5-氨基-2-乙酰氧基苯甲酸-4'-乙酰胺基苯酯的合成

目的寻找活性强、副作用小的5-氨基水杨酸衍生物。方法以水杨酸为起始原料,通过硝化、酰化、卤化反应,与对乙酰氨基酚相偶联,合成了新的5-氨基水杨酸衍生物。结果化合物的结构经红外光谱、核磁共振氢谱、核磁共振碳谱确证。结论该合成方法成功地合成了5-氨基-2-乙酰氧基苯甲酸-4′-乙酰胺基苯酯。     

2-羟基-5-丁酰胺基苯甲酸的合成及药效学研究

目的 研究2-羟基-5-丁酰胺基苯甲酸合成方法及其扰溃疡性结肠炎的作用.方法 以5-氨基水杨酸为原料,与丁酰氯反应,而后水解,合成2-羟基-5-丁酰胺基苯甲酸.采用大鼠乙酸性结肠炎模型研究2-羟基-5-丁酰胺基苯甲酸的抗溃疡性结肠炎的作用.结果 经IR和1HNMR分析证明合成产物为2-羟基-5-丁酰胺基苯甲酸.结肠炎大鼠给予2-羟基-5-丁酰胺基苯甲酸,可减轻乙酸性结肠炎大鼠的结肠粘膜损伤指数和粪便隐血程度,降低MPO水平,并可改善结肠粘膜病理损伤.结论 2-羟基-5-丁酰胺基苯甲酸合成工艺简单,条件温和;而且2-羟基-5-丁酰胺基苯甲酸具有抗溃疡性结肠炎的作用.     

抗溃疡性结肠炎5-氨基水杨酸类药物的研究进展

溃疡性结肠炎（UC）是炎性肠病（Inflammatory Bowel Diseases,IBD）的一种,溃疡性结肠炎在西方国家比较常见,近年来我国文献报道这类疾病颇多,UC的研究成为一项较重要的课题。临床上治疗UC的药物主要有氨基水杨酸类、激素、免疫抑制剂、抗生素、肝素等。     

5-氨基水杨酸类抗炎性肠病衍生物的合成研究

目的 为合成新型的高效低毒5-ASA类抗炎性肠病前体药物.方法 以生物活性分子--甘氨酸甲酯和对乙酰氨基酚为载体,与具有抗IBD(Inflammatory Bowel diseases,IBD)活性的5-ASA反应得到两个新的5-氨基水杨酸类前体药物.结果 与讨论对合成的中间产物和目标产物用熔点、薄层色谱、元素分析以及1H-NMR进行了详细的表征,给出了它们的结构,为进一步合成5-ASA类抗炎性肠病新前体药物奠定了基础.     

5-氨基水杨酸与甲硝唑治疗溃疡性结肠炎疗效对比观察

目的 :观察 5 -氨基水杨酸 (以下简称 5 -ASA)对溃疡性结肠炎的疗效。方法 :将 92例患者随机分为两组 :治疗组 48例 ,对照组 44例 ,均随访观察 1年。治疗后以临床症状及纤维结肠镜检查判定治疗效果。结果 :5 -ASA组 ,总有效率 95 .83% ;而对照组 (甲硝唑组 ) ,总有效率仅 45 % ,两组患者辅助用药完全相同。两组间疗效对比有显著性差异 (P <0 .0 5 )。结论 :5 -ASA治疗溃疡性结肠炎疗效好 ,复发率低。     

5-氨基水杨酸栓的制备及质量标准

目的 研制以5-氨基水杨酸为主药的栓剂。方法 拟定处方组成与制备工艺，用高效液相色谱法测定含量，并进行稳定性试验。结果 处方设计合理，制备工艺可行，5-氨基水杨酸测定的标准曲线为A=-17702 2227869C，r=-0．9999，平均回收率99．10％，RSD-0．73％。结论 该栓剂处方合理，质量控制方法可靠。     

复方5-氨基水杨酸控释胶囊治疗溃疡性结肠炎340例观察

目的 :为了探讨溃疡性结肠炎的药疗方案。方法 :对 380例溃疡性结肠炎病人分别接受复方 5 -氨基水杨酸 (5 -ASA)控释胶囊口服和安慰剂胶囊口服。结果 :疗效统计表明 :5 - ASA治疗组和安慰剂对照组的完全缓解率分别为 70 %和 10 % ,具有统计学意义 (P<0 .0 0 1) ;两组病人的溃疡性结肠炎活动指数下降分别为 1.5± 1.5和 7.6± 1.2 ,同样具有统计学意义 (P<0 .0 0 1)。结论 :5 - ASA控释胶囊口服对溃疡性结肠炎有理想的疗效。     

思密达加5-氨基水杨酸对溃疡性结肠炎的疗效

目的观察思密达和5-氨基水杨酸（5-ASA）联合灌肠对溃疡性结肠炎（UC）的疗效。方法选择UC患者73例，随机分成治疗组（37例）和对照组（36例），治疗组给予思密达6g和5-ASA1g保留灌肠，每日1次，共3周，对照组给予5-ASA1g保留灌肠，每日1次，共3周。结果治疗组总有效率91．9％，对照组总有效率72．2％，2组差异有统计学意义（P〈0．05）。结论思密达和5-ASA联合灌肠治疗UC较单用5-ASA灌肠治疗疗效高。     

5-氨基水杨酸加丹参治疗溃疡性结肠炎疗效观察

1　对象和方法1 1　对象　将符合溃疡性结肠炎活动期 (2 0 0 0年成都会议制定的标准 )诊断的 6 2例轻、中度患者随机分为治疗组 36例 (男 2 8例、女 8例 ) ,对照组 2 6例 (男 16例 ,女 10例 )。1 2　方法　两组均服 5 氨基水杨酸 (5 ASA) 1 0 g ,每日 3次。治疗组同时给予丹参制剂 (生丹参 5 0 g ,加水 5 0 0ml,浸泡 2h后文火煎至 10 0ml)保留灌肠 ,1/d ,共 8周。1 3　疗效评估　治愈 :症状消失 ,肠粘膜恢复正常。显效症状基本消失 ,肠粘膜轻度炎症或部分假息肉形成。有效 :症状好转 ,肠粘膜病变有好转。无效 :症状及内镜检查无变化。1 …     

5-氨基水杨酸保留灌肠治疗慢性溃疡性结肠炎380例观察

慢性溃疡性结肠炎是一种困扰医患的顽症,随着人们生活水平的提高,发病率不断上升.慢性溃疡性结肠炎,临床多以腹痛、腹泻、黏液血便,呈里急后重,便秘或腹泻与便秘交替出现等症状.     

5-氨基水杨酸治疗溃疡性结肠炎的临床观察

目的观察氨基水杨酸（5-ASA）治疗溃疡性结肠炎（UC）的疗效与安全性。方法对2004年6年至2009年4月确诊的溃疡性结肠炎48例患者,随机分为治疗组（5-ASA）与对照组柳氮磺胺吡啶（SHSP）组分别为26例与22例。5-ASA组给予5-ASA3～4g/d;SASP组给予SASP4-6g/d,2组均于治疗前及疗程6周复查结肠镜评估疗效。结果5ASA治疗UC6周后有效率与SASP组无显著差异（P〉0.05）显效率与SASP组差异有显著性（P〈0.05）;药物不良反应如恶心,肝功能损害明显低于SASP组。结论5-ASA为治疗UC安全有效不良反应明显减少的药物。     

4-乙酰氨基-3-（3-戊氧基）苯甲酸的合成

目的改进可能具有抗流感病毒活性的化合物4-乙酰氨基-3-（3-戊氧基）苯甲酸的合成方法。方法以间羟基苯甲酸为原料,经酯化、硝化、催化氢化、烷基化、酰化及水解6步反应制备4-乙酰氨基-3-（3-戊氧基）苯甲酸。结果甲酯化收率86.9%;硝化反应采用硝酸/乙酸酐混酸作硝化试剂,收率23.5%;硝基还原用质量分数5%钯-碳作催化剂催化氢化,收率95.8%;烷基化反应中先使酚羟基与氢化钠成盐,然后再与3-溴戊烷反应,收率44.4%;酰化反应用DMAP作催化剂,采用向碎冰上倾倒反应液使产物析出的后处理方法,收率82.8%;酯水解中改用丙酮做溶剂,反应时间由15h缩短至4h,收率86.8%。各中间体和目标化合物结构经1H-NMR确证。结论改进的反应条件缩短了反应时间,简化了后处理步骤,为今后该类流感药物的研发奠定了基础。     

5-氨基-2-溴苯甲酸的合成

5-氨基-2-溴苯甲酸是一种重要的有机合成原料.本文以2-溴苯甲酸为原料,经硝化、还原制备标题化合物,结果较好.     

三黄汤合4-氨基水杨酸治疗溃疡性结肠炎140例临床观察

目的：观察灌肠治疗溃疡性结肠炎的疗效。结论：三黄汤结合4-氨基水杨酸治疗结肠炎疗效确切。     

复方灌肠剂联合5-氨基水杨酸制剂治疗溃疡性结肠炎46例体会

目的：观察复方灌肠剂联合5-氨基水杨酸制剂治疗溃疡性结肠炎的疗效,探讨复方灌肠剂组成及规范的灌肠操作方法。方法：复方灌肠液每晚睡前直肠滴注,联合5-氨基水杨酸锌胶囊口服,7天1个疗程,4周后观察疗效。结果：临床治愈38例,有效8例,无效0例,总有效率100%。结论：复方灌肠剂直肠滴注联合5-氨基水杨酸制剂治疗溃疡性结肠炎疗效满意。     

4-[(5-氟-2-羟基苯基)(4′-氯苯基)亚甲氨基]丁酸酯类化合物的合成

γ－ 氨基丁酸在生理条件下不易透过血脑屏障进入脑组织,选用具有较高亲脂性的（５ － 氟－ ２－ 羟基苯基）（４′－ 氯苯基） 甲酮作为γ－ 氨基丁酸的亲脂性载体,设计并合成７ 个４ － ［（５ － 氟－ ２ － 羟基苯基）（４′－ 氯苯基） 亚甲氨基］ 丁酸酯类化合物作为抗癫痫化合物进行抗惊厥活性实验。经元素分析、红外光谱、质谱和核磁共振氢谱检测证实,合成的化合物结构与目标化合物一致。     

7-苯乙酰氨基-3-吡啶甲基-3-头孢菌素-4-羧酸对甲氧苄酯的合成

对7-苯乙酰氨基-3-吡啶甲基-3-头孢菌素-4-羧酸对甲氧苄酯的合成工艺进行优化,结果改进工艺后可缩短生产周期4~6 h,收率达88.3%,含量97.1%。该工艺简化了操作过程,降低了生产成本,提高了生产效率,为工业化生产提供了更有利的保障。     

姜黄素联合5-氨基水杨酸介导Notch信号通路治疗溃疡性结肠炎大鼠的分子机制研究

目的:探讨Notch信号通路在溃疡性结肠炎(UC)大鼠发病中的可能作用及姜黄素通过该信号通路治疗UC大鼠的分子机制。方法:按照将2 mL/kg三硝基苯磺酸注入结肠的方法制备大鼠UC模型。实验设对照组、UC模型组、5-氨基水杨酸(5-ASA)组、姜黄素组、姜黄素+5-氨基水杨酸(5-ASA)组,每组各6只。后3组每天灌胃1次,连续10 d。同时每日观察大鼠一般情况,并且记录其每天的疾病活动指数评分,在连续10 d给予不同处理方式后,取大鼠结肠组织进行结肠黏膜损伤指数评分、HE染色分析,观察统计大鼠结肠黏膜损伤情况,用免疫组织化学法、Western blotting法检测大鼠结肠黏膜内Notch1、jaggled1、Hes1蛋白表达,RT-PCR检测大鼠结肠黏膜内Notch1、jaggled1、Hes1 mRNA表达。结果:HE染色结果表明模型组与对照组相比,出现了显著性病理损伤,5-ASA和姜黄素治疗组病理损伤有所减缓(P<0.01);姜黄素+5-ASA联合治疗组病理损伤减缓效果最佳(P<0.01)。免疫组织化学结果、Western blotting结果及RT-PCR结果显示...     

4-氨基水杨酸不饱和脂肪酸类衍生物的合成

目的：为了探索更好的且具有较高的活性和对炎症性肠病毒副作用少的4-氨基水杨酸前药。方法：首先以4-ASA为原料依次用氯甲酸苄酯和乙酸酐分别保护氨基和酚羟基,然后再氢化还原脱去氨基上的保护基,合成的新化合物经MS、IR、1H-NMR、13C-NMR确证。结果：本实验合成了3个4-氨基水杨酸与不饱和脂肪酸形成的酰胺类化合物。结论：该合成路线是合理和可行的。