天钩降压胶囊中钩藤碱、异钩藤碱大鼠 在体肠吸收动力学研究

目的:研究天钩降压胶囊中钩藤碱、异钩藤碱在大鼠肠道的吸收动力学。方法:采用大鼠在体肠灌流试验,利用HPLC测定钩藤碱、异钩藤碱的含量KROMASIL C18色谱柱(4.6 mm×200 mm,5μm),流动相乙腈-水(含0.01 mol.L-1三乙胺,冰醋酸调pH 7.5)(45∶55),流速1 mL.min-1,检测波长254 nm,柱温30℃,进样量20μL,用紫外-可见分光光度法在560nm测定酚红的含量。结果:钩藤碱吸收动力学方程为Y=-0.331 7X-0.771 8(r=0.998 5),Ka=0.331 7(h-1),t1/2=2.09(h);异钩藤碱吸收动力学方程为Y=-0.687 0X-0.150 4(r=0.985 2),Ka=0.687 0(h-1),t1/2=1.01(h)。结论:天钩降压胶囊中钩藤碱、异钩藤碱在大鼠在体小肠的吸收呈一级动力学过程。     

天钩降压胶囊中天麻苷、丹皮酚在大鼠离体小肠的吸收动力学

目的:研究天钩降压胶囊中有效成分的大鼠离体小肠吸收动力学.方法:采用外翻肠囊法,用HPLC测定不同取样时间肠内液天麻苷、丹皮酚的含量,计算累计吸收量,以天麻苷、丹皮酚的累计吸收量对时间作线性回归分析,计算吸收动力学参数.结果:天麻苷回归方程为y =0.000 6X -0.012 8(r=0.993 0),Ka =6.0 × 10-5μg·min-1·cm-2,t1/2=1.16×104h;丹皮酚回归方程为Y=0.00068X+0.001 1(r=0.9835),Ka =6.8 ×10-5 μg·min -·cm-2,t1/2=1.02 ×104 h.结论:天钩降压胶囊中天麻苷、丹皮酚在大鼠离体小肠的吸收为一级动力学过程.     

天钩降压胶囊中黄芩素对黄芩苷药动学的影响

目的：探讨天钩降压胶囊复方中黄芩素对黄芩苷在大鼠体内药动学的影响。方法：将18只SD大鼠随机分为A（天钩降压胶囊）组、B（黄苓苷）组、c（黄苓素）组,每组各6只。3组大鼠分别灌胃给予天钩降压胶囊（相当于黄芩苷38mg·kg-1）、黄芩苷单体（38mg·kg-1）和黄芩素（5．77mg·kg-1）,给药后于不同时间采集大鼠血浆,血浆样品经甲醇-乙腈（1：3）沉淀蛋白,采用高效液相色谱法测定黄芩苷含量。结果：天钩降压胶囊、黄芩苷和黄芩素单体灌胃给药后,大鼠血浆中黄芩苷血药浓度一时间曲线均呈双峰现象,通过整合药代动力学得知黄芩素权重系数是黄芩苷的1／2倍,在复方天钩降压胶囊药动学整合浓度中有很大贡献。结论：天钩降压胶囊中黄芩素对黄芩苷的药动学产生影响,为以后研究含有苷及苷元的复方药动学提供参考。     

黄芩苷和黄芩素大鼠在体胃、肠的吸收动力学研究

目的:研究黄芩苷和黄芩素在大鼠胃、肠的吸收动力学特征。方法:采用大鼠在体胃、肠吸收模型,以高效液相色谱法测定胃、肠灌注液中药物的含量。结果:黄芩苷在胃、小肠及结肠中的每小时吸收率分别为8.05%,-0.94%,2.32%;黄芩素在胃、小肠及结肠中的每小时吸收率分别为34.53%,30.61%,4.89%。黄芩素在十二指肠、空肠、回肠及结肠的每小时吸收速率常数分别为0.090 7,0.083 7,0.076 6,0.048 3。结论:黄芩苷只在胃中有一定程度的吸收,在小肠和结肠基本不吸收;黄芩素在胃和小肠中吸收良好,在结肠有少量吸收。黄芩素在各部位的吸收程度明显优于黄芩苷,提示黄芩素比黄芩苷更适于制成口服吸收制剂;黄芩素具有广泛的吸收窗,提示适宜制成缓控释制剂。     

胡黄连苦苷Ⅰ大鼠在体肠吸收动力学研究

目的：研究胡黄连苦苷Ⅰ在大鼠肠道各区段的吸收动力学特征、吸收部位,为其开发利用提供生物药剂学依据。方法：采用大鼠在体肠循环灌流实验,用HPLC对循环液中的胡黄连苦苷Ⅰ进行分析,研究其吸收部位和吸收动力学特征。结果：胡黄连苦苷Ⅰ在肠道各部位的吸收速率常数ka（h-1）和表观渗透系数Papp（10-7）按照空肠、十二指肠、回肠的顺序依次下降。结论：胡黄连苦苷Ⅰ在肠道内无明显的特异吸收部位,药物在肠道内的吸收呈现一级吸收动力学特征。     

牛蒡子苷大鼠在体肠吸收动力学研究

目的 研究牛蒡子苷在大鼠小肠内的吸收动力学特征.方法 采用大鼠在体肠灌流方法建立牛蒡子苷大鼠肠吸收模型,考察牛蒡子苷在大鼠小肠的吸收情况,计算牛蒡子苷的吸收速率常数(Ka)、吸收半衰期(t1/2)、单位时间吸收率(P)、表观渗透系数(Papp).结果 牛蒡子苷10～50 μg/mL在肠道吸收的Ka、t1/2、P,Papp值不随质量浓度的变化而变化,基本保持恒定.结论 牛蒡子苷在大鼠体内的小肠吸收符合一级动力学过程,吸收机制为被动转运.     

在体单向肠灌流模型研究红景天苷的大鼠肠吸收特性

目的：研究红景天苷在大鼠小肠的吸收特征。方法：运用大鼠在体单向肠灌流模型,以酚红为标示物,分别研究了不同浓度、肠段红景天苷的吸收情况。结果：红景天苷在pH 5.5~8.0的Krebs-Ringer（K-R）试液中稳定性较好。不同浓度的红景天苷在大鼠各肠段的Peff无显著性差异,表明红景天苷在大鼠小肠内吸收无明显变化,且无自身浓度抑制作用,主要以被动转运方式吸收。十二指肠、空肠、回肠、结肠的肠灌流的有效渗透系数（Peff）、吸收速率参数（Ka）值表明,红景天苷在十二指肠、空肠、回肠的吸收优于结肠。结论：红景天苷在大鼠小肠吸收方式以被动转运为主,且在肠道中易吸收。     

桂枝茯苓胶囊中有效成分的大鼠在体肠吸收研究

目的：研究桂枝茯苓胶囊中苦杏仁苷、芍药苷、丹皮酚等主要的3种成分在大鼠的肠吸收性质,了解中药组方对吸收的作用.方法：运用单向灌流模型并采用HPLC法分别测定桂枝茯苓胶囊内容物的灌流液以及直接溶解有这3种成分的灌流液在肠灌流过程中的浓度变化.结果：苦杏仁苷、芍药苷、丹皮酚分别在19.2～304.8、 18.4～329.5、 7.8～125 μg/mL浓度范围内,吸收量与浓度呈线性关系,无高浓度饱和现象,Ka、Kapp值基本保持不变;除丹皮酚外,在pH 5.0至pH 7.4范围内苦杏仁苷、芍药苷的吸收不受pH影响;3成分在各肠段的Ka、Kapp均无明显差异;仅含有上述3成分中一种成分的各个提取物的苦杏仁苷、芍药苷的Ka、Kapp值显著小于由配方药材提取得到的胶囊内容物的相应成分的Ka、Kapp值.结论：桂枝茯苓胶囊中3种有效成分在大鼠小肠主要以被动扩散方式吸收,且3成分无特殊的吸收窗;桂枝茯苓胶囊组方配伍显著增加苦杏仁苷、芍药苷的吸收.     

淫羊藿苷大鼠在体肠吸收动力学的研究

目的:研究淫羊藿苷在大鼠各肠段的吸收动力学特征。方法:采用大鼠在体肠灌流模型对淫羊藿苷在大鼠各肠段的吸收特性进行研究。结果:淫羊藿苷在大鼠各肠段的渗透系数按空肠、十二指肠、回肠、结肠顺序依次分别为(5.25±0.17)、(4.27±0.28)、(1.99±0.09)、(0.80±0.03),各肠段均能检测到淫羊藿次苷。结论:淫羊藿苷在大鼠肠段代谢成淫羊藿次苷后被吸收。     

芒果苷及其磷脂复合物大鼠在体肠吸收对比研究

[目的]对比研究芒果苷及其磷脂复合物大鼠在体肠吸收情况,考察磷脂复合物对芒果苷肠吸收的影响。[方法]选用大鼠在体单向肠灌流模型,以芒果苷为对照组,高效液相色谱(HPLC)法测定磷脂复合物在大鼠十二指肠、空肠、回肠及结肠的吸收。[结果]芒果苷磷脂复合物在肠各吸收部位的吸收速率常数Ka和表观吸收系数Papp均大于芒果苷,其中在空肠的吸收均显著强于其他部位(P<0.01)。[结论]与芒果苷相比,芒果苷磷脂复合物可改善大鼠的肠吸收。     

天钩降压胶囊中钩藤碱、异钩藤碱在大鼠离体小肠的吸收动力学研究

目的: 研究天钩降压胶囊中有效成分钩藤碱、异钩藤碱的大鼠离体小肠吸收动力学。 方法: 采用外翻肠囊法,用HPLC测定不同取样时间肠内液钩藤碱、异钩藤碱的含量并计算累计吸收量,以钩藤碱、异钩藤碱的累计吸收量对时间作线性回归分析,计算吸收动力学参数。 结果: 钩藤碱回归方程为Y=0.000 9X-0.008 5(r=0.908 6),K_a=9.0×10^-4 (μg·min^-1·cm^-2),t_1/2=12.8 h,异钩藤碱回归方程为Y=0.008 6X-0.178 2(r=0.909 0),K_a=8.6×10^-3(μg·min^-1·cm^-2),t_1/2=1.34 h。 结论: 天钩降压胶囊中钩藤碱、异钩藤碱在大鼠离体小肠的吸收为一级动力学过程。     

基于单向灌流法的艾片大鼠在体鼻黏膜吸收研究

目的:研究艾片的大鼠在体鼻黏膜吸收影响因素.方法:运用单向灌流模型、采用GC对艾片中有效成分龙脑进行检测,分别研究药物质量浓度、灌流速度、pH对艾片吸收的影响.结果:灌流速度对艾片的吸收速率常数(Ka)有显著性影响;药物质量浓度和pH对Ka无显著性影响.结论:艾片的鼻黏膜吸收良好,艾片的吸收速率不受药物质量浓度的影响,其在鼻腔按照一级被动方程进行吸收.     

黄连生物碱在大鼠在体单向肠灌流模型中的转运特性研究

目的:研究黄连中小檗碱和巴马汀在大鼠肠道的吸收动力学特征.方法:采用大鼠单向肠灌流模型,利用HPLC法分别测定小檗碱和巴马汀的量,计算2种生物碱的肠吸收速率常数(Ka)和表观吸收系数(Papp),分析肠吸收特征.结果:小檗碱和巴马汀在各肠段的吸收有显著性差异,小檗碱( 50 mg·L-1)的Papp为回肠＞十二指肠＞空肠＞结肠,巴马汀(160 mg·L-1)的Papp为回肠＞结肠＞空肠＞十二指肠;质量浓度对小檗碱和巴马汀在同肠吸收的Papp有显著影响;相当浓度的小檗碱和巴马汀的在不同的灌流液中灌流Ka为戊己丸配伍方＞黄连提取物＞标准品.结论:小檗碱和巴马汀在大鼠各肠段均有吸收,在回肠段吸收最好;其吸收不是以简单的被动扩散起作用;以戊己丸和黄连粗提取物给药时可显著促进黄连中生物碱的肠吸收.     

天钩降压胶囊中丹皮酚在大鼠体内药代动力学

目的: 研究不同剂量天钩降压胶囊对大鼠体内丹皮酚药动学的影响。方法: 大鼠分别灌胃给予低、中、高剂量天钩降压胶囊(相当于丹皮酚6.884,13.77,27.53 mg ·kg^-1),于给药后不同时间采集大鼠血浆。血浆样品用甲醇沉淀蛋白,HPLC测定丹皮酚含量,各给药组平均血药浓度-时间数据采用DAS2.0软件分析。组间药动学参数用 SPSS 16.0 软件进行统计分析。结果: 低剂量组大鼠丹皮酚血药浓度在消除相超出最低检测限,未能测出药时曲线;中、高剂量组丹皮酚均在5 min达最大吸收;t1/2ka,Cmax,AUC_0-∞,AUC_0-360,CLz/F随给药剂量增加而显著性增加;t1/2z, MRT_0-360,Vz/F随给药剂量增加而显著性减小。结论: 大鼠灌胃不同剂量天钩降压胶囊后丹皮酚的药动学参数存在一定差异。     

冰片对麝香酮在大鼠小肠吸收的影响

目的:探讨冰片对麝香酮在大鼠小肠吸收的影响.方法:采用大鼠原位肠循环灌注法研究麝香酮配伍冰片前后小肠吸收动力学的变化.结果:与单独给予麝香酮组(MG组)相比,单次配伍冰片组(BMG组)后,麝香酮的吸收速率常数(Ka),吸收半衰期(T1/2)和单位时间吸收百分率(A)有增加趋势,无显著性差异;长期给予冰片后给予麝香酮组(LBMG组),Ka,T1/2,A增加,有显著性差异(P＜0.05).十二指肠,LBMG组优于MG组(T1/2,P＜0.05);空肠,LBMG组优于MG组(Ka,P＜0.05;T1/2,P＜0.05);回肠,LBMG组与MG组统计学上差异不显著(Ka).结论:冰片能在一定程度上促进麝香酮在小肠段的吸收.     

芹菜素大鼠在体肠吸收动力学的研究

采用大鼠在体小肠单向灌流实验模型,以高效液相色谱法测定灌流液中药物浓度,研究芹菜素(apigenin,AP)肠吸收动力学.结果表明AP在整个肠段都有不同程度的吸收,且在十二指肠的吸收速率最快,其次空肠,最后回肠和结肠.AP在十二指肠和空肠内的吸收速率常数随着药物浓度的增加先增加后减小(P＜0.05),吸收机制可能有主动转运和异化扩散因素参与.AP在回肠和结肠内的吸收速率常数随着药物浓度的增加基本保持不变,其在回肠和结肠内的吸收机制为被动扩散.     

双黄连口服液中有效成分的大鼠在体肠吸收研究

目的:研究双黄连口服液中黄芩苷、绿原酸、连翘苷、连翘酯苷A 4种主要有效成分在大鼠肠吸收动力学特征,了解双黄连口服液中药物配伍对其主要有效成分吸收的影响.方法:运用在体肠循环模型,研究比较双黄连口服液与其4种有效成分在体肠循环过程中的浓度变化的差异.结果:黄芩苷、绿原酸、连翘苷、连翘酯苷A分别在40～160,6～24,3～12,2.6～10.4 mg·L-1吸收量与浓度呈线性关系,无高浓度饱和现象,吸收转化速率常数Ka,单位时间百分吸收转化率A基本保持不变;除黄芩苷、绿原酸、连翘酯苷A外,在pH 5.0～7.43,连翘苷的吸收不受pH影响;4种成分在各肠段的Ka,A均无明显差异.黄芩提取液中的黄芩苷、金银花提取液中的绿原酸、连翘提取液中的连翘苷的Ka,A与双黄连口服液中相应成分的Ka,A相比,无显著性差异;但连翘提取液中的连翘酯苷A的Ka,A显著大于双黄连口服液中相应成分的Ka,A.结论:双黄连口服液中黄芩苷、绿原酸、连翘苷、连翘酯苷A在大鼠小肠主要以被动扩散方式吸收,且无特殊的吸收窗;双黄连口服液组方配伍显著改变了连翘酯苷A的吸收.     

麝香酮在大鼠肠灌注液中GC-MS/MS 测定方法及其大鼠肠吸收动力学特征

目的:建立麝香酮在大鼠肠灌注液中的GC-MS/MS测定方法,研究麝香酮的大鼠小肠吸收动力学特征。方法:采用GC-MS/MS测定大鼠肠循环液中的麝香酮含量;采用大鼠原位肠循环灌注法进行麝香酮吸收动力学研究。结果:麝香酮在各小肠段均有较好吸收;其吸收速度常数(Ka)和每小时吸收率(A),十二指肠>空肠(P<0.05),十二指肠>回肠(P<0.01)。麝香酮在小肠段的Ka,A和吸收半衰期T1/2分别为0.990 h-1,43.58%,0.705 h。结论:麝香酮在整个肠道内均有较好吸收,十二指肠Ka,T1/2优于空肠(P<0.05),十二指肠Ka,T1/2,A显著优于回肠(P<0.01,P<0.01,P<0.05),空肠与回肠无显著差异。     

天钩降压胶囊对麻醉Beagle犬血压及血流动力学的影响

目的:评价天钩降压胶囊对麻醉Beagle犬血压及血流动力学的影响.方法:天钩降压胶囊设置1.6,3.2,6.4g·kg-13个剂量组(按生药计),以卡托普利为阳性对照药,0.5％ CMC-Na为阴性对照药,十二指肠给药,观察麻醉犬血压及血流动力学的变化.结果:天钩降压胶囊中剂量组给药30 min后麻醉犬收缩压(SAP)明显降低,高剂量组给药后15 min SAP,舒张压(DAP)即明显降低,作用维持至给药后90 min.给予天钩降压胶囊高剂量能明显降低心脏做功(LVW)和总外周阻力(TPR).天钩降压胶囊对其他血流动力学指标及心肌耗氧量无明显影响.结论:天钩降压胶囊具有明显降压作用,作用与降低总外周阻力有关,降压同时减少心脏做功,为进一步阐明大钩降压胶囊降血压机制提供参考.