附子炮制新法

附子系毛莨科植物卡氏乌头的子根,有大毒,传统以(卤旦)巴水炮制后供药用。改用饱和食盐水炮制的附子,从外观、总生物硷含量、组分层析、毒性等方面与传统炮制的附子进行比较,认为食盐代替(卤旦)巴炮制附子是可行的。并具有材料易取,质量稳定的优点。本文对附子采用单纯加热处理,以降低毒性保留疗效也进行了初步探讨。     

乌头类中药毒的历史认识与现代研究

乌头类中药为临床常用中药,主含乌头碱等生物碱,易引起毒性反应。本文通过分析历代本草中关于乌头毒的记载,结合现代研究文献,从引起毒性反应的物质基础、分子机制,毒性反应的临床主要表现及对策,评价乌头类中药毒性与药效之间的关系,以期为乌头类中药毒的科学认识及其临床合理应用提供参考。     

市售乌头炮制品种中的乌头总碱、酯型生物碱、乌头碱的含量检查

川乌、附子、草乌[3]等均为毒性较大的中药,其毒性主要由乌头碱类生物碱引起。人口服乌头碱0.2mg可引致中毒,乌头碱的致死量为3~4mg。故临床一般不提倡服用生品,一般服用炮制品,通过炮制可以使药材中乌头碱类生物碱含量会降低十倍,毒性也明显降低(苯甲酰乌头胺毒性即降低约仅为乌头碱的1/200,而乌头胺的毒性更小,仅为乌头碱的1/2000左右)。常见的炮制品种主要有制川乌、制草乌、制附子等等。如今,市面上存在的有关乌头类炮制品种繁多,各个品种的产地,炮制工艺,品次均有不同,我们对流通于长沙药材市场的各种乌头类炮制品种中的乌头总碱、酯型…     

乌头类中药毒性及现代毒理学研究进展

乌头类中药是一类常用有毒中药材,在我国有悠久的药用历史。其所含主要成分乌头碱、新乌头碱、次乌头碱等具有显著的药理活性,同时也是其毒性成分。由于其治疗剂量和中毒剂量非常接近,临床治疗窗较窄,在临床使用过程中不良反应和中毒事件频频发生,限制其广泛应用。研究炮制或配伍对乌头急性毒性的影响,并深入了解其毒性产生的机制,对于进一步开发乌头新型制剂、指导临床更加安全合理地使用乌头类中药及其安全性评价等具有十分重要的意义。通过对近年来乌头类中药毒性成分、急性毒性及与毒性相关机制的研究文献进行综述,为临床安全使用乌头类中药提供科学依据。     

炙甘草对抗乌头硷诱发兔心律失常与对蟾蜍离体心脏活动影响的初步观察

甘草是常用的中药之一,近年来有关甘草各方面的研究,国内外均十分活跃。我们观察了炙甘草提取液对抗乌头硷诱发兔心律失常的作用,与炙甘草煎剂对蟾蜍离体心脏心肌收缩力的影响进行了初步观察。一、炙甘草提取液抗乌头硷诱发兔心律失常作用。     

四种乌头属中药材传统炮制方法及其改革初探

川乌、草乌、附子、关白附四味中药,名虽不同,实均为乌头属药材,属毛莨科植物的块根。原药均有毒。其毒性成分为二萜生物碱,如乌头碱、次乌头碱、中乌头碱等。因其基本骨架含碳数的不同,又分为二类:一类含19碳,有剧毒,为川乌、附子、草乌的主要成分;一类含20碳,如关白附,毒性较弱,虽也含少量次乌头碱,但主要含关白附甲、乙、丙、丁、戊素5种。乌头碱等三种二萜生物碱都是双酯型的,毒性强烈,极小量即能产生麻舌感,难溶于水,但较易水解。水解时,逐步脱去脂肪酸(醋酸)根、芳香酸(苯甲酸)根形成乌头次碱、乌头原碱。前者毒性极小,后者基     

干姜与附子配伍减毒的物质基础探讨

目的探讨干姜与附子共煎减小附子毒性的有效部位及其机理。方法取干姜的水提物及醋酸乙酯、氯仿和石油醚的提取物分别与附子共煎,取各种煎液进行小鼠口服给药的急性毒性实验及用HPLC法测定煎液中乌头碱,次乌头碱的含量。结果干姜与附子合煎有减小附子毒性的作用,但共煎液中的乌头碱含量增加,次乌头碱含量减小。干姜的氯仿提取物及石油醚提取物与附子共煎可明显减小附子的毒性,同时煎液中乌头碱含量明显减小。尤其是石油醚提取物同时使次乌头碱的煎出量也明显减小。干姜的醋酸乙酯提取物与附子共煎,可明显减小附子的毒性,但煎液中的乌头碱、次乌头碱含量均增加。干姜的水提物与附子共煎毒性略增大,乌头碱与次乌头碱的煎出量略有增加。结论干姜与附子共煎有减轻附子毒性作用。干姜中的氯仿、石油醚提取物可能通过减少乌头碱等有毒物质的煎出量而减小附子的毒性,干姜中的醋酸乙酯提取物可能具有同附子中的有毒生物碱发生某种结合而抑制其吸收的作用,也可能具有吸收后在体内发挥拮抗附子所含有毒生物碱毒性作用。     

川乌的几种炮制方法比较

川乌系采用产于四川、陕西等地栽培的毛莨科植物乌头AconitunCarmichailiDebx的干燥块根，近代研究证明乌头中含有6种主要生物碱，其中乌头碱毒性极强，2．5mg即可致死。因品种采集时间、炮制煎者时间不同，毒性差别很大。不同地区的附子（川乌的子根加工品称、为附子）毒性测定也可相差8倍之多。川乌炮制方法很多，有古代的炮、偎、烧成灰，用童子便浸及甘草黑豆煮等法来降低毒性，而现代科学用生川乌经浸泡，再经过高温处理，乌头碱被水解成毒性极弱的苯甲酸乌头胺及乌头胺，达到安全供内服。而川乌的炮制，有人认为可改为热压法或烘干…     

中药煎服法中的特殊处理

(一)先煎药 1.植物类:如川乌、草乌、附子、天南星、商陆等,所含的有毒物质为生物碱,多易被水解,经过较长时间的煮沸,可使毒性降低到最小限度。例如:乌头生物碱中以次乌头碱、乌头碱和新乌头碱的毒性最强,均为二元酯类,容易被水解,如乌头碱初步被水解,失去一分子醋酸,     

乌头碱药理作用及毒性研究进展

乌头碱主要存在于乌头类、铁棒锤类、附子类等植物中,具有很高的药用价值,广泛应用于治疗多种疾病,在强心、镇痛、抗肿瘤、调节免疫等方面发挥着特殊的功效。乌头碱因使用剂量及相应的毒性限制了其临床应用。全文阐述了乌头碱类植物的种类、功能,重点阐述了毒性方面的研究现状,为乌头碱中毒的确诊和科学救治提供参考,从而规范其临床安全用药。     

民族药铁棒锤炮制减毒原理初步研究

目的:研究铁棒锤不同炮制方法的炮制减毒原理。方法:采用高效液相色谱法和急性毒性试验比较铁棒锤炮制前后化学成分和毒性的变化。结果:生品中的主要毒性成分为乌头碱、去氧乌头碱和3-乙酰乌头碱,炮制品中这3种生物碱的含量降低,苯甲酰乌头原碱的含量增加,新出现了polyschistine-D,beyzoyldeoxyaconine,16-epi-pyroaconitine,16-epi-pyrodeoxya-conitine等生品中所不含的生物碱,从结构上分析,这些新增的成分由乌头碱等毒性成分转化而来。结论:铁棒锤的炮制减毒原理与乌头碱等有毒成分通过酯键水解和高温热解的方式转化成毒性小的成分有关,不同炮制方法均能够达到减毒的目的。     

川乌的毒性与抗肿瘤作用概述

川乌是毛莨科植物川乌的干燥块根，化学成分是双酯型二萜类生物碱，约0．4％～0．8％，包括乌头碱(Aconitine)，次乌头碱(Hypaconitine)，杰斯乌头碱(Jasaconitine)，异翠雀碱(Isodelphinine)等。此类生物碱毒性很大，是乌头中的主要毒性成分。经水解可成为毒性较小的单醌类生物碱，即苯甲酸乌头胺(乌头次碱Benzoylacoine)，苯甲酰次乌头碱(Benzoylhypaconine)苯甲酰新乌头胺(Benzoylmesaconine)，     

乌头碱经人肠道菌转化为脂化乌头碱及其抗伤害感受作用

乌头的毒性很大,已有报道乌头经处理后毒性明显减弱,有致命毒性的乌头碱能转化为毒性较小的脂化乌头碱(LA)。为更好地了解乌头碱的生物特性,本次报道了乌头碱体外经人肠道菌转化为LA及其抗伤害感受作用。 方法:①动物选用6周龄ddY雄性小鼠。8-O-油酰苯甲酰乌头原碱(OBA)和8-O-棕榈酰苯甲酰乌头原碱(PBA)     

高乌头炮制前后高乌甲素含量测定及小鼠急性毒性实验

目的比较高乌头生品及炮制品的高乌甲素含有量及急性毒性大小,为探讨高乌头炮制机理提供依据。方法采用测定半数致死量的方法对高乌头生品及炮制品的急性毒性进行研究。采用高效液相色谱法,测定高乌头生品及炮制品中高乌甲素的含有量。结果高乌头生品的LD_(50)为1.424 g/kg;高乌头炮制品的LD_(50)为2.625 g/kg。生品的毒性大于炮制品,高乌甲素的质量分数分别为1.170%、0.562%,炮制后含有量降低了一半。结论高乌头炮制后毒性显著降低,表明用甘草汁炮制能够降低高乌头的毒性,且毒性与高乌甲素密切相关,进一步证实高乌甲素就是高乌头的毒性成分之一。     

高乌头不同溶剂萃取部分对小鼠的急性毒性研究

目的比较高乌头不同溶剂萃取部分的急性毒性大小,筛选高乌头的毒性部位,为阐明高乌头的毒性成分提供依据。方法采用系统溶剂法对高乌头95%乙醇提取物进行萃取,依次得到石油醚、三氯甲烷、乙酸乙酯、正丁醇、乙醇和水提6个不同的溶剂萃取部分,通过半数致死量(LD50)和最大给药量法对高乌头不同溶剂萃取部分的急性毒性进行比较研究。结果高乌头三氯甲烷、水提及正丁醇部分LD50分别为89.65、1805.40、24 409.41 mg/kg,95%可信区间分别为76.39~108.41、1521.60~2240.00、20 422.54~24 246.95;高乌头石油醚、乙酸乙酯及乙醇部分最大给药量分别为2686.01、3108.13、28 376.21 mg/kg。结论高乌头三氯甲烷部分毒性最大,乙醇部分毒性最小。     

中药炮制与毒性(副作用)的关系研究

中药炮制是祖国医药学遗产中的一个重要组成部分。现代实验研究明确地揭示了中药炮制可使毒性成分降低或减少这一原理 ,下面就对其做一简述。1　对生物碱类药物的影响如附子、乌头所具有的有效成分为乌头碱 ,但引起中毒或死亡的成分也是乌头碱 ,尤其是对酯型乌头碱毒性最强 ,但这一成分的性质不稳定 ,遇水或遇热易水解或分解 ,转化为毒性较低的乌头次碱和乌头原碱 ,所以临床将乌头、附子经炮制和长时间的煎煮后使乌头碱水解为乌头原碱 ,毒性大大降低 ,但强心镇痛抗风湿局麻作用基本保持不变 ,取得了显著成效。2　对含挥发油药物的影响如苍术…     

我国乌头属药用植物的研究概况

乌头属植物是我国重要的药用植物,物种极为丰富.本文综述了我国乌头属植物的分布与种类、药用情况、化学成分、药理作用、毒性等,以期为乌头属植物的开发利用提供参考.     

山豆根中毒

山豆根，又名广豆根。其性苦、寒，有毒，归肺经。具有清热解毒，利咽喉，散肿止痛的功效，是治疗咽喉肿痛和子宫颈癌，恶性葡萄胎的要药。在香港，鲜有人认识山豆根的毒性作用，山豆根内含的苦参硷、氧化苦参硷、甲基金雀花硷等生物硷对胃肠道、呼吸系统、脑神经均有强烈的毒性作用。     

中药乌头临床应用辨析

中药“十八反”中有“半萎贝蔹芨攻乌”之说,说的是半夏、瓜蒌、贝母、白蔹、白芨与乌头相反,不宜配伍。但由于乌头并非单一品种,在临床使用过程中容易引起混淆。而乌头类中药,一般都具有毒性,有的毒性还很大,一旦用错,后果十分严重。因此有必要从其来源、加工炮制方法、功能主治、临床应用、毒性反应与治疗措施等方面加以辨析。     

常用藏药榜嘎的研究

本文对藏药榜嘎进行了本草考证、原植物和药材性状的比较、化学成分研究以及毒性方面的探讨。研究表明:榜嘎来源于甘青乌头和船盔乌头两种。它们在形态上近似,地理分布上有一定差别,成分和药理作用相近,均属毒性较低的种类。但它们与市场上应用的附子、草乌等乌头类药物有区别。