乏氧组织显像剂99Tcm-HL91冻干药盒的研制

以酒石酸亚锡为还原剂,制备了无菌无热原的HL91药盒,并对药盒进行了99Tcm标记.条件实验结果显示:pH和酒石酸亚锡的量对99Tcm-HL91标记率的影响较大,pH为7～9时,标记率＞90%,pH过高,HL91配体出现沉淀;酒石酸亚锡含量在5～30 μg时,标记率＞90%;HL91含量为1 mg.由此确定每支冻干品药盒中含有1 mg HL91、20 μg酒石酸亚锡、pH 8～8.5.按照国家药典规定对药盒进行急性毒性实验、无菌和无热原检验合格;标记后的注射液室温5 h内稳定;冻干药盒室温保存1个月、冷冻保存3到6个月,标记后放化纯度仍大于90%.     

99Tcm-HL91在体外乏氧心肌细胞中的动力学观察

采用原代培养心肌细胞，观察其摄取与清除^99Tc^m-HL91的情况，并测定心肌细胞的活力。结果表明：乏氧组心肌细胞仍存活，其摄取^99Tc^m-HL91较正常组明显增高（P＜0.05），清除相对缓慢，但尚无明显差异；180min时，乏氧组心肌细胞内^99Tc^m-HL91的存留量是正常组的3.0倍，可用于探测心肌细胞乏氧。     

乏氧组织显像剂99Tcm-HL91冻干药盒的研制

以酒石酸亚锡为还原剂,制备了无菌无热原的HL91药盒,并对药盒进行了99Tcm标记.条件实验结果显示pH和酒石酸亚锡的量对99Tcm-HL91标记率的影响较大,pH为7～9时,标记率＞90%,pH过高,HL91配体出现沉淀;酒石酸亚锡含量在5～30 μg时,标记率＞90%;HL91含量为1 mg.由此确定每支冻干品药盒中含有1 mg HL91、20 μg酒石酸亚锡、pH 8～8.5.按照国家药典规定对药盒进行急性毒性实验、无菌和无热原检验合格;标记后的注射液室温5 h内稳定;冻干药盒室温保存1个月、冷冻保存3到6个月,标记后放化纯度仍大于90%.     

乏氧显像和乏氧干预在32P间质内放疗中作用的实验研究

核素内放疗已越来越多应用于临床,预测、增敏其疗效具有实际应用价值.本研究对荷S180瘤小鼠在32p肿瘤间质内注射治疗前行99mTc-HL91乏氧显像,并用Carbogen吸入进行乏氧干预,结果显示99mTc-HL91肿瘤滞留量在Carbogen吸入后明显减少,同时32p肿瘤间质内注射治疗后Carbogen吸入组小鼠肿瘤大小明显小于空气吸入组;但是,99mTc-HL91肿瘤滞留量多少与32p肿瘤间质内注射治疗后肿瘤大小间无明显相关性.说明99mTc-HL91乏氧显像可以反映乏氧干预效果,但不能预测32p肿瘤间质内注射治疗疗效,而Carbogen吸入可以提高32P肿瘤间质内注射治疗疗效.     

99Tcm-N-NOET脑显像在颅内占位病变鉴别诊断中的应用

将24例术前CT和或MRI发现颅内占位病变的患者进行了99Tcm-N-NOET脑显像,其中20例在次日进行了99Tcm-MIBI对照检查.所有患者于显像后2周内进行了手术.静脉注射显像剂后30min和2h采集图像,将显像结果进行4分法评分及计算机半定量分析计算肿瘤组织计数与正常脑组织比值(T/N)即摄取比值.两种显像剂在判断病变良恶性方面均有统计学差异,但二者之间无统计学差异.99Tcm-N-NOET可以通过血脑屏障,故它在脑肿瘤中的聚集不依赖于血脑屏障的破坏;肿瘤细胞增殖活跃的颅内病变可以聚集99Tcm-N-NOET,有助于对脑肿瘤治疗方式的选择和对预后估计;在颅内占位良性病变中,99Tcm-N-NOET很少有浓聚.     

99mTc-SC动态显像定位诊断41例乳糜尿患者的临床研究

研究99mTc-SC动态显像定位诊断乳糜尿的显像图类型与特点及其临床价值.41例肉眼乳糜尿患者,年龄16-65岁(平均41.7岁),男性33例,女性8例.41例病例全经膀胱镜检查,其中33例经手术证实,8例无手术结果.99mTc-SC动态显像方法:在双下肢足趾间蹼皮下注射99mTc-SC各3.7×108 Bq,同时使用GE公司VG Hawkeye型SPECT作动态显像.1、双侧乳糜肾显像图表现:动态显像早期双肾或肾盂同时显影,此时膀胱内无放射性.2、单侧乳糜肾显像图表现有多种:①早期显像见单侧肾显影;②早期显像仅见单侧肾盂显影;③早期显像见患侧髂淋巴管增粗显影.99mTc-SC动态显像是一种高灵敏、无创伤性定位诊断乳糜尿的方法,帮助临床诊断是双侧乳糜肾还是单侧乳糜肾及来自何侧,根据单侧乳糜肾显像图表现类型可评估乳糜尿的程度.99mTc-SC动态显像诊断乳糜尿是一种简便、灵敏、无创伤性的定位诊断乳糜尿方法.     

乏氧显像剂99Tcm-HL91衍生物的制备及其活性评价

为寻找性能优良的乏氧显像剂,设计合成了2种HL91衍生物4, 9-二氮-3, 10-二甲基十二烷-2, 11-二酮肟 (TMBAO)和4, 9-二氮-3, 10-二氧基十二烷-2, 11-二酮肟 (H2Pab),并进行99Tcm标记.与已知乏氧显像剂99Tcm-HL91进行比较,并对新标记物的体内外活性进行了评价.乏氧细胞实验结果表明:与99Tcm-HL91相比,99Tcm-TMBAO和99Tcm-H2Pab具有一定的乏氧选择性;荷瘤小鼠体内生物分布数据显示,尽管两种新的99Tcm标记物在肝脏的摄取比99Tcm-HL91低,但其乏氧选择性也同时显著降低.     

血栓显像剂99mTc-SZ-51药盒的制备及对犬肺栓塞模型的显像研究

研究99mTc标记抗人P -选择素 (P -Selectin)单克隆抗体SZ - 5 1血栓显像药盒的制备方法 ,并观察其在检测肺栓塞及鉴别新鲜和陈旧肺栓塞中的作用。用 2 -亚氨基噻吩盐酸盐 (2 -IT)修饰SZ - 5 1。用99mTc-GH转换络合标记法标记IT -SZ - 5 1。分别用快速薄层层析法、酶联免疫吸附法 (ELISA)测定标记物的标记率及生物活性。单抗SZ - 5 1以最佳标记条件制备体内血栓显像药盒 ,对 8只犬肺栓塞模型进行了放射免疫显像。结果表明 ,单抗SZ - 5 1用最佳 2 -IT比例修饰后 ,快速薄层层析法测得标记率为 90 %— 95 %,ELISA表明抗体保留了免疫活性。注入显像剂99mTcSZ - 5 11h后血栓部位开始显影并 3h内逐渐清晰。注射后 3h ,在体显像及离体显像两者的放射性比值分别为 5 .3± 0 .5和 7.0± 1.2 ,形成 1天的新鲜血栓的放射性摄取明显高于形成一周的血栓 ,离体组织测定两者比值达 2 .6 5。     

99Tcm-HL91乏氧显像预测高压氧放疗增敏的可行性

目的99mTc-HL91乏氧显像预测高压氧对肿瘤的放疗增敏情况。方法40只荷H22肝癌小鼠均分为4组,每组10只;①对照组,不进行高压氧治疗,其中5只行99mTc-HL91乏氧显像,5只行照射治疗;②15分钟组;③30分钟组;④60分钟组,后3组小鼠按高压氧后不同时间顺序,其中5只行99mTc-HL91乏氧显像,其余5只行照射治疗。各组显像小鼠通过核医学感兴趣区（regionfinteresting,ROI）技术,计算肿瘤与对侧相应部位放射性比值（T/NT）。图像采集结束后立即处死小鼠,完整剥离肿瘤,称重并计算放射性计数,计算肿瘤微分摄取率（DUR）。各组照射治疗小鼠均记录肿瘤照射后生长天数及小鼠平均存活时间。结果 与对照组比较,15分钟组、30分钟组DUR值、T/NT值、肿瘤及小鼠生长延迟天数,差异有显著性（P<0.05）,60分钟组,各数值均未见显著性差异（P>0.05）。结论99mTc-HL91乏氧显像是一种有效预测高压氧增敏效果的方法,且高压氧增敏作用随时间延长逐渐减弱。     

18F-FDG PET全身显像与99mTc-MDP骨显像诊断肿瘤骨转移灶的对比研究

为评价＾１８Ｆ－ＦＤＧ ＰＥＴ全身显像对肿瘤骨转移的诊断价值,对５２例肿瘤患者同时进行＾１８Ｆ－ＦＤＧ ＰＥＴ显像及＾９９ｍＴｃ－ＭＤＰ骨显像,骨转移灶的最以组织病理、或ＣＴ、ＭＲＩ影像学检查和临床随访结果为依据。５２例患者共检出骨转移灶１０６处,骨显像诊断骨转移的灵敏度（８９．６％）高于ＰＥＴ（６３．２％）。ＰＥＴ对肋骨及头颅骨转移的检测灵敏度较低,且单纯应用ＰＥＴ定位存在困难。因而对＾１８Ｆ＝     

99mTc-MIBI显像对甲状腺癌及术后随访的临床价值

４６例甲状腺原发肿块（恶性病变１８例,良性病变２８例）及２４例甲状腺癌术后复发或转移患者,应用＾９９ｍＴｃ－ＭＩＢＩ显像。结果１８例甲状腺癌中１４例原发灶有效射性填充。而２８例良性病变中仅９例原发灶有放射性填充。２４例甲状腺癌术后复发或转移患者有１９例呈阳性显示,其阳性率明显高于＾１３１Ｉ显像。＾９９ｍＴｃ－ＭＩＢＩ显像对甲状腺癌尤其是术后复发、转移的早期诊断具有较高的临床价值。     

炎症显像剂99Tcm-LVFX的标记与动物实验研究

核医学影像检查对炎症疾病的诊断有独特的价值,标记抗生素是近来新开发的一类炎症显像剂。本文用Tc标记了左旋氧氟沙星(LVFX),研究其生物分布和动物模型的显像结果。使用酒石酸亚锡作为还原剂,快速标记LVFX。研究了^99Tc^m-LVFX在炎症动物模型内的生物分布和炎症动物模型注射^99Tc^m-LVFX后的显像结果。结果表明标记方法简单迅速,标记物稳定。生物分布和显像结果均表明^99Tc^m-LVFX在炎症组织内有较高的摄取。研究提示^99Tc^m-LVFX是一种潜在的炎症显像剂。     

新型血栓显像剂99mTc-重组水蛭素的实验研究

采用直接法和间接法进行了＾９９ｍＴｃ标记重组水蛭素的研究,结果表明,间接法制备的＾９９ｍＴｃ－重组水蛭素具有更高的放化纯和稳定性,更适合于血栓模型的显像研究。＾９９ｍＴｃ－重组水蛭素在小鼠体现体内的分布表明,心、肝、脾、肺和脑的放射性分布均较低;放射性主要集中在肾脏;１５ｍｉｎ时肾脏放射性可达总注入剂量的６５％;且血液中放射性清除较快。兔血栓模型显像结果表明,＾９９ｍＴｃ－重组水蛭素可在血栓部位浓     

新型血栓显像剂～(99m)Tc-重组水蛭素的实验研究

采用直接法和间接法进行了９９ｍＴｃ标记重组水蛭素的研究,结果表明,间接法制备的９９ｍＴｃ－重组水蛙素具有更高的放化纯和稳定性。更适合于血栓模型的显像研究。９９ｍＴｃ－重组水蛙素在小鼠体内的分布表明,心、肝、脾、肺和脑的放射性分布均较低;放射性主要集中在肾脏,１５ｍｉｎ时肾脏放射性可达总注入剂量的６５％;且血液中放射性清除较快。兔血栓模型显像结果表明,９９ｍＴｃ－重组水蛙素可在血栓部位浓聚;注入后１ｈ即可使血栓清晰显影。因此,９９ｍＴｃ－重组水蛙素有望成为一种新型的血栓显像剂。     

^99mTc—EHIDA肝胆显像对肝门局部冷冻损伤的评价

对实验动物小猪第一肝门冷冻后１，２周以及对照组进行ＳＰＥＣＴ肝胆动态显像，结果发现肝门冷区放射性分布稀疏或缺损样改变，而肠道出现放射性的时间明显延工，与对照组比较差异显著，结果提示，胆道系统受损，对肝门区进行直接深低温冷冻治疗时，应该对胆道系统加以保护，避免产生严重并发症。     

心肌显像剂锝-99m-胺苯缩硫脲的合成及其初步动物实验

3-(对三甲氨乙基)-苯丙烷-2,3-二酮-双(N-甲基缩氨基硫脲)-碘化物(p-TPA-DTS)是由氨乙基苯为原料,通过甲基化、丙酰化、亚硝基化和与甲缩氨基硫脲缩合及季铵化合成的。该化合物在pH3的水溶液中,由氯化亚锡还原高锝酸钠制备而得狸-99m-胺苯缩硫脲,本品用兔实验显示清晰的心肌显像,并能迅速经肝脏细胞运行。