胺醚的合成

介绍了以乙二胺、环氧丙烷为原料合成胺醚的工艺过程。得出了最佳工艺条件，并详细讨论了各种因素对反应的影响。     

氯氰碘柳胺钠的合成工艺研究

目的:研究氯氰碘柳胺钠的合成工艺。方法以对氯苯乙腈、邻硝基对氯甲苯等为原料,经缩合、还原、缩合、成盐4步反应合成氯氰碘柳胺钠。结果:选择了合适的工艺条件以及确定了详细的反应操作过程,所得的氯氰碘柳胺钠质量(干燥失重,含量)符合中国兽药质量标准的要求,合成总收率达到约43%。结论:本方法可靠,可用于氯氰碘柳胺钠的合成。     

胺醚的合成

介绍了以乙二胺、环氧丙烷为原料合成胺醚的工艺过程。得出了最佳工艺条件 ,并详细讨论了各种因素对反应的影响。     

抗肝片吸虫药——硝碘酚腈的合成研究

以对羟基苯甲醛为原料 ,首先与盐酸羟胺及甲酸钠在甲酸中反应合成对羟基苯甲腈 ,收率为 88.6% ,然后在冰醋酸中与浓硝酸反应合成出 3-硝基 - 4-羟基苯甲腈 ,收率为 92 .9% ,后者再与碘及过氧化氢在酸性乙醇溶液中反应合成出硝碘酚腈 ,收率为 93.9% ,总收率为 77.3%。通过元素分析、IR及 MS等手段对中间体及目标产物的结构进行了确证。该方法原料易得 ,操作简便 ,收率高。     

“一锅煮”法合成硝苯柳胺

在一个反应器内,用氯苯作溶剂,先后进行水杨酸和氯气反应生成５ 氯水杨酸,５ 氯水杨酸与二氯亚砜反应,生成水杨酰氯,再与４ 硝基苯胺反应生成硝苯柳胺,收率达８４％～９０％。通过ＵＶ、ＩＲ、ＭＳ、ＮＭＲ光谱分析和元素分析,证实硝苯柳胺的结构式为Ｎ （４ 硝基苯基） ５ 氯水杨酰胺     

碘普罗胺的合成新方法

设计并完成碘普罗胺及其关键中间体的新合成工艺路线,使其具备工业化生产潜力。以3-甲氧羰基-5-硝基苯甲酸(Ⅷ)、草酰氯、3-氨基1,2-丙二醇作为起始原料,经酰化反应、进一步酰化反应、双内酯化反应、还原反应、碘代反应、再次酰化反应和最终水解反应制备得到碘普罗胺。其中制备了关键中间体Ⅴ和Ⅲ。七步反应总收率达43%,纯度99%,中间体及目标化合物经MS、NMR分析确证。     

硝苯柳胺合成方法的研究

研究了硝苯柳胺的三种合成方法 ,分析了其影响因素 ,比较了其优缺点并提出了各自的适用范围。其中氯气氯代法可在一个反应器内进行 ,不需分离中间体 ,收率可达 90 % ;次氯酸叔丁酯对水杨酸的氯代有很强的区域专一性反应特性 ,用其作为氯代剂合成硝苯柳胺收率为 81% ,产品纯度 97 9% ;用对硝基苯胺与二氯亚矾在吡啶存在下生成亚硫酰胺 ,再与 5 氯水杨酸反应合成硝苯柳胺 ,收率为 78% ,纯度可达 99%     

溶剂对硝苯柳胺合成影响的研究

研究了用二甲苯代替氯苯用作合成硝苯柳胺的溶剂 ,实验结果表明 ,用二甲苯不但能降低合成成本、降低溶剂的毒性和污染 ,而且还能使合成工艺得到优化 ,提高产品的纯度和产率 ,具有很好的推广应用价值。     

碘普罗胺的专利合成路线浅谈

碘普罗胺是一种在临床上应用广泛的碘造影剂。本文先介绍了碘普罗胺的重要性,再从国内和国外两个角度分析了专利中其合成工艺路线,重点讨论了不同合成路线的特点和优劣,并进行了比较和总结。     

氟黄胺草醚合成方法综述

一、前言氟黄胺草醚是一种选择性除草剂,用于防除萌发后大豆田的阔叶杂草。据黑龙江、吉林、辽宁、江苏等地试验评价,认为该品种是目前防除大豆田阔叶杂草最好的除草剂品种之一。国内目前每年都有一定数量的进口,但仍不能满足要求。氟黄胺草醚是英国ICI公司八十年代初期开发的新品种,通用名称为:fomesafen、商品名称为“虎威”(Flex),试验代号PP021,其化学结构式为:     

Excretion of lipids by the liver fluke (Fasciola Hepatica L)

Adult liver flukes kept in a glucoseenriched medium were found to excrete lipids. Analysis of the incubation medium showed that both neutral lipids (including cholesterol and its esters) and polar lipids were released. The rate of lipid excretion was greatly reduced when the excretory pores and mouths of the flukes were ligated. Histochemical examination of the flukes indicated that such lipids, released through the excretory pores, originate in the cells lining the excretory ducts.     

抗肿瘤药替莫唑胺的合成

以5-氨基-3H-咪唑-4-甲酰胺盐酸盐为原料,经重氮化反应合成5-重氮基-3H-咪唑-4-甲酰胺,然后在极性溶液和催化剂存在下与甲基异氰酸酯反应合成替莫唑胺,后者反应时间短,为20h,收率达76.5%。     

硅烷化试剂在药物合成中的应用

综述了硅烷化试剂的特点、保护原理和应用,重点介绍了硅烷化试剂在药物合成中的应用,举例介绍了氨苄西林、前列腺素、辛伐他汀和[（＋）-Detoxinine]等药物中羟基的保护和去保护条件。     

绿色化学在药物合成中的应用

从原子经济性、手性合成、"洁净"的反应介质三个方面综述近年来绿色化学在药物合成中的应用。     

抗肿瘤药硼替佐米的合成

通过(1a R,3a S,4S,6S,7a R-六氢-3a,8,8-三甲基-α-(2-甲基丙基)-4,6-甲桥-1,3,2-苯并二氧硼烷-2-甲胺-2,2,2-三氟乙酸盐与2(S)-N-Boc-氨基-3-苯基丙酸(3)反应得到氨基酸缩合物(4),通过在酸性条件下脱BOC基团得到脱保护物(5),再与吡嗪-2-羧酸(6)缩合,异丁基硼酸脱去蒎烷基团得到高选择性蛋白酶体抑制剂抗肿瘤药物硼替佐米(1),反应总收率约为40.0%。目标产物经核磁共振氢谱、碳谱、质谱及红外光谱结构确证。该合成工艺条件温和、操作简便、收率高、纯度好、易于工业化生产。     

那格列奈的合成工艺研究

对那格列奈的生产工艺中的反应时间、温度、试剂的选择等进行探索、改进,选用对异丙基苯甲酸为起始原料,采用低压氢化,直接碱性转位得对异丙基环己酸,并用三氯化磷酰氯化后与苯丙氨酸甲酯缩合制得那格列奈,总收率50.76%。     

动物用抗炎药物卡洛芬的合成

介绍了动物抗炎药卡洛芬的合成工艺。     

抗白血病药氯法拉滨的合成

以1-O-乙酰基-2,3,5-三-O-苯甲酰基-β-D-呋喃核糖为起始原料经溴化、重排、酯化、氟代、溴代、缩合、脱保护等反应制得氯法拉滨。所得产物经元素分析、红外光谱、核磁共振谱及质谱等确证结构。此工艺路线方法简便,原料易得,便于工业化生产。     

那格列奈的合成工艺研究

以对异丙基环己基甲酸为原料,采用草酰氯进行氯化,合成对异丙基环己基甲酰氯,后与D-苯丙氨酸甲酯缩合制得那格列奈的工艺流程,通过对生产工艺参数（反应时间、温度、试剂选择等）和工艺流程进行分析、研究,优化工艺流程,使反应总收率提高到78％,且晶型转换完全。     

血脂调节药依托贝特的合成

以2-(4-氯苯氧基)-2-甲基丙酸为起始原料,与1,2-乙二醇在磷酸和对甲苯磺酸作用下,120℃温度下反应3 h,生成酯后,再与烟酰氯反应合成目标物依托贝特,通过红外光谱及元素分析确证其结构.