槲寄生中N-桂皮酰基丁二胺药代动力学研究

研究槲寄生中N-桂皮酰基丁二胺在大鼠体内的药代动力学特点.大鼠灌胃给予N-桂皮酰基丁二胺,采集不同时间点的大鼠血浆,用HPLC法检测大鼠血浆中N-桂皮酰基丁二胺的浓度,并用DAS2.0药动学软件进行数据处理,计算药动学参数.N-桂皮酰基丁二胺在大鼠体内的药动学特征符合一室模型,药动学参数分别为:半衰期速率常数T_(1/2)(k_a)=0.343 h,分布半衰期T_(1/2)=1.306 h,达峰时间T_(max)=0.750 h,最大血药浓度C_(max)=1.700μg/m L,表观分布容积V_(1/F)=21.047 L·kg~(-1),口服消除率C_L=11.172 L·h~(-1)·kg~(-1),药时曲线下面积AUC(0-t)=4.129 h·mg·L~(-1).N-桂皮酰基丁二胺口服给药后,吸收和分布均较快,且分布广泛,在血浆中的清除也较快.     

溴酸钾氧化尼罗蓝催化光度法测定痕量亚硝酸根

基于在室温和酸性介质中,亚硝酸根对溴酸钾氧化尼罗蓝褪色反应的催化作用,建立了测定痕量亚硝酸根的催化光度新方法。测定亚硝酸根的线性范围为80～5000 ng·mL~(-1),检出限为51ng·mL~(-1)。用于水及食品中痕量亚硝酸根的测定。     

雷公藤多苷对白芍总苷在正常大鼠体内药代动力学的影响

目的研究雷公藤甲素对芍药苷在SD大鼠体内药动学特征的影响,为临床上合理联合用药提供参考依据。方法选取雄性SD大鼠分为3组,每组6只,分别灌胃生理盐水、白芍总苷混悬液和白芍总苷加雷公藤多苷混悬液,于不同的时间点从大鼠眼眶静脉丛采血,采用高氯酸(28%)蛋白沉淀法处理血浆样品,用HPLC法进行分析,数据采用DAS2.0软件处理并分析。色谱条件为:Agilent Eclipse XDB-C18柱、柱温30℃、流动相乙腈-水(0.05%甲酸)(16:84)、流速0.7 m L·min~(-1)、进样量15μL、检测波长234 nm。结果白芍总苷联用雷公藤多苷后血浆中芍药苷的药动学参数为:AUC(0-7)=(35.812±2.74)μg·m L-1·h,AUC(0-∞)=(42.917±6.275)μg·m L~(-1)·h,MRT(0-7)=(3.469±0.22)h,T_(max)=(2.917±1.686)h,C_(max)=(7.741±0.406)μg·mL~(-1),CL:F=(40.203±4.875)m L·h~(-1)·kg~(-1)。与白芍总苷组比较,C_(max)、AUC(0-7)、AUMC(0-∞)均显著增加,T_(max)、MRT(0-7)显著延长。结论白芍总苷配伍雷公藤多苷使用后,可促进白芍总苷的吸收,减慢白芍总苷在大鼠体内的代谢;雷公藤甲素会影响大鼠体内芍药苷的药动学行为。     

黄连解毒散超微粉有效成分栀子苷在家兔体内的药代动力学研究

探讨超微粉碎技术对黄连解毒散有效成分栀子苷的药代动力学影响.黄连解毒散分别制成超微粉和细粉,以4g/kg体质量的剂量分别灌服给家兔,采用HPLC测定家兔体内栀子苷的血药浓度,血药浓度-时间数据经药代动力学分析软件PKS处理,比较黄连解毒散超微粉及其细粉中栀子苷在家兔体内的药代动力学参数.结果显示,黄连解毒散超微粉及其细粉中栀子苷的药代动力学最佳房室模型均为一级一室开放模型.其主要药代动力学参数分别为:药物的吸收相半衰期T1/2ka为0.14,0.36h,药物的消除相半衰期T1/2ke为1.70,1.41h,达峰时间Tpeak为0.672,0.957h,达峰浓度Cmax为0.627,0.419μg/mL,血药浓度-时间曲线下面积(AUC)为1.899,1.356μg·h/mL,与细粉比较,黄连解毒散超微粉达峰时间提前0.285h;峰浓度提高49.64%;血药浓度-时间曲线下面积增加40.04%.结果表明,超微粉碎技术可显著提高黄连解毒散有效成分栀子苷的生物利用度.     

磺胺二甲嘧啶在鲫鱼体内的药代动力学研究

为考察磺胺二甲嘧啶(SM2)在鲫鱼(Carassius auratus)体内的药代动力学过程,按200 mg·kg-1的剂量给鲫鱼口灌SM2后,用高效液相色谱(HPLC)法测定鲫鱼血液、肝脏和肌肉组织中的药物浓度,用MCPKP药代动力学软件处理药时数据.结果表明,SM2在鲫鱼体内的药动学最佳数学模型为一级速率吸收一室开放模型,主要动力学参数中,吸收半衰期(T(1/2)Ka)为0.782 h,半衰期(T(1/2)K)为14.834 h,最高血药浓度(Cmax)为75.596 μg·mL-1,血药浓度时间曲线下面积(AUC)为137.82 mg·h·L-1;根据SM2的药代动力学规律和抗菌药物的应用原则制定用药方案:口灌200 mg·kg-1剂量的SM2,每日给药1次,5 d一个疗程为宜.本研究为水产养殖中确定合理的SM2用药方案提供了可靠的理论依据.     

盐酸雷尼替丁胃内滞留漂浮型缓释片研制以及犬体内药物动力学

制备了24h盐酸雷尼替丁胃内滞留漂浮型缓释片(RHRFSRT).以水凝胶骨架作为胃内滞留漂浮型缓释片材料处方,研究了制剂体外释放度,漂浮性能以及对制剂在犬体内的药物动力学进行了初步研究.实验结果表明RHRFSRT的累积释放百分率符合Higuchi方程;体内药物动力学参数为AUC＝25571.691ng·h/mL,MRT=5.2h,ρmax＝5867.98ng/mL,相对生物利用度为178.16%.该制剂制备工艺简单,质量稳定,可以延长体内滞留时间并能提高生物利用度.     

2种恩诺沙星注射液在鸡体内的药代动力学

为比较考察由不同工艺制备的恩诺沙星注射液A和B在鸡体内的药动学过程,选用40日龄的健康海兰鸡进行了研究.A、B 2组分别肌注相应的恩诺沙星注射液(15 mg/kg),反相高效液相色谱法测定鸡血浆中恩诺沙星浓度,结果发现,A、B 2种注射液的恩诺沙星在血浆中的药动学行为均符合二室开放模型,主要动力学参数分别是:t1/2为9.68±0.02 h及18.60±0.05 h;t max为1.25±0.03 h及4.50±0.02 h;C max为1.88±0.12及1.40±0.20μg/mL;AUC(0-t)为19.72±0.21及26.76±4.15μg·mL-1·h.其中,注射液B的t1/2,t max及C max分别为注射液A的1.92,3.6和0.74倍,两者的药物动力学参数有显著性差异(P<0.05).结果表明,恩诺沙星注射液B肌注后吸收缓慢,药物的半衰期延长,临床应用72 h给药1次能维持对常见病原菌的有效血药浓度.     

葛根素口服给药后大鼠体内药代动力学研究

建立测定大鼠血浆中含葛根素量的方法,并应用于葛根素在大鼠体内的药代动力学研究.使用HPLC检测葛根素在大鼠血浆中的血药质量浓度,并应用Kinetica软件对葛根素的药代动力学参数进行非房室模型拟合.结果表明所建立的方法精密度、稳定性均良好,方法回收率和萃取回收率均符合药代动力学要求.葛根素在大鼠体内药代动力学参数为:C_(max)=(1 569. 67±216. 67) ng/mL,T_(max)=(0. 22±0. 075) h,AUC=(1 647. 87±108. 76)(h)*(ng/m L),t_(1/2)=(1. 61±0. 11) h.本实验明确了葛根素口服给药在大鼠体内的药代动力学情况,为药物的相互作用及临床合理用药提供参考数据.     

大鼠血浆中利托那韦的HPLC法测定及其药动学研究

目的:建立了测定大鼠血浆中利托那韦的高效液相色谱法,并用于利托那韦在大鼠体内的药动学研究.方法:大鼠血浆样品经乙腈沉淀蛋白后,采用高效液相色谱法测定血浆中利托那韦的含量.选用Agilent Zorbax XDB-C18色谱柱,以乙腈-0.1%磷酸水溶液(55∶45)为流动相,流速1.0mL·min~(-1);柱温35°C,检测波长254nm.结果:该方法下大鼠血浆中利托那韦在0.05-5μg·mL~(-1)浓度范围内线性关系良好;高、中、低浓度下日内和日间RSD值均小于5%;提取回收率在85%~(-1)25%之间;稳定性良好.大鼠灌胃给予利托那韦混悬液(8mg·kg~(-1))后,血浆中利托那韦的药动学参数分别为:Cmax120.30±9.00ng·mL~(-1),Tmax1±0.35h,T1/20.41±0.14h,AUC0-∞624.30±39.88h·(ng·mL~(-1)),AUC0-t789.80±19.73h·(ng·mL~(-1)).结论该方法简单、快速、经济、重复性良好,适用于利托那韦大鼠体内药代动力学的研究.     

中药新药前列栓给药途径选择的药动学依据

采用RP-HPLC法,比较研究前列栓经口和经肛门给药的药动学差异.结果表明: (1) 经肛门途径用药,小檗碱在多数兔体内为一室开放模型,少数呈现为二房室模型,个别只能用统计矩拟合,其中一房室模型药代参数为 t 1/2 K e=(96.2±37.8)mi n, c max =(178.9±88.9)μg·L-1 ,AUC=(47917.4±23255.6) μg·L-1·min;(2)经灌胃途径给药,多数兔血药浓度在检测限以下,仅有2只能测到完整曲线,可用一房室模型拟合,药代参数为 t 1/2 K e =(573.4±212.2) min, c max =(7.0±2.5)μg·L-1 ,AUC=(7725.2±4764.6)μg·L-1·min,灌胃与肛塞相比的相对生物利用度仅为26.07%和6.18%;(3) 前列腺组织药物浓度,经肛塞途径能测到部分1～2h时间点的小檗碱浓度,但不足以构成可分析的浓度-时间曲线,而灌胃途径则根本无法测到小檗碱浓度,两组间差异极显著.经肛塞给药有以下优点: 吸收速度快、血药浓度高、血药有效浓度维持时间长、靶器官前列腺组织内药物浓度相对较高,且药动学参数随兔不同而有较大的差异.研究为前列栓的经肛门途径给药和栓剂剂型的确立,提供了药代动力学依据.     

论艺术起源的多元合理性

艺术起源研究的多元化现象的原因：原代久远，原始艺术遗迹的发掘使原有理论被推翻，新学说层出不穷；其次，原始艺术形式的多元化特征及非兼容性导致各学说之间的必然矛盾；最根本的原因是艺术史家以其主观价值标准来阐释这一客观现象，必然造成诸多结论多元并存的现状。     

论翻译中“信、达、雅”的度、

如果把原文的"信"度、"达"度、"雅"度及"信、达、雅"整体的度分别看作1,则译文"信"度的允许取值范围为0.7≤译文"信"度＜1,译文"达"、"雅"的度可以分别超过1,译文"信、达、雅"整体的度(可用公式D=F·E1·E2计算)也可以超过1,在这种情况下,我们就说译文超过原文,否则就是译文不及原文.引进度的概念,可以更科学地评价译文.     

浅析航海过失和管货过失

《海牙规则》确立了海运承运人对航海过失造成的货损免责，航海过失可分为驾船过失和管船过失。但承运人对管货过失造成的货损应承担赔偿责任。区分航海过失，尤其是管船过失与管货过失，成为一项极其重要的任务。近百的来，有关于此的争议不同涌现，国际上要求废除航海过失免责的呼声日益高涨，《汉堡规则》虽废除了航海过失免责，但亦未被国际社会所接受。文章探讨了航海过失与管货过失的区分标准，并尝试建立一种新的承运人责任制度。     

从重庆地名看当地的森林变迁

本文从地名角度入手,介绍了地名与森林的关系,通过对重庆森林地名和动物地名空间分布的比较分析,从中挖掘出地名反映的当地森林的变迁情况,对其变迁的原因进行分析.同时从地名产生的机理出发,认为森林地名是人类在认识和改造自然界而产生的,是一种社会现象,带有很强的主观色彩,森林及动物地名比例大小与当地森林多少不一定成正比.     

国有股减持的定价问题研究

就现阶段不同国有股减持方式的减持价格的形成机制进行比较研究，指出国有股的减持价格应该坚持的基本原则，提出相关国有股减持的几种有效模式。     

中华学与苗学关系初探

苗族是中国的主要的少数民族之一，也是一个散居于世界各地的跨国民族。苗学研究及其成果有助于中华学体系的建立与丰富，而中华学理论的创立又为苗学研究提供了全新的思路和价值取向。中华学与苗学之间相辅相成和互为兼容的互动关系，将为中华民族站在理性的高度“自己认识自己”提供一条行之有效的途径。     

单片机应用系统的可靠性设计原则及应用

随着单片机在国民经济各领域的应用越来越广泛、深入，其应用系统的可靠性变得越来越重要，单片机应用系统的可靠性设计的模型及其可靠性的设计原则便成了我们进行单片机应用系统可靠性设计的指南。     

交错级数收敛性的一个判别法及其应用

在判别变号级数收敛性时，往往需要几种判别法同时使用．比较麻烦。本文提出一个较简便的判别法，在解决变号级数收敛性方面比较简单．便于应用。     

论前资本主义时期东西方城市差异及其对社会发展的影响

城市是人类文明发展到一定程度时的产物。由于城市发展的地理环境、气候条件、民族习俗等的不同,城市本身就出现了发展的不同类型、不同特点。研究发现：东方城市多沿河而建,是奴隶制度及封建王权的所在地,奉行重农主义,而西方城市多沿海而建,呈一定程度的开放性和自由性———奉行重商主义。因而,中世纪后的西方,城市中易产生新的阶级,而东方城市中的臣民却受制于强大皇权的统治,无法形成社会进步的中坚力量。而西方城市的持续发展,最终导致了社会革命产生,推动了社会形态发生质的变化。     

19世纪中叶英国霍乱病因之争

1831—1849年间英国先后两次暴发霍乱,造成众多人口死亡和巨大的社会恐慌。围绕霍乱出现的原因,英国社会各界展开激烈的争论,分裂为两派:非传染派认为霍乱不会传染,从道德、阶层、种族等角度进行阐释;传染派认为霍乱通过瘴气或不卫生等方式传染。这场争论加深了英国人对霍乱的认识,推动了公共卫生运动的开展。