莫诺苷药理作用研究进展

目的 对莫诺苷的药理学作用及分子机制进行分析总结,为以后深入研究及临床开发应用提供有效的参考。方法 全面检索中国知网、万方数据知识服务平台、维普网、PubMed、Web of Science等各大中英文数据库自建库至2022年6月发表的莫诺苷相关文献,对其药理作用归纳整理。结果 莫诺苷作为山茱萸的主要活性成分之一,具有多种药理作用。作用于神经系统,能够促进神经再生与修复、抗氧化应激、减少神经细胞凋亡、抑制炎症反应、促进脑血管新生、抗血小板聚集、降低血黏度、抗凝及激活Wnt信号通路,并且具有心脏保护,骨关节保护,以及治疗消化系统炎症与糖尿病肾病等作用。结论 莫诺苷药理学作用较为丰富,但深入研究和人体内药理研究尚显不足,需加以进一步深入探究和临床试验验证。     

莫诺苷对TNF-α诱导MC3T3-E1细胞炎症的保护作用及机制研究

目的研究莫诺苷对肿瘤坏死因子-α(TNF-α)诱导成骨细胞MC3T3-E1炎症的保护作用,探讨Caspase、MAPK和NF-κB通路调控机制。方法 TNF-α(50 ng/m L)诱导MC3T3-E1细胞,制备细胞炎症模型;MTT法检测莫诺苷对MC3T3-E1细胞增殖的影响,并检测不同浓度的莫诺苷对TNF-α诱导MC3T3-E1细胞活力的影响;ELISA法检测细胞上清液中炎性因子白细胞介素-1β(IL-1β)、IL-6的水平;Western blotting法检测Caspase-3、Caspase-9、p-ERK、p-JNK、p-p38、p-IκBα、IκBα和NF-κB等相关蛋白的表达。结果莫诺苷能够促进正常MC3T3-E1细胞增殖,TNF-α诱导MC3T3-E1细胞增殖受到抑制,而莫诺苷对TNF-α诱导MC3T3-E1细胞具有保护作用;莫诺苷可以抑制TNF-α诱导MC3T3-E1细胞IL-1β和IL-6的释放;降低Caspase-3、Caspase-9、p-ERK、p-JNK、p-p38、p-IκBα蛋白的表达,升高IκBα蛋白表达,对NF-κB p65无明显影响。结论莫诺苷对TNF-α诱导MC3T3-E1炎症细胞有保护作用,其机制为抑制炎性因子的释放、抑制MAPK和NF-κB通路的激活、抑制凋亡蛋白Caspase的表达,从而抑制MC3T3-E1细胞的凋亡。     

六味地黄汤相关成分对蛋白酪氨酸磷酸酶1B的影响

目的 研究六味地黄汤中芍药苷、没食子酸、丹皮酚、梓醇、马钱苷、莫诺苷、桃叶珊瑚苷、23-乙酰泽泻内酯醇B、薯蓣皂苷元9种重要单体成分对蛋白酪氨酸磷酸酶1B (PTP-1B)的影响,以筛选PTP-1B的有效抑制剂.方法PTP Assay Kit 1(R-R-L-I-E-D-A-E-pY-A-A-R-G)中孔雀绿磷酸检测法.结果所有单体均有不同程度的抑制PTP-1B的作用,其中莫诺苷、马钱苷、丹皮酚、23-乙酰泽泻内酯醇B、芍药苷、桃叶珊瑚苷的作用较明显,与对照组比较有显著性差异(P＜0.05,P＜ 0.01).结论莫诺苷、马钱苷、丹皮酚、23-乙酰泽泻内酯醇B、芍药苷、桃叶珊瑚苷等成分可明显抑制PTP-1B,这可能是六味地黄汤降糖、降脂机制之一.     

马钱苷、莫诺苷对高糖致心肌细胞损伤的保护机制研究

目的观察马钱苷、莫诺苷对高糖诱导损伤的心肌细胞增殖、凋亡以及心肌细胞蛋白表达的影响来研究其对心肌细胞的保护作用。方法体外培养乳大鼠原代心肌细胞,建立模型组(葡萄糖终浓度为30 mmol/L),空白组(不加药及葡萄糖),马钱苷和莫诺苷低、中、高剂量组(培养基中加入终质量浓度25、50、100μg/m L),依次用四唑盐比色法(MTT法)、DNA断裂的原位末端标记法(TUNEL法)观察心肌细胞增殖和凋亡情况、蛋白质印迹法(Western blot法)观察心肌细胞的B淋巴细胞瘤-2基因(Bcl-2)、Bcl-2相关X蛋白(Bax)和半胱氨酸天冬氨酸蛋白酶-3(Caspase-3)蛋白表达水平。结果 MTT法显示,与模型组比较,不同剂量马钱苷组和莫诺苷组,对糖尿病心肌细胞的增殖有不同程度的促进作用。TUNEL法表明马钱苷、莫诺苷均显著抑制心肌细胞凋亡,与模型组比较有显著差异。Western blot法中,马钱苷、莫诺苷能促进Bcl-2蛋白表达,抑制Bax蛋白表达和Caspase-3酶活性,来抑制心肌细胞的凋亡。结论马钱苷和莫诺苷均具有促进心肌细胞增殖、抑制其凋亡的现象,具有保护心肌细胞的作用。     

山茱萸不同炮制品中莫诺苷和马钱苷含量测定

[目的]考察不同炮制方法及炮制前后山茱萸中莫诺苷和马钱苷含量的变化情况。[方法]用高效液相色谱(HPLC)法测定山茱萸生品、清蒸品,酒蒸品,盐蒸品,醋蒸品中莫诺苷和马钱苷的含量。[结果]山茱萸经炮制后,环烯醚萜苷的含量均有所下降,尤其在盐蒸制后莫诺苷由1.70%下降至1.02%,降低了40%;马钱苷由0.92%下降至0.89%,降低了3.3%。[结论]山茱萸炮制前后马钱苷含量相对比较稳定,而莫诺苷含量相对于生品含量均有所降低,实验结果为探讨炮制机制提供了一定的依据。     

酒萸肉提取物中莫诺苷、马钱苷含量变化的影响因素研究

目的 研究酒萸肉提取物中影响莫诺苷、马钱苷变化的因素.方法 以莫诺苷、马钱苷为指标,考察溶液pH、加热温度、加热时间、溶液中甲醇量对酒萸肉提取物中莫诺苷、马钱苷变化的影响.结果 溶液pH为1～4、加热温度大于80℃的条件下,加热时间越长莫诺苷增加越多,莫诺苷最多增加45%,溶液中甲醇质量分数小于20%时,莫诺苷的量随甲醇的减少而增多,马钱苷在上述条件下无明显变化.结论 酒萸肉中含有可转化成莫诺苷的物质,溶液pH、加热温度、加热时间为促进此转化的主要影响因素,经过一定的条件转化后可使莫诺苷增加.     

正交试验优选莫诺苷的提取工艺

目的：考察莫诺苷的提取工艺。方法：以莫诺苷为指标,采用正交试验优选接骨木根皮中莫诺苷的最佳提取工艺。结果：莫诺苷最佳提取工艺为接骨木药材15倍量的95%乙醇,回流提取2次,每次2.5h。结论：该提取工艺简单、可靠、重复性好,适用于工业生产。     

山茱萸环烯醚萜苷中马钱苷和莫诺苷的研究进展

通过网络检索、分类与汇总的方法对国内外文献中报道的山茱萸环烯醚萜苷类化学成分进行综述,并对其中含量最高的马钱苷与莫诺苷的药理作用及药物动力学特点进行总结,其药理作用表现为抑制神经退行性病变(抑制Ca2+失衡、抗氧化应激的损伤、神经保护作用、抑制细胞凋亡、抗炎)、抗血栓、抑制黑素、治疗糖尿病等方面。     

莫诺苷对晚期糖基化终末产物加重链脲佐菌素诱导糖尿病肾病保护作用及其机制

目的探讨山茱萸Cornus officinalis中效应成分莫诺苷对晚期糖基化终末产物(AGEs)加重链脲佐菌素(STZ)诱导糖尿病肾病(DN)小鼠的保护机制。方法将STZ诱导成功的DN小鼠饲喂高AGEs饲料,并分别ig给予氨基胍(0.1 g/kg)、二甲双胍(0.2 g/kg)、卡托普利(0.02 g/kg)、莫诺苷低剂量(0.02 g/kg)和莫诺苷高剂量(0.10 g/kg)12周。检测空腹血糖、胰岛素、血清肌酐和尿素氮、血清和肾脏AGEs、24 h尿蛋白等指标,RT-PCR法检测肾组织中晚期糖基化终末产物受体(RAGE)m RNA表达,Westorn blotting法检测肾组织中RAGE蛋白表达,观察各组小鼠胰腺和肾脏的病理改变。结果莫诺苷可显著降低DN小鼠血糖,改善"三多一少"症状,增加胰岛素分泌,降低24 h尿蛋白、血清尿素氮和肌酐、血清和肾脏AGEs水平,缓解胰腺及肾脏病变,下调肾皮质RAGE m RNA和蛋白的表达。结论莫诺苷具有保护DN小鼠的作用,且高剂量作用较优,其相关机制可能与降低血清、肾脏AGEs水平,下调肾皮质RAGE m RNA和蛋白的表达有关。     

HPLC同时测定山茱萸总苷分散片中莫诺苷和马钱苷的血浆浓度

目的:建立HPLC法同时测定大鼠血浆中莫诺苷和马钱苷含量的方法,并研究山茱萸总苷分散片在大鼠血浆和各组织器官中的药动学行为.方法:Diamonsil C18色谱柱,甲醇-水梯度洗脱,流速1 mL· min-1,检测波长237 nm,血浆和各组织样品采用甲醇直接沉淀蛋白的方法.结果:血浆中莫诺苷和马钱苷的线性范围分别是0.612 ～ 30.6,0.921～46.0 mg· L-1;日内与日间RSD＜ 15％,回收率在90.2％ ～111.6％.大鼠单次灌胃山茱萸总苷分散片后,在血浆、胃和小肠中检测到莫诺苷和马钱苷.结论:该方法简便、快速、重复性好,适用于莫诺苷和马钱苷血药浓度测定及药动学研究.     

姜黄素治疗肾间质纤维化分子机制研究进展

姜黄素是一种脂溶性多酚类化合物,目前有多项姜黄素治疗慢性肾脏病的临床试验。检索了姜黄素治疗肾脏纤维化的相关研究,从抑制炎症反应、抗氧化应激和抑制肾小管上皮细胞-间充质转变等分子机制方面归纳总结了姜黄素治疗肾间质纤维化的重要信号通路,以期为其进一步研究和开发提供借鉴。     

绞股蓝治疗糖尿病的效应成分群及作用机制研究进展

糖尿病是一种以慢性高血糖为主要特征的代谢性疾病。绞股蓝Gynostemma pentaphyllum作为传统的药食两用中药品种之一,具有多种药理活性。近年来,绞股蓝在治疗糖尿病方面的研究取得了较大进展,其作用机制的研究也日趋深入。对2004年以来绞股蓝及绞股蓝皂苷、多糖、粗提物等效应成分群治疗糖尿病的药理作用,以及绞股蓝抑制糖苷酶活性、改善胰岛素抵抗、调节糖脂代谢、调节肠道菌群、抗氧化等几种可能的作用机制进行了综述,以期为绞股蓝治疗糖尿病的活性成分及分子机制的进一步研究和绞股蓝的开发和应用提供参考。     

近10年人参皂苷对心血管疾病的药理作用研究进展

人参单体皂苷作为人参的主要活性物质,可有效抑制心肌细胞肥大、改善心肌缺血,保护心肌缺血再灌注、促进血管再生、抑制心肌细胞凋亡和抗心律失常等。对近10年人参皂苷在心血管疾病的药理作用研究进行综述,为以人参皂苷为基础的心血管疾病保护剂的新药开发及临床用药提供参考。     

中药玄参的研究进展

文章综述了玄参近年来在化学成分、药理活性、质量评价等方面的研究进展,化学成分主要含有环烯醚萜、苯丙素苷、有机酸及挥发油等;药理研究显示玄参具有保肝、抗血小板聚集、抗缺血、抗氧化等作用;其质量控制方法主要以所含主要成分哈帕苷和喻帕俄苷等作为药材和制剂的质量控制指标。     

大黄素抑制血管平滑肌细胞增殖的研究进展

大黄素(emodin)具有抗炎、抗肿瘤、免疫调节等多种药理作用,同时大黄素也能抑制血管平滑肌细胞的增殖。国内外的多项研究都已证实大黄素能明显抑制血管平滑肌细胞的增殖,抑制细胞的迁移,促进细胞凋亡,并从多个方面对其进行了相关机制的探讨。同时,结合临床的转化性研究和应用探索也已展开。现就大黄素抑制血管平滑肌细胞增殖的研究进展做一综述。     

汉黄芩素抗肿瘤作用的分子机制中的主要信号通路(英文)

汉黄芩素是一种从黄芩中提取的天然黄酮类化合物, 据多项研究报道汉黄芩素具有抗肿瘤作用。近期研究显示汉黄芩素可以影响多种信号通路。其抗肿瘤作用的分子信号机制主要是:上调胞内ROS水平,下调PI3K-AKT信号通路,调节MAPKs分子,上调p53信号, 抑制NF-κB活性及影响其他GSK-3β、ΔNp63等相关通路或分子。基于近年来的各体内、体外实验,本文就汉黄芩素抗肿瘤作用的分子机制尤其是汉黄芩素对重要的信号通路的影响做一综述。     

五味子乙素抗肿瘤作用研究进展

通过收集整理近十年相关的文献材料发现,五味子乙素在抗肿瘤方面具有良好的疗效。五味子乙素主要通过抑制肿瘤细胞增殖、诱导肿瘤细胞凋亡、抑制肿瘤细胞侵袭和转移、抑制肿瘤内血管新生以及调节细胞内氧化酶水平来发挥抗肿瘤作用。然而五味子乙素的作用机理尚未明确,通过归纳五味子乙素抗肿瘤的给药剂量,总结其作用机理,以期为五味子乙素的药物研发和临床应用提供参考。     

辣椒碱抗肿瘤作用分子机制的研究进展

恶性肿瘤是世界范围内严重威胁人类健康的重大慢性病,也是21世纪中国乃至全球最严重的公共卫生问题之一,如何有效的控制以至于治愈肿瘤也是当今医学领域中亟待解决的首要问题之一。手术以及放化疗目前仍是其主要治疗方式,其中放化疗带来的副作用不容忽视。因此寻找毒性低,作用强并且对肿瘤细胞具有靶向性的新型抗肿瘤药物具有重要的现实意义。辣椒碱又名辣椒素,是一种从茄科辣椒属植物中分离出来的脂溶性香草酰胺的植物碱,化学结构式为（反式）8-甲基-N-香草基-6-壬烯酰胺（C₁₈H₂₇NO₃）,呈单斜长方形片状无色结晶,它是辣椒中的主要生物活性成分。辣椒碱的药理作用十分广泛,不仅具有抗氧化、预防心血管疾病、保护胃肠黏膜、镇痛、抗炎和止痒等多种功效,而且具有很强的抗肿瘤作用。大量研究证实,辣椒碱在体内和体外均具有显著的抗肿瘤作用,辣椒碱既可通过调控致癌物质的代谢以及致癌物与DNA的相互作用,从而发挥癌症化学预防作用,也可通过抑制肿瘤细胞增殖、诱导肿瘤细胞周期阻滞、促进肿瘤细胞凋亡、抑制肿瘤细胞迁移、侵袭和转移及抑制肿瘤血管生成、调控肿瘤细胞自噬和介导肿瘤免疫等方式进而发挥抗肿瘤作用。本文通过检索近年来与辣椒碱相关的国内外文献,并对其进行分析、归纳、总结,从辣椒碱抑制肿瘤细胞增殖、诱导肿瘤细胞周期阻滞、促进肿瘤细胞凋亡、抑制肿瘤细胞迁移、侵袭和转移及抑制肿瘤血管生成、调控肿瘤细胞自噬和介导肿瘤免疫等过程的主要作用分子机制及靶点进行综述,为今后进一步研究及合理开发利用辣椒碱提供科学依据和理论基础。     

芹菜素抑制肿瘤细胞增殖机制研究进展

本文通过参考近年来对芹菜素抑制肿瘤细胞增殖作用的研究的相关文献,于芹菜素对肿瘤细胞的增殖抑制作用机制做了归纳和探讨。研究发现,芹菜素对多种癌细胞都有抑制其生长和促使其凋亡的作用,其对各种癌细胞作用的机理研究已经深入到细胞和分子水平,包括对细胞凋亡和周期相关基因的调控,对细胞周期G0/G1,S及G2/M期的阻滞,对与凋亡相关的线粒体途径和非线粒体途径的各种酶和蛋白表达的影响,抑制肿瘤细胞血管生成以及增强肿瘤细胞对化疗药物的敏感性等。芹菜素抑制肿瘤细胞增殖机理值得我们深入探索,其作为一种自然界广泛存在的抗癌症化合物具有广阔的应用前景。     

姜黄素抗肿瘤作用机制研究进展

综述姜黄素抗肿瘤作用机制研究进展。姜黄素对结肠癌、乳腺癌、胰腺癌等多种肿瘤均具有一定疗效,目前许多分子生物学机制被认为和姜黄素的抗肿瘤作用相关,包括调控癌细胞的无限增殖和诱导凋亡、调控各种信号通路、抑制肿瘤性血管生成、抑制转移等。