选择性雌激素受体调节剂耐药受体机制研究进展

在乳腺癌内分泌治疗中 ,SERM耐药或治疗失效病例的进一步治疗为临床一大问题 ,近年来的研究发现雌激素受体蛋白的变异 ,以及受体激活过程中各种辅助蛋白的结构与功能异常 ,都可能是 SERM耐药的重要机制。现将 SERM耐药受体机制的研究进展作一综述 ,为临床 SERM耐药病例的治疗或 SERM耐药的逆转研究提供帮助。     

大鼠中枢运动核团内谷氨酸受体、GABAA受体、甘氨酸受体和阿片μ受体的定位分布

目的观察大鼠中枢运动核团内谷氨酸受体、γ－氨基丁酸受体（ＧＡＢＡＡＲ）、甘氨酸受体（ＧｌｙＲ）和阿片μ受体（ＭＯＲ）的定位分布,搞清谷氨酸、ＧＡＢＡ、甘氨酸和脑啡肽在中枢运动核团内的作用部位。方法免疫组织化学染色技术。结果在动眼神经核、滑车神经核、三叉神经运动核、展神经核、面神经核、疑核、舌下神经核、Ｅ－Ｗ核、上涎核、迷走神经背核和脊髓前角内均可见ＮＭＤＡＲ１样和ＧｌｕＲ２／３样阳性胞体,但ＮＭＤＡＲ１样和ＧｌｕＲ２／３样阳性纤维和终末仅见于动眼神经核、Ｅ－Ｗ核、滑车神经核、三叉神经运动核和迷走神经背核,除三叉神经运动核、疑核和脊髓前角能见到少量ＧＡＢＡＡＲβ亚单位样阳性胞体外,上述各核团也可见ＧＡＢＡＡＲβ亚单位样阳性的纤维和终末,而ＧＡＢＡＡＲα亚单位样阳性胞体主要见于疑核、舌下神经核、迷走神经背核和脊髓前角;中枢运动核团内均可见ＧｌｙＲ和ＭＯＲ样阳性的纤维和终末。结论谷氨酸、ＧＡＢＡ、甘氨酸和脑啡肽在中枢运动核团可能通过突触前和突触后机制,对中枢运动神经元发挥调控作用。     

大鼠中枢运动核团内谷氨酸受体、GABAA受体、甘氨酸受体和阿片μ受体的定位分布

目的观察大鼠中枢运动核团内谷氨酸受体、γ-氨基丁酸受体(GABAAR)、甘氨酸受体(GlyR)和阿片μ受体(MOR)的定位分布,搞清谷氨酸、GABA、甘氨酸和脑啡肽在中枢运动核团内的作用部位. 方法免疫组织化学染色技术. 结果在动眼神经核、滑车神经核、三叉神经运动核、展神经核、面神经核、疑核、舌下神经核、E-W核、上涎核、迷走神经背核和脊髓前角内均可见NMDAR1样和GluR2/3样阳性胞体,但NMDAR1样和GluR2/3样阳性纤维和终末仅见于动眼神经核、E-W核、滑车神经核、三叉神经运动核和迷走神经背核,除三叉神经运动核、疑核和脊髓前角能见到少量GABAAR β亚单位样阳性胞体外,上述各核团也可见GABAAR β亚单位样阳性的纤维和终末,而GABAARα亚单位样阳性胞体主要见于疑核、舌下神经核、迷走神经背核和脊髓前角;中枢运动核团内均可见GlyR和MOR样阳性的纤维和终末. 结论谷氨酸、GABA、甘氨酸和脑啡肽在中枢运动核团可能通过突触前和突触后机制,对中枢运动神经元发挥调控作用.     

病毒受体研究进展

病毒受体研究进展李爱民梁国栋作者单位：１０００５２北京中国预防医学科学院病毒学研究所１９９６年１１月２９日收稿１９９７年７月４日修回病毒性感染具有宿主种属特异性和组织嗜性，如犬类不能感染麻疹病毒，而人类不能感染犬瘟病毒；人类乙型肝炎病毒（ＨＢＶ）只对...     

MAS受体与AT1受体的相互作用

RAS的2个重要成员Ang-(1-7)和血管紧张素II（Ang II）主要作用于MAS受体和AT1受体发挥作用。Ang-(1-7)和Ang II之间存在着复杂的相互作用，两者的受体在细胞和组织中相互作用，其可能的机制之一是受体的寡聚化     

芳香烃受体与乳腺癌

芳香烃受体(AhR)是一种配体激活转录因子,可介导多环芳烃类化合物的毒性反应(包括致癌性),还参与一些重要的生物学过程,如信号转导、细胞分化、细胞凋亡等。近年来的研究发现,芳香烃受体在乳腺癌的发生发展中可能通过多种途径起促进作用,其中AhR与ER的抑制性交互应答可能解释为什么化学致癌物为主导致的乳腺癌仍为激素敏感性乳腺癌。以AhR为靶点治疗乳腺癌的实验研究为临床试用提供了依据。     

NK细胞受体研究进展

NK细胞受体是自然杀伤细胞功能发挥的分子基础，NK细胞抑制性及激活性受体的分子结构及其特异性配体是目前研究的热点。本文综述了该领域的最新进展。     

丙型肝炎病毒受体的研究进展

丙型肝炎病毒(HCV)受体一直是HCV研究的热点之一，但至今仍无定论，已经提出的可能受体有：CD81、低密度脂蛋白受体、粘多糖、清道夫受体及C型(钙离子依赖型)凝集素DC／L—SIGN等，本文就上述与HCV相关分子的研究进展作一综述。     

人类受体功能的遗传缺陷

一般说来,受体功能的缺陷导致终末器官对激素的耐受,其临床特征是血中浓度增高而激素信息的缺失。这是因为,第一,每种激素都受负反馈调节的控制,所以在激素作用缺如时,代偿性地使激素产生增加;第二,与受体相关的特异性配体的分解,是各种激素从血浆中清除的重要机制。与大多数的受体机能障碍的动物模型相比,人类的遗传性受体缺陷通常是不均一的,并且多种不同的分子缺陷可能引起特有的临床症状。Brown和Goldstein曾对低密度脂蛋白(LDL)受体缺陷做了深刻的论证:某些受体的缺陷仅出现于一个家族中。另外,受体     

Nod样受体与Toll受体介导炎症的研究进展

固有免疫系统是抵御微生物入侵的第一道防线,它依赖模式识别受体识别外源病原微生物然后将其清除。Toll样受体（TLR）和Nod样受体（NLR）是介导免疫识别的重要受体,其通过识别病原体相关分子模式不仅启动了固有免疫应答,而且激活了适应性免疫应答,是连接固有免疫和适应性免疫的桥梁。中性粒细胞是机体早期炎症反应中最重要的炎症细胞,其粘附、活化及凋亡的整个过程可受TLR的调节,促成炎症反应的无损伤性收敛,使机体维持内环境的稳态。     

选择性雌激素受体调节剂

雌激素替代疗法(estrogen replacement therapy,ERT)是治疗绝经后综合征的首选治疗方案,但是长期应用导致子宫内膜增生、乳腺癌等.选择性雌激素受体调节剂主要通过ER 亚型、共调节子、靶启动子、雌激素受体相关受体等机制实现其组织选择性,在发挥骨骼、心血管保护作用的同时,减少了对乳腺及生殖系统的副作用.目前,选择性雌激素受体调节剂的种类、作用的组织特异性及其临床应用在医学界引起广泛关注,具有广阔的发展前景.     

新型阿片受体配基特异性结合μ受体并抑制cAMP生成

本文研究新合成阿片受体配基对稳定表达 μ阿片受体的CHO细胞的受体结合特性和对胞内cAMP的抑制作用。采用放射性配基结合的方法研究了阿片受体配基 [3H] diprenorphine(3H dip)在稳定表达 μ阿片受体的CHO细胞模型上 ,对 μ阿片受体的饱和性结合特征及和一系列新合成阿片配基A、B、C、D、E、F、G、及DAMGO([D Ala ,N Me Phe4 ,Gly ol5] enkephalin)和吗啡的竞争性结合特征。利用竞争性结合蛋白法测定阿片受体配基对胞内cAMP的抑制作用。 [3H] diprenorphine结合 μ阿片受体的Kd值为 1 0 6nmol L ;Bmax为 930fmol mg蛋白。结果表明新配基、DAMGO和吗啡竞争性结合 μ受体的IC50 值分别为 13 33± 3 73、14 36± 1 5 8、0 6 2± 0 0 3、5 6 38± 2 33、6 5 72±2 6 4 4、33 10± 11 33、0 5 5± 0 0 6、3 6 9± 1 5 9和 1 83± 0 5 0。其中C和G配基对 μ阿片受体的亲和力高于DAMGO和吗啡。B、D、E和F配基对μ受体的亲和力低于DAMGO和吗啡。新配基、DAMGO和吗啡抑制cAMP生成的IC50 值分别为 6 4 9± 1 5 9、1390± 6 1 10、0 84± 0 11、2 33± 1 2 4、2 5 0 0± 17 2 0、1 4 2± 1 2 1、0 0 1± 0 0 1、0 10± 0 0 5和0 0 4± 0 0 1。其中G配基的抑制胞内cAMP作用最强 ,强于吗啡 ,类     

生长抑素受体家族与肿瘤

生长抑素及其类似物具有抑制肿瘤增殖或其异常分泌的作用。这些作用是通过肿瘤内高密度表达的生长抑素受体而介导的，并且具有受体亚型的选择性。明确肿瘤中生长抑素受体亚型的分布与表达，以选择特异性的生长抑素类似物，以及提高介导治疗效应具有重要的意义。     

大鼠中枢运动核团内谷氨酸受体,GABAA受体,甘氨酸受体和阿片？…

观察大鼠中枢运动核团内谷氨酸受体、γ－氨基丁酸受体、甘氨酸受体和阿片μ受体的定位分布,搞清谷氨酸,ＧＡＢＡ、甘氨酸和脑啡肽在中枢运动核团的作用部闰。方法免疫组织化学染色技术。结论谷氨酸、ＧＡＢＡ、甘氨酸和脑啡肽在中枢运动核团可能通过突触前和突触和后机制,对中枢运动神经元发挥调控作用。     

HIV与趋化受体

趋化受体是HIV进入靶细胞所需的辅助受体。本文主要综述了趋化受体与HIV的细胞嗜性和HIV与辅助受体结构功能的关系以及该受体在HIV领域中的研究。描述了趋化受体的配体（趋化因子）、趋化受体的定义、种类、结构,并重点讨论了某些辅助受体基因多态性对HIV感染和AIDS病程进展的影响。     

慢性肾炎性激素受体改变及意义

应用放射配体结合分析检测48例慢性肾炎外周血白细胞雄激素受体（AR）及雌激素受体（ER）的结合容量。男性、育龄女性及绝经女性三组患者白细胞ER及ER／AR比值明显升高。提示性激素受体的改变与慢性肾炎的发病有一定关联。