聚氰基丙烯酸正丁酯纳米溶胶的制备

目的:制备盐酸环丙沙星-聚氰基丙烯酸正丁酯纳米溶胶,并对其处方因素进行考察。方法:以氰基丙烯酸正丁酯为载体材料,采用乳化聚合法制备盐酸环丙沙星-聚氰基丙烯酸正丁酯纳米溶胶,以粒径、外观为主要指标,用单因素方法优化处方,得到二步法制备纳米溶胶的条件和工艺。结果:制备的纳米溶胶的平均粒径为(82.6±15)nm,包封率为61.9%,载药量为34.2%(g/g),平均Zeta电位为(-25.1±9.92)mV。结论:本实验制备的盐酸环丙沙星-聚氰基丙烯酸正丁酯纳米溶胶的粒径小,分布窄,稳定性好。     

苦参碱聚氰基丙烯酸正丁酯纳米粒冻干粉针剂的制备及体外释放

采用乳化聚合法制备苦参碱聚氰基丙烯酸正丁酯纳米粒,以包封率为考察指标,均匀设计优化处方与工艺.所得纳米粒平均粒径为(157.4±22.4)nm,包封率为83.8%,载药量为9.4%,体外释药具有双相动力学特征.     

云芝糖肽聚氰基丙烯酸正丁酯纳米囊的制备工艺优选

目的 优选界面聚合法制备云芝糖肽聚氰基丙烯酸正丁酯纳米囊的工艺.方法 以包封率为指标,通过正交试验设计优化处方.结果 制得的纳米囊外观圆整,粒径分布均匀,平均粒径为268.5 nm,包封率达83.7%.结论 云芝糖肽聚氰基丙烯酸正丁酯纳米囊制备工艺简单,优选的处方较好,所制得的微囊粒径小、分布窄,该工艺可行.     

葛根素聚氰基丙烯酸丁基酯纳米粒的制备及质量评价

目的：制备葛根素聚氰基丙烯酸正丁酯纳米粒（P-PBCA）,并对其进行质量评价.方法：以包封率和载药量为指标,采用正交设计综合评分法优化P-PBCA处方.结果：最佳工艺为葛根素质量20 mg、氰基丙烯酸正丁酯体积分数0.6％,pH为2.0,优化所得P-PBCA为球状,包封率为（78.13±7.42）％,载药量为（15.05±2.38）％;粒径（145.2±22.4） nm,Zeta电位（-28.7±1.1）mV.结论：正交设计综合评分法可用于P-PBCA的制备.     

柔红霉素聚氰基丙烯酸正丁酯毫微粒制备工艺的优化

用乳液聚合法制备柔红霉素聚氰基丙烯酸正丁酯毫微粒,在单因素试验基础上,通过系统全面反馈动态技术优化,确定了处方和制备工艺。载药毫微粒平均粒径６０ｎｍ,分布范围３０～２２０ｎｍ,表观包封率９６．３６％,表观载药量５５．３３％（ｇ／ｇ）;有效包封率７４．１１％,有效载药量４２．２５％（ｇ／ｇ）。     

利福平聚乳酸-羟基乙酸共聚物纳米粒的成型工艺及制剂学性质分析

目的优化利福平聚乳酸-羟基乙酸共聚物纳米粒(RFP-PLGA-NPs)的制备工艺,并分析其制剂学性质。方法以PLGA为载体,采用改良的自乳化溶剂蒸发法(M-SESD)制备RFP-PLGA-NPs。以粒径、包封率、载药量为指标,采用正交设计法优化处方和制备工艺。结果制备RFP-PLGA-NPs的优化条件为PLGA 100 mg,poloxsmer 188质量分数1.0%,丙酮与乙醇体积比3:1,有机相体积15 mL。按优化条件所制备的RFP-PLGA-NPs的粒径为(128.73±4.07)nm,多分散系数(PDI)为0.046～0.105,包封率(65.84±0.69)%,载药量(3.78±0.14)%。结论该工艺简单、稳定性好,为后续RFP-PLGA-NPs的体内研究奠定了基础。     

水相-水相乳化法制备载BSA的葡聚糖微粒

目的采用水相-水相乳化法,制备粒径小且分布集中的载蛋白的葡聚糖（Dx）微粒。方法Dx／聚乙二醇（PEG）双水相系统将蛋白富集于Dx相,两相按比例混匀得PEG包Dx型类乳液。添加海藻酸钠于PEG相作稳定剂,经冻干、除PEG后,得载牛血清白蛋白（BSA）的Dx微粒。采用显微镜及软件分析微粒外观和粒径数据,BCA法测定微粒的包封率和载药量,差示扫描量热器测定微粒及其成分的熔融吸热峰。结果优化的载药微粒圆整均一、平均粒径约5um,载药量、包封率分别在16％、88％以上。结论水相一水相乳化法可制备出粒径小且分布集中、载药性能良好的蛋白-Dx微粒。该法可进一步应用于干粉吸人剂或缓释微球等剂型的研究。     

改良自乳化-溶剂扩散法制备甲基莲心碱纳米粒的研究

目的制备甲基莲心碱纳米粒(NEF-NP),并采用正交试验设计对甲基莲心碱纳米粒制备工艺进行优化。方法以包封率和载药量为评价指标,采用聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)为载体,丙酮-无水乙醇为有机溶剂,通过正交设计优化改良自乳化-溶剂扩散法制备载NEF的PLGA载药纳米粒的处方工艺。结果优化的最佳处方工艺为:PLGA的浓度为20 mg.mL-1,NEF的投药量为3.3 mg,PVA浓度为1.0%,水相与有机相的体积比为8∶1。最佳条件下制得的纳米粒平均包封率达(70.35±1.16)%,载药量(2.33±1.08)%,平均粒径为(213.5±2.7)nm。结论最佳处方工艺制备的NEF-PLGA纳米粒具有较高的包封率、载药量和较小的粒径。     

碱性成纤维生长因子纳米粒的制备及体外释放研究

目的：制备碱性成纤维生长因子（bFGF）纳米粒（NP）,并考察其体外释放特性。方法：以生物可降解材料α-氰基丙烯酸正丁酯（PBCA）为载体,采用乳化聚合法制备bFGF-PBCA-NP,并以粒径和包封率为指标,采用正交试验优选α-PBCA（μl）与bFGF（μg）的比例、泊洛沙姆F68的质量分数和加入bFGF后溶液的pH值;采用电子透射显微镜观察纳米粒的形态,考察bFGF-PB-CA-NP的粒径及其分布、包封率、载药量和72h的体外累积释药量（Q）,并进行一级动力学、Higuchi、Weibull、双指数双相动力学及多项式方程拟合。结果：α-PBCA与bFGF的比例为4.8,泊洛沙姆F68为3%,pH为2.0;所得纳米粒为圆整的类球形实体粒子,平均粒径为（120.5±1.60）nm,载药量为（4.26±0.02）%,包封率为（89.35±0.83）%;bFGF-PBCA-NP的体外释放以双指数双相动力学和多项式方程拟合较好,r分别为0.9905和0.9947。结论：所制备的bFGF-PBCA-NP具有明显的缓释作用。     

正交试验优选羧甲基壳聚糖-醋甲唑胺纳米微球的制备方案

目的：制备羧甲基壳聚糖载药纳米微球,醋甲唑胺为模型药物,测量药物的包封率和纳米微球形态.方法：采用乳化交联法,在微乳液的基础上制备载药纳米微球,对可能影响药物包封率的处方因素进行优化设计,筛选出最优配方.结果：羧甲基壳聚糖溶液的浓度对包封率有显著性影响,三聚磷酸钠溶液浓度和醋甲唑胺药量对包封率未见影响.优化方案的载药纳米微球包封率为49.36％,其电镜下为较规整的球型纳米微球,平均粒径386.0 nm.结论：采用乳化交联法,可形成较高包封率的羧甲基壳聚糖-醋甲唑胺纳米微球.     

罗哌卡因乳酸羟基乙酸共聚物微球的制备及体外释药研究

目的:优化罗哌卡因乳酸羟基乙酸共聚物微球制备工艺,并考察其粉粒学特征和体外释药特性。方法:以乳酸羟基乙酸共聚物为载体,采用W/O/W乳剂-扩散溶剂挥发法制备微球,以微球的粒径、药物包封率、载药量及微球形态等重要粉粒学特征为考察指标,通过正交分析试验优化微球制备工艺,并进行体外释药研究。结果:以优化处方制备的制剂,外观光滑圆整,平均粒径为(2.525±0.047)μm,粒径在1.8～5.0μm的占总数的80%以上,载药量(6.067±0.312)%,包封率(58.05±1.169)%。其体外释药曲线可用Higuchi方程拟合,192h累积释药率达82%,t1/2=60.16h。结论:罗哌卡因乳酸羟基乙酸共聚物微球具有明显的缓释性。     

沙美特罗白蛋白微球的制备与体外释放度考察

目的:制备沙美特罗白蛋白微球,并考察其体外释放性能。方法:以白蛋白为载体,采用乳化交联法制备沙美特罗白蛋白微球。在单因素考察的基础上,利用正交设计优化沙美特罗白蛋白微球制备工艺,并对微球的粒径,形态,体外释放特性进行研究。结果:制得的微球形态圆整,平均粒径为（16.82±1.25）μm,平均载药量为（52.08±3.26）%,平均包封率为（60.54±3.17）%,体外释放符合Higuchi方程,Q=11.5846t_1/2-1.207（r=0.9985）。结论:沙美特罗白蛋白微球体外释放特性符合长效制剂特征。     

盐酸多西环素微球的制备及质量控制

目的:制备盐酸多西环素(DXY)微球并建立其质量控制方法。方法:以乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)为载体材料,采用O/O型乳化溶剂挥发法制备微球,用光学显微镜观察微球的外观形态和粒径,采用紫外分光光度法测定微球的载药量和体外释放度等。结果:所制微球外观光滑圆整,平均粒径为(49±6.9)μm,跨距为0.9,平均载药量为(3.3±0.2)%,平均包封率为(52.4±3.2)%(n=3),0.5h的累积释放度为28%,并可持续释药30d以上。结论:DXY微球的制备工艺可行,质量可控。     

姜黄素固体脂质纳米粒的制备及表征

目的：制备姜黄素（Cur）固体脂质纳米粒（SLN）。方法：用薄膜超声法制备Cur-SLN,以mcur：m单硬脂酸甘油酯、m单硬脂酸甘油酯：m卵磷脂、聚山梨酯-80质量浓度、超声时间为考察因素,以包封率为指标,用正交试验优选处方,并考察其粒径分布、Zeta电位。结果：当mcur：m单硬脂酸甘油酯=1：3、m单硬脂酸甘油酯：m卵磷脂=1：2.5、聚山梨酯-80质量浓度2.5%、超声时间12min时,所制得的Cur-SLN平均粒径为（145.6±5）nm,Zeta电位为（-31.9±1.5）mV,包封率为（97.42±0.39）%,载药量为（7.92±0.05）%。结论：采用薄膜-超声法制备Cur-SLN可行,为开发姜黄素新型给药系统提供试验依据。     

大黄素固体脂质纳米粒的制备及理化性质研究

目的：制备大黄素固体脂质纳米粒,并对其理化性质进行研究。方法：用乳化一溶剂挥发法制得大黄素素固体脂质纳米粒,并对其粒径、形态、表面电位、包封率、体外释药性质等进行研究。采用全体液平衡反向透析法研究体外释药性质。结果：所制固体脂质纳米粒外观形态圆整,粒度分布均匀,平均粒径为253nm,电位为一25．4mV,包封率为（56．31±2．06）％。药物体外释放符合Weibull线性方程。结论：固体脂质纳米粒可作为大黄素新型缓释给药系统。