吡唑特的合成研究

吡唑特对稻田杂草具有很高的除草活性,是日本三共株式会社在1979年登记注册的稻田除草剂,对稗草、雨久花、牛毛草、眼子菜等杂草的防效极好。吡唑特,化学名称为4-（2,4-二氯苯甲酰）-1,3-二甲基-5-吡唑基-对甲基苯磺酸酯,白色结晶,分子量为440,微溶于水,易溶于有机溶剂。熔点为118℃-119℃。对磺酰脲类除草剂已产生抗药性的慈姑、雨久花等杂草防治效果更佳。吡唑特是新颖、高效、广谱性的稻田除草剂,吡唑特的生物和理化性质非常适合土表施药,所以成为理想的稻田除草剂。本文对吡唑特的合成方法进行了研究,并对文献方法进行了改进,该方法操作简便,收率较高,该方法的小试成功为工业化生产奠定了基础。     

用于谷物的新除草剂——ET751

本剂系由日本农药公司开发的3-苯基吡唑类的新除草剂,主要用于谷物田芽后处理防除阔叶杂草。在欧洲的田间试验证实该药剂在不同气候条件下对多种杂草具卓效。 理化性质 ET-751的化学名为2-氯-5-(4-氯-5-二氟甲氧基-1-甲基吡唑-3-基)-4-氟苯氧乙酸乙酯。结构式如下:     

苯氧酸-1,2-二甲基-3,5-二苯基吡唑盐生物活性的测定及其结构对生物活性的影响

一、前言苯氧酸吡唑盐是结合苯氧酸与吡唑盐两类除草剂的活性部分而构成的一类新化合物,国外曾推荐用于小麦、大麦等作物地里防除各种杂草。最近我们合成出19种苯氧酸-1,2-二甲基-3,5-二基吡唑盐(以下简称苯氧酸吡唑盐),其中17种为首次合成的新化合物。用小杯法测试它们的生物活性,发现其结构与生物     

新稻田除草剂吡唑特(Pyrazolate)

吡唑特是日本三共化学公司1974年开发的一个有机杂环吡唑衍生物,对稻、稗具有选择性而对某些多年生杂草如芦苇、瓜皮草、莎草和其它水田阔叶杂草具有很好防除效果。经田间试验,于1980年在日本注册,通用名为Pyra-zolate,其化学名称为4-(2,4-二氯代苯甲酰基)-1,3-二甲基-5-吡唑基-对甲苯磺酸酯,其结构式如下:     

防除野燕麦的新农药野燕枯(Avenge)

野燕枯是美国氰胺公司研究开发的除草剂,于1974年注册投产。通用名称difenzoquat,商品名为Avenge,试验代号AC-84777,化学名称1,2-二甲基-3,5-二苯基-1-氢-吡唑甲基硫酸盐。结构式如下: 从1971年开始在国际范围内进行大面积的药效试验,结果证明它能有效地防除大麦、小麦地中的所有种类的野燕麦,但对其它杂草没有足够的活性。     

双苯吡唑苯氧羧酸盐的合成及其结构—活性定量关系

野燕枯,即1,2-二甲基-3,5-二苯基吡唑甲基硫酸盐,是大麦及小麦地里防除野燕麦的优良除草剂。当前广泛使用的苯氧酸类除草剂对谷物地里的阔叶杂草有很好的防除效果。因此,如果将苯氧酸负离子和吡唑正离子合成一类新化合物,它们可能兼有苯氧酸和吡唑盐除草剂的除草性能,是一种较理想的麦田用除草剂。文献中曾报导过以苯氧酸负离子作为组分之一的吡唑盐除草剂,但数量很少,且没有说明该类化合物结构一活性定量关系。     

3,5-二苯基-4-羟基-2-吡唑啉的分光光度法测定

3,5-二苯基-4-羟基-2-吡唑啉是除草剂4-烷氧基吡唑鎓和杀菌剂4-苄氧基吡唑鎓的重要中间体,也是氧化法合成除草剂野燕枯(Avenge)的中间体。有关它的分析方法文献报导较少。本方法参考了吡唑啉的分析方法,采用分光光度法对它进行定量测定。测定原理是:3,5-二苯基4-羟基-2-吡唑啉(简称4-羟基吡唑啉)溶于二甲基甲酰胺(简称 DMF)溶剂中,再与显色剂4-二甲氨基苯甲醛反应,生成黄色化合物。此黄色化合物在470nm 波长处有最大吸收值。溶液     

异丙吡草酯

<正>异丙吡草酯是孟山都研发、孟山都和拜耳联合投资公司——Twinagro公司开发的吡唑类除草剂。通用名称:fluazolate、isopropazal,试验代号:MON48500、JV485。主要用于阔叶杂草和禾本科杂草的芽前控制。化学名称:5-[4-溴-1-甲基-5-三氟甲基吡唑-3-基]-2-氯-4-氟苯甲酸异丙酯。     

茎叶处理除草剂—开发的现状

茎叶处理除草剂起始于四十年代有机合成除草剂开发的初期,最早的产品有用于防除禾本科作物中阔叶杂草的2,4-滴和2甲4氯。自五十年代起,则开发的多为土壤处理除草剂。到七十年代末,茎叶处理除草剂的开发再次引起人们的注意。从八十年代初,不少具有各种特性的茎叶处理剂问世,目前也正在十分活跃地进行开发。这些多为非选择性除草剂,包括能在植物体内很快渗透的、能防除阔叶作物中禾本科杂草及阔叶杂草的药剂,以及防除玉米田中禾本科杂草的药剂。     

吡唑并嘧啶酮氧苯氧丙酸甲酯类化合物的合成与除草活性

芳氧苯氧丙酸酯类衍生物是一类高效防除禾本科杂草的除草剂。近年来在苯氧羧酸的苯环对位引入杂环基开发了一系列高活性的品种，如Hoechst公司开发的噻唑禾草灵和曙唑禾草灵、Dow公司开发的吡氟氯禾灵甲酯。文献报道合成这类化合物的方法是首先合成卤索取代的杂环，然后与苯氧羧酸酯发生亲核取代反应。吡唑[3，4-d]并嘧啶-4-酮具有广泛的生物活性，我们通过新方法已合成了一系列含吡唑[3，4-d]并嘧啶-4-酮的芳氧苯氧乙酸酯类衍生物，初步生物活性测定表明具有良好的除草活性。     

新型谷物田一年生阔叶杂草和禾本科杂草芽前除草剂EL——177

引言 EL-177是隶属于Eli Lilly公司的Lilly研究实验室发现的新型除草剂。主要用于谷物田防除一年生阔叶杂草和禾本科杂草。一、理化性质化学名称:1-叔丁基-5-氰基-N-甲基吡唑-4-酰胺。结构式:     

具有除草活性的吡唑类化合物的研究进展

吡唑类衍生物是一类具有良好除草活性的化合物。概述了近十年文献报道最多的几类吡唑类除草剂的除草活性以及它们的结构特点。研究表明,吡唑类化合物具有广泛的生物活性,作为除草剂研究开发很有发展前景。     

具有除草活性的吡唑类化合物

吡唑类衍生物是一类具有良好除草活性的化合物.本文概述了近十年文献报道最多的几类吡唑类除草剂的除草活性以及它们结构特点.研究表明,吡唑类化合物具有广泛生物活性,作为除草剂研究开发很有发展前景.     

异噁唑类除草剂的创制经纬

异唑类除草剂是罗纳 -普朗克公司 (现为拜耳公司 )开发的对羟基苯基丙酮酸酯双氧化酶抑制剂(ＨＰＰＤ抑制剂 ) ,具有广谱的除草活性 ,苗前和苗后均可使用。如异唑草酮 (ｉｓｏｘａｆｌｕｔｏｌｅ,百农思 )对玉米、甘蔗、甜菜等安全 ,对环境、生态的相容性和安全性极高 ,其虽然有一些残留活性 ,但可在生长季节内消失 ,不会对下茬作物产生影响。此类化合物可能是在吡唑类和三酮类除草剂的基础上 ,组合优化发现的 :　　化合物Ｉ和化合物ＩＩＩ分别为已知的三酮类除草剂和吡唑类除草剂。由化合物Ｉ可设计化合物ＩＩ ,结合化合物ＩＩＩ ,化合…     

2-唑基苯氧基嘧啶类除草剂--新的类胡萝卜素生物合成抑制剂

取代的 2 -唑基 - 4-苯氧基嘧啶类 (结构式 1)是新一类高效除草剂 ,它们的作用机理是抑制类胡萝卜素的生物合成。嘧啶上的取代基都是含氧的杂环 ,包括吡啶、咪唑和三唑 ,这类化合物是苗前和苗后除草剂 ,在苗前使用活性更高 ,小麦、玉米和大豆对这类化合物具有选择性。在禾谷类田间试验中 ,吡唑基嘧啶la对阔叶杂草显示出了极佳的防效 ,而且对小麦安全 ,使用剂量为 5～ 10g/hm2 。本文对这类除草剂的合成化学、生物活性、构效关系、在土壤中的代谢途径及田间应用效果加以介绍。最初 ,2 -芳基 - 4-苯氧基嘧啶类 (2 )是由美国氰胺公司发现的。杜…     

吡唑草胺

正吡唑草胺为芽前低毒除草剂,在欧洲、美国吡唑草胺被广泛用于有才、土豆、大豆、花生、玉米、甘蓝、棉花等作物田,防除苗前和苗后初期的除风草、野燕麦、马唐、狗尾草等一年生禾本科杂草,以及苋、母菊、婆婆纳等一年生阔叶杂草。中文通用名:吡唑草胺。英文通用名:metazachlor。化学名称:N-(2,6-二甲基苯基)-N-(吡唑-1-甲基)-氯乙酰胺。     

吡啶系列化合物

6-(1,1-二氟烷基)-4-氨基吡啶甲酸酯及其作为除草剂的用途本发明涉及如通式(I)所示的在6位具有(1,1-二氟烷基)取代基的4-氨基吡啶甲酸及其胺和酸衍生物,所述化合物为有效的除草剂,具有宽的杂草控制范围。     

1-甲基-3,5-二氯-4-吡唑甲酸甲酯的合成

1-甲基-3,5-二氯-4-吡唑甲酸甲酯是合成磺酰脲类除草剂氯吡嘧磺隆的关键中间体.为了简化工艺条件,降低生产成本,报道了新的合成方法.以三氯乙腈和氰基乙酸甲酯为起始原料,常温反应得到中间体2-氰基-3-氨基-4,4,4-三氯-2-丁烯酸甲酯(Ⅰ),然后将其与水合肼环化得到中间体3,5-二氨基-4-吡唑甲酸甲酯(Ⅱ),再经重氮化氯化得到中间体3,5-二氯-4-吡唑甲酸甲酯(Ⅲ),最后经硫酸二甲酯甲基化后得到目标化合物(Ⅳ).以上缩合、环化、重氮化和甲基化的收率均在85%～90%之间.中问产物及目标产物的结构经过熔点、IR、HNMR和MS表征得以证实.在实验室小试的基础上进行了中试,目标产物的收率与小试结果一致.     

3,5-二氨基-4-笨偶氮基吡唑合成与表征

1 前言 吡唑类化合物用途广泛,可用于医药、除草剂、杀虫剂、杀菌剂、染料以及光致变色等研究领域,极受国内外化学工作者的关注。3,5-二氨基-4-苯偶氮基吡唑是一种重要的有机中间体,是合成染发剂3,5-二氨基吡唑,双偶氮吡唑酮[1,5-a]嘧啶系列染料的关键中间体,也是设计、合成吡唑类含能材料的基础原材料。     

麦田用除草剂吡草醚（pyraflufen-ethyl）

吡草醚系日本农药株式会社开发的麦田用吡唑类除草剂。该除草剂于1988年8月31日申请专利（原药1,1999年上市,2008年8月31日原药专利到期。该剂为一种新颖的触杀型除草剂,主要用于麦田防除各种阔叶杂草,对禾谷类作物选择性高。