硝苯地平缓释胶囊放度研究

用浆法研究了硝苯地平缓释胶囊的释光放工,比较了０．１ｍｏｌ／Ｌ盐酸,ｐＨ６．８磷酸缓冲液２．５％,５％,１０％乙醇溶液对其释放度的影响;在３４０ｎｍ波长处测定吸收度,结果表明,介质ｐＨ改变对释放度没有影响。试吕在５％乙醇中（５０ｒ／ｍｉｎ）释药速率与体内吸收度有较好的相关性（ｒ＝０．９９２１）。     

硝苯地平缓释胶囊的制备及释放度测定

目的 研制硝苯地平24h缓释胶囊并进行体外释放度测定。方法 采用流化床包衣法，将硝苯地平与聚乙烯吡咯烷酮溶于90％乙醇喷于空白丸芯制成固体分散体含药小丸．以含有致孔剂的乙基纤维素水分散体（Surelease）作为包衣材料进行包衣，得小丸装胶囊。对各处方缓释胶囊进行释放度测定，筛选最佳处方并进行体外释药模型拟合。结果 按最佳处方制得的胶囊中药物体外释放行为良好。胶囊体外释药行为符合一级动力学方程 结论 硝苯地平缓释胶囊达到了缓释制剂要求。     

硝苯地平缓释微丸的研制

用滚动凝聚法制备硝苯地平缓释微丸,微丸中硝苯地平体外释药前段呈零级,后段符合Ｈｉｇｕｃｈｉ方程,持续释药时间达８ｈ。     

硝苯地平阿替洛尔缓释胶囊的制备与体外释放

目的制备硝苯地平阿替洛尔缓释胶囊并考察其中硝苯地平体外释放规律。方法通过均匀设计优化出硝苯地平缓释片的处方 ,并用Higuchi释药模式对硝苯地平的体外释放规律进行分析。结果硝苯地平片处方为硝苯地平 2 0mg,聚乙烯吡咯烷酮 1 0mg,羟丙基甲基纤维素 (HPMCK4M)1 0mg,乳糖 1 0mg。在此基础上制备出硝苯地平阿替洛尔缓释胶囊 ,即硝苯地平小片与阿替洛尔颗粒装制胶囊。结论硝苯地平小片符合Higuchi释药模式 ,硝苯地平累积释放百分率在 1、2、4、8h时分别在 1 5 %～ 2 5 %、2 5 %～ 4 5 %、4 5 %～ 80 %和 70 %以上。     

硬胶囊灌装液体技术的研究

充填液体的硬胶囊作为一种新的便捷的给药方式，已在药品生产领域，包括在强效药物方面得到了广泛的应用，除了易被病人所接受外，还具有提高药品的稳定性、提高生物利用度等特点。通过液体充填硬胶囊的配方和生产工艺的研究与发展，充填硬胶囊的液体已经远远地超出了脂溶性液体药物范围，而扩展到非脂溶性液体药物，包括充填单种液体、乳剂及由非水溶液、悬浮剂及固体分散剂组成的混合液状物。这类胶囊制剂已经得到了广泛的研究［１］，不同的配方和潜在的用途正在得到人们充分的认识，受到学术界的重视，井引起制药工业的极大兴趣。 一、…     

复方硝苯地平缓释胶囊的制备与体外释放度实验

目的 研制复方硝苯地平缓释胶囊,并对其体外释放度进行研究. 方法采用流化床制备复方硝苯地平含药微丸,将制备的微丸采用微型流化床以丙烯酸树脂RS30D包衣,制得24 h释药的复方硝苯地平缓释胶囊. 结果 硝苯地平、阿替洛尔分别在8～32 μg.mL^-1和20～80 μg•mL^-1有良好的线性关系,r分别为0.999 7和0.999 8,回收率分别为100.9%(RSD=0.53%)和100.4%(RSD=0.76%). 制备胶囊与对照胶囊释放度在12 h内,两主药成分持续缓慢释放. 结论 该工艺制备的复方硝苯地平缓释胶囊具有较好的缓释效果,与市场上产品体外释放效果相当.     

国产硝苯地平缓释制剂的研究进展

从制备工艺,释放度,药代动力学,降压谷峰比值几个方面介绍国产硝本地平缓释制剂的研究进展,国产硝苯地平缓释剂在技术指标上可以与进口同类产品相媲美,因其适合国情的价格,更适合国内患使用。     

硝苯地平缓释制剂的研究进展

目的：介绍目前国内硝苯地平缓释制剂的研究进展。方法：以国内相关杂志文献为基础,经归纳总结,从制备工艺、释放度、药代动力学、降压谷峰比值几个方面介绍国产硝苯地平缓释制剂的研究进展状况。结果与结论：国产硝苯地平缓释制剂在技术指标上可以与进口同类产品相媲荧,因其适合国情的价格,更适合国内患者使用。     

液体药物硬胶囊充填新技术

充填液体的硬胶囊作为一种便捷的给药方式，已得到了广泛的采用，除了易被病人所接受外．它还能够提高药品的稳定性．提高生物利用度。     

硝苯地平缓释片的制备及体外释放研究

目的制备具有良好释放性能的硝苯地平（NF）缓释片。方法将NF制备成固体分散体后,再以羟丙甲纤维素（HPMC）为骨架材料制备成缓释片,对固体分散体载体及骨架材料用量进行考察。结果随着聚乙烯吡咯烷酮用量的增加NF固体分散体溶出速率加快,所制备的缓释片体外释放缓慢、完全。结论固体分散技术可用于难溶性药物NF缓释片的制备。     

使用亲水性聚合物调节硝苯地平从缓释骨架片中的释放(英文)

目的根据体外释放曲线调节硝苯地平缓释片(20 mg)的药物释放特性同时评价不同羟丙甲纤维素(HPMC)作为骨架材料的作用。方法硝苯地平HPMC骨架片使用不同粘度的HPMC和其他辅料由湿法制粒后压片制得。自制制剂和参比制剂的释放曲线采用美国药典中桨法进行评价,硝苯地平药物含量采用高效液相色谱法进行测定。结果使用不同的骨架材料药物的释放具有显著性差异,通过改变HPMC的种类调节和控制硝苯地平的释放。聚合度相同,与低粘度的HPMC(K4M,K100LV,E5)相比高粘度的HPMC(K15M)会使硝苯地平释放变慢。最终的处方用10 mg K4M作为主要的骨架材料,10 mg PVP K30作为释药调节剂。结论制备硝苯地平缓释片使用骨架材料HPMC K4M和释药调节剂PVP K30;口服缓释剂型可以改善慢性治疗顺应性并且可维持有效血药浓度。     

盐酸坦索罗辛缓释微丸胶囊的制备及处方工艺考察

目的:制备盐酸坦索罗辛缓释微丸胶囊。方法:采用苏丽丝、雅克宜、欧巴代II作为包衣材料,用流化床底喷溶液上药法制备载药微丸,并进行缓释包衣。结果:以释放度为指标,通过对包衣工艺及处方影响因素的考察,确定了包衣处方工艺。结论:本研究处方工艺简便,重现性良好,可能适合工业化生产。     

Examination of two sustained release nifedipine preparations in humans and in pigs

In the present study, the ability of the pig to discriminate the in-vivo release characteristics of two 60 mg sustained release nifedipine formulations, an experimental formulation (Faulding) and Procardia XL (Pfizer), under both fasting and fed conditions was assessed. These forms had previously been evaluated in humans, where an alteration in the release profile of the experimental formulation was noted following administration with food. 12 Large White female pigs (mean weight 38 kg) were divided into two groups and each group was orally administered one of the two products under both fasting and fed conditions. The mean area under the plasma concentration-time curve was not significantly different between the formulations under both conditions. The mean maximum observed plasma concentration (C_max) was significantly higher for the experimental formulation when compared against Procardia XL under both fasting (P<0.05) and fed (P<0.05) conditions. Peak concentrations were achieved at approximately 6 h for the experimental formulation and 12 h for Procardia XL. The time for which the plasma concentration exceeded 75% of C_max was approximately 2.5-fold greater for Procardia XL than for the experimental formulation. There were no significant food effects on the relative bioavailability nor release profiles of the two formulations. The results obtained suggest that the pig may be a useful model in differentiating the release profiles of nifedipine formulations for the fed state in humans as results were similar to the human-fed study, but dissimilar to the human-fasted study.     

硝苯地平缓控释制剂制备技术研究进展

目的总结近年来国内外硝苯地平缓控释制剂制备技术的研究进展,为硝苯地平缓控释制剂的开发研制提供参考。方法查阅了目前主要的硝苯地平缓控释制剂制备技术如缓控释片技术（骨架型技术、渗透泵技术、脉冲技术和薄膜包衣技术）、缓控释胶囊技术、微囊技术、微球技术、脂质体技术和纳米技术,以及一些新技术的文献和资料。结果和结论为了更好的满足高血压患者的用药需求,研制可以实现平穗给药和择时给药的硝苯地平缓控释制剂已经成为必然的趋势。     

硝苯地平缓释片治疗高血压合并糖尿病的效果

目的探讨硝苯地平缓释片治疗高血压合并糖尿病的临床治疗效果。方法将本院2011年1月～2012年7月收治的50例高血压合并糖尿病患者作为研究对象,随机分为研究组与对照组,每组各25例。两组患者皆在控制血糖等常规治疗的基础上加用其他药物治疗,其中研究组加用硝苯地平缓释片治疗,而对照组则加用氯沙坦治疗。两组患者的治疗以8周为1个疗程。对两组患者治疗前后的血压、心率、血肌酐（Scr）与尿素氮（BUN）进行检测,同时观察临床治疗效果,并进行对比。结果两组患者治疗前后在心率、Scr及BUN方面差异无统计学意义（P〉0.05）;在收缩压与舒张压方面,治疗前后行对比及研究组与对照组在治疗后对比,差异有统计学意义（P〈0.05）;研究组治疗总有效率明显优于对照组,差异有统计学意义（P〈0.05）。结论对于高血压合并糖尿病患者而言,采用硝苯地平缓释片治疗能取得较好的效果,不仅降压效果好,且无明显不良反应,值得在临床推广及应用。     

高效液相色谱法测定银杏叶缓释胶囊中银杏内酯的含量

目的:建立高效液相色谱法,测定银杏叶缓释胶囊中银杏内酯的含量.方法:色谱柱:C18(Sperisorb 4.6 mm×250 mm,5 μm),流动相:甲醇-水(30∶70),流速:1.0 mL*min-1,柱温:25℃,示差折光检测器.结果:白果内酯、银杏内酯A、银杏内酯B、银杏内酯C进样量与色谱峰面积在10～80 mg*L-1范围内呈良好的线性关系, R分别为0.9996,0.9995,0.9999,0.9997,回收率分别为100.0%,99.1%,99.2%,99.9%,精密度测定RSD小于6.6%.结论:该方法灵敏、准确、经济,可用于测定银杏叶缓释胶囊中银杏内酯的含量.     

RP-HPLC法测定盐酸地尔硫缓释胶囊中盐酸地尔硫的含量

目的：建立反相高效液相色谱法测定盐酸地尔硫革含量的方法。方法：采用岛津LC-2010AHT,Diamondc18（150mm×4．6mm,5μm）色谱柱;流动相为缓冲液（取d-樟脑磺酸1．16g,用0．1mol／L醋酸钠溶液溶解并稀释至1000ml,用0．1mol/L氢氧化钠溶液调节pH值至6．2）-乙腈-甲醇（50：25：25）,检测波长240nm。结果：20～200μg／ml范围内溶液浓度与峰面积呈良好的线性关系,平均回收率为100．1％,RSD为0．2％（n=9）。结论：该方法简单、快速、准确,重现性及专属性好。