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肿瘤细胞多药耐药性(multidrug resistance,MDR)的产生是导致肿瘤化疗失败的主要原因之一。MDR是指肿瘤细胞对一种抗肿瘤药物产生耐药性的同时,对结构和作用机制完全不同的其他抗肿瘤药物产生交叉耐药性的现象。因此,研究MDR产生的机制、寻求有效的耐药逆转剂及逆转措施,克服MDR现象已成为国内外的研究热点。本文就MDR产生的机制、目前国内外逆转耐药的研究进展做一综述。 相似文献
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P糖蛋白介导的多药耐药逆转剂研究进展 总被引:6,自引:0,他引:6
缪泽鸿 《国外医学(药学分册)》1996,23(2):97-100
本文报道了主要的P糖蛋白介导的多药耐药逆转剂,阐述了一些代表MDR第二代逆转剂,具有逆转的高效性、广谱性和相对低毒性的药物,如SDZPSC833及S9788等的基本特征。 相似文献
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目的:综述肿瘤多药耐药逆转剂及逆转策略。方法:查阅国内外近年有关文献资料加以进行分析、归纳和总结。结果:肿瘤多药耐药逆转剂能增加肿瘤细胞对药物的敏感性,从而达到逆转的作用。结论:使用耐药逆转剂及其基因治疗,具有良好的应用前景。 相似文献
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P-糖蛋白介导的肿瘤多药耐药逆转机制研究进展 总被引:5,自引:0,他引:5
多药耐药(Multidrug resistance,MDR)是肿瘤细胞对种化疗药物产生抗药性的同时,对其它结构和作用机制不同的抗肿瘤药产生交叉耐药性,是最重要、最常见的肿瘤耐药现象。人类MDR基因家族含mdr1和mdr3(或mdr2)两种基因,但仅人类的mdr1基因可产生MDR现象。mdr1基因及其表达产物P糖蛋白(P-glycoprotein,P—gp)的过度表达是导致肿瘤MDR发生的重要原因。逆转MDR,尤其是mdr1基因编码生成的P—gP介导的MDR,可从RNA和蛋白质两个水平进行。 相似文献
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目前认为,由肿瘤多药耐药(MDR)基因编码的P-糖蛋白(P-gp)过度表达介导的药物外排是产生MDR的经典机制[1]。除此外,MDR还与多药耐药相关蛋白(MRP)、谷光甘肽-S-转移酶(GST)、拓扑异构酶Ⅱ(TopoⅡ)、细胞凋亡等多种非经典机制密切相关。由于中药不同于一般的化学制剂只有单一的逆转作用靶点,一种中药单体就是一个复杂的化学分子复合体,往往同时具有数种逆转机制,故从中药中筛选有效的MDR逆转剂已成为近年的研究热点。然而,中药逆转肿瘤MDR研究现存的主要问题是无论何种剂型,其研究机制偏于单一,大多数的研究主要集中在经典机制上。… 相似文献
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P-糖蛋白介导多药耐药性的逆转 总被引:6,自引:0,他引:6
多药耐药(multidrug resistance,MDR),即肿瘤细胞在接触一种抗肿瘤药物后产生了耐受其它多种结构全然不同,作用机理也大相径庭的抗肿瘤药物的抗药性。mdr-1基因及由该基因编码的P-糖蛋白(P-gp,P-Glycoprotein)是MDR产生的重要机制之一。P-gp为能量依赖性药物外排泵,其功能是使细胞内药物浓度降低,药物的作用减弱或丧失,细胞由此获耐药性。因此应用能抑制P-gp的药物是逆转MDR的一个重要手段。自1981年Tsuruo等报道钙通道阻滞剂维拉帕米能阻断P-gp功能逆转小鼠白血病细胞MDR以来,寻找和研究抑制P-gp的药物已成为抗肿瘤药物研究的热点之一。本就近几年报道的直接与P-gp相互作用而逆转MDR的逆转剂作简要介绍,并讨论逆转P-gp介导的MDR化合物的理化特性及逆转作用的影响因素等诸方面的问题。 相似文献
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本文就肿瘤细胞多药耐药机理、脂质体的一般特点、脂质体逆转肿瘤细胞多药耐药的机理以及近年来脂质体应用于逆转肿瘤细胞多药耐药的研究进行综述。 相似文献
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多药耐药(multidrug resistance,MDR)[1]是指肿瘤细胞对1种抗肿瘤药物产生耐药性的同时,对结构和作用机制完全不同的其他多种抗肿瘤药物产生交叉耐药性,是一种独特的广谱耐药现象[2].MDR由多种途径诱导,可分为经典和非经典MDR两大机制.MDR是肿瘤化疗的一个主要的障碍.抗肿瘤药物在肿瘤细胞积累的下降,可被几种膜蛋白质调节,这些膜蛋白质属于ATP结合的盒式(ATP binding cassette,ABC)运输蛋白家族成员,P-糖蛋白(P-gp)属于这个蛋白家族.P-gp是一种ATP依赖性的跨膜外流泵,它可通过细胞膜转运多种抗肿瘤药,从而限制这些抗肿瘤药进入细胞而导致肿瘤细胞耐药.据此,研究学者着力于寻找抑制P-gp的分子,以逆转肿瘤化疗药的耐药性.近年来由于中药资源丰富,作用靶点多,可针对MDR机制复杂的特点,有学者开始开发逆转肿瘤MDR的中药. 相似文献
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多药耐药(multidrug resistance,MDR)[1]是指肿瘤细胞对1种抗肿瘤药物产生耐药性的同时,对结构和作用机制完全不同的其他多种抗肿瘤药物产生交叉耐药性,是一种独特的广谱耐药现象[2]。MDR由多种途径诱导,可分为经典和非经典MDR 相似文献
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肿瘤多药耐药逆转剂的研究进展 总被引:16,自引:9,他引:16
肿瘤细胞产生的多药耐药(multidrugresistanceMDR)已成为当前影响肿瘤化学治疗疗效的主要障碍。尽管MDR产生机制复杂,但是由mdr1基因编码的P糖蛋白(PglycoproteinPgp)的过表达是产生MDR的主要原因。寻找低毒有效的MDR逆转剂是提高化疗疗效的一个重要方法,是化疗领域亟需解决的问题。 相似文献
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P糖蛋白介导的多药耐药及其逆转的研究进展 总被引:2,自引:0,他引:2
多药耐药(multidrug resistance,MDR)[1]是指肿瘤细胞对一种抗肿瘤药物产生耐药性的同时,对结构和作用机制完全不同的其他多种抗肿瘤药物产生交叉耐药性。MDR由多种途径诱导,可分为经典和非经典MDR两大机制。其中有P糖蛋白(P-gp)介导的MDR及其逆转是目前研究最为广泛和深入的课题之一。本文通过对近几年来有关P-gp介导的多药耐药及其逆转的研究进展的综合描述得出以下结论:通过化疗药物合用P-gp抑制剂、增加化疗药物脂溶性使药物迅速被吸收及调节信号通路抑制P-gp表达可以逆转肿瘤细胞的耐药性。1P-糖蛋白在人类基因组中,MDR基因含… 相似文献
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本文就肿瘤细胞多药耐药机理、脂质体的一般特点、脂质体逆转肿瘤细胞多药耐药的机理以及近年来脂质体应用于逆转肿瘤细胞多药耐药的研究进行综述.
相似文献
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多药耐药或多药抗性(MDR)系指肿瘤细胞或白血病细胞对结构和作用靶位不同的多种化疗药物有交叉耐药性,为化疗失败主要原因之一。按MDR发生机制有以下几点:(1)细胞膜上能量外排泵介导的 MDR,以 mdr-1/Pgp、MRP为代表;(2)胞质酶介导的MDR,以GST为代表;(3)胞核核孔蛋白介导的MDR, 相似文献
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目的设计合成一系列新型紫杉烷类化合物并进行逆转多药耐药肿瘤细胞耐药活性的筛选。方法以本所生物合成的紫杉烷,Sinenxan A为原料,合成了10个(I1~7, II1,2, III)新的紫杉烷类化合物,其结构经FABMS,2DNMR确证,并对多药耐药癌细胞进行了逆转耐药性的试验。结果9个(I2~7,II1,2,III)化合物对多药耐药的人口腔上皮癌细胞KB/V200,能够显著逆转其耐药性,增强抗癌药的活性,其中化合物I2, I3, I4逆转活性明显好于已知对照药Verapamil。结论紫杉烷类化合物作为多药耐药逆转剂有较好的逆转耐药活性,值得进一步研究。 相似文献