五环三萜类化合物吸收特征的研究进展

五环三萜类化合物植物资源分布广泛,具有显著抗癌、抗炎、抗氧化、抑菌等生物活性.但五环三萜类化合物普遍生物利用度较低,且作用机制尚不明确,部分五环三萜类化合物在临床应用及推进方面受到极大的限制,故更为深入地探讨和明确五环三萜类化合物的吸收特征及其机制是亟待解决的问题.现就国内外学者对五环三萜类化合物吸收特征的研究概况进行综述.     

桦木酸和2,3-羟基桦木酸抗肿瘤作用机制的研究进展

桦木酸和2,3-羟基桦木酸均是羽扇豆烷型五环三萜类化合物,具有多方面的药理活性,其抗肿瘤作用近年来受到了极大的关注。目前,国内外关于桦木酸和2,3-羟基桦木酸抗肿瘤作用的研究表明,桦木酸和2,3-羟基桦木酸可通过抑制肿瘤细胞增殖、转移,诱导肿瘤细胞分化和凋亡,从而起到抗肿瘤的作用。     

3种五环三萜类化合物及其衍生物抗艾滋病的研究进展

五环三萜类化合物是许多中草药的主要有效成分,在自然界分布广泛,具有抗肿瘤、抗HIV、抗炎等多种生物活性。一般分为羽扁豆烷型、齐墩果烷型、熊果烷型等结构类型,桦木酸、齐墩果酸和熊果酸为五环三萜类化合物的代表性化合物,分属这3种类型。对该类化合物的结构修饰,已获得大量具有较强抗HIV活性的化合物。综述了近年来这3种天然产物及其结构修饰物抗艾滋病的研究进展。     

灵芝三萜化合物的抗肿瘤靶点预测与活性验证

研究发现灵芝三萜类化合物具有抗肿瘤活性,但其作用靶点尚不清楚,该试验主要研究灵芝三萜类化合物的抗肿瘤活性并对其可能的作用靶点进行预测。采用Discovery Studio软件的Lib Dock模块,以灵芝子实体中的26种三萜类化合物作为配体,分别与抗肿瘤作用明确的11个靶点蛋白进行分子对接,获得对接的打分结果,评判配体与靶点蛋白受体结合的亲和力,从而进行灵芝三萜类化合物抗肿瘤的虚拟筛选,探讨可能的作用靶点。同时,MTT实验检测26种灵芝三萜类化合物对5种肿瘤细胞的抑制能力,计算IC_(50),以此反映化合物的抗肿瘤活性。对接结果表明,对接位置数目大于5,且对接得分高于100,可以作为判断化合物是否具有活性的阈值,据此筛选出8种灵芝三萜类化合物可能具有抗肿瘤活性,其中5个具有多靶点作用的三萜成分。MTT细胞实验显示,灵芝酸Y对肺癌细胞H460显示了一定的抑制活性,IC_(50)为22.4μmol·L~(-1),其次是7-oxo-ganoderic acid Z2,IC_(50)为43.1μmol·L~(-1)。其他三萜类化合物对被测肿瘤细胞株未显示活性或活性很弱。该研究建立的分子对接虚拟筛选方法可用于灵芝抗肿瘤活性成分的初步筛选,通过该方法的筛选,结合MTT细胞毒活性实验结果,发现灵芝酸Y具有抗肿瘤,尤其抗肺癌开发的潜在可能性,7-oxo-ganoderic acid Z2和ganoderon B具有一定的抑制活性,其抗肿瘤作用有待于进一步深入研究,该研究结果可为抗肿瘤药物的研制提供参考。     

天然五环三萜及其衍生物抗心脑血管疾病的研究进展

心脑血管疾病是我国成年人群首要致死病因,且发病率呈上升和年轻化趋势,运用中药治疗心脑血管疾病十分必要。天然产物是治疗心脑血管药物的重要来源。三萜类化合物是植物体内重要的次生代谢产物,具有广泛的生物活性,其中五环三萜类表现出明显的抗炎、抗肿瘤、抗病毒等药理作用。近年来,越来越多的研究集中在五环三萜类化合物抗心脑血管疾病领域,对其结构进行衍生化从而提升活性、改善药性的研究也越发深入。通过查阅国内外五环三萜类化合物及其衍生物近10年的文献专利报道,综述了齐墩果烷、乌苏烷、羽扇豆烷、木栓烷4种类型五环三萜类化合物及其衍生物抗心脑血管疾病的研究进展,为治疗心脑血管疾病药物的研发提供依据和参考。     

五环三萜类化合物抗肿瘤活性的研究进展

恶性肿瘤已经成为严重威胁人类健康最主要的疾病之一,肿瘤不仅具有极高的致死率,且肿瘤的发病率呈逐年上升趋势,发病人群也趋于年轻化,因此受到国内外医学界的高度重视。现代研究中发现五环三萜类化合物具有良好的抗肿瘤活性,也为将来开发抗肿瘤新药打下一定的基础,总结了近几年五环三萜类化合物抗肿瘤活性的研究情况。     

乳香中三萜类化合物和药理活性的研究进展

乳香为橄榄科植物乳香树或同属植物的胶状树脂,主要活性成分为五环三萜、四环三萜等三萜类化合物。现代药理研究表明乳香有抗炎、抗肿瘤、诱导分化凋亡、抗溃疡、降糖、改善学习记忆等药理活性,在抗炎、抗肿瘤方面药理研究较为深入,不良反应少,有潜在的药用价值。通过查阅文献,对近五年来乳香三萜类成分及其药理作用研究进展进行综述,为乳香的进一步研究提供参考。     

食药两用抗肿瘤中药的有效成分及作用机制研究进展

近年来,相继有30种食药两用抗肿瘤中药被报道,这些中药分布非常广泛,主要分布在蔷薇科和豆科植物中,另外在鼠李科、伞形科、菊科等植物中也有分布。食药两用中药的有效成分类型也极其广泛,主要包括萜类、黄酮类、多糖类、提取物类等多种化学成分。因此,对其分别进行梳理和归纳,发现其中萜类化合物主要以五环三萜类和四环三萜类居多,其次是单萜类、倍半萜类、环烯醚萜苷类。黄酮类化合物主要含有黄酮类、异黄酮类,其次是黄酮醇类、二氢黄酮类。此外,发现大量的多糖类和提取物类化学成分存在于食药两用中药中。这些化学成分具有不同的药效作用,应用于不同类型的肿瘤疾病,且抗肿瘤作用机制也不尽相同,越来越多的研究也发现,这些食药两用中药主要通过抑制肿瘤细胞增殖、诱导肿瘤细胞发生凋亡、增强免疫调节等多方面来发挥抗肿瘤作用。系统综述了食药两用抗肿瘤中药的有效成分及作用机制,为食药两用抗肿瘤中药新药的研究以及产品的开发提供一定的理论依据。     

乌索酸调节PI3K/AKT/mTOR信号通路在结直肠癌中的研究进展

乌索酸（Ursolic acid,UA）是一种广泛存在于植物的草、叶、花和果实中的具有抗氧化,抗菌,抗炎,肝保护,免疫调节,抗肿瘤,化学预防,心脏保护、抗高脂血症和降低血糖等活性的五环三萜类化合物。本文综述了乌索酸结构与抗肿瘤机制、PI3K/AKT/mTOR信号通路参与结直肠癌进程以及乌索酸调节PI3K/AKT信号通路阻碍结直肠癌进展。     

甘草甜素及其非对映异构体对人体肿瘤细胞生长的抑制作用

甘草甜素(GL)、18α-甘草次酸(18α-GA)和18β-甘草次酸(18β-GA)(为五环三萜结构)长期以来一直被认为具有抗炎和类似盐皮质激素样作用,因而有学者提出自然界中所存在的有些五环三萜类化合物具有抗炎和抗肿瘤作用。作者最近的研究也     

植物五环三萜类化合物生物合成途径研究进展

五环三萜类化合物是一类重要的植物次生代谢产物,由6个异戊二烯单元组成,在自然界中普遍存在,具有广泛的药理作用。五环三萜类化合物结构丰富多样,根据其苷元的不同,可分为齐墩果烷型、羽扇豆烷型、乌苏烷型和木栓烷型4大类。植物五环三萜类化合物主要由甲羟戊酸途径和戊糖磷酸途径合成,2,3-环氧角鲨烯前体在氧化鲨烯环化酶的作用下环化为不同的骨架,继而在细胞色素P450以及糖基转移酶的修饰下形成多种皂苷。综述了植物五环三萜类化合物生物合成途径的研究进展,对参与合成途径的关键家族基因进行系统分析和催化机制的解读,为寻找未知五环三萜类化合物生物合成途径关键基因和五环三萜化合物异源生物合成提供参考。     

具有抗菌活性的天然五环三萜类化合物研究进展

五环三萜类化合物是一类重要的天然化合物，广泛存在于水果、蔬菜和药用植物中，种类繁多，且具有丰富的药理活性。研究发现，五环三萜类化合物及其衍生物具有显著的抗菌活性，这为新型广谱抗菌药物的研发提供思路。本文查阅2015年至2021年国内外相关文献，对天然药用植物中具有抗菌活性的五环三萜类物质的研究进展进行综述，以期为五环三萜类抗菌药物的开发和应用提供参考。     

牛蒡子抗肿瘤活性成分及作用机制研究进展

牛蒡子是临床常用中药,具有抗肿瘤、抗病毒、抗炎、降血糖等多种药理作用。现代研究表明,木脂素类成分是牛蒡子中的主要抗肿瘤活性成分,其主要抗肿瘤作用机制包括:抑制肿瘤细胞增殖、诱导肿瘤细胞凋亡、直接细胞毒作用、抗肿瘤细胞转移、免疫增强作用、诱导分化作用以及抗突变作用等。对牛蒡子抗肿瘤主要活性成分及作用机制进行了综述,为牛蒡子在抗肿瘤方面的临床应用提供依据。     

薏苡仁化学成分及其防治肿瘤作用机制研究

薏苡仁中含有多种活性成分,主要包括薏苡仁酯、甘油三酯类、脂肪酸类、内酰胺类、薏苡内酯、糖类、甾醇类、三萜类等化合物.目前经国内外研究人员发现并被分离鉴定出的化学成分已有41种以上.到目前,国内外研究人员发现薏苡仁抗肿瘤的作用机制主要有以下多种:抑制肿瘤细胞的分裂增殖;诱导肿瘤细胞的凋亡;抑制肿瘤细胞的转移;抑制环氧合酶-2(COX -2)的活性;抑制脂肪酸合成酶(FAS)的活性;抑制肿瘤血管的形成;增强放射敏感性;调节机体免疫系统功能.     

雷公藤三萜类成分及其药理活性研究进展

三萜类化合物是雷公藤的主要有效成分之一,具有抗炎、免疫抑制、抗肿瘤等药理活性.最新研究表明,以雷公藤红素为代表的三萜类化合物在治疗肥胖、糖尿病、阿尔兹海默症、帕金森综合征等方面展示出很大潜在价值.三萜类成分变化是雷公藤煨制减毒增效的物质基础.本文对近年来国内外有关雷公藤三萜类化合物的文献报道进行梳理,并对其药理作用进行...     

抗肿瘤药用植物有效成分研究概况

从药用植物抗肿瘤活性成分的化学结构、药理活性及其构效关系等方面综述了近几年来国内外有关喹啉类生物碱，吲哚类生物碱，芪类化合物，二萜类化合物，五环三萜类化合物，黄酮类化合物，内酯类化合物，醌类化合物，多糖类化合物，蛋白质类化合物以及一些具有抗癌活性的多炔类化合物等中草药活性成分在抗肿瘤方面的研究进展。总结并探讨了当今抗肿瘤天然产物研究发展的新方向。     

三萜类化合物抗肿瘤及其作用机制的研究进展

三萜类化合物含30个左右碳原子,基本骨架为多个异戊二烯,来源广泛,药用价值高,已作为一种重要化学成分运用于药物之中。通过对三萜类化合物中齐墩果酸、白桦脂酸、人参皂苷Rh2、Rg3的抗肿瘤机制展开论述,探讨三萜类化合物的抗肿瘤现状,总结三萜类化合物的抗肿瘤机制及不同三萜类化合物抗肿瘤作用的选择性和特异性,对抗肿瘤新药的研制和开发具有重要意义。     

五环三萜皂苷的药理作用研究进展

五环三萜皂苷是天然产物中重要的成分之一,大多具有广泛的药理活性,临床应用前景十分诱人。随着五环三萜皂苷研究的不断深入,对其药理学作用机制的阐明和新药研发已成为此类化合物研究的热点之一。就国内外学者对五环三萜皂苷抗肿瘤、护肝、抗炎、以及机体免疫调节等药理学作用的研究进展做一综述。     

3,4-裂环羽扇豆烷型三萜化合物及其生物活性研究进展

3,4-裂环羽扇豆烷型三萜是五环三萜类化合物,在五加属植物中含量较为丰富。药理学研究表明该类成分具有广泛的生物活性,主要包括抗炎、抗菌、抗肿瘤等作用,具有潜在开发应用价值。通过查阅国内外相关文献报道,从化学结构特征、植物来源和生物活性等方面对天然来源的3,4-裂环羽扇豆烷型三萜类化合物的研究进展进行综述,以期为此类化合物的进一步研究及五加属植物药用资源的合理应用与开发提供参考依据。     

葫芦素及其药理学研究

葫芦素为三萜类化合物，具有很强的药理活性。介绍了葫芦素的植物来源，及其对胃肠的作用，细胞毒性，抗肿瘤活性，保肝作用，抗炎活性等。