肾毒性成分马兜铃酸Ⅰ在木通马兜铃不同部位中的动态累积

目的测定不同采收期木通马兜铃(Aristolochia manshuriensis Kom.)不同部位中马兜铃酸Ⅰ的含量,考察马兜铃酸I的动态累积规律。方法采用HPLC法,色谱柱为DiamonsilTMC18柱(250 mm×4.6 mm,5μm),流动相为乙腈-体积分数0.05%磷酸水溶液,梯度洗脱,检测波长260 nm,进样量10μL,流速1.0 m L·min-1,柱温30℃。结果从5月中旬到6月中旬,木通马兜铃根和叶中马兜铃酸Ⅰ含量均呈上升趋势,6月中旬叶中马兜铃酸Ⅰ含量达到顶峰后呈现下降趋势,而根中马兜铃酸Ⅰ含量继续呈现上升趋势,至7月下旬根中马兜铃酸Ⅰ含量达到峰值,从7月下旬到9月下旬根中马兜铃酸Ⅰ含量呈现下降趋势,而叶中马兜铃酸Ⅰ含量趋于平稳;从5月中旬到9月下旬,木通马兜铃茎、果实中马兜铃酸Ⅰ含量变化处于平稳趋势。结论木通马兜铃中马兜铃酸Ⅰ的分布具有组织特异性和时效性,为马兜铃酸类化合物生合成途径的研究提供重要的科学依据。     

中药材（饮片）中马兜铃酸的含量分析及初步风险评估

目的 分析中药材（饮片）中马兜铃酸类成分的含量特征,并开展初步风险评估。方法 基于近10年的文献数据,从分布情况、相关性、样品差异等角度,分析了12个品种478批中药材（饮片）中马兜铃酸类成分的含量特征。按照危害识别、危害特征描述、暴露评估和风险描述的步骤,明确了计算公式和具体参数,采用靶标危害系数法对细辛中马兜铃酸Ⅰ的安全风险进行评估。结果 12个品种478批中药材（饮片）中共检出25种马兜铃酸类成分,整体含量马兜铃酸Ⅰ最高,马兜铃内酰胺F1最低,部分成分含量之间存在相关性。含马兜铃酸的药用植物的果实中马兜铃酸类成分远高于其他部位,各药材经炮制后马兜铃酸含量显著降低。按法定用药部位统计,各品种中马兜铃酸I和马兜铃酸П含量存在显著性差异,朱砂莲最高,鱼腥草最低。风险评估结果显示,11批细辛药材中有1批样品中马兜铃酸Ⅰ的靶标危害系数（THQ）大于1,提示其用药存在安全风险。结论 获得的中药材（饮片）中马兜铃酸类成分的含量现状和建立的风险评估方法,可为含马兜铃酸中药材（饮片）的质量控制和安全用药提供参考。     

辽细辛果实中马兜铃酸A的含量测定

目的比较辽细辛果实中不同部位和不同产地辽细辛果实与种子中马兜铃酸A的含量。方法采用HPLC法对辽细辛果实中不同部位和不同产地辽细辛种子进行马兜铃酸A的含量测定。结果辽细辛果实各部位以及各产地的辽细辛种子中均含有马兜铃酸A,辽细辛果实以种子中的马兜铃酸A含量最高,测定的各产地辽细辛种子以吉林省富江乡和清原县北三家乡产辽细辛种子中马兜铃酸A含量最低。结论辽细辛果实各部位中均含有马兜铃酸A,其中以种子中的含量为最高,不同产地的辽细辛种子中马兜铃酸A的含量不同。     

HPLC法测定痛可舒贴中马兜铃酸A的含量

目的：建立痛可舒贴中马兜铃酸A的含量测定法。方法：采用HPLC法测定痛可舒贴中马兜铃酸A的含量。色谱柱为Lichrospher．c18柱（4．6mm×250mm,5μm）,流动相为乙腈-四氢呋喃-0．05％三氟乙酸溶液（39：3：58）,检测波长为390nm。结果：在7．52×10--60．16×10-3ng进样范围内,马兜铃酸A的峰面积与进样量线性关系良好（r=0．9998）。平均回收率为99．3％,RSD为0．49％。当信噪比为3：1时,马兜铃酸A的检出限为1．78×10-3ng;信噪比为10：1时,马兜铃酸A的最低定量限为5．93×10-3ng。结论：该法简便、准确、灵敏度高、重复性好,可用于痛可舒贴中马兜铃酸A的含量检测。     

高效液相色谱法测定红金耳环中马兜铃酸A的含量

目的：对红金耳环中马兜铃酸A进行定量分析。方法：采用高效液相色谱（HPLC）法测定马兜铃酸A的含量,色谱柱：Kromasi C18（250mm×4．6mm,5μm）,流动相甲醇-水-冰醋酸（65：34：1）,流速1．0ml·min^-1,检测波长310nm,柱温25℃。结果：马兜铃酸A在0．16—0．80μg范围内呈良好的线性关系,r为0．9995,平均加样回收率为98．97％,RSD为2．10％。红金耳环中马兜铃酸A的含量为0．0012％。结论：该方法简便,重现性好,可用于测定红金耳环中马兜铃酸A的含量。     

关木通和龙胆泻肝丸中马兜铃酸A在大鼠体内的药动学比较

目的 研究关木通及其复方制剂龙胆泻肝丸(水丸)中马兜铃酸A在大鼠体内的药动学特征，观察马兜铃酸A在大鼠体内吸收、分布、消除的规律，为探索马兜铃酸A的毒副作用提供参考。方法将12只SD大鼠随机分为两组，每组6只，即刻用乙醚轻度麻醉，行颈动脉插管术，按6 mg·kg 1马兜铃酸A的剂量灌胃给予含相同量马兜铃酸A的关木通提取液和龙胆泻肝丸(水丸)提取液，分别于0，10，15，20，30，45，60，90，120，150 min经颈动脉导管取血05 mL，采用反相高效液相色谱(RP HPLC)法测定血浆中马兜铃酸A的含量，比较两组大鼠血浆中马兜铃酸A的含量。 结果大鼠灌胃后，关木通和龙胆泻肝丸(水丸)中的马兜铃酸A的代谢符合一室模型，龙胆泻肝丸(水丸)中马兜铃酸A的血药浓度曲线下面积(AUC)和最大血药浓度(Cmax)与关木通中马兜铃酸A比较明显降低。结论龙胆泻肝丸(水丸)中共存组分对马兜铃酸A的吸收可能有抑制作用。     

六味地黄丸对广防己减毒作用的初步研究

目的:通过测定六味地黄丸对广防己中马兜铃酸A含量的影响,初步研究广防己的减毒作用。方法:广防己与六味地黄丸共煎后,用反相高效液相色谱法测定马兜铃酸A的含量,并观测含量的变化情况。结果:加入六味地黄丸后,广防己中马兜铃酸A的含量明显降低。结论:六味地黄丸可显著降低广防己中马兜铃酸A的含量,具有减毒作用。     

滋阴补肾丸对关木通减毒作用的初步研究

本试验通过研究滋阴补肾丸对关木通中马兜铃酸A含量的影响,以初步探讨关木通的解毒问题.关木通与滋阴补肾丸共煎后用RP-HPLC法测定马兜铃酸A的吸收值,观测其含量变化情况.采用Hypersil ODS25色谱柱 ,流动相乙腈-(水 冰醋酸)=4852(其中,水冰醋酸=62.51);流速1mL·min-1;检测波长250nm,在0.08～0.40μg之间进样量与峰面积间线性关系良好(r=0.9999),回收率为99.5%,RSD为0.5%.结果表明加入滋阴补肾丸后,关木通中马兜铃酸A的含量明显降低.滋阴补肾丸可显著降低关木通中马兜铃酸A的含量.     

跳骨片中马兜铃酸A的HPLC限量检查

目的建立测定跳骨片中马兜铃酸A的高效液相色谱的分析方法。方：法采用RP-HPLC法测定。用NovapakC18色谱柱（250mm×4．6mm,5岬）,以已腈一甲醇-1％冰醋酸溶液（28：28：44）为流动相,流速为lmL·min-1,检测波长390rim,柱温为宣温。进样量为5“k结果马兜铃醢A的保留时问约为14．7min,与其他峰的分离度大干1．5。马兜铃酸A的线性范围为0．49869ug·mL-1～3．49083ug·mL-1,y=0．9998,最低检测限为4．128×10_。pg（信噪比为5：1）,平均回收率为97．89％（n=5）。结论＂ig7Y：,-k简便快速．灵敏度高,结果准确可靠,可用于跳骨片中马兜铃酸A的含量测定,跳骨片中马兜铃酸A未检出。     

高效液相色谱法测定关木通药材中马兜铃酸A的含量

目的 建立关木通药材中马兜铃酸A含量的测定方法.方法 采用高效液相色谱(HPLC)法测定,色谱柱为Phenomenex C18柱,以甲醇:0.1%冰醋酸溶液(70∶30)为流动相,流速1.0ml·min-1,柱温为25℃,检测波长为257 nm.结果 马兜铃酸A在4～36μg·mL-1范围内峰面积与进样量呈良好线性关系(r=0.9999),回归方程为y=78.764x-30.909,平均回收率为100.59%,RSD=0.91%.日内稳定性RSD=1.3%.结论 本法简单,准确,快捷,可作为关木通药材中中马兜铃酸A的含量测定方法.     

大环骨架结构的倍半萜化合物——Ⅵ.马兜铃新内酯的化学结构测定

自绵毛马兜铃(Aristolochia mollissima Hance)根茎中分得九个化合物,其中已报道的七个化合物是尿囊素、马兜铃内酯、绵毛马兜铃内酯、β-谷甾醇、马兜铃酸A、9-乙氧基马兜铃内酯和9-乙氧基马兜铃内酰胺,本文报道结晶K_3的化学结构,经光谱分析(IR,~1H-NMR,~(13)C-NMR,2D-NMR和MS),化学反应及X-衍射晶体分析,确证K_3为一个新骨架结构的倍半萜化合物,命名为马兜铃新内酯。     

递归渐进光谱投影比较中药材铁线莲色谱指纹特征

运用递归渐进光谱投影法,探索中药材东北铁线莲与棉团铁线莲石油醚提取物的色谱指纹特征化学成分的异同。指纹特征数据由高效液相色谱法获得,流动相为乙腈-1‰磷酸水溶液梯度洗脱,流速1.0 ml/min,柱温20℃,光谱记录范围为200~400 nm。经比较,东北铁线莲和棉团铁线莲的色谱指纹特征中,至少分别有8和6种单独的化学成分存在,两者的共有的化学成分有14种。     

绵毛马兜铃化学成分研究——Ⅳ.绵毛马兜铃内酯的化学结构测定

从马兜铃属植物绵毛马兜铃Aristolochia mollissima Hance根茎中分得9种(Ⅰ～Ⅸ)成分,其中结晶Ⅲ为一新倍半萜内酯,用光谱法测定了化学结构,命名为绵毛马兜铃内酯Mollislactone,晶Ⅰ为尿囊素,晶Ⅱ为马兜铃内酯,晶Ⅳ为β-谷甾醇,晶Ⅸ为马兜铃酸,其余成分尚在研究中。     

基于MDCK细胞模型的广防己体外肾毒性评价

目的 采用MDCK细胞模型研究广防己的肾毒性,探讨MDCK细胞模型作为体外评价中药肾毒性方法的可行性.方法 选择马兜铃和苦参作为阳性对照与阴性对照,通过MTT法测定细胞存活率,倒置显微镜观察细胞形态及乳酸脱氢酶(LDH)法检测细胞膜损伤,研究广防己对MDCK细胞的毒性作用.结果 给药24h后,各浓度的广防己组与阳性对照马兜铃组的细胞存活均被明显抑制,且倒置显微镜下可见细胞形态收缩变圆,部分细胞破裂脱落.通过比较乳酸脱氢酶的释放率,马兜铃与广防己对MDCK细胞膜的损伤明显高于阴性对照苦参组,统计学分析结果具有显著性差异(P＜0.01).结论 MDCK细胞模型可用于初步评价中药的体外肾毒性.     

Acretoside,a new sucrose ester from Aristolochia cretica *

A new sucrose ester, acretoside, has been isolated from the roots of the Greek endemic species Aristolochia cretica and identified as 6-O-p-coumaroyl-β-d-fructofuranosyl-(2 → 1)-α-d-glucopyranoside (1). In addition, a known sucrose ester, identified as arillatose B, two phenylpropanoid glucose esters, and five derivatives of aristolochic acids have been isolated. Their structures have been elucidated on the basis of MS and NMR data.     

畲药铁线莲提取物的生物活性初步研究

目的研究铁线莲的生物活性,寻找药理活性成分。方法通过测定铁线莲石油醚提取物、乙醇提取物和水提取物的总还原力、对超氧阴离子(O-2)的清除率、对脂质体过氧化的抑制率来探讨铁线莲提取物的抗氧化作用;通过测定提取物对大肠杆菌、金黄色葡萄球菌、枯草芽孢杆菌的抑制作用探讨铁线莲提取物的抑菌作用。结果铁线莲提取物对超氧阴离子有一定的清除能力,对脂质体过氧化有较强的抑制能力;乙醇提取物对金黄色葡萄球菌、大肠埃希氏菌和枯草芽孢杆菌有较好的抑菌效果,最低抑菌浓度分别为1、0.25、1mg·m L-1;水提取物对大肠埃希氏菌和枯草芽孢杆菌也有较好的抑菌效果,最低抑菌浓度分别为1、1mg·m L-1。结论铁线莲提取物具有一定的抗氧化能力和抑菌能力。     

Acute hepatitis in a patient using a Chinese herbal tea ‐ a case report.

A case is presented of reversible acute hepatitis in a patient using a Chinese herbal tea. Upon identification of the tea mixture Aristolochia species, including A. debilis, which contains the highly toxic aristolochic acid, could be identified. We conclude that the acute hepatitis as described in this patient is most likely to be caused by (one of) the active ingredients of the Chinese herbal tea. Furthermore, this case illustrates that socalled natural products can cause unexpected severe adverse reactions.     

国产马兜铃属的植物和生药研究:资源利用

在全国调查的基础上,对我国马兜铃属18种药用植物的原植物,进行分类鉴定、薄层比较,并分析18种马兜铃属植物的根(或根茎)中马兜铃总酸的含量。     

变色马兜铃中银袋内酯甲的结构测定

从变色马兜铃(Aristolochia versicolar S.M.Hwang)块根中分离得一倍半萜内酯(B₃),命名为银袋内酯甲(versicolactone A).无色菱形结晶,分子式C₁₅H₂₀O₂,mp130～132℃,[α]_D⁶+486°(c0.1267,CHCl₃)。经UV,IR,NMR(¹H,¹³C,¹H-¹H COSY,¹H-¹³C COSY,COLOC)以及MS(高分辨和亚稳跃迁)等推定B₃具十二元环状新骨架。